某藥業(yè)集團(tuán)產(chǎn)品說明書：感蘇（鹽酸阿扎司瓊氯化鈉注射液）

感蘇（鹽酸阿扎司瓊氯化鈉注射液）【藥品名稱】通用名稱：鹽酸阿扎司瓊氯化鈉注射液商品名稱：感蘇英文名稱：AzasetronHydrochlorideandSodiumChlorideInjection漢語拼音：YansuanAzhasiqiongL焗uanaZhusheye【成份】本品每瓶50ml含鹽酸阿扎司瓊10mg，氯化鈉0.45g?；瘜W(xué)名稱：3，4-二氫-4-甲基-3-氧代-N-3-奎寧環(huán)基-2H-1,4-苯并嗪-8-甲酰胺鹽酸鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C17H20ClN3O3·HCl分子量：386.28輔料為：亞硫酸氫鈉、乙二胺四乙酸二鈉、注射用水?！拘誀睢勘酒窞闊o色或幾乎無色的澄明液體?！具m應(yīng)癥】用于細(xì)胞毒類藥物化療引起的嘔吐?！疽?guī)格】50ml:鹽酸阿扎司瓊10mg與氯化鈉0.45g?！居梅ㄓ昧俊棵咳找淮?，每次10mg(50ml)，于化療前30分鐘緩慢靜脈注射或靜脈滴注?！静涣挤磻?yīng)】部分病人出現(xiàn)口渴、便秘、頭痛、頭暈、腹部不適等。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。嚴(yán)重者曾有發(fā)生過過敏性休克的報道。故使用本品時應(yīng)密切觀察病人的反應(yīng)，如發(fā)生異常應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理?！窘伞?、對本類藥物(5-HT3受體阻斷劑)及本品過敏者禁用。2、胃腸道梗阻者禁用。【注意事項】本品遇光易分解，注意避光。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、孕婦除非必需外，不宜使用。2、哺乳期婦女慎用，使用本品時應(yīng)停止哺乳。【兒童用藥】尚未確定小兒用藥的安全性?！纠夏暧盟帯勘酒分饕獜哪I臟排泄，由于高齡患者多見腎功能降低，會持續(xù)血中高濃度，并可能出現(xiàn)頭痛等副作用。因此應(yīng)根據(jù)患者狀態(tài)給藥。出現(xiàn)副作用時應(yīng)減量（例如5mg）。【藥物相互作用】1、本品與堿性注射液（如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼注射液）或鬼臼乙叉甙注射液配伍會發(fā)生渾濁或結(jié)晶析出，應(yīng)避免配伍使用。2、本品與氟氧頭孢鈉注射液配伍使用可能會使本品的含量降低，故應(yīng)在配制后6小時內(nèi)使用。3、本品與地西泮注射液配伍會出現(xiàn)渾濁或產(chǎn)生沉淀，應(yīng)避免與之配伍使用?！舅幬镞^量】未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)?！舅幚矶纠怼?、藥理作用鹽酸阿扎司瓊為選擇性5-HT3受體拮抗劑，對順鉑等抗癌藥物引起的惡心及嘔吐有明顯抑制作用。動物研究表明，鹽酸阿扎司瓊對大鼠大腦皮質(zhì)5-HT3受體親和力比甲氧氯普胺約強(qiáng)410倍，為恩丹西酮的2倍，與格拉司瓊基本相同。2、毒理研究重復(fù)給藥毒性：本品大鼠靜脈注射給藥，10mg/kg和60mg/kg組動物出現(xiàn)進(jìn)食量和體重增加，可逆性的心臟、肝臟、腦和腎上腺重量加大。狗連續(xù)靜脈注射給藥3個月，劑量達(dá)30mg/kg時，給藥后即刻出現(xiàn)嘔吐和流涎等癥狀。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期給藥劑量60mg/kg時，對母體動物的生殖功能及胎仔發(fā)育未見明顯影響。大鼠器官形成期靜脈注射劑量達(dá)100mg/kg，出現(xiàn)胎盤重量減少及雄性新生鼠的腎臟及腎上腺重量增加，但對母體、胎仔及新生鼠的發(fā)育和功能均未表現(xiàn)出明顯影響。家兔靜脈注射給藥劑量達(dá)0.3mg/kg時，出現(xiàn)母體動物攝食量減少，但未出現(xiàn)致畸性。大鼠圍產(chǎn)期靜脈注射給藥達(dá)100mg/kg時，對母體動物無明顯影響，但雄性仔鼠出現(xiàn)肝臟重量稍減輕。動物研究結(jié)果已表明，本品可經(jīng)大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女本品用藥期間應(yīng)中止授乳。遺傳毒性：本品Ames試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性，但體外培養(yǎng)細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果出現(xiàn)染色體結(jié)構(gòu)異常?！舅幋鷦恿W(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報道，健康男性志愿者靜注本品10mg后，3分鐘的血漿中原形藥的濃度為190.5mg/ml，其藥動學(xué)是線性的。本品呈雙向消除，α相和β相的半衰期分別為0.13h和4.3h。對接受順鉑治療的惡性腫瘤患者，靜注本品10mg后，終末半衰期為7.3±1.2h，較健康人長。原形藥24h由尿排泄量為劑量的64.3±15%。【貯藏】遮光、密閉、陰涼處(不超過20℃【包裝】輸液瓶裝；每盒1瓶?！居行凇繒憾?2個月【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)(試行)YBH22112004【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20041