藥理學(xué)護(hù)理復(fù)習(xí)題及參考答案

中南大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育課程考試復(fù)習(xí)題及參考答案藥理學(xué)(護(hù)理)一、填空題：1.國(guó)內(nèi)外應(yīng)用廣泛的一線抗高血壓藥是_____、_____、_____和_____等四大類藥品。2.心律失常發(fā)生的電生理學(xué)機(jī)制涉及_____障礙和_____障礙。3.抗高血壓藥品的應(yīng)用原則涉及：_____、_____、_____、_____和_____。4.肝素所致嚴(yán)重出血可用_____對(duì)抗；雙香豆素所致出血可用_____對(duì)抗。5.藥品從用藥部位進(jìn)入機(jī)體到離開機(jī)體，通過____、____、____和____幾個(gè)過程。6.鈣通道阻滯藥對(duì)心臟的作用有____、____、____和____，慣用的代表藥有____、____和____等。7.平喘藥能夠分為____、____、____和____四大類。8.糖皮質(zhì)激素類藥臨床上慣用于抗____、____、____和____等休克。二、單選題：1.某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，t1/2為4小時(shí)，單次給藥后在體內(nèi)基本消除的時(shí)間為[]A.8hB.16hC.20hD.4hE.12h2.靜脈注射某藥500mg，其血藥濃度為50g/ml，則其表觀分布容積應(yīng)約為[]A.25LB.20LC.15LD.10L3.下列哪個(gè)參數(shù)可反映藥品的安全性？[]A.minimaleffectivedoseB.minimaltoxicdoseC.LD50D.ED50E.therapeuticindex4.藥品產(chǎn)生副作用是由于[]A.用藥劑量過大B.用藥時(shí)間過長(zhǎng)C.藥品代謝緩慢D.藥品作用選擇性低E.病人對(duì)藥品敏感性增高5.毛果蕓香堿對(duì)眼的作用是[]A.縮瞳、減少眼壓、遠(yuǎn)視力障礙B.縮瞳、減少眼壓、近視力障礙C.擴(kuò)瞳、升高眼壓、近視力障礙D.擴(kuò)瞳、減少眼壓、近視力障礙E.縮瞳、升高眼壓、遠(yuǎn)視力障礙6.治療腎絞痛宜用[]A.MorphineB.AtropineC.FentanylD.AspirinE.Pethidine+Atropine7.急救過敏性休克的首選藥品是[]A.PhenylephrineB.NoradrenalineC.DopamineD.IsoprenalineE.Adrenaline8.屬1腎上腺素受體選擇性阻斷藥的是[]A.PhentolamineB.TolazolineC.PhenoxybenzamineD.PrazosinE.Yohimbine9.屬H2受體阻斷藥的是[]A.西米替丁B.哌侖西平C.奧美拉唑D.苯海拉明E.谷丙胺10.可用于治療抑郁癥的藥品是[]A.氯氮平B.五氟利多C.奮乃靜D.舒必利E.碳酸鋰11.阿托品對(duì)眼的作用是[]A.擴(kuò)大瞳孔、升高眼壓、遠(yuǎn)視力障礙B.擴(kuò)大瞳孔、減少眼壓、遠(yuǎn)視力障礙C.擴(kuò)大瞳孔、升高眼壓、近視力障礙D.擴(kuò)大瞳孔、減少眼壓、近視力障礙E.擴(kuò)大瞳孔、不影響眼壓、不影響視力12.糖質(zhì)質(zhì)激素大劑量突擊療法合用于[]A.感染中毒性休克B.頑固性支氣管哮喘C.結(jié)締組織病D.惡性淋巴瘤E.腎病綜合征13.易引發(fā)快速耐受的藥品是[]A.麻黃堿B.去甲腎上腺素C.去氧腎上腺素D.腎上腺素E.普萘洛爾14.治療梅毒、鉤端螺旋體病的首選藥品是[]A.紅霉素B.四環(huán)素C.諾氟沙星D.氯霉素E.青霉素15.急性骨髓炎宜選用[]A.四環(huán)素B.紅霉素C.克林霉素D.卡那霉素E.慶大霉素16.強(qiáng)心苷與腎上腺素共有的作用是[]A.減慢心率B.減少心肌耗氧量C.升高血壓D.加緊房室傳導(dǎo)E.增加心肌收縮力17.喹諾酮類藥的抗菌機(jī)制是[]A.克制DNA聚合酶B.克制-內(nèi)酰胺酶C.克制DNA-回旋酶D.克制肽?；D(zhuǎn)移酶E.克制DNA依賴的RNA多聚酶18.青霉素G的重要不良反映是[]A.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反映B.腎臟毒性C.過敏反映D.骨髓克制E.神經(jīng)肌肉阻滯作用19.頭孢菌素類的抗菌機(jī)制是[]A.克制二氫葉酸合成酶B.克制胞漿膜通透性C.克制DNA-回旋酶D.克制細(xì)菌細(xì)胞壁合成E.克制二氫葉酸還原酶20.軍團(tuán)菌感染宜首選[]A.紅霉素B.四環(huán)素C.青霉素D.氯霉素E.鏈霉素21.化療指數(shù)可用于評(píng)價(jià)抗菌藥品的[]A.安全性B.臨床療效C.對(duì)機(jī)體的毒性D.抗菌譜E.抗菌活性22.對(duì)penicillinG不敏感的細(xì)菌是[]A.傷寒桿菌B.破傷風(fēng)桿菌C.腦膜炎球菌D.溶血性鏈球菌E.肺炎鏈球菌23.治療偽膜性腸炎可選用[]A.萬古霉素B.紅霉素C.氨芐西林D.鏈霉素E.頭孢唑啉24.Aminoglycosides抗菌作用機(jī)制不涉及[]A.克制70s始動(dòng)復(fù)合物形成B.與核蛋白體50s亞基結(jié)合C.阻斷核蛋白體循環(huán)D.破壞細(xì)菌胞膜E.制止肽鏈釋放25.doxycycline[]A.作用維持時(shí)間比四環(huán)素短B.抗菌作用比四環(huán)素弱C.口服吸取差D.腎功效不全時(shí)可使用E.對(duì)綠膿桿菌有效26.fluoroquinolones的作用機(jī)制是[]A.克制二氫葉酸合成酶B.克制細(xì)胞壁合成C.克制DNA回旋酶D.增加細(xì)胞膜通透性E.克制蛋白質(zhì)合成27.磺胺類藥品的抗菌作用機(jī)制是[]A.克制細(xì)菌二氫葉酸合成酶B.克制細(xì)菌二氫葉酸還原酶C.克制細(xì)菌一碳轉(zhuǎn)移酶D.克制細(xì)菌細(xì)胞壁合成E.影響細(xì)菌細(xì)胞膜通透性28.ACh釋放到突觸間隙，其作用快速消失的重要因素是被[]A.單胺氧化酶代謝B.神經(jīng)末梢再攝取C.乙酰膽堿酯酶代謝D.非神經(jīng)組織再攝取E.以上均不是29.手術(shù)后腸麻痹慣用[]A.physostigmineB.neostigmineC.ephedrineD.pilocarpineE.atropine30.Atropine的作用機(jī)制重要是阻斷[]A.M和N膽堿受體B.Nm和Nn膽堿受體C.M膽堿受體D.Nm膽堿受體E.Nn膽堿受體31.下列何藥對(duì)焦慮引發(fā)的失眠無效[]A.三唑侖B.地西泮C.奧沙西泮D.氯氮卓E.丁螺環(huán)酮32.下列對(duì)diazepam的描述，錯(cuò)誤的是[]A.為癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥B.久用可產(chǎn)生耐受性和軀體依賴性C.肌內(nèi)注射吸取較口服時(shí)快D.不大于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)有良好的抗焦慮作用E.血漿蛋白結(jié)合率高33.氯丙嗪鎮(zhèn)吐作用的機(jī)制是[]A.減少迷路感受器的敏感性B.阻斷中樞和傳人神經(jīng)末梢5-HT3受體C.阻斷中樞M膽堿受體D.克制前庭小腦通路的傳導(dǎo)E.阻斷CTZ的多巴胺受體34.長(zhǎng)久大劑量用chlorpromazine治療精神分裂癥時(shí)最常見的不良反映是[]A.錐體外系反映B.惡心、嘔吐C.過敏反映D.呼吸克制E.體位性低血壓35.躁狂癥病人可選用何藥治療[]A.苯海索B.米帕明C.左旋多巴D.氟西汀E.碳酸鋰36.解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制是[]A.克制緩激肽的合成和釋放B.克制環(huán)氧酶（COX），使PG合成釋放減少C.激動(dòng)中樞阿片受體D.使痛覺傳導(dǎo)通路中P物質(zhì)釋放減少E.使P物質(zhì)和P物質(zhì)受體的親和力減少37.下列哪一項(xiàng)不是aspirine的藥理作用？[]A.解熱B.抗炎、抗風(fēng)濕C.鎮(zhèn)痛D.舒張支氣管平滑肌E.克制血小板聚集38.下列哪藥對(duì)腦血管的選擇性較高？[]A.nimodipineB.nifedipineC.verapamilD.diltiazemE.felodipine39.下列哪藥可作為治療心肌梗死引發(fā)室性心律失常的首選藥[]A.普萘洛爾B.腺苷C.硝苯地平D.奎尼丁E.利多卡因40.Amiodarone重要作用于[]A.鈉通道B.鉀通道C.氯通道D.鈣通道E.鎂通道41.Amiodarone的重要作用機(jī)制為[]A.克制心肌細(xì)胞膜鉀通道B.克制心肌細(xì)胞膜鈣通道C.克制心肌細(xì)胞膜氯通道D.克制心肌細(xì)胞膜鈉通道E.克制心肌細(xì)胞膜鎂通道42.Verapamil重要用于治療[]A.室性心律失常B.高血壓C.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速D.動(dòng)脈粥樣硬化E.心功效不全43.普萘洛爾與硝酸甘油合用于抗心絞痛的缺點(diǎn)是[]A.均使心率增加B.均使血壓下降C.均使心室容積減少D.均使射血時(shí)間延長(zhǎng)E.均使冠脈流量減少44.高血壓合并充血性心力衰竭，下列哪組藥品最適宜？[]A.哌唑嗪、硝普鈉、利血平B.拉貝洛爾、米諾地爾、卡托普利C.地高辛、硝酸甘油、硝普鈉D.美托洛爾、哌唑嗪、硝普納E.肼屈嗪、米力農(nóng)、哌唑嗪45.能引發(fā)聽力損害的利尿藥是[]A.氫氯噻嗪B.呋噻米C.氯噻酮D.螺內(nèi)酯E.氨苯喋啶46.下列有關(guān)硝普鈉的敘述，錯(cuò)誤的是[]A.口服不吸取，需靜滴給藥B.用于高血壓危象C.不能用于伴心衰的高血壓患者D.用量過大，SCN－在體內(nèi)蓄積中毒E.通過產(chǎn)生NO，使血管舒張47.下列有關(guān)nifedipine描述，錯(cuò)誤的是[]A.對(duì)高血壓者和正常血壓者都有降壓作用B.對(duì)伴有缺血性心臟病高血壓者慎用C.降壓時(shí)伴心率增加D.降壓時(shí)也伴腎素活性增加E.常與β受體阻斷藥合用，增強(qiáng)降壓作用48.Lovastatin[]A.明顯減少TC、LDL-C及HDL-C的含量B.在腸道與膽酸結(jié)合，加速膽酸排泄C.降脂作用可能與克制脂肪組織有關(guān)D.競(jìng)爭(zhēng)克制HMG-CoA還原酶的活性E.用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血癥49.下列有關(guān)heparin的描述，錯(cuò)誤的是[]A.體內(nèi)外都有快速?gòu)?qiáng)大的抗凝作用B.嚴(yán)重高血壓患者、孕婦禁用C.用于血栓栓塞性疾病D.過量出血用魚精蛋白對(duì)抗E.對(duì)抗VitK還原制止Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子活化50.高效利尿藥的藥理作用不涉及[]A.克制髄袢升支粗段Na+、Cl－重吸取B.增加腎血流量C.可逆性克制Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)D.克制遠(yuǎn)曲小管Na+—K+交換E.使K+排出增加51.嗎啡普通不用于治療[]A.急性銳痛B.心源性哮喘C.急慢性消耗性腹瀉D.心肌梗塞E.肺水腫52.在解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥中，對(duì)PG合成酶克制作用最強(qiáng)的是[]A.阿司匹林B.保泰松C.非那西丁D.吡羅昔康E.吲哚美53.高血壓并伴有快速心律失常者最佳選用[]A.硝苯地平B.維拉帕米C.地爾硫草D.尼莫地平E.尼卡地平54.對(duì)高腎素型高血壓病有特效的是[]A.卡托普利B.依那普利C.肼屈嗪D.尼群地平E.二氮嗪55.氫氯噻嗪的重要作用部位在[]A.近曲小管B.集合管C.髓袢升支D.髓拌升支粗段E.遠(yuǎn)曲小管的近端56.用于腦水腫最安全有效的藥是[]A.山梨醇B.甘露醇C.乙醇D.乙胺丁醇E.丙三醇57.有關(guān)肝素的敘述，錯(cuò)誤的是[]A.肝素含有體內(nèi)外抗凝作用B.可用于防治血栓形成和栓塞C.減少膽固醇作用D.克制類癥反映作用E.可用于多個(gè)因素引發(fā)的DIc58.法莫替丁可用于治療[]A.十二指腸穿孔B.急慢性胃炎C.心肌梗塞D.十二指腸潰瘍E.胃癌59.氫化可的松入血后與血漿蛋白結(jié)合率可達(dá)[]A.70％B.80％C.90％D.85％E.95％60.平喘藥的分類和代表藥搭配對(duì)的的是[]A.擬腎上腺素藥—倍氯米松B.糖皮質(zhì)激素藥——克倫特羅C.M膽堿受體阻斷藥——色甙酸鈉D.過敏介質(zhì)阻滯藥——沙丁胺醇E.茶堿類藥品——茶堿三、名詞解釋：1.Bioavailability2.耐藥性和耐受性3.First-passeffect4.腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)5.時(shí)量曲線6.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)7.阿司匹林哮喘8.Passivetransport9.零級(jí)速率10.Adversedrugreaction11.Apparentvolumeofdistribution12.后遺效應(yīng)13.肝腸循環(huán)14.半衰期四、問答題：1.分別敘述普萘洛爾和硝酸甘油抗心絞痛的機(jī)制以及它們合用的優(yōu)點(diǎn)。2.簡(jiǎn)述第一、二、三、四代頭孢菌素類的特點(diǎn)。3.簡(jiǎn)述普萘洛爾、硝酸甘油抗心絞痛的機(jī)制及其合用的優(yōu)點(diǎn)。4.簡(jiǎn)述嗎啡治療心源性哮喘的作用機(jī)制。5.藥品與血漿蛋白的結(jié)合及結(jié)合率，競(jìng)爭(zhēng)性排擠及其在用藥方面的意義。6.比較安定與巴比妥類藥品作用機(jī)制的異同。7.敘述有機(jī)磷酸脂類的中毒機(jī)制、癥狀及臨床解救辦法。8.試述異丙腎上腺素的藥理作用與臨床應(yīng)用。9.試述阿司匹林的不良反映。10.試述β受體阻斷藥抗慢性心功效不全的作用及作用機(jī)制。參考答案一、填空題：1.國(guó)內(nèi)外應(yīng)用廣泛的一線抗高血壓藥是（利尿藥）、（鈣通道阻滯藥）、（受體阻斷藥）和（ACE克制藥）等四大類藥品。2.心律失常發(fā)生的電生理學(xué)機(jī)制涉及（沖動(dòng)形成）障礙和（沖動(dòng)傳導(dǎo)）障礙。3.抗高血壓藥品的應(yīng)用原則涉及：（有效治療與終身治療）、（保護(hù)靶器官）、（平穩(wěn)降壓）、（個(gè)體化治療）和（聯(lián)合用藥）。4.肝素所致嚴(yán)重出血可用（硫酸魚精蛋白）對(duì)抗；雙香豆素所致出血可用（維生素K）對(duì)抗。5.吸取、分布、代謝和排泄6.削弱心肌收縮力、減慢心率和傳導(dǎo)（或加緊心率和傳導(dǎo)）、保護(hù)缺血心肌、逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu)，硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓。7.擬腎上腺素藥、直接松弛支氣管平滑肌藥、M膽堿受體阻斷藥和過敏介質(zhì)阻釋藥。8.感染性、過敏性、心源性、低血容量性休克二、單選題：題號(hào)12345678910答案CDEDAEEDAD11121314151617181920CAAECECCDA21222324252627282930AAABDCACBC31323334353637383940ECEAEBDAEB41424344454647484950ACBDBCADED51525354555657585960DEBAEBCDCE三、解釋題：1.Bioavailability：生物運(yùn)用度是指藥品從某制劑吸取進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和速度。吸取相對(duì)量用AUC估算，吸取速度用Cmax和Tmax估算。2.耐藥性：長(zhǎng)久重復(fù)應(yīng)用化療藥品時(shí)，病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)藥品的敏感性下降。耐受性是指機(jī)體在持續(xù)多次用藥后反映性減少。3.First-passeffect：首關(guān)效應(yīng)又稱首關(guān)消除或首關(guān)代謝，是指某些藥品初次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)被其中的酶所代謝致使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。4.腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)：α腎上腺素受體阻斷藥能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，稱為腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)。此時(shí)，α受體興奮時(shí)的血管收縮作用被取消，體現(xiàn)出β2受體興奮時(shí)的血管擴(kuò)張效應(yīng)。5.時(shí)量曲線，答：用藥后，由于藥品的體內(nèi)過程，可使藥品在血漿的濃度（量）隨著時(shí)間（時(shí)）的推移而發(fā)生變化，以濃度為縱座標(biāo)和以時(shí)間為橫座標(biāo)作圖，即為時(shí)量曲線。6.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)，答：是指單位時(shí)間內(nèi)藥品從體內(nèi)消除與體內(nèi)藥量成正比，又稱定比消除，其時(shí)量（對(duì)數(shù)濃度）呈線性關(guān)系，又稱線性動(dòng)力學(xué)。7.阿司匹林哮喘，答：哮喘患者服用乙酰水楊酸或其它解熱鎮(zhèn)痛藥后還可誘發(fā)哮喘，稱“阿司匹林哮喘”。8.藥品由濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。涉及簡(jiǎn)樸擴(kuò)散和濾過。特點(diǎn)是：不需要載體，不耗能，無飽和現(xiàn)象，無競(jìng)爭(zhēng)性克制，膜兩側(cè)濃度達(dá)平衡時(shí)保持動(dòng)態(tài)穩(wěn)定水平。9.單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥品濃度按恒定的量消除，與藥品劑量和濃度無關(guān)，由于體內(nèi)藥量過大超出機(jī)體最大消除能力所致。10.不符合用藥目的，給人帶來病痛反映涉及副作用、毒性反映、后遺效應(yīng)、變態(tài)反映11.理論上藥品在體內(nèi)均勻分布占有體液容積為一種藥品分布特性參數(shù)與血容量概念不一致12.指停藥后機(jī)體血藥濃度減少到最低有效濃度下列時(shí)，所殘存的藥理效應(yīng)。13.有些藥品從肝細(xì)飽經(jīng)膽道排入腸腔，再由腸吸取入血的過程稱為肝腸循環(huán)。14.血中藥品濃度下降二分之一所需要的時(shí)間。四、問答題：1.分別敘述普萘洛爾和硝酸甘油抗心絞痛的機(jī)制以及它們合用的優(yōu)點(diǎn)。答：普萘洛爾屬β受體阻斷藥，通過減慢心率、減少心肌收縮力和收縮速度、減少血壓等作用減少心肌耗氧量；增加缺血區(qū)供血、改善心肌代謝。硝酸甘油為非內(nèi)皮依賴性的NO供體，可增加NO濃度，通過擴(kuò)張外周血管，減少心臟前后負(fù)荷而減少心肌耗氧量；舒張冠狀動(dòng)脈，增進(jìn)側(cè)支循環(huán)，使冠狀動(dòng)脈血流量重新分布，從而改善缺血區(qū)的供血。普萘洛爾和硝酸甘油合用能夠協(xié)同減少心肌耗氧量，又互相彌補(bǔ)局限性。硝酸甘油擴(kuò)張靜脈，減少回心血量，減少前負(fù)荷，可抵消普萘洛爾擴(kuò)大心室容積的缺點(diǎn)；普萘洛爾能對(duì)抗硝酸甘油因血壓下降引發(fā)的反射性心動(dòng)過速。2.簡(jiǎn)述第一、二、三、四代頭孢菌素類的特點(diǎn)。答：第一代：對(duì)G＋菌作用較強(qiáng)，對(duì)青霉素酶較穩(wěn)定，但對(duì)多個(gè)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性遠(yuǎn)比第2-4代差；對(duì)G-菌作用弱，對(duì)銅綠假單胞菌、厭氧菌無效；對(duì)腎有一定毒性。第二代：對(duì)G＋菌作用與第一代相仿或稍差，對(duì)多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定；對(duì)G-菌作用比第一代強(qiáng)，對(duì)銅綠假單胞菌無效，部分藥品對(duì)厭氧菌有效；腎毒性較第一代小。第三代：對(duì)G＋菌作用不及第一、二代，對(duì)多個(gè)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；對(duì)G-菌作用比第一、二代強(qiáng)，對(duì)銅綠假單胞菌和厭氧菌都有效；基本無腎毒性。第四代：除含有第三代對(duì)G-菌較強(qiáng)的抗菌作用外，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶特別是超廣譜質(zhì)粒、染色體介導(dǎo)的酶穩(wěn)定，無腎毒性。3.簡(jiǎn)述普萘洛爾、硝酸甘油抗心絞痛的機(jī)制及其合用的優(yōu)點(diǎn)。答：普萘洛爾屬β受體阻斷藥，通過減慢心率、減少心肌收縮力和收縮速度、減少血壓等作用減少心肌耗氧量；增加缺血區(qū)供血、改善心肌代謝。硝酸甘油為非內(nèi)皮依賴性的NO供體，可增加NO濃度，通過擴(kuò)張外周血管，減少心臟前后負(fù)荷而減少心肌耗氧量；舒張冠狀動(dòng)脈，增進(jìn)側(cè)支循環(huán)，使冠狀動(dòng)脈血流量重新分布，從而改善缺血區(qū)的供血。普萘洛爾和硝酸甘油合用能夠協(xié)同減少心肌耗氧量，又互相彌補(bǔ)局限性。硝酸甘油擴(kuò)張靜脈，減少回心血量，減少前負(fù)荷，可抵消普萘洛爾擴(kuò)大心室容積的缺點(diǎn)；普萘洛爾能對(duì)抗硝酸甘油因血壓下降引發(fā)的反射性心動(dòng)過速。4.簡(jiǎn)述嗎啡治療心源性哮喘的作用機(jī)制。答：（1）擴(kuò)張外周血管，減少回心血量，減輕心臟負(fù)荷；（2）鎮(zhèn)靜作用，消除緊張、焦慮、恐懼情緒，減少心肌耗氧量；（3）減少呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使急促表淺呼吸緩和。5.藥品與血漿蛋白的結(jié)合及結(jié)合率，競(jìng)爭(zhēng)性排擠及其在用藥方面的意義。答：藥品在血漿中或組織中可與蛋白質(zhì)結(jié)合成結(jié)合型的藥品，重要是與血漿中的白蛋白相結(jié)合。未被結(jié)合的藥品稱為自由型藥品。有些藥品在慣用量時(shí)與蛋白質(zhì)的結(jié)合率可高達(dá)95%以上，如雙香豆素為99%。結(jié)合型的藥品不易穿透毛細(xì)血管壁、血腦屏障及腎小球膜而致轉(zhuǎn)運(yùn)分布或排泄緩慢；結(jié)合型的藥品臨時(shí)失去藥理活性；由于結(jié)合是疏松、可逆的，血漿中的結(jié)合型藥品與自由型藥品之間常處在動(dòng)態(tài)平衡，藥品與血漿蛋白的結(jié)合就成為藥品的一種暫貯形式，使藥品作用的持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。因此，結(jié)合率高的藥品在結(jié)合部位達(dá)成飽和后，如繼續(xù)稍增藥量，就將造成血漿中的自由型藥品濃度大增，而引發(fā)毒性反映。另外，如兩種藥品與同一類蛋白質(zhì)結(jié)合，且結(jié)合率高低不同，將它們先后服用或同時(shí)服用，可發(fā)生與蛋白質(zhì)結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性排擠現(xiàn)象，造成血漿中某一自由型藥品的濃度劇增，而產(chǎn)生毒性反映，如口服結(jié)合率高達(dá)99%的抗凝血藥雙香豆素后來，再服結(jié)合率為98%的保泰松，保泰松就排擠已與血漿蛋白結(jié)合的雙香豆素，而使血漿中自由型的雙香豆素濃度成倍地增高，可能引發(fā)出血。6.比較安定與巴比妥類藥品作用機(jī)制的異同。答：安定是苯二氮卓類藥品的代表，其作用機(jī)制是重要通過增強(qiáng)γ氨基丁的克制性作用來實(shí)現(xiàn)的：與GABAA受體/Cl-通道復(fù)合物上的BDZ的結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，通過變構(gòu)調(diào)節(jié)作用，易化GABA與GABAA受體的結(jié)合，使Cl-通道開放的頻率增加，更多的Cl-內(nèi)流，增強(qiáng)GABA的克制效應(yīng)；而巴比妥類藥品是重要通過：①作用于AGBAA受體-Cl-通道復(fù)合物上的巴比妥結(jié)合位點(diǎn)，增進(jìn)GABA與GABAA受體的結(jié)合，通過延長(zhǎng)