多靶點(diǎn)抗腫瘤天然活性成分篩選及其抑瘤活性研究開(kāi)題報(bào)告

多靶點(diǎn)抗腫瘤天然活性成分篩選及其抑瘤活性研究開(kāi)題報(bào)告一、選題背景與意義腫瘤是全球衛(wèi)生問(wèn)題的重要組成部分，它的發(fā)病率和死亡率呈現(xiàn)逐年增加的趨勢(shì)。傳統(tǒng)的腫瘤治療藥物通常針對(duì)單一的靶點(diǎn)，但現(xiàn)代腫瘤學(xué)研究表明，腫瘤的發(fā)生與發(fā)展通常不是由單一的基因或蛋白質(zhì)異常所致，而是由多重靶點(diǎn)相互作用所導(dǎo)致。因此，多靶點(diǎn)治療成為了當(dāng)前腫瘤治療研究的一個(gè)重要方向。天然藥物的化合物種類(lèi)繁多，具有多種生物活性，適合在多靶向抗腫瘤方面進(jìn)行研究。因此，對(duì)于天然藥物中具有多重作用靶點(diǎn)的化合物的篩選及其抗腫瘤活性研究具有重要意義。二、研究?jī)?nèi)容及方法本研究旨在篩選具有多重靶點(diǎn)作用的天然活性成分，并進(jìn)一步研究它們的抑瘤活性。具體內(nèi)容如下：1.篩選多靶點(diǎn)抗腫瘤活性成分的方法根據(jù)多靶點(diǎn)抗腫瘤活性的特點(diǎn)，本研究將利用多種化合物篩選方法相結(jié)合的方法來(lái)篩選具有多重靶點(diǎn)作用的化合物，其中包括生物學(xué)、計(jì)算機(jī)模擬等方面的篩選方法。2.篩選出的化合物的活性評(píng)價(jià)通過(guò)體外和體內(nèi)模型評(píng)價(jià)已篩選出的化合物的抗腫瘤活性。主要包括但不限于鄰位取代基對(duì)抑瘤活性的影響、多靶點(diǎn)作用等。3.活性化合物的分離純化通過(guò)常規(guī)的分離純化技術(shù)，純化已篩選出的具有抗腫瘤活性的化合物。4.化合物結(jié)構(gòu)的鑒定通過(guò)核磁共振、質(zhì)譜等多種手段，對(duì)具有抗腫瘤活性的化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)的鑒定。三、預(yù)期成果1.篩選出具有多重靶點(diǎn)作用的天然活性成分；2.確定這些化合物的抑瘤活性和作用機(jī)制；3.分離純化活性化合物；4.對(duì)具有活性的化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定；5.為多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物的研制提供新的天然藥物來(lái)源。四、進(jìn)度安排第一年：對(duì)多種天然藥物進(jìn)行預(yù)篩選和初步的活性評(píng)價(jià)，確定幾個(gè)具有潛在多重靶點(diǎn)作用的天然藥物化合物。第二年：重點(diǎn)開(kāi)展有關(guān)化合物的活性篩選和鑒定，并初步探討其作用機(jī)制。第三年：深入研究已確定的具有多重靶向作用的天然活性化合物，并進(jìn)行進(jìn)一步的活性評(píng)價(jià)和結(jié)構(gòu)鑒定。五、參考文獻(xiàn)[1]AminA,Gali-MuhtasibH,OckerM,Schneider-StockR.Overviewofmajorclassesofplant-derivedanti-cancerdrugs[J].Internationaljournalofclinicalpharmacologyandtherapeutics,2009,47(1):47-53.[2]LuW,LinC,RobertsMJ,etal.Towardsdrugcombination:Ligand-basedandtarget-basedapproaches[J].Journalofcomputer-aidedmoleculardesign,2015,29(8):731-744.[3]TangW,EisenbrandG.Chinesedrugsofplantorigin[M].SpringerScience&BusinessMedia,2013.[4]WangX,GreinerT,LounkineE,etal.Exploringtheon-andoff-targetsofmelatoninviacomput