某藥業(yè)集團產(chǎn)品說明書：惜康（伏格列波糖膠囊）

核準(zhǔn)日期：2009年04月08日伏格列波糖膠囊使用說明書請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【藥品名稱】通用名稱：伏格列波糖膠囊英文名稱：VogliboseCapsules漢語拼音：FugeliebotangJiaonang【成分】本品主要成份為：伏格列波糖。其化學(xué)名為：(+)-1L-[1(羥基),2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-(羥甲基)乙基]氨基-1-碳-(羥甲基)-1,2,3,4-環(huán)己四醇?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C10H21NO7分子量：267.28【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰??！具m應(yīng)癥】改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。)【規(guī)格】0.2mg【用法用量】通常成人1次0.2mg(1次1粒)，1日3次，餐前口服，服藥后即刻進餐?！静涣挤磻?yīng)】據(jù)國外文獻資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0%)、上市后的使用結(jié)果調(diào)查（2000年9月為止）的4,446例中有460例（10.3%）出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的不良反應(yīng)。以下的不良反應(yīng)是上述調(diào)查或自發(fā)報告等可看到的。1.嚴(yán)重的不良反應(yīng)：（1)與其它糖尿病藥物并用時有時出現(xiàn)低血糖(不到0.1～5%)。另外，也有報告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類的消化、吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進行適當(dāng)處理;（2)有時出現(xiàn)腹部脹滿、腸排氣增加(不到0.1～5%)等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀(不到0.1%)，應(yīng)充分進行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進行停藥等適當(dāng)處理;（3)偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST(GOT),ALT(GPT)等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸（均小于0.1%）。故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時應(yīng)進行停止給藥等適當(dāng)處理;（4)嚴(yán)重肝硬化病例給藥時，因伴隨以便秘等為契機的高氨血癥惡化、意識障礙（頻率不明），所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進行停止給藥等適當(dāng)處理。2.其它不良反應(yīng)：（1）消化系統(tǒng)：腹瀉、軟便、腹鳴、腹痛、便秘、食欲不振、惡心、嘔吐、燒心(發(fā)生率在0.1～5%以下)口腔炎、口渴、味覺異常、腸壁囊樣積氣癥(0.1%以下)；(2）過敏癥注1)：皮疹、瘙癢、光敏度(發(fā)生率在0.1%以下)；（3）肝臟：GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升(發(fā)生率在0.1%以下)；（4）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、眩暈、蹣跚、困倦(發(fā)生率在0.1%以下)；(5）血液系統(tǒng)：貧血（發(fā)生率在0.1%-0.5%以下）、血小板減少（0.1%以下）；(6）其它：麻痹、顏面等浮腫、朦朧眼、發(fā)熱感、倦怠感、乏力感、高鉀血癥、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、發(fā)汗、脫毛(發(fā)生率在0.1%以下)；注1):出現(xiàn)這些情況時，應(yīng)停止用藥?！窘伞肯率龌颊呓褂盟帲?．嚴(yán)重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。[因必須用輸液及胰島素迅速調(diào)節(jié)高血糖，所以不適于服用本品；2．嚴(yán)重感染的患者、手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。因有必要通過注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品；3.對本品的成分有過敏史的患者。【注意事項】1．下述患者應(yīng)慎重用藥：（1)正在服用其它糖尿病藥物的患者（同時服用本品有可能引起低血糖）；（2)有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀）；（3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者（因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化）；（4)勒姆里爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化）；（5)嚴(yán)重肝障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高血氨癥惡化同時伴隨意識障礙）；6)嚴(yán)重腎障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化）。2．重要注意事項：（1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現(xiàn)糖尿病樣癥狀（腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等）；（2)對只進行糖尿病基本治療即飲食療法運動療法的患者，僅限于餐后2小時血糖值在200mg/dl（11.1mmol/L）以上；（3)除飲食療法和運動療法外，對并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上；（4)服用本藥期間必須定期監(jiān)測血糖值并注意觀察，充分注意持續(xù)用藥的必要性。假如用藥2～3月后，控制餐后血糖的效果不滿意［餐后2小時靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl（11.1mmol/L）以下］，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐后血糖得到充分控制［靜脈血漿中餐后2小時血糖值降到160mg/dl（8.9mmol/L）以下］、飲食療法和運動療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時，應(yīng)停止服用本品并注意觀察。（5)在使用本品時，應(yīng)向患者充分說明低血糖癥狀及其處理方法（6）藥物交付時，鋁塑泡罩包裝的藥物從鋁塑置薄板中取出后服用（有報道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的并發(fā)癥）?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應(yīng)慎重用藥，因有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險性時才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當(dāng)不得不用藥時應(yīng)避免哺乳。［動物試驗（大鼠）已發(fā)現(xiàn)本品抑制新生大鼠體重的增加，推測是由于抑制母體動物糖分的吸收而抑制乳汁分泌］?！緝和盟帯繉和盟幍陌踩陨形创_立?！纠夏暧盟帯坷夏耆送ǔＩ頇C能下降，應(yīng)從小劑量開始用藥（例如1次0.1mg），并留意觀察血糖值及消化系統(tǒng)癥狀等的發(fā)生，同時應(yīng)慎重用藥。【藥物相互作用】合并用藥注意事項；1．并用糖尿病藥物（如磺酰胺類及磺酰脲類藥物、雙胍類藥物、胰島素制劑、胰島素增敏劑）時：和胰島素及磺酰脲類藥物并用時，因有出現(xiàn)低血糖的報告，所以與上列的藥物并用時，應(yīng)考慮發(fā)生低血糖的可能性，慎重地從低劑量開始給藥。2．并用糖尿病藥物及增強或降低其降糖作用的藥物時：（1）增強糖尿病藥物降血糖作用的藥物(β-阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特(fibrate)類高脂血癥治療劑、華法林等)；（2）降低糖尿病藥物降糖作用的藥物(腎上腺素、腎上腺素皮質(zhì)激素、甲狀腺激素等。)上列藥物在與本品并用時，應(yīng)留意并用糖尿病藥物注意項記載的相互作用，同時也應(yīng)充分注意由于本品糖吸收延遲作用的影響?！舅幬镞^量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。【藥理毒理】藥理作用：本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負荷后測定呼出氫氣，其結(jié)果證實本藥在臨床用量下對血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負荷后的血糖升高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負荷后的血糖增高無抑制作用。體外試驗作用機理研究顯示，對于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強；另一方面，對豬和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，對β－葡萄糖苷酶無抑制作用。對于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽糖復(fù)合物的雙糖類水解酶為競爭性抑制作用。毒理研究：大鼠單次給予［14C］伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁中可見藥物分布?！舅幋鷦恿W(xué)】據(jù)國外研究資料報道，健康成年男性，1次0.2mg，1日3次，連續(xù)服藥7天，血漿及尿中沒有檢測出伏格列波糖。健康成年男性，單次服用2mg時，血漿及尿中沒有檢測出伏格列波糖。【貯藏】密封，