藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題及答案

一、單項(xiàng)選擇題1.凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為（A）A.化學(xué)藥物 B.無機(jī)藥物C.合成有機(jī)藥物 D.天然藥物E.藥物2.下列巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時(shí)效的藥物是（E）A．巴比妥B．苯巴比妥C．異戊巴比妥D．環(huán)己巴比妥E．硫噴妥鈉3.有關(guān)氯丙嗪的敘述，正確的是（B）A．在發(fā)現(xiàn)其具有中樞抑制作用的同時(shí)，也發(fā)現(xiàn)其具有抗組胺作用，故成為三環(huán)類抗組胺藥物的先導(dǎo)化合物B．大劑量可應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠C．2位引入供電基，有利于優(yōu)勢構(gòu)象的形成D．與γ-氨基丁酸受體結(jié)合，為受體拮抗劑E．化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸性條件下容易水解4.苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是（C）A.中樞興奮B.抗癲癇C.抗焦慮 D.抗病毒E.消炎鎮(zhèn)痛5.氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（C）A.乙二胺類B.哌嗪類C.丙胺類 D.三環(huán)類E.氨基醚類6.卡托普利分子結(jié)構(gòu)中具有下列哪一個(gè)基團(tuán)（A）A．巰基B．酯基C．甲基D．呋喃環(huán)E．絲氨酸7.解熱鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分類可分成（D）A．水楊酸類、苯胺類、芳酸類B．芳酸類、水楊酸類、吡唑酮類C．巴比妥類、水楊酸類、芳酸類D．水楊酸類、吡唑酮類、苯胺類8.臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體（D）A.左旋體 B.右旋體C.內(nèi)消旋體 D.外消旋體E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。9.環(huán)磷酰胺的作用位點(diǎn)是（C）A.干擾DNA的合成B．作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶C.直接作用于DNAD．均不是10.那一個(gè)藥物是前藥（B）A.西咪替丁B.環(huán)磷酰胺C.賽庚啶D.昂丹司瓊E.利多卡因11.有關(guān)阿莫西林的敘述，正確的是（D）A．臨床使用左旋體B．只對革蘭氏陽性菌有效C．不易產(chǎn)生耐藥性D．容易引起聚合反應(yīng)E．不能口服12.喹諾酮類藥物的抗菌機(jī)制是（A）A．抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶B．抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶C．抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成D．抑制二氫葉酸還原酶E．與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用，增加細(xì)胞膜滲透性13.關(guān)于雌激素的結(jié)構(gòu)特征敘述不正確的是（A）A.3－羰基B.A環(huán)芳香化C.13－角甲基D.17－β－羥基14.一老年人口服維生素D后，效果并不明顯，醫(yī)生建議其使用相類似的藥物阿法骨化醇，原因是（B）A．該藥物1位具有羥基，可以避免維生素D在腎臟代謝失活B．該藥物1位具有羥基，無需腎代謝就可產(chǎn)生活性C．該藥物25位具有羥基，可以避免維生素D在肝臟代謝失活D．該藥物25位具有羥基，無需肝代謝就可產(chǎn)生活性該藥物為注射劑，避免了首過效應(yīng)。15.藥物的代謝過程包括（A）A．從極性小的藥物轉(zhuǎn)化成極性大的代謝物B．從水溶性大的藥物轉(zhuǎn)化成水溶性小的代謝物C．從脂溶性小的藥物轉(zhuǎn)化成脂溶性大的代謝物D．一般不經(jīng)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化可直接排出體外16.下列藥物中，其作用靶點(diǎn)為酶的是（D）A．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．鹽酸美西律17.下列藥物中，哪一個(gè)是通過代謝研究發(fā)現(xiàn)的（A）A.奧沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．腎上腺素E．阿苯達(dá)唑18.結(jié)構(gòu)上沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（B）A．鹽酸嗎啡B．鹽酸美沙酮C．芬太尼D．噴他佐辛19.利多卡因比普魯卡因作用時(shí)間長的主要原因是（E）A.普魯卡因有芳香第一胺結(jié)構(gòu) B.普魯卡因有酯基C.利多卡因有酰胺結(jié)構(gòu) D.利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短E.酰胺鍵比酯鍵不易水解20.非選擇性β-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（C）A.1-異丙氨基-3-[對-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21.能夠選擇性阻斷β1受體的藥物是（C）A．普萘洛爾B．拉貝洛爾C．美托洛爾D．維拉帕米E．奎尼丁22.有關(guān)西咪替丁的敘述，錯(cuò)誤的是（E）A．第一個(gè)上市的H2受體拮抗劑B．具有多晶型現(xiàn)象，產(chǎn)品晶型與生產(chǎn)工藝有關(guān)C．是P450酶的抑制劑D．主要代謝產(chǎn)物為硫氧化物E．本品對濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解23.阿司匹林的結(jié)構(gòu)表現(xiàn)，它是（A）A.酸性B．堿性C．中性D．水溶性24.屬于亞硝基脲類的抗腫瘤藥物是（C）A．環(huán)磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．順鉑25.能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是（B）A.氨芐西林 B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齊霉素E.阿米卡星26.從理論上講，頭孢菌素類母核可產(chǎn)生的旋光異構(gòu)體有（B）A.2個(gè)B．4個(gè)C．6個(gè)D．8個(gè)27.從結(jié)構(gòu)分析，克拉霉素屬于（B）A.β－內(nèi)酰胺類B．大環(huán)內(nèi)酯類C．氨基糖甙類D．四環(huán)素類28.在地塞米松C-6位引入氟原子，其結(jié)果是（C）A．抗炎強(qiáng)度增強(qiáng)，水鈉潴留下降B．作用時(shí)間延長，抗炎強(qiáng)度下降C．水鈉潴留增加，抗炎強(qiáng)度增強(qiáng)D．抗炎強(qiáng)度不變，作用時(shí)間延長E．抗炎強(qiáng)度下降，水鈉潴留下降29.藥物Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括（D）A.氧化、還原B．水解、結(jié)合C.氧化、還原、水解、結(jié)合D．與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合30.以下哪個(gè)藥物不是兩性化合物（D）A．環(huán)丙沙星B．頭孢氨芐C．四環(huán)素D．大環(huán)內(nèi)酯類抗生素31.吩噻嗪類抗精神病藥的基本結(jié)構(gòu)特征為（C）A.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔1個(gè)碳原子B.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔2個(gè)碳原子C.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個(gè)碳原子D.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔4個(gè)碳原子32.鎮(zhèn)痛藥嗎啡的不穩(wěn)定性是由于它易（B）A.水解B．氧化C．重排D．降解33.馬來酸氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為（A）34.化學(xué)名為N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物的藥物是（C）A．鹽酸普魯卡因B．鹽酸丁卡因C．鹽酸利多卡因D．鹽酸可卡因E．鹽酸布他卡因35.從結(jié)構(gòu)類型看，洛伐他汀屬于（D）A．煙酸類B．二氫吡啶類C．苯氧乙酸類D．羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑36.非選擇性α-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（C）A.1-異丙氨基-3-[對-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37.下列藥物中，屬于H2－受體拮抗劑的是（C）A.蘭索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑38.臨床上使用的萘普生是哪一種光學(xué)異構(gòu)體（A）A．S(+)B．S(-)C．R(+)D．R(-)E．外消旋體39.羥布宗的主要臨床作用是（E）A.解熱鎮(zhèn)痛B.抗癲癇C.降血脂D.止吐E.抗炎40.下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物（D）A.鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.環(huán)磷酰胺E.巰嘌呤41.氯霉素的4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中，僅（D）構(gòu)型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D．1R,2R(－)42.屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（C）A.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧芐啶 D.氨甲蝶啉E.喹諾酮43.四環(huán)素類藥物在強(qiáng)酸性條件下易生成（C）A.差向異構(gòu)體B．內(nèi)酯物C．脫水物D．水解產(chǎn)物44.下列四個(gè)藥物中，屬于雌激素的是（B）A.炔諾酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睪酮45.下列不正確的說法是（C）A.新藥研究是藥物化學(xué)學(xué)科發(fā)展的一個(gè)重要內(nèi)容B.前藥進(jìn)入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C.軟藥是易于被吸收，無首過效應(yīng)的藥物D.先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的化合物E.定量構(gòu)效關(guān)系研究可用于優(yōu)化先導(dǎo)化合物二、多項(xiàng)選擇題1.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是（BDE）A.雷尼替丁B.麻黃素C.哌替啶D.奧美拉唑E.萘普生2.普魯卡因具有如下性質(zhì)（ABCD）A.易氧化變質(zhì) B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)，用于鑒別D.具氧化性E.弱酸性3.用做抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究表明（ABCD）A.1,4二氫吡啶環(huán)是必需的B.苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直C.3,5位的酯基取代是必需的D.4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳4.下列哪些說法是正確的（BCD）A.抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C.賽替派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D.順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會發(fā)生水解和聚合E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物5.氫化可的松含有下列哪些結(jié)構(gòu)（ACDE）A.含有孕甾烷B.10位有羥基C.11位有羥基D.17位有羥基E.21位有羥基6.下列哪些是雄甾烷的基本結(jié)構(gòu)特征（AB）A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A環(huán)芳構(gòu)化D.△4-3,20-二酮7.在糖皮質(zhì)激素16位引入甲基的目的是（ACD）A.16甲基引入可降低鈉潴留作用B.為了改變糖皮質(zhì)激素類藥物的給藥方式C.為了穩(wěn)定17β-酮醇側(cè)鏈D.為了增加糖皮質(zhì)激素的活性8.屬于酶抑制劑的藥物有（ABD）A.卡托普利B.溴新斯的明C.西咪替丁D.辛伐他丁E.阿托品9.屬于脂溶性維生素的有（ACE）A.維生素AB.維生素CC.維生素KD.氨芐西林E.維生素D10.藥物之所以可以預(yù)防和治療疾病，是由于（ACD）A.藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C.藥物對受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用E.藥物沒有毒副作用11.地西泮的代謝產(chǎn)物有（AB）A.奧沙西泮B.替馬西泮C.勞拉西泮D.氯氮卓12.下列藥物中具有降血脂作用的為（AC）13.關(guān)于奧美拉唑，正確的是（ACD）A.奧美拉唑?qū)τ谒岵环€(wěn)定，進(jìn)入胃壁細(xì)胞中發(fā)生重排后與H+/K+－ATP酶結(jié)合，產(chǎn)生作用B.奧美拉唑具有光學(xué)活性，有治療作用的是S（－）異構(gòu)體，稱作埃索美拉唑，無治療作用的是其R（＋）異構(gòu)體C.奧美拉唑是具有酸性和堿性的兩性化合物D.奧美拉唑與某些抗生素聯(lián)用，能清除幽門螺旋桿菌的感染，加速潰瘍愈合，減輕炎癥，降低潰瘍的復(fù)發(fā)率14.下述關(guān)于對乙酰氨基酚的描述中，哪些是正確的（BD）A.為半合成抗生素B.用于解熱鎮(zhèn)痛C.具抗炎活性D.過量可導(dǎo)致肝壞死E.具有成癮性15.半合成青霉素的一般合成方法有（ABD）A.用酰氯上側(cè)鏈B.用酸酐上側(cè)鏈C.與酯交換法上側(cè)鏈D.用脫水劑如DCC縮合上側(cè)鏈E.用酯-酰胺交換上側(cè)鏈16.下面哪些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于孕甾烷類（BE）A.甲睪酮B.可的松C.睪酮D.雌二醇E.黃體酮17.下列敘述正確的是（BCDE）A.硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分子 B.“me-too”藥物可能成為優(yōu)秀的藥物C.“重鎊炸彈”的藥物在商業(yè)上是成功的 D.通過藥物的不良反應(yīng)研究，可能發(fā)現(xiàn)新藥E.前藥的體外活性低于原藥18.易被氧化的維生素有（ACE）A.維生素AB.維生素HC.維生素ED.維生素D2E.維生素C19.按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括（ACE）A.通用名B.俗名C.化學(xué)名 D.常用名E.商品名20.以下哪些屬阿片樣激動(dòng)/拮抗劑（ABCD）A．布托啡諾B．二氫埃托啡C．納洛酮D．納布啡21.利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定是因?yàn)椋ˋC）A.酰胺鍵旁鄰有兩個(gè)甲基的空間位阻B.堿性較強(qiáng)C.酰胺鍵比酯鍵較難水解D.無芳伯氨基22.利血平具有下列那些理化性質(zhì)（ABCD）A.具有旋光性B.光和酸催化都可導(dǎo)致氧化脫氫C.在光和熱的影響下，C-3位發(fā)生差向異構(gòu)化反應(yīng)D.無論是酸性條件還是堿性條件，均易于發(fā)生酯鍵水解23.西咪替丁的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括（BCE）A.含五元吡咯環(huán)B.含有硫原子結(jié)構(gòu)C.含有胍的結(jié)構(gòu)D.含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu)E.含有兩個(gè)甲基24.對氟尿嘧啶的描述正確的是（ABCDE）A.是用電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物B.屬酶抑制劑C.屬抗癌藥D.其抗癌譜較廣E.在亞硫酸鈉溶液中較不穩(wěn)定25.青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)（BE）A.遇堿β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂 B.有嚴(yán)重的過敏反應(yīng)C.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定 D.6位上具有α-氨基芐基側(cè)鏈E.對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有效26.下列哪幾項(xiàng)敘述與激素藥物的描述相符合（CD）A.胰島素影響體內(nèi)的鈣磷代謝B.激素與受體結(jié)合產(chǎn)生作用 C.激素的分泌細(xì)胞和產(chǎn)生作用的細(xì)胞可能不在一個(gè)部位D.激素藥物通常的劑量都較小 E.激素都具有甾體結(jié)構(gòu)27.屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有（BCE）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸潑尼松龍三、填空題1.硫酸沙丁胺醇屬于β受體激動(dòng)劑，具有較強(qiáng)的作用。擴(kuò)張支氣管2.我國藥品管理法明確規(guī)定，對手性藥物必須研究的藥代、藥效和毒理學(xué)性質(zhì)，擇優(yōu)進(jìn)行臨床研究和批準(zhǔn)上市。光學(xué)活性純凈異構(gòu)體3.根據(jù)在體內(nèi)的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是藥物，另一類是藥物。結(jié)構(gòu)非特異性結(jié)構(gòu)特異性4.用于測定脂水分配系數(shù)P值的有機(jī)溶劑是。正辛醇5.Prodrug翻譯為中文是。前藥6.將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性，作用減弱。增強(qiáng)鎮(zhèn)痛與成癮性7.將嗎啡3位、6位的羥基乙酰化，其脂溶性，作用增加。增強(qiáng)鎮(zhèn)痛與成癮性9.維生素A2與維生素A1的區(qū)別在于，其活性與維生素A1相比。環(huán)上多一個(gè)雙鍵較弱10.維生素E的抗氧化能力與分子中基多少有關(guān)。甲11.將在雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用，在雄激素17α－位引入甲基其雄性作用。減弱增強(qiáng)12.分子中含有疊氮基的抗艾滋病藥物是。齊多夫定13.二氫吡啶類鈣離子拮抗劑的主要降解產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)為其化物。芳構(gòu)14.臨床上使用的麻黃堿的構(gòu)型為。1R,2S15.強(qiáng)心苷類藥物分子中糖的部分對影響不大，主要影響其性質(zhì)。活性藥代動(dòng)力學(xué)16.維生素B2在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為或才有生物活性。黃素單核苷酸黃素腺嘌呤二核苷酸17.鏈霉素在結(jié)構(gòu)上屬于抗生素。氨基苷類18.為防止雌二醇的17位羥基氧化，可以在17位引入基。炔19.乙烯雌酚與在空間結(jié)構(gòu)相似，所以具有相同的作用。雌二醇20.羥布宗為的體內(nèi)代謝物。保泰松21.藥物的作用靶點(diǎn)主要有四種：、、和核酸。受體酶離子通道四、寫出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途1.諾氟沙星喹諾酮類藥物抗菌藥2.氮甲氮介類抗腫瘤藥3.氨芐西林β-內(nèi)酰胺類抗生素4.布洛芬芳基丙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥5.阿昔洛韋核苷類抗病毒藥物6.貝諾酯水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥7.氟康唑唑類抗真菌藥物8.炔諾酮甾體類孕激素9.硝苯地平二氫吡啶類鈣通道阻滯劑10.雷尼替丁咪脲類抗?jié)兯?1.地西泮苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥12.維生素C呋喃酮類維生素13.氟哌啶醇丁酰苯類藥物抗精神病藥物14.鹽酸普萘洛爾芳氧丙醇胺類化合物治療心絞痛、竇性心動(dòng)過速、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等上性心動(dòng)過速，也可治療房性及室性早搏和高血壓15.醋酸地塞米松糖皮質(zhì)激素抗炎藥物16.鹽酸普魯卡因苯甲酸酯類局部麻醉藥17.阿昔洛韋非糖苷類核苷類似物抗皰疹病毒18.格列本脲磺酰脲類藥物降血糖五、完成下列藥物的合成路線1.以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羥甲基吡啶為原料奧美拉唑2.以2-(2-噻吩基)乙胺為原料合成氯吡格雷3.以間氯苯胺為原料合成氫氯噻嗪4．以2,4-二氯氟苯為原料合成鹽酸環(huán)丙沙星5.以丙二酸二乙酯為原料合成異戊巴比妥6.以二乙醇胺為原料合成環(huán)磷酰胺7.以2-甲基丙烯酸為原料合成卡托普利8.以間氨基苯酚為原料合成溴新斯的明9.以脫氧胸腺嘧啶核苷為原料合成齊多夫定六、簡答題1.為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好答：（1）質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氫離子與鉀離子交換。質(zhì)子泵抑制劑即H+/K+-ATP酶抑制劑，故質(zhì)子泵抑制劑比H2受體拮抗劑的作用面廣，對各種作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。質(zhì)子泵抑制劑是已知的胃酸分泌作用最強(qiáng)的抑制劑。（2）H2受體還存在于胃壁細(xì)胞外，如在腦細(xì)胞，而質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面，故質(zhì)子泵抑制劑的作用較H2受體拮抗劑專一，選擇性高，副作用小。2.簡述環(huán)磷酰胺的體內(nèi)代謝途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗腫瘤藥毒性低答：（1）環(huán)磷酰胺在體外沒有抗腫瘤活性，其在肝臟經(jīng)酶轉(zhuǎn)化成4-羥基環(huán)磷酰胺,再經(jīng)兩條途徑代謝（2）第一條途徑：4-羥基環(huán)磷酰胺開環(huán)成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥轉(zhuǎn)化成乙烯亞胺離子，發(fā)揮抗腫瘤作用（3）第二條途徑：在酶催化下分別生成無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代環(huán)磷酰胺，正常細(xì)胞中主要按第二條途徑代謝，而在腫瘤細(xì)胞中主要按第一條途徑代謝。（4）由于環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物毒性很小，因此它對人體的副作用小于其他一些烷化劑抗腫瘤藥物3.請簡述藥物的脂水分配系數(shù)對藥物的生物活性的影響。答：藥物的溶解性對藥物的藥代動(dòng)力相有重要的影響，包括水溶性和脂溶性。（1）水溶性水是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的載體，體內(nèi)的介質(zhì)是水。藥物在吸收部位必須具有一定的水溶解度，處于溶解狀態(tài)，才能被吸收。因此，要求藥物有一定的水溶性。極性（引入極性基團(tuán)可增加水溶性）、晶型（對藥物生物利用度的影響受到越來越多的重視）、熔點(diǎn)均影響溶解度，從而影響藥物的吸收，影響生物利用度。（2）脂溶性細(xì)胞膜的雙脂質(zhì)層的結(jié)構(gòu)，要求藥物有一定的脂溶性才能穿透細(xì)胞膜。進(jìn)得來（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。將易解離的基團(tuán)如羧基酯化。通過化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾，引進(jìn)脂溶性的基團(tuán)或側(cè)鏈，可提高藥物的脂溶性，促進(jìn)藥物的吸收，提高生物利用度。4.巴比妥類藥物具有哪些共同的理化性質(zhì)答：（1）呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性；（2）水解性，巴比妥類藥物因含有環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解；（3）與銀鹽反應(yīng)，這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀；（4）與銅吡啶試液的反應(yīng)，這類藥物分子中含有－CONHCONHCO－的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。5.經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)第二代H1受體拮抗劑是如何克服這一缺點(diǎn)舉例說明。答：傳統(tǒng)的H1受體拮抗劑（80年代以前上市，又稱為第一代抗組胺藥）由于脂溶性較高，易于通過血腦屏障進(jìn)入中樞，產(chǎn)生中樞抑制和鎮(zhèn)靜的副作用；另外，由于H1受體拮抗作用選擇性不夠強(qiáng)，故常不同程度地呈現(xiàn)出抗腎上腺素、抗5-羥色胺、抗膽堿、鎮(zhèn)痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺類H1受體拮抗劑：芬苯扎胺、曲吡那敏等。因此，限制藥物進(jìn)入中樞和提高藥物對H1受體的選擇性就成為設(shè)計(jì)和尋找新型抗組胺藥的指導(dǎo)思想，并由此發(fā)展出了非鎮(zhèn)靜性（nonsedative）H1受體拮抗劑（1981年以后上市，又稱為第二代抗組胺藥）。通過引入極性或易電離基團(tuán)使藥物難以通過血－腦脊液屏障進(jìn)入中樞，克服鎮(zhèn)靜作用。如氯馬斯汀、司他斯汀等。6.解釋前藥定義，并舉例說明前藥原理的意義。答：保持藥物的基本結(jié)構(gòu)，僅在某些官能團(tuán)上作一定的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的方法，稱為化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾。如果藥物經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾后得到的化合物，在體外沒有或者很少有活性，在生物體或人體內(nèi)通過酶的作用又轉(zhuǎn)化為原來的藥物而發(fā)揮藥效時(shí)，則稱原來的藥物為母體藥物，結(jié)構(gòu)修飾后的化合物為前體藥物，簡稱前藥（prodrug）。概括起來，前藥的目的主要有（1）增加藥物的代謝穩(wěn)定性；（2）干擾轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)，使藥物定向靶細(xì)胞，提高作用選擇性;（3）消除藥物的副作用或毒性以及不適氣味；（4）適應(yīng)劑型的需要。7.Misoprostol是PGE1的衍生物，與PGE1相