穿心蓮內(nèi)酯制劑的臨床應(yīng)用研究進(jìn)展

穿心蓮內(nèi)酯制劑的臨床應(yīng)用研究進(jìn)展

用心蓮是爵床植物的全草或葉，含有30多種化學(xué)成分，主要是用心蓮籽（andrographolite）獨(dú)特的亞硫酸鈉合成物。近年來,由于抗生素的廣泛使用,由病毒引起的疾病有逐漸增多的趨勢,因而其制劑大量應(yīng)用于臨床。藥理學(xué)研究表明,穿心蓮抗病毒作用是通過占據(jù)病毒復(fù)制DNA與蛋白質(zhì)結(jié)合位點(diǎn),阻止蛋白質(zhì)對DNA片斷的包裹,從而使病毒不能正常復(fù)制,達(dá)到抑制和殺滅病毒的作用,穿心蓮內(nèi)酯琥鉑酸衍生物(SEA)能強(qiáng)烈抑制前列腺素(PGs),從而表現(xiàn)出抗病毒活性。AjoyBasak設(shè)計(jì)病毒包膜糖基特定部位的熒光肽,用分子內(nèi)熒光萃滅的方法檢測表明,<250mmol的SEA能抑制費(fèi)林蛋白酶作用的香港病毒(HKV)、埃博拉病毒(EBOV)、呼吸道合胞病毒(RSV)等病毒包膜表面糖基蛋白熒光肽的裂解,阻止病毒入侵細(xì)胞,對細(xì)胞起到保護(hù)作用。本文就穿心蓮內(nèi)酯制劑(穿琥寧、喜炎平、炎琥寧等)的臨床應(yīng)用研究作一綜述。1呼吸急促1.1酯惡意化合物兒童病毒性肺炎包括腺病毒性肺炎、流感及副流感病毒肺炎及呼吸道合胞病毒肺炎,其臨床表現(xiàn)以呼吸系統(tǒng)癥狀為主。穿琥寧凍干粉針劑是由穿心蓮內(nèi)酯人工半合成所得的穿心蓮內(nèi)酯琥鉑酸半酯制成的鉀鈉鹽,具有高度的生物活性,尤其對腺病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒有明顯的滅活作用。廖慶權(quán)等報(bào)道兒童病毒性肺炎患者120例,用穿琥寧凍干粉針劑5~10mg/kg加入5%葡萄糖液滴注,1~2次/d,7d為1個(gè)療程,對照組118例,用病毒唑10~15mg/kg加入5%葡萄糖中靜滴,1~2次/d,7d為1療程,兩組總有效率穿琥寧組為93.3%,對照組為85%(P<0.01)。患兒在退熱、緩解咳嗽癥狀及水泡音吸收等方面均較對照組為短。1.2對流感病毒的作用喘憋性肺炎主要由呼吸道合胞病毒感染引起,喜炎平注射液是穿心蓮提取有效成分水溶液穿心蓮總內(nèi)酯精制而成的注射液,具有抗病毒作用,對腺病毒、流感病毒有滅活作用。陰素萍等報(bào)道喘憋性肺炎102例,均予常規(guī)輸液、祛痰、平喘對癥處理,治療組58例,加用喜炎平注射液5~15mL/d靜脈點(diǎn)滴,對照組44例加用利巴韋林(病毒唑)10~15mg/kg靜脈點(diǎn)滴,5~7d為1療程,治療組總有效率為96.55%,對照組為86.36%。治療組優(yōu)于對照組(采用Ridit分析,u=2.4733,P=0.0141)。1.3兩組臨床療效比較徐勁松等報(bào)道,將上呼吸道感染伴有高熱癥狀患者130例隨機(jī)分為兩組,治療組給以喜炎平0.25g+5%葡萄糖250mL靜滴,1次/d;對照組給以利巴韋林0.5g+5%葡萄糖250mL靜滴。兩組治療第1d均予賴氨匹林0.9g+注射用水4mL,靜脈注射,觀察兩組用藥后,退熱及咽痛咳嗽等癥狀的變化。結(jié)果治療組總有效率為91.2%,對照組為74.2%。兩組比較,差異有顯著性(P<0.05)。1.4靜脈點(diǎn)治療急性ssg劉如報(bào)道采用喜炎平注射液0.2~0.64mL/kg靜脈點(diǎn)滴治療急性扁桃體炎患者32例,療程3~5d,對退熱、扁桃體消退有顯著療效。2循環(huán)系統(tǒng)2.1腸液積質(zhì)障礙輪狀病毒是兒童秋季腹瀉常見的病原,侵入腸道后在小腸絨毛頂端柱狀上皮細(xì)胞內(nèi)復(fù)制,使細(xì)胞發(fā)生空泡變性和壞死,微絨毛腫脹、不規(guī)則和變短,受累的腸黏膜回吸收水分和電解質(zhì)的能力受損。腸液在大腸內(nèi)大量積聚而引起腹瀉。目前對兒童輪狀病毒性腸炎尚無理想治療藥物,穿心蓮內(nèi)酯對輪狀病毒有滅活作用。馬桂琴等報(bào)道治療大便輪狀病毒抗原檢測陽性的腹瀉患兒54例,均給予靜脈補(bǔ)液、維持水、電解質(zhì)及酸堿平衡等對癥治療,隨機(jī)分為炎琥寧組26例,對照組28例,其中對照組用利巴韋林注射液10~15mL/kg靜滴,炎琥寧組給以注射用炎琥寧10mg/kg加入5%葡萄糖注射液稀釋后靜滴,1次/d,結(jié)果炎琥寧組總有效率為96.2%,對照組為75%(P<0.01)。2.2口服肝太樂，劑量設(shè)計(jì)2.許玉皎報(bào)道將急性黃疸型肝炎66例分為喜炎平組36例,對照組30例。喜炎平組用喜炎平8mL+5%葡萄糖250mL靜滴;對照組采用5%葡萄糖+維生素C靜滴。并口服肝太樂100~200mg/次,3次/d。連用2周后,記錄發(fā)熱、黃疸、全身乏力、消化道癥狀、肝脾腫大和壓痛,以及GPT等情況。結(jié)果喜炎平組總有效率97.2%,對照組72.6%,兩組具有明顯差異(P<0.05)。3疫力對急性嘴唇肌肉血藥治療的療效分析穿心蓮內(nèi)酯制劑喜炎平能抑制毛細(xì)血管通透性增加,減少炎癥滲出,可提高白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞及巨噬細(xì)胞的吞噬能力,增強(qiáng)細(xì)胞免疫力,對急性病毒性心肌炎有很好的療效。費(fèi)忠亭報(bào)道,急性病毒性心肌炎患者36例,用喜炎平注射液10mL加入5%葡萄糖250mL靜脈滴注,1次/d,療程為4周。臨床觀察表明,傳統(tǒng)的西藥輔酶Q10、維生素C、氯化鉀、正規(guī)胰島素等藥物營養(yǎng)心肌、改善代謝的基礎(chǔ)上加用抗病毒藥喜炎平,能有效改善癥狀、體征、心肌酶學(xué),促進(jìn)心電圖恢復(fù)正常,總有效率達(dá)94.44%。4兩組患兒的綜合指標(biāo)比較鐘政武等報(bào)道,將60例病毒性腦炎患兒隨機(jī)分為治療組36例,對照組24例,對照組給予更昔洛韋5mg/kg,2次/d,加入10%葡萄糖液體中靜滴;治療組在對照組給藥基礎(chǔ)上,加炎琥寧(主要成分是穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯鉀鹽)5~10mg/kg+5%葡萄糖鹽水中靜滴,1次/d,療程1~2周。兩組同時(shí)給予監(jiān)護(hù),保持呼吸道暢通、吸氧、退熱、止痙、降顱內(nèi)壓、控制感染、維持水電解質(zhì)平衡等綜合措施。結(jié)果:治療組患兒在退熱時(shí)間、止嘔時(shí)間、神經(jīng)精神癥狀緩解時(shí)間等方面較對照組明顯縮短,均有極顯著的差異(P均<0.01)。治療組有效率為94%,對照組有效率為87%,兩組比較具有顯著差異(P<0.05)。5iii病毒的特性國外報(bào)道,穿心蓮內(nèi)酯合成的脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸單酯在體外有抗HIV病毒的特性。在穿心蓮內(nèi)酯藥物治療HIV感染的臨床I期試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),10mg/kg藥物注射HIV-1感染者可抑制HIV-1所致細(xì)胞周期失調(diào),使HIV-1感染者的淋巴細(xì)胞CD+4水平上升。6其他6.1兩組臨床療效比較手足口病多為柯薩奇病毒A16所致,而科薩奇病毒A5-10、B5、ECHO病毒也可引起本病,病變主要發(fā)生于手、足掌部、臀部及口腔等部位皰疹,是一種傳染性較強(qiáng)、起病急、癥狀重、病情發(fā)展快的疾病。費(fèi)建堂報(bào)道小兒手足口病患者86例,隨機(jī)分為治療組44例,對照組42例。治療組應(yīng)用喜炎平注射液5~10mg/kg加入5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,1次/d,連用3~5d;對照組予利巴韋林注射液10~15mg/kg加入5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,1次/d,兩組給予相同的常規(guī)液體療法及對癥處理,結(jié)果治療組在體溫恢復(fù)時(shí)間、皮疹減少、進(jìn)食情況均優(yōu)于對照組。治療組總有效率86.4%,對照組總有效率61.9%。兩組比較差異非常顯著(P<0.01)。表明穿心蓮內(nèi)酯制劑治療手足口病具有明顯的縮短發(fā)熱及皮損愈合時(shí)間,減輕口腔皰疹疼痛作用。6.2阿被治療藥物治療龍劍文等報(bào)道,將帶狀皰疹患者80例隨機(jī)分為治療組40例,對照組40例。治療組給予炎琥寧160mg+5%葡萄糖注射液250mL,阿昔洛韋0.5mg+5%葡萄糖注射液250mL靜滴,1次/d,共7d,同時(shí)口服維生素E、B12;對照組阿昔洛韋、維生素E、B12治療。結(jié)果治療組止皰時(shí)間平均為3.21±1.12d,對照組為4.58±1.35d;止痛時(shí)間治療組為5.82±1.68d,對照組為8.32±2.51d;結(jié)痂時(shí)間治療組為7.08±1.27d,對照組為9.62±2.83d;總病程治療組為9.35±2.84d,對照組為15.57±3.26d,兩組均有明顯差異(P<0.01)。6.3穿心蓮酯類藥物陳積報(bào)道采用喜炎平注射液10mg/kg靜脈滴注治療流行性腮腺炎患者36例,1次/d,療程4~8d,總有效率100.0%。綜上所述,穿心蓮及其制劑毒副作用小、療效好、價(jià)格適宜。