藥物化學(xué)期末考試試題及答案

TTAstandardizationoffice【TTA5AB-TTAK08-TTA2C】TTAstandardizationoffice【TTA5AB-TTAK08-TTA2C】藥物化學(xué)期末考試試題及答案藥物化學(xué)期末考試試題及答案一、名詞解釋1.硬藥2.化學(xué)治療3.基本結(jié)構(gòu)4.軟藥5.抗生素

二、填空題

1.鹽酸普魯卡因水溶液加氫氧化鈉試液析出沉淀，加熱后產(chǎn)生和____

，加鹽酸酸化析出白色沉淀。

2.巴比妥酸無催眠作用，當(dāng)____位碳上的兩個(gè)氫原子均被取代后，才具有鎮(zhèn)靜催眠作用。

3.藥物中的雜質(zhì)主要來源有:和。

4.嗎啡結(jié)構(gòu)中B/C?環(huán)呈__，環(huán)呈反式，環(huán)呈順式，環(huán)D?為_____構(gòu)象，環(huán)_____呈半船式構(gòu)象,鎮(zhèn)痛活性與其分子構(gòu)型密切相關(guān)。

5.托品結(jié)構(gòu)中有個(gè)手性碳原子，分別在____,但由于無旋光性。

6.東莨菪堿是由東莨菪醇與_____所成的酯，東莨菪醇與托品不同處僅在于6,7?位間有一個(gè)。。

受體拮抗劑臨床用作_______，H2受體拮抗劑臨床用作。

8.是我國(guó)現(xiàn)行藥品質(zhì)量:標(biāo)準(zhǔn)的最高法規(guī)。

受體阻滯劑中苯乙醇胺類以___構(gòu)型活性較高，而芳氧丙醇胺類則以___構(gòu)型活性較高。

10.咖啡因?yàn)辄S嘌呤類生物堿，與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，所得殘?jiān)霭奔闯首仙?，此反?yīng)稱為__反?應(yīng)。

三、是非題

1.青霉素的作用機(jī)制是抑制-

氫葉酸合成酶。

2.氟尿嘧啶屬抗代謝類抗腫瘤藥。

3.多數(shù)藥物為結(jié)構(gòu)特異性藥物。

4安鈉咖是由水楊酸鈉和咖啡因組成的。

5.茶堿與乙二胺所成的鹽稱為氨茶堿。

6.利福平在臨床上主要用于治療真菌感染。

7.維生素D?的生物效價(jià)以維生素D3為標(biāo)準(zhǔn)。

8.羅紅霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。

9.乙胺丁醇以左旋體供藥用。

10.炔雌醇為口服、高效、長(zhǎng)效雌激素。四、單項(xiàng)選擇題

1.藥物與受體結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為

A.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象B.藥效構(gòu)象C.最高能量構(gòu)象D.最低能量構(gòu)象

2.下列環(huán)氧酶抑制劑中，()對(duì)胃腸道的副作用較小

A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.雙氯芬酸

3.可用于治療胃潰瘍的含咪唑環(huán)的藥物是

A.丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下屬于靜脈麻醉藥的是

A.羥丁酸鈉B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷

5.臨床使用的阿托品是

A.左旋體B.外消旋體C.內(nèi)消旋體D.右旋體

6.在胃中水解主要為4,5?位開環(huán)，到腸道又閉環(huán)成原藥的是

A.馬普替林B.氯普噻噸C.地西泮D.丙咪嗪

7.鹽酸普魯卡因與NaN02試液反應(yīng)后，再與堿性B-茶酚偶合成猩紅色沉淀，是因?yàn)?/p>

A.芳胺的氧化B.苯環(huán)上的亞硝化

C.芳伯氨基的反應(yīng)D.生成二乙氨基乙醇

8.可用于利尿降壓的藥物是

A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氫氯噻嗪D.新伐他汀

9.非甾體抗炎藥物的作用

內(nèi)酰胺酶抑制劑B.花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑

C.氫葉酸還原酶抑制劑D.磷酸=?二酯酶抑制劑

10.設(shè)計(jì)吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于

羥色胺B.組胺C.組氨酸D.賴氨酸

A.布洛芬B.萘普生C.兩者均是D.兩者均不是

酶抑制劑

酶選擇性抑制劑

13.具有手性碳原子

14.兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同

15.臨床用外消旋體

16.去甲腎上腺素與下列哪種酸成鹽供藥用

A.馬來酸B.鹽酸C.重酒石酸D.鞣酸

17.與苯妥英鈉性質(zhì)不符的是

A.易溶于水

B.水溶液露置空氣中易混濁

C.與吡啶硫酸銅試液作用顯綠色D.與吡啶硫酸銅試液作用顯藍(lán)色

18.微溶于水的水溶性維生素是

A.維生素B1B.維生素B6C.維生素B2D.維生素C

19.甲氧芐啶的作用機(jī)制是

A.抑制-

氫葉酸還原酶B.抑制-

氫葉酸合成酶

C.抑制環(huán)氧酶維生素D.抑制脂氧酶

20.維生素D3的活性代謝物為

內(nèi)酰胺類,25--

二羥基D3

,25-.二羥基D2,25-.二羥基D3

21.臨床上應(yīng)用的第一個(gè)B-內(nèi)酰胺酶抑制劑是

A.克拉維酸B.酮康唑C.乙酰水楊酸D.青霉烯酸

22.以下屬于氨基醚類的抗過敏藥是

A.乙二胺B.苯海拉明C.賽庚啶D.氯苯那敏

23.分子中含有a、B-不飽和酮結(jié)構(gòu)的利尿藥是

A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺內(nèi)酯D.氫氣噻嗪

24.未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甾類藥物是

A.黃體酮B.炔諾酮C.炔雌醇D.氫化潑尼松

25.下列抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是

A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑

五、根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，寫出藥物名稱和用途藥物名稱臨床用途

；;;4.;;；；；9.；；六、問答題1.簡(jiǎn)述影響巴比妥類藥物作用強(qiáng)弱、快慢和時(shí)間長(zhǎng)短的因素。2.寫出維生素C的結(jié)構(gòu)，并分析其變色的主要原因，如何防止其變色？答案一、名詞解釋Drug,指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物，但該化合物不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化可避免產(chǎn)生不必要的毒性代謝產(chǎn)物，可增加藥物的活性。由于硬藥不發(fā)生代謝失活，因此很難從生物體內(nèi)消除。icagent,用化學(xué)藥物抑制或殺滅肌體內(nèi)的病源微生物、寄生蟲及惡性腫瘤，消除或緩解疾病的治療方法。,是維持生命正常代謝過程所必需的一類微量的天然有機(jī)物，通常人體自身不能合成或合成量不足以供機(jī)體需要，必須從食物中攝取。維生素不提供人體所需的能量，也不是機(jī)體細(xì)胞的組成部分，但不能缺少。如攝取量不足，會(huì)引起維生素缺乏癥。Drug,指本身具有治療作用的藥物，在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用，轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。軟藥設(shè)計(jì)可以減少藥物的毒性代謝產(chǎn)物，提高治療指數(shù)。,抗生素是某些微生物的次級(jí)代謝產(chǎn)物或用化學(xué)方法合成的類似物，它們?cè)诘蜐舛认驴蓪?duì)一些病原微生物具有抑制和殺滅作用，而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性。二、填空題1.普魯卡因；對(duì)氨基苯甲酸鈉:；二乙氨基乙醇；對(duì)氨基苯甲酸；3.在生產(chǎn)過程中引入，在貯存時(shí)產(chǎn)生4.順式;C/D;C/E;椅式;C;1位、3位、5位:內(nèi)消旋6.(-)莨菪酸;氧橋基團(tuán)7.抗過敏，抗?jié)?.《中華人民共和國(guó)藥典》；S-10.紫脲酸銨三、是非題3.√5.√7.√8.√10.√四、單項(xiàng)選擇題五、根據(jù)下面藥物的結(jié)構(gòu)，寫出藥名及其臨床用途藥物名稱臨床用途1.利多卡因，局麻藥2.阿托品，解痙3.地西泮，抗焦慮4.嗎啡，鎮(zhèn)痛5.納洛酮，嗎啡中毒解救劑6.萘普生，消炎鎮(zhèn)痛7.諾氟沙星，抗菌8.普萘洛爾，治療心律失常、心絞痛、高血壓9.環(huán)磷酰胺，抗腫瘤10.頭孢噻肟，消炎六、問答題1.答:影響巴比妥類藥物作用強(qiáng)弱和快慢的因素是解離常數(shù)pKa和脂水分配系數(shù)。藥物以分子形式透過生物膜，以離子形式發(fā)揮作用，因此需具有一定的解離常數(shù)保證其既能通過生物膜到達(dá)作用不為，又能解離成離子發(fā)揮作用，同時(shí)藥物需具有一定的脂水分配系數(shù)，使其既能在體液中正常轉(zhuǎn)運(yùn)又能透過血腦屏障達(dá)到作用部位。藥物作用時(shí)間長(zhǎng)短與藥物在體內(nèi)的代謝過程有關(guān):藥物在體內(nèi)代謝則藥物作用時(shí)間短，反之則長(zhǎng)。5位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑。當(dāng)5位取代基為飽和直鏈烷烴或芳烴時(shí)，由于不易氧化而不易消除，因而作用時(shí)間長(zhǎng);當(dāng)5位取代基為支鏈烷烴或不飽和烴基時(shí)，氧化代謝迅速，主要以代謝