臨床氟桂利嗪與倍他司汀藥物作用、適應(yīng)癥、聯(lián)用注意事項(xiàng)及倍他司汀注意事項(xiàng)和要點(diǎn)總結(jié)

臨床氟桂利嗪與倍他司汀藥物作用、適應(yīng)

癥、聯(lián)用注意事項(xiàng)及倍他司汀注意事項(xiàng)和要點(diǎn)總結(jié)氟桂利嗪1）藥理作用：氟桂利嗪為桂利嗪的二氟化衍生物，同樣為選擇性Ca2+拮抗劑，可阻止過量Ca2+進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞，引起血管擴(kuò)張，對(duì)腦血管的選擇性較好，而對(duì)心肌血管作用較差，對(duì)血壓、心率的影響小。對(duì)血管收縮物質(zhì)引起的血管痙攣有持久的抑制作用，對(duì)基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈作用更明顯；增加耳蝸內(nèi)輻射小動(dòng)脈血流量從而改善前庭器官微循環(huán)、抑制眼球震顫和眩暈；可抑制缺血缺氧引起的鈣超載，進(jìn)而保護(hù)腦組織、維持血管內(nèi)皮的完整性；可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細(xì)胞放電，從而避免癲癇發(fā)作；抗組胺和鎮(zhèn)靜作用。2）適應(yīng)證：典型（有先兆）或非典型（無先兆）偏頭痛的預(yù)防性治療；前庭障礙，如眩暈、耳鳴、眼震、梅尼埃綜合征、惡心、嘔吐；腦循環(huán)障礙，如腦供血不足、頭昏、血管性頭痛、睡眠障礙、煩躁，腦血栓形成后姿勢不穩(wěn)；動(dòng)脈循環(huán)障礙，如椎動(dòng)脈缺血、四肢發(fā)冷、間歇性跛行、手腳麻木；靜脈循環(huán)障礙，如下肢靜脈曲張、足踝水腫；末梢循環(huán)障礙，如肢體末端水腫、皮膚蒼白；癲癇的輔助治療。以下人群禁用氟桂利嗪：對(duì)本藥或桂利嗪過敏者、腦出血性疾病急性期、帕金森氏病及錐體外系疾病、有抑郁病史者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。倍他司汀1）藥理作用：倍他司汀是組胺H1受體弱激動(dòng)劑、H3受體強(qiáng)拮抗劑，能增加組胺的周轉(zhuǎn)和釋放，具有擴(kuò)張血管作用，有促進(jìn)腦干、內(nèi)耳血液循環(huán),緩解血管痙攣并減輕膜迷路積水的作用。倍他司汀能抵抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動(dòng)脈壓，并由抑制血液凝固及ADP誘導(dǎo)的血小板凝集作用，能延長大鼠的體外血栓形成時(shí)間，還有輕微的利尿作用。2）適應(yīng)證：用于內(nèi)耳眩暈癥，亦可用于腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴。對(duì)藥物過敏者、嗜銘細(xì)胞瘤患者、兒童禁用。氟桂利嗪、倍他司汀能否聯(lián)用？如何使用？二者通過不同的作用機(jī)制達(dá)到擴(kuò)張血管、增加內(nèi)耳血流量從而改善前庭微循環(huán)的作用，可以聯(lián)合應(yīng)用，同時(shí)可能增強(qiáng)療效。相較氟桂利嗪或倍他司汀單藥治療，二者聯(lián)合治療眩暈癥、耳鳴等疾病時(shí)療效更佳，且安全性良好。氟桂利嗪的用法用量：氟桂利嗪用法用量偏頭痛預(yù)防65歲以下患者開始治療時(shí)可每晚10mg,65歲以上患者每晚5mg,睡前服用，如治療2月未見明顯改善，應(yīng)及時(shí)停藥中樞性和外周性眩暈者、椎動(dòng)脈供血不足者每日10?20mg,2~8周為一療程特發(fā)性耳鳴者每次10mg,每晚1次，10d為一療程間歇性跛行每日10?20mg腦動(dòng)脈硬化、腦梗死恢復(fù)期5-10mg,每晚1次，睡前服用倍他司汀用法用量:倍他司汀的用法用量靜脈鹽酸倍他司汀注射液肌內(nèi)注射：一次10mg,一日1?2次；靜脈滴注：10?30mg加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，每日1次靜點(diǎn)口服鹽酸倍他司汀片口服，成人每次4?8mg，每日2?4次，最大日劑量不超過48mg鹽酸倍他司汀口服液一次10-20mg,一日3次，一日最大劑量不超過50mg或60mg甲磺酸倍他司汀片口服，成人每次6-12mg,一日3次，餐后服用倍他司汀注意事項(xiàng)1）口服or靜脈？應(yīng)遵循能口服，不肌注，能肌注，不靜脈的原則。因?yàn)榭诜盟幏奖闱腋踩?，所以建議首選倍他司汀口服劑型使用，降低靜脈輸液使用率。2）甲磺酸倍他司汀or鹽酸倍他司汀？甲磺酸倍他司汀與鹽酸倍他司汀在臨床用藥適應(yīng)證、安全性及不良反應(yīng)等方面均相似。相比鹽酸倍他司汀，甲磺酸倍他司汀與受體（Hl、H3）的結(jié)合率相對(duì)更高，且餐后用藥的胃內(nèi)溶解度更高，生物利用度更好。甲磺酸倍他司汀比鹽酸倍他司汀的達(dá)峰時(shí)間更短、藥物半衰期更長。醫(yī)師可根據(jù)實(shí)際情況酌情選用。神經(jīng)內(nèi)科頭痛、頭暈的患者眾多，氟桂利嗪和倍他司汀是常用的兩個(gè)藥物。氟桂利嗪作為鈣通道拮抗劑，主要用于偏頭痛的預(yù)防治療和眩暈的治療。氟桂利嗪用于偏頭痛預(yù)防治療證據(jù)級(jí)別較強(qiáng)，耐受性良好，最常見的不良反應(yīng)是鎮(zhèn)靜和體重增加。需注意65歲以上老年患者需減半服用，且用藥期間注意監(jiān)測抑郁、錐體外系反應(yīng)等不良反應(yīng)，推薦療程不超過6個(gè)月。倍他司汀具有組胺樣作用，主要用于內(nèi)耳