第七版天然藥物化學(xué)課件

2024-02-01第七版天然藥物化學(xué)課件延時(shí)符Contents目錄天然藥物化學(xué)概述天然藥物中化學(xué)成分類型天然藥物中活性成分提取分離方法天然藥物中活性成分結(jié)構(gòu)鑒定技術(shù)延時(shí)符Contents目錄天然藥物中活性成分生物活性與藥理作用天然藥物化學(xué)研究新進(jìn)展與未來(lái)趨勢(shì)延時(shí)符01天然藥物化學(xué)概述天然藥物化學(xué)是一門研究天然產(chǎn)物中化學(xué)成分、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、生物活性以及作用機(jī)制的科學(xué)。以天然產(chǎn)物為研究對(duì)象，強(qiáng)調(diào)化學(xué)成分與生物活性的關(guān)系，注重結(jié)構(gòu)與活性的構(gòu)效關(guān)系研究，同時(shí)關(guān)注天然產(chǎn)物的質(zhì)量控制與資源開發(fā)。天然藥物化學(xué)定義與特點(diǎn)天然藥物化學(xué)特點(diǎn)天然藥物化學(xué)定義研究歷史天然藥物化學(xué)的發(fā)展經(jīng)歷了傳統(tǒng)藥物利用、化學(xué)成分研究、活性成分篩選與作用機(jī)制研究等階段，逐漸形成了現(xiàn)代天然藥物化學(xué)的研究體系。研究現(xiàn)狀隨著分離純化技術(shù)、波譜解析技術(shù)、化學(xué)合成與生物合成技術(shù)等的發(fā)展，天然藥物化學(xué)在活性成分發(fā)現(xiàn)、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、作用機(jī)制闡明等方面取得了顯著進(jìn)展。天然藥物化學(xué)研究歷史與現(xiàn)狀天然產(chǎn)物是藥物發(fā)現(xiàn)的重要來(lái)源，許多臨床藥物都直接或間接來(lái)源于天然產(chǎn)物，如紫杉醇、青蒿素等。提供新藥創(chuàng)制資源通過(guò)研究天然產(chǎn)物的化學(xué)成分與生物活性關(guān)系，可以揭示藥物的作用機(jī)制，為新藥創(chuàng)制提供理論依據(jù)。揭示藥物作用機(jī)制天然藥物化學(xué)的研究方法與技術(shù)可以應(yīng)用于中藥現(xiàn)代化研究，推動(dòng)中藥的國(guó)際化進(jìn)程。促進(jìn)中藥現(xiàn)代化天然藥物化學(xué)在醫(yī)藥領(lǐng)域重要性延時(shí)符02天然藥物中化學(xué)成分類型生物堿類化合物定義與特點(diǎn)生物堿是一類含氮的有機(jī)化合物，多呈堿性，具有顯著的生理活性，是天然藥物中重要的有效成分之一。分布與存在形式生物堿廣泛分布于植物界，尤其是雙子葉植物中。它們通常以游離態(tài)或成鹽的形式存在于植物體內(nèi)，如有機(jī)酸鹽、無(wú)機(jī)酸鹽等。結(jié)構(gòu)與分類生物堿的結(jié)構(gòu)復(fù)雜多樣，根據(jù)其氮原子的存在形式和結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，可分為吡啶類、哌啶類、喹啉類、異喹啉類等。提取與分離方法生物堿的提取方法包括溶劑提取法、水蒸氣蒸餾法、升華法等。分離方法主要有萃取法、結(jié)晶法、色譜法等。提取與分離方法黃酮類化合物的提取方法包括溶劑提取法、超聲波輔助提取法等。分離方法主要有柱色譜法、薄層色譜法、高效液相色譜法等。定義與特點(diǎn)黃酮類化合物是一類具有C6-C3-C6基本骨架的天然產(chǎn)物，具有多種生物活性，如抗氧化、抗炎、抗腫瘤等。分布與存在形式黃酮類化合物廣泛存在于植物界，尤其是被子植物中。它們通常以游離態(tài)或與糖結(jié)合成苷的形式存在于植物體內(nèi)。結(jié)構(gòu)與分類黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)多樣，根據(jù)其中央三碳鏈的氧化程度和B環(huán)的連接位置，可分為黃酮類、黃酮醇類、二氫黃酮類等。黃酮類化合物輸入標(biāo)題分布與存在形式定義與特點(diǎn)萜類與揮發(fā)油萜類化合物是一類由異戊二烯單位構(gòu)成的天然產(chǎn)物，具有揮發(fā)性和香味。揮發(fā)油是含有多種萜類化合物的混合物，具有濃郁的香味和揮發(fā)性。萜類化合物的提取方法包括水蒸氣蒸餾法、溶劑提取法等。分離方法主要有分餾法、結(jié)晶法、色譜法等。萜類化合物的結(jié)構(gòu)多樣，根據(jù)異戊二烯單位的數(shù)量，可分為單萜、倍半萜、二萜等。揮發(fā)油主要由單萜和倍半萜組成。萜類化合物廣泛存在于植物界，尤其是菊科、唇形科等植物中。它們通常以游離態(tài)或成酯的形式存在于植物體內(nèi)。提取與分離方法結(jié)構(gòu)與分類第二季度第一季度第四季度第三季度定義與特點(diǎn)分布與存在形式結(jié)構(gòu)與分類提取與分離方法苷類與鞣質(zhì)等其他成分苷類化合物是一類由糖和非糖部分通過(guò)苷鍵連接而成的天然產(chǎn)物。鞣質(zhì)是一類具有收斂性的多元酚類化合物。它們都具有多種生物活性。苷類化合物和鞣質(zhì)廣泛存在于植物界中，尤其是以藥用植物為多。它們通常以游離態(tài)或與糖結(jié)合成苷的形式存在于植物體內(nèi)。苷類化合物的結(jié)構(gòu)多樣，根據(jù)其非糖部分的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，可分為氧苷、硫苷、氮苷等。鞣質(zhì)根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為水解鞣質(zhì)和縮合鞣質(zhì)兩類。苷類化合物的提取方法包括溶劑提取法、酶解法等。鞣質(zhì)的提取方法主要有水浸提法、有機(jī)溶劑浸提法等。分離方法主要有萃取法、沉淀法、色譜法等。延時(shí)符03天然藥物中活性成分提取分離方法原理利用天然藥物中各種成分在溶劑中的溶解性質(zhì)，選用對(duì)活性成分溶解度大，對(duì)不需要溶出成分溶解度小的溶劑，而將有效成分從藥材組織內(nèi)溶解出來(lái)的方法。應(yīng)用舉例如用乙醇提取生物堿、黃酮類化合物等；用水提取氨基酸、蛋白質(zhì)、多糖等。溶劑提取法原理及應(yīng)用舉例將含有揮發(fā)性成分的藥材與水共蒸餾，使揮發(fā)性成分隨水蒸氣一并餾出，經(jīng)冷凝分取揮發(fā)性成分的浸提方法。原理如提取揮發(fā)油，某些小分子酚性物質(zhì)如丁香酚等。應(yīng)用舉例水蒸氣蒸餾法原理及應(yīng)用舉例利用某些化合物具有升華的性質(zhì)，將不純的物質(zhì)進(jìn)行升華，獲得純凈的單一成分的方法。如茶葉中的咖啡因、樟木中的樟腦等的提取。升華法如超臨界流體萃取法、微波輔助提取法、超聲波提取法等，這些方法具有提取效率高、選擇性好等優(yōu)點(diǎn)，近年來(lái)在天然藥物化學(xué)成分提取中得到了廣泛應(yīng)用。其他特殊提取技術(shù)升華法和其他特殊提取技術(shù)利用不同物質(zhì)在兩相（固定相和流動(dòng)相）之間具有不同的分配系數(shù)，當(dāng)兩相作相對(duì)運(yùn)動(dòng)時(shí)，這些物質(zhì)在兩相間進(jìn)行多次反復(fù)分配，使原來(lái)分配系數(shù)只有微小差別的各組分產(chǎn)生很大的分離效果，從而將各組分分離開來(lái)。色譜法原理如薄層色譜法、柱色譜法、高效液相色譜法等在天然藥物化學(xué)成分分離中得到了廣泛應(yīng)用。這些方法具有分離效果好、靈敏度高、操作簡(jiǎn)便等優(yōu)點(diǎn)。應(yīng)用舉例色譜法在活性成分分離中應(yīng)用延時(shí)符04天然藥物中活性成分結(jié)構(gòu)鑒定技術(shù)

紫外-可見(jiàn)光譜法在結(jié)構(gòu)鑒定中應(yīng)用確定化合物的共軛體系通過(guò)紫外-可見(jiàn)光譜法可以判斷化合物中是否存在共軛雙鍵、苯環(huán)等共軛體系，從而推測(cè)出化合物的可能結(jié)構(gòu)。輔助解析其他波譜數(shù)據(jù)紫外-可見(jiàn)光譜法可以與其他波譜方法（如紅外光譜、核磁共振波譜等）相互印證，提高結(jié)構(gòu)鑒定的準(zhǔn)確性。定量分析利用紫外-可見(jiàn)光譜法的吸收強(qiáng)度與化合物濃度之間的關(guān)系，可以對(duì)天然藥物中的活性成分進(jìn)行定量分析。03輔助解析其他波譜數(shù)據(jù)紅外光譜法可以與其他波譜方法相互補(bǔ)充，提高結(jié)構(gòu)鑒定的可靠性。01確定官能團(tuán)紅外光譜法可以確定化合物中存在的官能團(tuán)，如羥基、羧基、氨基等，為推斷化合物的結(jié)構(gòu)提供重要信息。02區(qū)分異構(gòu)體對(duì)于具有相同分子式但結(jié)構(gòu)不同的異構(gòu)體，紅外光譜法可以通過(guò)其特征吸收峰的差異進(jìn)行區(qū)分。紅外光譜法在結(jié)構(gòu)鑒定中應(yīng)用區(qū)分同分異構(gòu)體對(duì)于具有相同分子式但結(jié)構(gòu)不同的同分異構(gòu)體，核磁共振波譜法可以通過(guò)其化學(xué)位移、耦合常數(shù)等參數(shù)進(jìn)行區(qū)分。確定分子結(jié)構(gòu)核磁共振波譜法可以確定化合物的分子式、官能團(tuán)位置以及立體結(jié)構(gòu)等信息，是天然藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)鑒定的有力工具。研究分子動(dòng)態(tài)過(guò)程核磁共振波譜法還可以研究分子的動(dòng)態(tài)過(guò)程，如構(gòu)象變化、分子內(nèi)旋轉(zhuǎn)等，為深入了解天然藥物活性成分的作用機(jī)制提供信息。核磁共振波譜法在結(jié)構(gòu)鑒定中應(yīng)用確定分子量01質(zhì)譜法可以準(zhǔn)確地測(cè)定化合物的分子量，為推斷化合物的結(jié)構(gòu)提供重要依據(jù)。分析碎片離子02通過(guò)質(zhì)譜法中的碰撞誘導(dǎo)解離等技術(shù)，可以產(chǎn)生化合物的碎片離子，通過(guò)分析這些碎片離子的質(zhì)荷比和結(jié)構(gòu)信息，可以推斷出化合物的可能結(jié)構(gòu)。輔助解析其他波譜數(shù)據(jù)03質(zhì)譜法可以與其他波譜方法相互印證，提高結(jié)構(gòu)鑒定的準(zhǔn)確性。此外，隨著質(zhì)譜技術(shù)的發(fā)展，如高分辨質(zhì)譜、串聯(lián)質(zhì)譜等技術(shù)的應(yīng)用，質(zhì)譜法在天然藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)鑒定中的應(yīng)用將越來(lái)越廣泛。質(zhì)譜法在結(jié)構(gòu)鑒定中應(yīng)用延時(shí)符05天然藥物中活性成分生物活性與藥理作用抑制腫瘤細(xì)胞增殖誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化抗腫瘤侵襲和轉(zhuǎn)移增強(qiáng)機(jī)體免疫功能抗腫瘤作用及其機(jī)制探討01020304通過(guò)阻斷細(xì)胞周期、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡等方式抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。促使惡性腫瘤細(xì)胞向正常細(xì)胞分化，降低其惡性程度。抑制腫瘤細(xì)胞的侵襲和轉(zhuǎn)移能力，降低腫瘤擴(kuò)散風(fēng)險(xiǎn)。激活機(jī)體免疫系統(tǒng)，提高對(duì)腫瘤細(xì)胞的識(shí)別和殺傷能力。通過(guò)抑制炎癥介質(zhì)釋放、調(diào)節(jié)免疫應(yīng)答等方式發(fā)揮抗炎作用。抗炎作用抗氧化作用抗衰老作用清除自由基、減少氧化應(yīng)激反應(yīng)，保護(hù)細(xì)胞免受氧化損傷。延緩衰老過(guò)程，改善機(jī)體生理功能，提高生活質(zhì)量。030201抗炎、抗氧化和抗衰老作用神經(jīng)保護(hù)和心腦血管保護(hù)作用神經(jīng)保護(hù)作用改善腦血液循環(huán)、促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞再生和修復(fù)，治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病。心腦血管保護(hù)作用降低血壓、調(diào)節(jié)血脂代謝、抑制血小板聚集等，預(yù)防和治療心腦血管疾病。抗菌、抗病毒作用免疫調(diào)節(jié)作用抗糖尿病作用保肝、護(hù)腎作用其他生物活性及藥理作用抑制細(xì)菌和病毒的生長(zhǎng)繁殖，治療感染性疾病。改善胰島素抵抗、降低血糖水平，預(yù)防和治療糖尿病及其并發(fā)癥。調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能，增強(qiáng)機(jī)體抵抗力，預(yù)防和治療免疫相關(guān)性疾病。保護(hù)肝臟和腎臟功能，減輕藥物或毒素對(duì)肝腎的損傷。延時(shí)符06天然藥物化學(xué)研究新進(jìn)展與未來(lái)趨勢(shì)超臨界流體萃取技術(shù)利用超臨界流體對(duì)天然藥物中的有效成分進(jìn)行高效、高選擇性的提取。高速逆流色譜技術(shù)利用不同物質(zhì)在兩相溶劑中的分配系數(shù)不同，實(shí)現(xiàn)天然藥物中復(fù)雜成分的快速分離。微波輔助提取技術(shù)利用微波能量加速溶劑對(duì)天然藥物成分的提取過(guò)程，提高提取效率。新型提取分離技術(shù)發(fā)展趨勢(shì)利用核磁共振波譜對(duì)天然藥物中的化學(xué)成分進(jìn)行結(jié)構(gòu)解析，具有高精度和高分辨率的特點(diǎn)。核磁共振技術(shù)通過(guò)質(zhì)譜圖的分析，可以確定天然藥物中化學(xué)成分的分子量、分子式及結(jié)構(gòu)信息。質(zhì)譜技術(shù)利用X射線對(duì)天然藥物中的單晶進(jìn)行衍射分析，從而確定其三維結(jié)構(gòu)。X射線晶體學(xué)技術(shù)結(jié)構(gòu)鑒定新技術(shù)挑戰(zhàn)與機(jī)遇通過(guò)生物信息學(xué)、化學(xué)基因組學(xué)等技術(shù)手段，篩選并確認(rèn)天然藥物活性成分的作用靶點(diǎn)。靶點(diǎn)篩選與確認(rèn)深入研究天然藥物活性成分與靶點(diǎn)之間的相互作用，揭示其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制和生物學(xué)效應(yīng)。信號(hào)通路研究利用網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)方法，系統(tǒng)