片劑的制備完整版本

片劑的制備預習報告：一、姜黃素：分子式：C21H20O6分子量：368.38（一）姜黃素的藥理作用：姜黃素具有抗病毒和消炎作用；降低膽固醇、抑制血小板聚集，增加纖溶活性等，從而有抗動脈硬化、防止和減少心肌梗塞的功效，有抗氧化、抗突變、抗致癌和抗促癌活性，從而也是防癌、抗衰老、延年益壽天然佳品。美國獨立腫瘤研究所已將其列入第三代抗癌化學預防藥。姜黃素還可以作為健胃劑等。該品或其鈉鹽有利膽作用。靜脈注射時,可減少犬固體成分的含量而增加膽汁分泌量。但在其整個膽汁分泌周期中,膽鹽、膽紅素、膽甾醇排泄的絕對總量增加,脂肪酸成分保持恒定。有抗菌作用，其中對金黃色葡萄球菌作用效果較強?？诜?～20mg/kg時，能抑制肌肉注射20mg/kg5-羥色胺引起的豚鼠胃損害。對撲熱息痛引起的肝損害有保護作用。（二）姜黃素的理化性質(zhì)姜黃素為橙色結晶體粉末，熔點183℃，味稍苦。不溶于水，溶于乙醇、丙二醇，易溶于冰醋酸和堿溶液，微溶于醚帶淡綠色熒光，在堿性時呈紅褐色，在中性、酸性時呈黃色。對還原劑的穩(wěn)定性較強，著色性強(不是對蛋白質(zhì))，一經(jīng)著色后就不易退色，但對光、熱、鐵離子敏感，耐光性、耐熱性、耐鐵離子性較差。由于姜黃素分子兩端具有兩個羥基，在堿性條件下發(fā)生電子云偏離的共軛效應，所以當PH大于8時，姜黃素會由黃變紅?，F(xiàn)代化學利用此性能將其作為酸堿指示劑。二、輔料淀粉：淀粉為片劑的常用輔料，是一種良好的稀釋劑和吸收劑。淀粉屬于多糖類，由支鏈淀粉和直鏈淀粉組成，為白色細微粉末，不溶于水和乙醇，在空氣中穩(wěn)定，能與大多數(shù)藥物配伍，遇水膨脹。遇酸或堿、在潮濕或加熱情況下，可逐漸水解而失去膨脹作用。其水解產(chǎn)物為還原糖，用還原法測定主藥含量時對測定有干擾作用。但淀粉可壓性差不宜單獨使用，常與適量糖粉或糊精等合用，以增加粘合劑和片劑的硬度。糊精：是淀粉不完全水解的產(chǎn)物，水解程度不同，其性質(zhì)主要是黏度不同。常用者為白色粉末，可溶于水，其水溶液具較強黏性。作為片劑的稀釋劑，應控制其用量，以防止顆粒過硬而造成片面出現(xiàn)麻點等現(xiàn)象和影響片劑的崩解。用于小劑量片劑時常用糊精、淀粉、糖粉適宜比例的混合做稀釋劑。本品對某些藥物的含量測定有干擾，使用不當，常影響藥物的溶出度等。蔗糖：使用前經(jīng)低溫干燥、粉碎而成的白色粉末。本品粘合力強，可增加片劑硬度，使片劑表面光潔而不影響崩解度，味甜，可改善口感。多用于口含片、咀嚼片，也用于溶液片等。但糖粉稀釋性較強，其吸濕性與轉化糖等雜質(zhì)的含量有關，純度差的糖粉稀釋性更強。硬脂酸鎂：本品為白色疏松無砂性細粉，微有特臭，與皮膚接觸有滑膩感，并易粘皮膚。不溶于水、醇、醚，微溶于熱醇及苯。性質(zhì)穩(wěn)定，不自身聚合。本品具有潤滑、抗粘、助流等作用，在藥劑中主要用作片劑膠囊劑等潤滑劑、助流劑或抗粘劑?；郏浩涑煞譃楹杷徭V為白色結晶粉末，用后可減少壓片物料黏附于沖頭表面的傾向，且能增加顆粒的潤滑性和流動性。本品不溶于水，，但有親水性，對片劑崩解作用影響不大。與大多數(shù)藥物作用不發(fā)生反應，且價廉易得。本品與硬脂酸鎂合用兼具助流、抗黏作用。羧甲基淀粉鈉：為白色無定型粉末，無臭無味，置空氣中能吸潮。其特點是吸水性極強，吸水后可膨脹致原體積的300倍，是極好的崩解劑。由于具有良好的潤濕性及崩解作用，因此可加快藥物的溶出，既可用于直接壓片又可用于濕制粒法壓片，其用量一般為片劑質(zhì)量的1%~6%，最常用量為2%。本品還具有良好的流動性和可壓性，可改善片劑的成型性，增加片劑的硬度。羧甲基纖維素鈉：本品為白色至微黃色纖維狀或顆粒狀粉末；無臭；有引濕性。本品在水中溶脹成膠狀溶液，在乙醇、乙醚或三氯甲烷中不溶。本品常用作片劑的黏合劑?？捎闷淙芤?，也可用其干燥的粉末加水潤濕后制粒。常用濃度為2%~10%。三、處方：100片用量姜黃素0.5g淀粉2.6g糊精4.2g蔗糖3g滑石粉0.3g硬脂酸鎂0.07g羧甲基淀粉鈉0.2g羧甲基纖維素鈉適量制法：采用濕法制粒壓片法1、原輔料的處理、混合：取姜黃素與淀粉按等量遞加法混合，通過80目篩過篩混合均勻，再與糊精淀粉混合均勻。2、制粒：加羧甲基纖維素鈉適量制軟材，再通過16目尼龍篩制成濕粒，在55℃以下干燥。干粒再過16目篩整粒，加入羧甲基淀粉鈉混合均勻，再將硬脂酸鎂和滑石粉用細篩篩入顆粒中，充分混勻，使均勻分布在顆粒外層。3、壓片：計算顆粒片重再用壓片機對其進行壓片即可。處方分析：1、姜黃素為橙黃色結晶性粉末,熔點183°。不溶于水及乙醚,溶于乙醇及冰醋酸，所以濕法制粒時，不能用水直接潤濕而采用羧甲基纖維素鈉充當其黏合劑。2、姜黃素片為小劑量藥物，常用糊精、淀粉、蔗糖適宜比例的混合物作稀釋劑，以增加黏合性和片劑的硬度。3