頭孢替安（蒲優(yōu)）針 0.5g瓶

頭孢替安【藥物名稱】中文通用名稱：頭孢替安英文通用名稱：Cefotiam其他名稱：二鹽酸頭孢替安、泛司博林、泛司頗靈、復(fù)仙安、佩羅欣、噻乙胺唑頭孢菌素、頭孢噻四唑、頭孢噻乙胺唑、鹽酸噻乙胺唑頭孢菌素、鹽酸頭孢替安、Alospar、Cefotiam

Dihydrochloride、Cefotiam

Hydrochloride、Cefotiamum、Ceradolan、Ceradon、Halospor、Pansporin、Pansporine、Sporidyn、Takedrol?！九R床應(yīng)用】用于敏感菌所致下列感染：1.術(shù)后感染。2.燒傷感染。3.皮膚軟組織感染：皮下膿腫、癰、癤等。4.骨和關(guān)節(jié)感染：骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎等。5.呼吸系統(tǒng)感染：扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、肺化膿癥、膿胸等。6.膽道感染：膽管炎、膽囊炎等。7.泌尿生殖系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎、子宮旁組織炎、附件炎、前庭大腺炎等。8.耳、鼻、喉感染：中耳炎、副鼻竇炎、鼻竇炎。9.其他：敗血癥、腦脊膜炎、腹膜炎等。【藥理】1.藥效學(xué)

本藥為半合成的第二代頭孢菌素，其抗菌作用特點(diǎn)是：(1)對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性(由于本藥對(duì)細(xì)菌細(xì)胞外膜有良好的通透性和對(duì)β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定以及對(duì)青霉素結(jié)合蛋白PBP-1B和PBP-3親和性高，從而增強(qiáng)了對(duì)細(xì)胞壁粘肽交叉聯(lián)結(jié)的抑制作用所致)，其抗革蘭陰性桿菌活性和對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性均比第一代頭孢菌素強(qiáng)。(2)對(duì)革蘭陽性球菌(包括產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌)的作用與第一代頭孢菌素相似或略差，但比第三代頭孢菌素強(qiáng)?！ぷ饔脵C(jī)制

本藥作用機(jī)制與其他頭孢菌素類藥相似，主要是通過與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而起殺菌作用。·抗菌譜

對(duì)革蘭陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用。對(duì)傷寒沙門菌、淋球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、流感桿菌、克雷白桿菌屬等有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、吲哚陽性的普通變形桿菌、雷特格變形桿菌、摩根變形桿菌也有較好的抗菌活性。此外，對(duì)本藥敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬(腸球菌除外)和肺炎球菌也有抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌、斯帕坦?fàn)柲c桿菌、脆弱擬桿菌、難辨梭狀芽孢桿菌、斯帕坦?fàn)柹忱拙⒓S鏈球菌等抗菌活性較弱。2.藥動(dòng)學(xué)

口服不吸收，肌內(nèi)注射的生物利用度為86%。30分鐘靜脈滴注本藥1g和2g，血藥濃度峰值分別為75mg/L和148mg/L，且靜脈滴注2g后2小時(shí)，膽汁中藥物濃度平均為702mg/L；靜脈注射本藥0.5g，腎組織中濃度超過100mg/kg，5分鐘后的血藥濃度為51mg/L。藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，靜脈注射給藥后，血液、腎組織及膽汁中濃度較高。本藥在乳汁中有微量分布，但難以透過血-腦脊液屏障。血清蛋白結(jié)合率約為8%。藥物在體內(nèi)無積蓄，血清半衰期為0.6-1.1小時(shí)，主要以原形經(jīng)腎排泄，其次為膽汁排泄。一次靜脈滴注或靜脈注射0.5g、1g和2g，6小時(shí)后尿中排出給藥量的60%-75%。靜脈注射0.5g后，尿中藥物濃度在給藥后0-2小時(shí)、2-4小時(shí)和4-6小時(shí)，分別達(dá)到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小兒一次靜脈給藥10mg/kg、20mg/kg或40mg/kg后，6小時(shí)內(nèi)尿中排泄情況與成人大致相仿。血液透析可清除約44%給藥量，但腹膜透析僅能清除約6%給藥量?！咀⒁馐马?xiàng)】1.交叉過敏

對(duì)一種頭孢菌素類藥過敏者對(duì)其他頭孢菌素類藥可能過敏；對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺類藥過敏者也可能對(duì)頭孢菌素類藥過敏。2.禁忌癥

(1)對(duì)本藥或其他頭孢菌素類藥過敏或有過敏史者。(2)對(duì)青霉素類藥有過敏性休克史者。(3)既往有其他嚴(yán)重過敏反應(yīng)者避免使用本藥。3.慎用

(1)對(duì)青霉素類抗生素有過敏史者。(2)本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性疾病體質(zhì)者。(3)嚴(yán)重腎功能障礙者。(4)高齡、全身狀態(tài)不佳及經(jīng)口攝取不良或采取非經(jīng)口營養(yǎng)的患者(因可能出現(xiàn)維生素K缺乏癥)。(5)有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病或假膜性腸炎者。4.藥物對(duì)兒童的影響

早產(chǎn)兒和新生兒使用本藥的安全性尚未確定。5.藥物對(duì)老人的影響

老年人可發(fā)生因維生素K缺乏所致的出血癥狀。6.藥物對(duì)妊娠的影響

孕婦使用本藥的安全性尚未確定。對(duì)孕婦或可能已妊娠的婦女，應(yīng)權(quán)衡利弊后用藥。7.藥物對(duì)哺乳的影響

本藥在乳汁中有微量分布，哺乳婦女須權(quán)衡利弊后用藥。8.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響

(1)用班氏試劑、弗林試驗(yàn)檢查尿糖有時(shí)呈假陽性。(2)直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可呈陽性反應(yīng)。(3)使用本藥期間用FRB法測(cè)定的總膽紅素水平，可出現(xiàn)假性升高(正常值的2-20倍)；但用含2,5-二氯二苯重氮化鹽(DPD)的試劑測(cè)定時(shí)，藥物不影響總膽紅素水平。9.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)

用藥期間，應(yīng)定期做肝功能、腎功能、血象等檢查?！静涣挤磻?yīng)】1.過敏反應(yīng)

可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、關(guān)節(jié)痛等；偶見過敏性休克。藥液調(diào)制時(shí)可發(fā)生接觸性麻疹。2.胃腸道

可引起惡心、腹瀉，偶可出現(xiàn)食欲缺乏、嘔吐、腹痛以及伴血便癥狀的嚴(yán)重結(jié)腸炎(如假膜性結(jié)腸炎)等。3.血液

可出現(xiàn)紅細(xì)胞、粒細(xì)胞或血小板減少，嗜酸粒細(xì)胞增高，偶見溶血性貧血。4.肝臟

可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶增高，偶見膽紅素、乳酸脫氫酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高。5.腎臟

可出現(xiàn)尿素氮、肌酸酐升高及少尿、蛋白尿、血尿等腎損害表現(xiàn)，偶見急性腎衰竭等嚴(yán)重腎損害。6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

偶可引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等。對(duì)腎衰竭患者大劑量給藥時(shí)可出現(xiàn)肌肉痙攣等神經(jīng)癥狀。7.呼吸系統(tǒng)

偶見伴隨發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎。8.其他

(1)偶可致維生素K缺乏癥(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B族缺乏癥(舌炎、口腔炎、食欲缺乏、神經(jīng)炎等)以及菌群交替現(xiàn)象(口腔炎、念珠菌癥)。(2)肌內(nèi)注射或靜脈給藥時(shí)可致注射部位疼痛、硬結(jié)；大劑量靜脈給藥時(shí)偶可引起血管痛、血栓性靜脈炎?！舅幬锵嗷プ饔谩俊に幬?藥物相互作用1.與氨基糖苷類藥合用可顯示協(xié)同抗菌作用，但合用也可增加腎毒性。2.與呋塞米等強(qiáng)利尿藥同用可增加腎毒性，同用時(shí)應(yīng)注意腎功能。3.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，其可能的機(jī)制是本藥對(duì)傷寒沙門菌具有抗菌活性?！窘o藥說明】1.本藥與氨基糖苷類藥呈配伍禁忌，兩者聯(lián)用時(shí)不可置于同一容器內(nèi)。2.由于有發(fā)生過敏性休克的可能，給藥前應(yīng)詳細(xì)問診，并做好休克時(shí)急救處置的準(zhǔn)備；注射前宜做皮膚敏感試驗(yàn)。3.本藥有肌內(nèi)注射制劑和靜脈給藥制劑，兩者不可混用。4.為避免大劑量靜脈給藥引起血管痛、血栓性靜脈炎，應(yīng)充分注意注射液的配制、注射部位、注射方法等，并盡量減慢注射速度。5.給藥后應(yīng)注意觀察，若發(fā)生感覺不適、口內(nèi)感覺異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等休克前癥狀，應(yīng)停止給藥。若出現(xiàn)過敏反應(yīng)、腎功能異常、腹痛或多次腹瀉時(shí)，應(yīng)停藥并做適當(dāng)處置。若出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎癥狀，應(yīng)停藥并采取腎上腺皮質(zhì)激素注射等適當(dāng)處置。6.藥物過量的處理：如發(fā)生藥物過量，應(yīng)立即停用本藥。(1)嚴(yán)重的急性過敏反應(yīng)癥狀需用腎上腺素、升血壓藥物、抗組胺藥或皮質(zhì)激素，必要時(shí)可使用抗驚厥藥治療癲癇發(fā)作。(2)嚴(yán)重腹瀉需要補(bǔ)充液體、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)，但不宜使用能減少腸蠕動(dòng)的止瀉藥，可口服萬古霉素、甲硝唑、地衣桿菌素或考來烯胺。(3)必要時(shí)可采用血液透析清除部分藥物。7.肌內(nèi)注射時(shí)，每次用量用0.25%的利多卡因注射液溶解；靜脈注射時(shí)，可用生理鹽水或葡萄糖注射液溶解，一般是將1g稀釋至20ml后注射；靜脈滴注時(shí)，不可用注射用水稀釋(因不能成等滲溶液)，可將藥物添加到葡萄糖注射液、電解質(zhì)液或氨基酸等輸液中，成人于0.5-2小時(shí)內(nèi)靜脈滴注，兒童于0.5-1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注。8.溶解后的藥液應(yīng)迅速使用，若必須貯存亦應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)用完，此時(shí)微黃色的藥液可能隨著時(shí)間的延長而加深?！居梅ㄅc用量】成人·常規(guī)劑量·靜脈給藥

一日0.5-2g，分2-4次緩慢靜脈注射或靜脈滴注；劑量可隨年齡和癥狀的不同適當(dāng)增減，敗血癥時(shí)可增至一日4g。·肌內(nèi)注射

常用劑量為一日0.5-2g，分2-4次給藥。較重感染時(shí)可增加至一日4g，分次肌內(nèi)注射?！つI功能不全時(shí)劑量肌酐清除率等于或大于16.6ml/min者，不需調(diào)整劑量；肌酐清除率小于16.6ml/min者，每6-8小時(shí)用量應(yīng)減為常用劑量的75%?！だ夏耆藙┝坷夏昊颊哂盟巹┝繎?yīng)按其腎功能減退情況酌情減量，對(duì)高齡患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量和給藥間隔時(shí)間，預(yù)防不良反應(yīng)的發(fā)生。兒童·常規(guī)劑量·靜脈給藥

一日40-80mg/kg，分3-4次緩慢靜脈注射或靜脈滴注；劑量可隨年齡和癥狀的不同適當(dāng)增減，敗血癥、腦脊膜炎等重癥和難治性感染時(shí)可增至一日160mg/kg。·肌內(nèi)注射

常用劑量為一日40-80mg/kg，分2-4次給藥。較重感染時(shí)可增加至一日160mg/kg，分次肌內(nèi)注射。[國外用法用量參考]