激素類抗腫瘤藥

激素類康腫瘤藥

他莫昔芬【商品名】諾瓦得士，,三苯氧胺，他莫酚，特萊芬，昔芬【別名】枸櫞酸他莫昔芬，他莫芬,抑乳癌,它莫西芬【外文名】Tamoxifen,Nolvadex,Zitazonium,ICI-46474,TAM【藥理作用】本品為非甾體化合物，因其結(jié)構(gòu)類似雌激素，是雌激素的局部沖動(dòng)劑，具有雌激素樣作用，能與雌二醇競爭胞漿內(nèi)的雌激素受體〔ER〕，與受體生成穩(wěn)定的復(fù)合物，并轉(zhuǎn)移于核內(nèi)，阻止染色體基因活化，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長。但此復(fù)合物不刺激RNA和蛋白質(zhì)合成，卻使胞漿內(nèi)的雌激素受體被耗竭，從而對(duì)抗雌激素作用。其抗乳腺癌作用，主要靠抗雌激素作用而使雌激素依賴性癌細(xì)胞停止生長，其療效與乳腺癌細(xì)胞激素受體(ER)水平成正比，對(duì)于雌激素受體陽性者療效甚佳，是絕經(jīng)期后晚期乳腺癌療效較好而毒性較低的藥物，本品與雄激素(如氟羥甲睪酮)、阿霉素、長春新堿、甲氨喋呤、環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶等聯(lián)合應(yīng)用，可提高療效。有認(rèn)為它能扭轉(zhuǎn)多藥抗藥性(MDR)，在用阿霉素等的同時(shí)或事先用本藥?！具m應(yīng)癥】適用于治療晚期乳腺癌和卵巢癌?！居昧坑梅ā靠诜?，20mg/次，1次/日；或10mg/次，2次/日。乳腺癌10-20mg/次，每日2次，可連續(xù)使用，最大劑量不應(yīng)超過40mg/日。不排卵性不孕癥于月經(jīng)后第2天開始用藥，每次10mg，每日2次，連用4天。以后劑量先后增為20mg和40mg，每日2次，分別連用4天。

【不良反響】治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反響。其中胃腸道反響：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰搔癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見白細(xì)胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時(shí)間〔17個(gè)月以上〕大量〔每天240～320mg〕使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反響：精神錯(cuò)亂，肺栓塞〔表現(xiàn)為氣短〕，血栓形成，無力，嗜睡?！窘伞坑醒鄣准膊≌呒霸袐D禁用?！颈揪眄氈俊び懈喂δ墚惓Ｕ邞?yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣?！?duì)胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用?！舅幬锵嗷プ饔谩坎灰伺c雌激素藥物合用?？梢栽黾尤A法令或其它香豆素衍生物的抗凝作用?？顾崴?，西米替丁，雷尼替丁等在胃內(nèi)改變pH值，使本品腸衣提前分解，對(duì)胃有刺激作用?！疽?guī)格】片劑：每片含枸櫞酸他莫昔芬１５．２ｍｇ〔相當(dāng)于他莫昔芬１０ｍｇ〕。屈洛昔芬

【商品名】屈洛昔芬【外文名】Droloxifene，DRL【藥理作用】本品是一種新的非類固醇抗雌激素類藥物，與他莫昔芬結(jié)構(gòu)相似，但與雌激素受體的親和力比他莫昔芬強(qiáng)10-60倍，對(duì)大鼠的子宮表現(xiàn)較低的刺激素活性及較高的抗雌激素活性，能更強(qiáng)的抑制多種人類雌激素受體陽性的乳腺癌細(xì)胞的生長與繁殖，更有效的對(duì)抗非此激素依賴性，生長因子刺激性的MCF-7細(xì)胞繁殖，表現(xiàn)出長效的抗MCF-7細(xì)胞繁殖作用，更平安地阻斷雌激素激活的C-myc表達(dá)，更有效地抑制體外試驗(yàn)性腫瘤細(xì)胞如動(dòng)物R3230,OMBA及人類T61細(xì)胞的生長。【適應(yīng)癥】本品主要用于乳腺癌術(shù)后的輔助治療及晚期乳腺癌患者的治療。特別是絕經(jīng)后雌激素受體陽性的晚期乳腺癌的治療?！居昧坑梅ā靠诜和扑]用量為每天40mg.【不良反響】面色潮紅，乏力及惡心【本卷須知】·本品禁用于妊娠婦女·有廣泛轉(zhuǎn)移患者，特別是血鈣高于正常者，在開始2周內(nèi)應(yīng)密切觀察血鈣水平?！?yán)重肝功能損害者慎用【藥物相互作用】本品與具有高蛋白親和力的藥物之間可能發(fā)生競爭性抑制，應(yīng)防止同時(shí)使用【規(guī)格】片劑：10mg,20mg托瑞米芬

【商品名】法樂通【別名】枸櫞酸托瑞米芬【外文名】Toremifene【適應(yīng)癥】主要用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌，尤其對(duì)晚期復(fù)發(fā)者療效較好?！居昧坑梅ā客扑]劑量為每日一次，每次1片〔60毫克〕。腎功能不全患者：不需調(diào)整劑量。肝功能損害者：應(yīng)謹(jǐn)慎服用托瑞米芬?！疽?guī)格】片劑：60mg*30片【藥理作用】本品為他莫昔芬氯乙基衍生物，可競爭地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)的雌激素受體相結(jié)合，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)調(diào)節(jié)mRNA和蛋白質(zhì)的合成，阻止癌細(xì)胞的增殖分化?？诜掌桨玻?小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿濃度峰值，藥物血漿濃度-時(shí)間曲線下面積與用藥量成正比。主要在肝內(nèi)代謝，只有小局部代謝物從腎臟排出，大局部通過大便排出體外，因此可出現(xiàn)肝腸循環(huán)。有抗雌激素、抗腫瘤作用。本品結(jié)合在雌激素受體，阻止由雌激素引起的染色體基因合成及腫瘤細(xì)胞生長。適用于絕經(jīng)后乳腺癌與治療術(shù)后復(fù)發(fā)的乳腺癌。無論長期用藥還是短期用藥都沒有明顯毒性【不良反響】人體對(duì)本藥耐受良好，副作用發(fā)生率低。常見的有：潮紅、眩暈、水腫、陰道排物、抑郁癥、腦血栓、高血鈣、心血管意外。停藥后副作用立即消失?！窘伞俊ゎA(yù)先患有子宮內(nèi)膜增生癥或嚴(yán)重肝衰竭患者禁止長期服用枸櫞酸托瑞米芬。·禁用于對(duì)枸櫞酸托瑞米芬及輔料過敏者?！せ加醒ㄋㄈ约膊〉幕颊咭话愣冀谩颈揪眄氈俊ぶ委熐斑M(jìn)行婦科檢查，嚴(yán)謹(jǐn)檢查是否已預(yù)先患有子宮內(nèi)膜異常。之后最少每一年進(jìn)行一次婦科檢查。附加子宮內(nèi)膜癌風(fēng)險(xiǎn)患者，例如高血壓或糖尿病患者，或肥胖高體重指數(shù)(＞30)患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(參見不良反響)。既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療〔詳見不良反響〕。對(duì)非代償性心功能不全及嚴(yán)重心絞痛患者要密切觀察。骨轉(zhuǎn)移患者在治療剛開始時(shí)可能出現(xiàn)高鈣血癥，故對(duì)這類患者要觀察監(jiān)測。尚無系統(tǒng)性數(shù)據(jù)用于不穩(wěn)定的糖尿病、嚴(yán)重功能狀況改變成心衰竭患者。對(duì)駕駛及操作機(jī)械者能力的影響?！よ蹤此嵬腥鹈追彝扑]用于絕經(jīng)后婦女。由于缺乏人類在妊娠和哺乳期應(yīng)用托瑞米芬的特別數(shù)據(jù)，所以此期婦女忌用枸櫞酸托瑞米芬。動(dòng)物生殖研究說明枸櫞酸托瑞米芬可抑制生殖、誘導(dǎo)流產(chǎn)，并降低圍產(chǎn)期胎兒的存活率。另外，在器官形成期用藥可誘導(dǎo)骨化、使肋骨異常和胎兒浮腫。在大鼠，哺乳期用藥可使其后代體重下降【藥物相互作用】未進(jìn)行特別的相互作用研究。減少腎排泄鈣的藥物例如噻嗪類利尿劑可增加高鈣血癥。酶誘導(dǎo)劑例如苯妥英鈉、苯巴比妥和卡馬西平可加速托瑞米芬的排泄，使穩(wěn)態(tài)血清濃度下降。出現(xiàn)這種情況時(shí)可能要將每日劑量加倍。已明確抗雌激素藥物與法華令類抗凝血藥物有協(xié)同作用引起出血時(shí)間嚴(yán)重增長。所以應(yīng)防止與此類藥物同時(shí)服用。理論上托瑞米芬的主要代謝途徑為CYP3A酶系統(tǒng)，對(duì)該酶系統(tǒng)有抑制作用的藥物例如酮康唑及類似的抗真菌藥，紅霉素和三乙酰夾竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代謝。故與此類藥物同時(shí)應(yīng)用要小心考慮。氨魯米特

【商品名】奧美定【別名】氨格魯米特，氨基導(dǎo)眠能，氨苯哌啶酮，氨苯乙哌啶酮【外文名】Aminoglutethimide,AG【藥理作用】本品為腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥和抗腫瘤藥。對(duì)膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪牧呀饷赶稻哂幸种谱饔?，從而阻斷腎上腺皮質(zhì)激素的合成。對(duì)皮質(zhì)激素合成和代謝的其他轉(zhuǎn)變過程也有一定抑制作用。在外周組織中，它能通過阻斷芳香化酶而抑制雌激素的生成，從而減少雌激素對(duì)乳腺癌的促進(jìn)作用，起到抑制腫瘤生長的效果。本品在胃腸道吸收良好，1.5小時(shí)后血藥濃度達(dá)頂峰。T1/2為12.5小時(shí)，治療2～32周后，降為7小時(shí)左右。本品與血漿蛋白結(jié)合率低〔20%～25%〕。主要經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為N-乙酰魯米特，本品具有肝酶誘導(dǎo)作用，可加速其本身代謝，本品50%以原形隨尿排泄。服藥3～5日后，腎上腺皮質(zhì)功能開始受抑制。停藥36～72小時(shí)后，腎上腺皮質(zhì)恢復(fù)正常分泌功能?！具m應(yīng)癥】·可用絕經(jīng)后晚期乳腺癌，有效率約３０％；對(duì)雌激素受體陽性病人有效率更高，達(dá)５０％～６０％?！?duì)骨轉(zhuǎn)移者本品療效較他莫昔芬好，對(duì)肝轉(zhuǎn)移的療效較差?！?duì)卵巢切除術(shù)后惡化者及前列腺癌有效。·用于柯興綜合征?？纱婺I上腺切除術(shù)或垂體切除術(shù)，術(shù)后無效者，本品仍可能有效?！居昧坑梅ā靠诜?50mg/次，每日2次，1～2周后如無嚴(yán)重不良反響，可每日服3～4次，8周后改用維持量，1次250mg,每日1～2次。使用本品應(yīng)同時(shí)口服氫化可的松，開始每日100mg(睡前60mg,早晨、黃昏各20mg)，共2周，以后每日劑量減至40mg(睡前20mg,早晨、黃昏各10mg)?！舅幬锵嗷プ饔谩客瑫r(shí)應(yīng)用香豆類抗凝藥、口服降糖藥及地塞米松時(shí)可增加本品的代謝速度，應(yīng)注意觀察?！疽?guī)格】片劑:125mg,250mg【不良反響】·胃腸道反響:食欲不振、惡心、嘔吐或腹瀉?！ど窠?jīng)系統(tǒng):嗜睡、困倦、頭暈、運(yùn)動(dòng)失調(diào)等?！て渌?皮疹，偶見白細(xì)胞減少、甲狀腺機(jī)能減退和腎上腺皮質(zhì)功能缺乏?！窘伞俊た鼓[瘤內(nèi)分泌藥物，應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下用藥?！ず喜⒏腥?、未控制的糖尿病患者不宜使用。·對(duì)本品嚴(yán)重過敏者禁用?！颈揪眄氈俊な褂帽酒窇?yīng)合并應(yīng)用氫化可的松，以阻斷ACTH作用?！び盟幤陂g應(yīng)監(jiān)測血象及血漿電介質(zhì)?！と焉?、哺乳婦女及兒童禁用?！け酒凡灰伺c他莫昔芬合用，否那么可增加副作用但不提高療效。福美坦

【商品名】蘭他隆,福美司坦【外文名】

Formestane,Lentaron【藥理作用】本品為雄烯二酮的衍生物。在生理情況下，它可競爭性地抑制合成酶而使組織中的雌激素的生物合成減少，繼而發(fā)揮其抗癌作用。當(dāng)腫瘤組織的生長須依賴雌激素的存在時(shí)，要想抑制腫瘤生長，消除雌激素介導(dǎo)的對(duì)腫瘤的生長刺激是必要的。本品比氨魯米持更具選擇性，活性為氨魯米恃的100～1000倍，且不抑制腎上腺皮質(zhì)激素的合成，不必補(bǔ)給可的松等。本品對(duì)晚期乳腺癌，用過不同的給藥途徑及劑量方案，客觀緩解(CR十PR)率約為25%～30%，預(yù)后差的病人或化療無效者與以前用過激素療法無效者仍有效，與其它芳香化酶抑制劑無交叉耐藥性，無氨魯米特的副作用?！具m應(yīng)癥】適用于復(fù)發(fā)的絕經(jīng)后乳腺癌病例的一線治療，以前經(jīng)激素包括他莫昔芬治療無效的病例，改用本品后也可有效,對(duì)骨轉(zhuǎn)移、骨痛者效果更好

【用量用法】肌內(nèi)注射:250mg/次，每2周1次。【不良反響】本藥的不良反響常屬輕中度〔WHO的第1或第2級(jí)〕，可恢復(fù)而無后遺癥。常見皮膚發(fā)癢、疼痛、刺激、燒灼感、無痛或痛性腫塊。偶見皮膚潮紅、熱感、惡心、嘔吐?！窘伞繉?duì)胎兒有影響，妊娠婦女不宜用，絕經(jīng)前、授乳期婦女禁用【本卷須知】·駕車或操縱機(jī)器應(yīng)小心，因偶見報(bào)告有頭昏、嗜睡或昏睡?！け舅幉贿m用于兒童?！ぱ蠛透喂δ墚惓Ｕ邞?yīng)慎用【藥物相互作用】至今尚無本藥與其它抗癌藥聯(lián)合用藥的資料。曾見一例合用苯妥英鈉的病人發(fā)生面部多毛癥。【規(guī)格】注射粉劑250mgx1瓶氟他胺

【商品名】緩?fù)肆?、福至爾【別名】氟硝丁酰胺，氟他米特，緩?fù)肆?，福至爾，氟利坦【英文名】Flutmide、Drogenli、Sebatrol、NFBA、FTA、Fugerel、Flucinom、Flutan、Euflex、Eulexin、cebratrol【藥理作用】本品為非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長。【適應(yīng)癥】前列腺癌或良性前列腺肥大，對(duì)初治及復(fù)治患者都可有效?！居昧坑梅ā靠诜?50mg／次，3次／d，飯后服

【藥物相互作用】與亮脯利特(Leuprolide)合用治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌，可明顯增加療效。因本藥會(huì)增加血漿中睪丸酮及雌二醇的濃度，可能會(huì)發(fā)生水潴留現(xiàn)象。【規(guī)格】片劑250mgx20片【不良反響】·男性乳房女性化，乳房觸痛，有時(shí)伴有溢乳，如減少劑量或停藥那么可消失?！ど贁?shù)患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞?！ず币娦杂麥p低、一過性肝功能異常及精子計(jì)數(shù)減少?！け酒穼?duì)心血管的潛在性影響比己烯雌酚小?！窘伞繉?duì)本品過敏者禁用?！颈揪眄氈俊ば栝L期服用本品時(shí)應(yīng)定期檢查肝功能和精子計(jì)數(shù)如發(fā)生異常應(yīng)減量或停藥，一般可恢復(fù)正常?！け酒房稍黾硬G丸酮和雌二醇的血漿濃度，可能發(fā)生體液潴留?！け酒房蓡为?dú)應(yīng)用，也可與LHRH沖動(dòng)劑、化療藥物聯(lián)合應(yīng)用。·對(duì)良性前列腺增生也有一定的療效。醋酸甲羥孕酮

【別名】羥甲孕酮，醋酸安宮黃體酮【英文名】Medroxyprogesteroneacetate、Farlutal、Provera、MAP【藥理作用】本品為黃體酮衍生物，大劑量的本品具有抗腫瘤作用，主要通過使細(xì)胞內(nèi)的雌激素受體〔ER〕不能更新，抵消雌激素的促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長的效應(yīng)，也具有顯著的增進(jìn)腫瘤患者食欲、增加體重、緩解疼痛和自覺病癥的輔助療效.【適應(yīng)癥】用于對(duì)激素敏感的腫瘤，如乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌的姑息治療，對(duì)腎癌過去認(rèn)為有效，現(xiàn)已認(rèn)為療效極微，不過因副作用低，仍有使用者?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒放c化療藥物合并使用，可增強(qiáng)其抗癌作用效果。與腎上腺皮質(zhì)激素合用可促進(jìn)血栓癥【規(guī)格】注射劑：500mg,1000mg；片劑:100mg,200mg,500mg?！居昧坑梅ā俊と橄侔杭?nèi)注射，每日500～1000mg,共4周，然后每2周500mg，維持治療;口服，每日1000～1500mg，療效與劑量成正比，不達(dá)上述劑量那么無效?！ぷ訉m內(nèi)膜癌和前列腺癌：肌注，每周2次500mg，然后改為維持劑量每周500mg，或口服，每日200～500mg?！つI癌：肌內(nèi)注射，500mg隔天1次至第30天，然后每2周1次500mg，至第60天，再改為每周1次250mg，肌內(nèi)注射應(yīng)用長的粗針頭做深部注射，口服大劑量片劑如500mg，應(yīng)坐著或站立使用，并需飲足量的水，如必要，可將片劑分為兩半服?！窘伞炕佳ㄐ造o脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴(yán)重肝功能不全、高鈣血癥、過期流產(chǎn)、子宮出血、妊娠或?qū)Ρ酒愤^敏的病人禁用【不良反響】·大劑量用于腫瘤可引起孕酮類反響如乳房疼痛、溢乳、陰道出血、閉經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)、宮頸分泌異常等；·長期應(yīng)用也有腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)的表現(xiàn)如滿月臉、柯興氏征、體重增加等?！ぴ袌?bào)告可有阻塞性黃疸。·本品可引起凝血機(jī)能異常?！颈揪眄氈俊にㄈ约膊』蛟趹?yīng)用過程中有血栓形成的征象如頭痛、視力障礙等應(yīng)即停藥；·有高鈣血癥傾向的病人也應(yīng)禁用；·治療前全面體檢(特別是乳腺與盆腔檢查)；·孕激素可引起一定程度液體潴溜，癲癇、偏頭痛、哮喘、心、腎功能不全等情況應(yīng)嚴(yán)密觀察；·可發(fā)生突破出血，應(yīng)詳細(xì)檢查除外器質(zhì)性疾??；·有精神抑郁者慎用。甲地孕酮

【商品名】美可治,宜利治【別名】醋酸甲地孕酮,去氫甲孕酮【外文名】

Megace,MegestrolAcetate，MA【藥理作用】本品為半合成孕激素衍生物，對(duì)激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機(jī)理與甲孕酮相同，可能是通過對(duì)垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長，從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結(jié)合，抑制瘤細(xì)胞生長。此外，還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體，干擾類固醇激素受體與細(xì)胞生長分化相關(guān)的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用【適應(yīng)癥】主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對(duì)腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)【用法用量】口服:①乳腺癌:160mg/日，l次服或分次服。②子宮內(nèi)膜癌:40～320mg/日，1次或分次使用，至少連續(xù)治療2個(gè)月，方能決定本品的有效性。③抗惡液質(zhì):每日80～160mg，長期服用。

【不良反響】與其它孕酮類藥物相似，但一般較輕。體重增加為本品常見不良反響，是由于體內(nèi)脂肪和體細(xì)胞體積增加所致，而不一定伴有液體潴留。對(duì)于晚期癌癥惡病質(zhì)及體重下降患者，這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現(xiàn)象罕見報(bào)道，包括血栓性靜脈炎及肺動(dòng)脈栓塞。其它反響可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經(jīng)失調(diào)、臉潮紅。也有腎上腺皮質(zhì)醇作用，滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發(fā)生率為1～2%。偶見惡心及嘔吐，罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反響?！窘伞俊?duì)本品過敏者禁用?！?duì)伴有嚴(yán)重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴(yán)重肝功能損害和因骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥患者禁用?！颈揪眄氈俊び盟幥皯?yīng)全面查體，特別要注意乳腺與盆腔檢查，以及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查?！と绨l(fā)生突破出血，應(yīng)詳細(xì)檢查原因以除外器質(zhì)性病變?！ぴ屑に乜梢鹨欢ǔ潭鹊囊后w潴留，故與之有關(guān)的情況如癲癇、偏頭痛、哮喘、心、肝、腎功能不全者用藥期間應(yīng)嚴(yán)密觀察·子宮肌瘤及高血壓患者、精神抑郁者慎用?！び捎谠谌焉锲鹗姿膫€(gè)月內(nèi)，應(yīng)用孕酮類藥物對(duì)胎兒有潛在性傷害，故不推薦使用本藥物。本品對(duì)新生兒具有潛在的毒害作用，哺乳期婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳?！舅幬锵嗷プ饔谩可胁幻鞔_?！疽?guī)格】片劑：40mg,160mg亮丙瑞林

【商品名】抑那通【別名】醋酸亮丙瑞林【外文名】

Leuprorelinacetate,Enantone

【適應(yīng)癥】子宮內(nèi)膜異位癥;伴有月經(jīng)過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤；絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。【用法用量】·子宮內(nèi)膜異位癥：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。當(dāng)患者體重低于50kg時(shí)，可以使用1.88mg的制劑?！こ醮谓o藥應(yīng)從月經(jīng)周期的1～5日開始?！ぷ訉m肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但對(duì)于體重過重或子宮明顯腫大的患者，應(yīng)注射3.75mg。初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的1～5日開始?！で傲邢侔㈤]經(jīng)前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。

【藥理作用】重復(fù)給予大劑量的促黃體生成釋放激素〔LH-RH〕或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產(chǎn)生一過性的垂體-性腺系統(tǒng)興奮作用〔急性作用〕，然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進(jìn)一步抑制卵巢和睪丸對(duì)促性腺激素的反響，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成〔慢性作用〕。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素〔LH〕釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統(tǒng)功能的作用也強(qiáng)于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對(duì)蛋白分解酶的抵抗力和對(duì)LH-RH受體的親和力都比LH-RH強(qiáng)，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反響，產(chǎn)生高度有利的垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用。對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或絕經(jīng)前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經(jīng)期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經(jīng)停止。對(duì)前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪丸酮濃度降至去勢水平之下，說明本品有藥理學(xué)的去勢作用。對(duì)患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，說明對(duì)第二性征有進(jìn)行性抑制作用。給大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林后發(fā)現(xiàn)有下垂體良性腺腫?！静涣挤错憽俊?nèi)分泌系統(tǒng)：發(fā)熱，顏面潮紅，發(fā)汗，性欲減退，陽痿，男子女性化乳房，睪丸萎縮，會(huì)陰不適等現(xiàn)象?！ぜ∪夤趋老到y(tǒng)：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛?！っ谀蛳到y(tǒng)：可見排尿障礙，血尿等。·循環(huán)系統(tǒng)：可見心電圖異常，心胸比例增大等?！は到y(tǒng)：惡心，嘔吐食欲不振等。·過敏反響：可見皮疹搔癢等。注射局部疼痛，硬結(jié)，發(fā)紅。其他：可見浮腫，胸部壓迫感，發(fā)冷，疲倦，體重增加，知覺異常，聽力衰退，耳鳴，頭部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等?！び捎诖萍に亟档妥饔枚霈F(xiàn)的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態(tài)?！窘伞俊?duì)本制劑成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者?！ぴ袐D或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女；有性質(zhì)不明的、異常的陰道出血者[有可能為惡性疾病]。【制劑規(guī)格】注射液:5mg/1ml,14mg/2.8m1(為長效制劑，每月注射1次)?！颈揪眄氈俊な状斡盟幊跗冢捎诟呋钚訪H－RH衍生物對(duì)垂體－性腺系統(tǒng)的刺激作用，使血清睪丸素濃度上升，可見骨性疼痛暫時(shí)加重，尿儲(chǔ)留或脊髓壓迫病癥，應(yīng)對(duì)癥處理。已存在由脊髓壓迫或尿儲(chǔ)留引起的腎功能障礙者或者是有重新發(fā)作可能性的患者及高齡者慎用。治療時(shí)一定要確認(rèn)患者未妊娠，且于月經(jīng)周期的1-5天開始給藥，在治療期內(nèi)應(yīng)采用非激素性方法避孕。給藥時(shí)應(yīng)留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別，如給藥過程中腫瘤增大，臨床病癥末見改善時(shí)應(yīng)中止給藥。由于雌激素降低可引起骨質(zhì)的損失，需長期給藥或再次給藥時(shí)，應(yīng)盡可能檢查骨密度，慎重用藥。對(duì)含有明膠的藥物或含有明膠的食物有過敏史者，例如休克、過敏性病癥〔蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等〕應(yīng)慎重用藥；·已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞癥的報(bào)告?！ご姿崃帘鹆謱?duì)早產(chǎn)兒，新生兒和乳兒的平安性尚未確定?！ぴ袐D以及可能懷孕的婦女或哺乳婦女不應(yīng)給予醋酸亮丙瑞林。[已有LH-RH衍生物導(dǎo)致流產(chǎn)的報(bào)告。在本品的動(dòng)物研究中，觀察到胎鼠和胎兔死亡率增加和體重減輕，而且胎兔骨骼形成異常有增加的趨勢。在大鼠中還觀察到醋酸亮丙瑞林可進(jìn)入母鼠乳轉(zhuǎn)運(yùn)。]阿拉瑞林

【商品名】注射用阿拉瑞林【外文名】Alarelin【藥理作用】本品為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類似物，用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH)，引起卵巢源性甾體激素短暫升高；重復(fù)用藥可抑制垂體釋放LH和FSH，使血中的雌二醇水平下降，到達(dá)藥物去卵巢的作用，這種抑制作用可用于治療子宮內(nèi)膜異位癥等激素依賴性疾病。【適應(yīng)癥】用于治療子宮內(nèi)膜異位癥?！居梅ㄓ昧俊科は禄蚣?nèi)注射，月經(jīng)來潮的第1～2天開始治療，150μg/次，每天一次，或遵醫(yī)囑。制劑在臨用前用2ml滅菌生理鹽水溶解。對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥3～6月為一個(gè)療程?！静涣挤错憽靠沙霈F(xiàn)因低雌激素狀態(tài)引起的病癥，如潮熱、盜汗、陰道枯燥或情緒改變，個(gè)別患者出現(xiàn)皮疹，停藥后即可消失?！窘伞吭袐D、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用；對(duì)GnRH或類似物過敏者禁用【本卷須知】除因子宮內(nèi)膜異位癥引起的不孕癥患者可采用突然停藥外，其余患者均需采用逐步撤藥的方法；用藥期間如出現(xiàn)淋漓出血，可咨詢醫(yī)生調(diào)整劑量至200μg療程一般不超過6個(gè)月，以防發(fā)生骨質(zhì)喪失?！局苿┮?guī)格】注射劑：0.15mg戈那瑞林

【商品名】注射用戈那瑞林【別名】乙酸-6-D-色氨酸高瑞林促性腺激素釋放激素【外文名】Gonadorelin、Decapetyl、Grytocur、Furtiral、Cryptocur【藥理作用】為LH-RH受體拮抗劑(LH-Lutenisinghormone，黃體生成激素；RH-Releasinghormone，釋放激素)。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素，從下丘腦每隔90分鐘釋放一次LH-RH，與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放LH(黃體生成素)和FSH(促卵泡生成素)。應(yīng)用LH-RH受體拮抗劑后、通過競爭結(jié)合了垂體LH-RH的大局部受體，而使LH，F(xiàn)SH的生成和釋放呈一過性增強(qiáng)，但這種刺激的持續(xù)，會(huì)導(dǎo)致受體的吞噬、分解增多，受體數(shù)減少，垂體細(xì)胞的反響下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。此藥通過這種負(fù)反響作用來抑制垂體功能，而起治療作用。對(duì)前列腺癌的作用是因?yàn)長H、LH-RH減少，使睪丸素濃度下降到閹割水平所致?！具m應(yīng)癥】用于晚期的激素依賴性前列腺癌的對(duì)癥治療和激素依賴性前列腺癌的鑒別診斷【用法用量】皮下注射:最初7日每日1次0.5mg，繼續(xù)治療時(shí)每日1次0.1mg?！静涣挤错憽孔⑸洳课火W、疼痛或腫脹及全身性或局部性過敏、腹部或胃部不適；骨質(zhì)疏松；血栓性靜脈炎及性欲減退,可產(chǎn)生灼熱感(伴有大汗)、性欲喪失、陽瘺，偶見男性乳房發(fā)育、睪丸萎縮和失眠。【禁忌】禁用于已確診的激素非依賴性前列腺癌患者和已做睪丸切除術(shù)者?！颈揪眄氈胯b于LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治療的第1周內(nèi)可見腫瘤病癥加劇，約有10％的病例骨痛加劇以及排尿困難等，嚴(yán)重者甚至造成尿道梗阻。如有腦轉(zhuǎn)移者，問題更為嚴(yán)重，為了防止腫瘤病癥加劇，可加用氟他胺或醋酸環(huán)丙孕酮?！舅幬锵嗷プ饔谩客瑫r(shí)給予鈣拮抗劑，可抑制促黃體生成激素和睪丸素的作用?！局苿┮?guī)格】注射劑:0.lmg,0.5mg。萘氧啶

【外文名】Nafoxidine【藥理作用】因局部乳腺癌組織中含有雌激素受體蛋白，本品能與雌激素競爭受體，而排擠雌激素與受體結(jié)合?？诜湛?，但排泄緩慢,半衰期可達(dá)7天【適應(yīng)癥】臨床試用于局限性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，有局部病例獲得緩解。對(duì)乳腺癌組織含有雌激素受體的患者，其緩解率明顯高于不含雌激素受體者?！居梅ㄓ昧俊靠诜好看?0～90ug，每日3次?！静涣挤错憽恐饕衅つw枯燥、脫發(fā)、外陰搔癢、光敏性紅斑、惡心、嘔吐等。【制劑規(guī)格】片劑：20ug,30ug。米托坦

【別名】二氯苯二氯乙烷;解腎腺瘤片;鄰對(duì)滴滴涕,氯苯二氯乙烷【英文名】Mitotane,Lysodren,op'-DDT【藥理作用】本品為DDT的衍生物，對(duì)腎上腺皮質(zhì)網(wǎng)狀帶及束狀帶具有選擇性抑制作用，使甾體激素的分泌減少，對(duì)其組織的增生及腫瘤能加以控制，抑制該組織癌細(xì)胞的轉(zhuǎn)移也有良好的療效?！具m應(yīng)癥】用于治療腎上腺皮質(zhì)癌及其轉(zhuǎn)移性癌，也可用于治療腎上腺皮質(zhì)增生或腫瘤所致的皮質(zhì)醇增多癥?！居梅ㄓ昧俊靠诜?開始每日10g，分3～4次，有效后改為每日2～4g,4～8周為一療程，用藥期間為防止腎上腺皮質(zhì)功能缺乏，可適當(dāng)補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素?！静涣挤错憽砍Ｒ娛秤徽?、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉等消化道反響及嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、眩暈等中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥，嚴(yán)重者可使腎上腺皮質(zhì)束狀帶及網(wǎng)狀帶萎縮、壞死。【本卷須知】肝病患者慎用，孕婦禁用?！疽?guī)格】膠囊劑：０．５ｇ、１ｇ；片劑：０．５ｇ；來曲唑

【通用名】來曲唑片【英文名】Letrozole【藥理作用】來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，來曲唑通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長的刺激作用。體內(nèi)外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項(xiàng)臨床前研究說明，來曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官?zèng)]有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強(qiáng)。【藥物相互作用】該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯(lián)合用藥，療效并無提高?！疽?guī)格】2.5mg×10片/盒【適應(yīng)癥】治療婦女晚期乳腺癌，病人需處于自然或人工誘導(dǎo)所致的絕經(jīng)狀態(tài)，并且曾接受抗雌激素治療?！居梅ㄅc用量】每次2.5mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關(guān)關(guān)系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。【不良反響】隨機(jī)分組試驗(yàn)說明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能