減肥藥的分類與應(yīng)用

精品文檔-下載后可編輯減肥藥的分類與應(yīng)用肥胖已成為危害人類健康的主要因素，這一點(diǎn)很多人都清楚。因此，對(duì)肥胖的治療也越來(lái)越受到人們的重視。商家和藥廠也正是看到了其中巨大的商機(jī)，君不見(jiàn)市場(chǎng)上減肥廣告漫天飛、減肥藥品層出不窮、減肥食品滿柜臺(tái)……作為肥胖患者和消費(fèi)者，為了自己的健康和利益，有必要區(qū)別真?zhèn)?。選對(duì)藥物，才能達(dá)到既減肥又省錢，減少對(duì)健康危害的目的。

減肥的目的是減少多余的脂肪，所以主要手段是增加能量的消耗，減少能量吸收。目前常用的減肥藥物從作用機(jī)制上講，可以分成以下幾類：

一、增加能量消耗的藥物

常用的有麻黃堿、茶堿、咖啡因等。一般適用于青壯年，無(wú)高血壓、心臟病患者。老年患者慎用。

這類藥物主要是通過(guò)提高機(jī)體代謝率，增加能量的消耗來(lái)達(dá)到減肥目的。該類藥物可以刺激脂肪氧化、增加能量消耗，并且能有效促進(jìn)兒茶酚胺類遞質(zhì)釋放，興奮腎上腺素受體，促進(jìn)產(chǎn)熱，從而達(dá)到減輕體重的目的。由于其興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，實(shí)際上也可發(fā)揮減少食欲的作用，但往往需要較大的劑量才能達(dá)到減肥效果。上述作用都是通過(guò)拮抗腺苷受體而起作用，而腺苷受體廣泛存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、交感神經(jīng)末梢及其支配的效應(yīng)器官，這些受體興奮時(shí)可產(chǎn)生廣泛的生物學(xué)效應(yīng)，引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)功能及代謝的變化，對(duì)人體產(chǎn)生一些不利的作用。如興奮心血管系統(tǒng)，產(chǎn)生利尿作用。有時(shí)伴有心動(dòng)過(guò)速和血壓升高。敏感患者容易產(chǎn)生焦慮、興奮、失眠等不良反應(yīng)。有心肌缺血性疾病的患者應(yīng)慎用。甲基黃嘌呤類及阿司匹林等都可增強(qiáng)這些藥物的作用，因此不要同時(shí)應(yīng)用這些藥物。

激素類藥物也包括在這類藥物中。常用的有甲狀腺激素、雄激素以及生長(zhǎng)激素和目前發(fā)現(xiàn)的IGF-1和GLP-1等。一般用于激素缺乏引起的肥胖，如甲狀腺功能減退患者、生殖無(wú)能伴肥胖的治療。

激素類藥物都具有促進(jìn)脂肪分解和增加能量代謝的作用，但不恰當(dāng)?shù)膽?yīng)用會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的后果，如女性停經(jīng)、女性男性化、性早熟、心血管病變等。某些被禁用的減肥保健品也發(fā)現(xiàn)其中加入了激素，所以，此類藥物一定要在醫(yī)生指導(dǎo)下正確應(yīng)用。

二、中樞食欲抑制劑

人類的下丘腦存在著攝食中樞和飽食中樞，因此，科學(xué)家們就開發(fā)出了能夠作用于下丘腦，抑制攝食中樞來(lái)減少進(jìn)食，達(dá)到控制肥胖的藥物。這類藥物主要通過(guò)影響與進(jìn)食有關(guān)的神經(jīng)遞質(zhì)如兒茶酚胺類（如去甲腎上腺素、多巴胺）及5-羥色胺（5-HT）來(lái)發(fā)揮減肥效應(yīng)。目前是減肥治療中的主流產(chǎn)品。

1.影響中樞兒茶酚胺(CA)類的藥物

主要有苯丙胺及其類似物，包括甲苯丙胺、芐甲苯丙胺、安非拉酮、右苯丙胺和苯丁胺等。

這些藥物雖然有確切的減肥效果，但也有較嚴(yán)重的不良反應(yīng)，主要是導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮，表現(xiàn)為易激動(dòng)、失眠、頭暈、頭痛、心率及血壓升高，胃腸道不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉，出汗增加，可產(chǎn)生欣，具有成癮性。目前國(guó)內(nèi)外基本上都禁止將這些藥物作為食欲抑制藥物應(yīng)用。

2.影響中樞5-羥色胺類的藥物

這些藥物以芬氟拉明為代表，包括右旋芬氟拉明、抗抑郁藥氟西丁等。適用于伴有高血壓、冠心病、糖尿病、高脂血癥的肥胖患者。

5-羥色胺是腦內(nèi)重要的抑制性遞質(zhì)，通過(guò)對(duì)下丘腦外側(cè)區(qū)及腹內(nèi)側(cè)核飽中樞的作用，使患者產(chǎn)生飽感，減少進(jìn)食。芬氟拉明等可促進(jìn)5-羥色胺的釋放，并抑制其再攝取，提高突觸間隙5-羥色胺的含量，從而抑制食欲，減輕體重。另外，此類藥物還能增加外周組織對(duì)胰島素的敏感性，促進(jìn)肌肉等組織對(duì)葡萄糖的攝取利用，并對(duì)脂質(zhì)代謝有顯著的影響，可降低血清中的總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白(LDL)膽固醇含量，增加高密度脂蛋白(HDL)膽固醇的含量。還可促進(jìn)生長(zhǎng)激素的釋放，而生長(zhǎng)激素具有促進(jìn)脂肪分解的作用，有利于降低體重。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，頭暈、乏力、口干、抑郁等。藥物的依賴性小。

擬5-羥色胺作用的食欲抑制藥不刺激交感神經(jīng)活性，無(wú)擬兒茶酚胺樣的作用，因此不具有中樞興奮作用，其降低體重的作用與影響兒茶酚胺類的食欲抑制藥相似。但近年在國(guó)外發(fā)現(xiàn)該類藥物有引起肺動(dòng)脈高壓和心瓣膜病變的報(bào)道，在國(guó)內(nèi)尚未見(jiàn)到類似報(bào)道。因此，對(duì)于有肺動(dòng)脈高壓和心瓣膜病變的患者要慎用和禁用，且用藥期間要注意觀察并避免應(yīng)用時(shí)間過(guò)久。

三、增加代謝和食欲抑制雙重作用藥物

這類藥物可同時(shí)影響兒茶酚胺和5-羥色胺，達(dá)到增加代謝，抑制食欲的效果。包括先前的吲哚類及其衍生物，如嗎吲哚及環(huán)咪唑吲哚，可同時(shí)抑制去甲腎上腺素（NE)和5-羥色胺的再攝取，降低膽固醇及甘油三酯。

嗎吲哚不產(chǎn)生欣，因此很少會(huì)有藥物依賴性。但此類藥物可導(dǎo)致興奮、失眠、出汗、惡心、便秘等，嚴(yán)重的高血壓及冠心病、心律失常患者不宜使用?，F(xiàn)已被效果更好的西布曲明所替代。

西布曲明的化學(xué)成分為二甲胺鹽酸鹽水合物，它是通過(guò)其胺類活性代謝產(chǎn)物達(dá)到抑制NE、5-HT和多巴胺的再攝取，從而起到增加飽感、抑制食欲、促進(jìn)代謝的作用。并可降低血清甘油三酯、總膽固醇與低密度脂蛋白膽固醇，同時(shí)提高高密度脂蛋白膽固醇，對(duì)于多種代謝異常（如代謝綜合征）的患者較為有利，減肥效果較好，3～6個(gè)月可減重5％～10%，國(guó)內(nèi)外應(yīng)用較為廣泛。目前市場(chǎng)上的中樞性減肥藥多屬該類藥物，如諾美亭、曲美、可秀、奧曲輕等。但該藥物亦可升高血壓，增加心率，且與某些藥物有配伍禁忌，不利于合并有心血管疾病的患者。尤其最近在歐洲引起數(shù)例死亡的報(bào)道，在國(guó)內(nèi)外反響很大，因此，該藥必須在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，切忌自行盲目服藥。

四、外周作用藥物

這些藥物主要通過(guò)作用于腸道抑制和延緩脂肪或碳水化物的吸收或促進(jìn)肌肉組織對(duì)糖的分解利用達(dá)到減肥的效果。其主要特點(diǎn)是可以長(zhǎng)期服用，副作用較輕。

1.抑制脂肪吸收的藥物

賽尼可是目前惟一能在腸道抑制脂肪吸收的藥物。它通過(guò)抑制脂肪酶對(duì)脂肪的分解，使脂肪不能進(jìn)入體內(nèi)，減少30%的脂肪吸收，且對(duì)肥胖引起的血糖異常、高脂血癥等代謝異常有較好的改善作用。應(yīng)用范圍較廣，主要副作用為脂肪瀉和過(guò)敏反應(yīng)。

2.抑制糖吸收的藥物

主要為雙胍類（如二甲雙胍）和葡萄糖苷酶抑制劑（以阿卡波糖和伏格列波糖為代表）。

雙胍類藥物可以部分抑制糖類在腸道的吸收和促進(jìn)糖的利用來(lái)減少能量攝入，增加能量消耗，達(dá)到減肥目的，而且還有部分的降脂作用。尤其近年來(lái)發(fā)現(xiàn)它對(duì)于女性肥胖停經(jīng)和多囊卵巢綜合征有一定的治療作用，受到臨床醫(yī)生的青睞，已作為減肥和調(diào)節(jié)代謝異常的常用藥物。主要副作用有胃腸道反應(yīng)，肝腎功能異常的患者慎用，鮮有乳酸酸中毒的報(bào)道。

葡萄糖苷酶抑制劑主要作用于小腸末段延緩碳水化物的吸收，可用于糖耐量異常的肥胖病人。但由于分解吸收的障礙，糖類在小腸被細(xì)菌酵解產(chǎn)氣增多，可引起腸脹氣、腹痛、腹瀉等。

3.胰島素增敏劑

新近上市的胰島素增敏劑可能對(duì)具有胰島素抵抗的肥胖患者產(chǎn)生一定的減肥作用。

胰島素抵抗是引起肥胖和糖尿病的主要危險(xiǎn)因素之一，而治療糖尿病的藥物如噻唑烷二酮類衍生物曲格列酮、噻格列酮、吡格列酮、羅格列酮，可增加肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性，在降低血糖的同時(shí)，可降低血清胰島素水平，改善脂質(zhì)代謝，降低血中甘油三酯及游離脂肪酸水平，降低極低密度脂蛋白(VLDL)膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇，促進(jìn)脂肪氧化，因此對(duì)糖尿病患者的肥胖及單純性肥胖患者均有輔助減肥作用，并可減少其發(fā)生心血管疾病的危險(xiǎn)性。