MCE 人內(nèi)源性代謝物庫 Human Endogenous Metabolite Compound Library

MCEMasterofBioactiveMolecules人內(nèi)源性代謝物庫(96-/384-wellplate)HumanEndogenousMetaboliteCompoundLibraryCat.No.:HY-L030內(nèi)源性代謝物的組成受蛋白質(zhì)組、基因組以及環(huán)境、生活方式、藥物和潛在疾病等因素的影響。因此，代謝產(chǎn)物被認為是疾病發(fā)生的最直接反映，因為它們在生物標本中的豐富度往往與致病機制直接相關(guān)。近年來，代謝組學方法已被用于或建議用于各種研究領(lǐng)域，包括藥物開發(fā)、神經(jīng)科學、農(nóng)業(yè)、食品和營養(yǎng)以及環(huán)境科學等。產(chǎn)品特點1,000+人內(nèi)源性代謝物，全部可來自于人體組織，是先導(dǎo)化合物的重要來源，可用于高通量篩選和高內(nèi)涵篩選所有化合物均具有較好的生物利用度是代謝組學研究及代謝物藥物開發(fā)的有力工具結(jié)構(gòu)多樣，具有豐富的生物活性及良好的細胞滲透性每種化合物均經(jīng)過LC/MS、NMR等嚴格質(zhì)檢微生物代謝物庫(96-/384-wellplate)MicrobialMetaboliteLibraryCat.No.:HY-L084代謝產(chǎn)物因為其安全性及生物活性的多樣性，已經(jīng)成為新藥開發(fā)中先導(dǎo)化合物的重要來源。尤其微生物代謝物，因為其種類多樣性及結(jié)構(gòu)新穎性，多種微生物代謝物已經(jīng)作為有效的抗菌藥物、抗腫瘤藥物、酶抑制劑、抗炎藥物等被廣泛應(yīng)用于臨床治療。如今，許多來源于微生物的抗生素都已問世，大量具有生物活性的代謝物也已被用于醫(yī)學研究。產(chǎn)品特點600+微生物代謝物的集合，是先導(dǎo)化合物的重要來源，可用于高通量篩選和高內(nèi)涵篩選所有化合物均具有較好的生物利用度是代謝組學研究及代謝物藥物開發(fā)的有力工具結(jié)構(gòu)多樣，具有豐富的生物活性及良好的細胞滲透性每種化合物均經(jīng)過LC/MS、NMR等嚴格質(zhì)檢42MCEMasterofBioactiveMolecules天然產(chǎn)物NaturalProducts天然產(chǎn)物研究概況天然產(chǎn)物，主要包括來源于動物、植物及海洋生物和微生物體內(nèi)分離出來的生物二次代謝產(chǎn)物，以及生物體內(nèi)源性生理活性化合物。1806年，德國藥劑師Sertuener從罌粟中首次分離出單體嗎啡（Morphine），這意味著現(xiàn)代天然藥物化學這一分支開始形成。此后關(guān)于天然產(chǎn)物的研究越來越深入，從提取分離到結(jié)構(gòu)鑒定，再到藥理活性的研究等；天然產(chǎn)物也因具有多樣的結(jié)構(gòu)和廣泛的藥理活性，而成為新藥研發(fā)的重要來源。從20世紀80年代開始，由于組合化學（CombinatorialChemistry）和高通量篩選（HighThroughputScreening,HTS）等新技術(shù)手段的發(fā)明和利用，使得人們認為從天然資源中尋找新藥是一項費時費力的工作，而新技術(shù)則能在短時間內(nèi)高效的找到藥物先導(dǎo)結(jié)構(gòu)或候選藥物。然而實際效果卻不如預(yù)期，到目前為止通過這條途徑發(fā)現(xiàn)的新化學實體藥物只有FDA于2005年批準用于治療腎細胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。據(jù)報道，從1981年至2019年，33.6%的基于小分子的藥物來源于天然產(chǎn)物或者天然產(chǎn)物的衍生物[1]。并且天然產(chǎn)物的來源也在不斷拓展：近年來，科研工作者從海洋生物中發(fā)現(xiàn)了許多結(jié)構(gòu)新穎的化合物，有些已經(jīng)進入臨床研究。S/NM,217(15.7%)S,464(33.3%)S*,65(4.7%)S*/NM,207(14.8%)N,71(5.1%)NB,14(1%)ND,356(27.5%)1981-2019年被批準的藥物來源[1]

N：天然產(chǎn)物NB：來自于植物的天然產(chǎn)物ND：來自于天然產(chǎn)物，經(jīng)過半合成修飾的NM:天然產(chǎn)物類似物（模擬物）S：全合成藥物，通過對現(xiàn)有藥物的隨機篩選或修飾發(fā)現(xiàn)S*：全合成藥物，但藥效基團來自天然產(chǎn)物天然產(chǎn)物在藥物發(fā)展中的地位和作用天然產(chǎn)物在藥物的發(fā)展一直占據(jù)著重要的地位，有不少天然產(chǎn)物被開發(fā)成藥物：1785年，WilliamWithering發(fā)表了他用具有強心作用的毛地黃提取物（也被稱作洋地黃）治療心臟病患者的著作，這個成果引導(dǎo)了地高辛的發(fā)現(xiàn)，如今地高辛在臨床上已被用于治療心律失常和充血性心力衰竭。References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins1806年，F(xiàn)reidrichSerturner從罌粟花中分離得到嗎啡，這項研究使嗎啡被開發(fā)成一種劑量可控的麻醉藥。隨著對嗎啡藥理學的研究不斷深入，不同亞型的阿片受體被發(fā)現(xiàn)，內(nèi)啡肽和腦啡肽的信號通路也為人們熟知。1928年，AlexanderFleming在青霉菌中發(fā)現(xiàn)了青霉素，正是這一意外發(fā)現(xiàn)開啟了青霉素用于治療感染性疾病的新篇章，此后越來越多的抗生素被發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用。2015年，屠呦呦因青蒿素的研究成果獲得諾貝爾生理學或醫(yī)學獎，這無疑是天然產(chǎn)物開發(fā)成藥物的又一顯著成果。除此之外，天然產(chǎn)物在抗癌藥物領(lǐng)域一直活躍，如來源于紫杉的紫杉醇及其衍生物，來源于長春花的長春新堿和長春花堿，來源于中國喜樹的喜樹堿及其類似物等。相比于合成化合物而言，天然產(chǎn)物有著不可替代的優(yōu)勢：①植物和其他生物代謝產(chǎn)生的活性物質(zhì)本身就是為了防衛(wèi)或具有其他生理功能；②很多天然產(chǎn)物的化學結(jié)構(gòu)是如此復(fù)雜，以至于難以或者不可能用人工合成的方式去獲得；③大多數(shù)天然產(chǎn)物具有天然生成的手性，比起沒有手性的大部分合成化合物更具有類藥性；④以上特性說明天然產(chǎn)物本來就是生物體“設(shè)計”出來與生物大分子/藥物靶標（酶、蛋白質(zhì)等）作用的，它們具有天然的親和作用力，以及參與生物體內(nèi)各種生理過程的“天然”可行性；⑤天然產(chǎn)物還有助于人們發(fā)現(xiàn)新的藥物作用機制。這些因素都決定著天然產(chǎn)物在參與生命生理過程中所具有的無可比擬的優(yōu)勢，賦予了天然產(chǎn)物在新藥研發(fā)中不可替代的重要地位，天然產(chǎn)物是發(fā)現(xiàn)候選藥物和藥物先導(dǎo)結(jié)構(gòu)的重要來源。天然產(chǎn)物的應(yīng)用領(lǐng)域新藥研發(fā)領(lǐng)域天然產(chǎn)物由于其多樣的結(jié)構(gòu)和優(yōu)秀的生物活性，一直是藥物先導(dǎo)化合物的重要來源，在新藥的研發(fā)中具有十分重要的作用。從天然產(chǎn)物開發(fā)出來的新藥并不少見，如青霉素、青蒿素、紫杉醇等；由天然產(chǎn)物開發(fā)得到的類似物也是藥物的重要來源，如藥物Rosuvastatin就是由天然產(chǎn)物Mevastatin開發(fā)得到[2]。據(jù)統(tǒng)計，僅2018年，中國學者在OrgLett(IF=6.000)和JNatProd(IF=4.053)上發(fā)表了123個新穎骨架化合物和712個新化合物，這些新化合物在抗腫瘤、抗炎、抗菌和神經(jīng)保護等方面表現(xiàn)出良好的活性[3]，數(shù)量巨大的天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)為其進一步的開發(fā)利用提供了物質(zhì)基礎(chǔ)。美妝護膚行業(yè)近年來，成分天然的護膚品和化妝品越來越受到人們的青睞，使得天然產(chǎn)物在美妝護膚品行業(yè)具有廣泛的應(yīng)用前景。如植物多糖具有保濕[4]、防曬、抗氧化[5]和抗衰老的作用；植物三萜具有消炎鎮(zhèn)痛、抑菌、抗過敏等作用[6]。食品和保健品天然色素為天然產(chǎn)物在食品中的應(yīng)用之一，因其基本無副作用，安全性高而得到廣泛應(yīng)用。近年來主打天然成分的保健品越來越多，比如辣木富含蛋白質(zhì)、維生素A、必需氨基酸、抗氧化劑等成分，具有抗炎抗氧化等多種藥理活性[7]，因而成為保健品開發(fā)的重要來源之一。References:[2]NatChem.2016Jun;8(6):531-41.[3]ActaPharmaceuticaSinica,2019,54(8):1333-1347.[4]CarbohydratePolymers,2002,49(2):139-144.[5]CarbohydratePolymers,2018,183:91-101.[6]Molecules,2020,25(17):3773.[7]Nutrients,2018,10(3):343.MCEMasterofBioactiveMoleculesMCE的天然產(chǎn)物OurAdvantages來源豐富，結(jié)構(gòu)多樣MCE的天然產(chǎn)物來源于成百上千種植物、動物和幾百種微生物：植物來源包括人參、甘草、黃芪等幾百種植物；動物來源的包括蟾蜍、斑蝥、麝等；微生物來源包括多種細菌和真菌。天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)類型幾乎覆蓋天然產(chǎn)物所有結(jié)構(gòu)類型：包含黃酮、生物堿和醌類等數(shù)十種結(jié)構(gòu)分類。其他(Others)，14%二苯乙烯類（Stilbenes），1%醌類（Quinones），2%抗生素(Antibiotics)，4%糖類（Saccharides），4%甾體類（Steroids），5%酚類（Phenols），5%苯丙素類（Phenylpropanoids），7%

NaturalProducts

萜類（Terpenoids），17%酮、醛、酸（Ketones,Aldehydes,Acids)17%生物堿（Alkaloids），12%黃酮（Flavonoids），12%產(chǎn)品數(shù)量多，更新速度快MCE目前可提供8,000+天然產(chǎn)物，并持續(xù)上新，滿足您的科研需求。嚴格的質(zhì)量管理體系經(jīng)ISO9001質(zhì)量管理體系認證，擁有專業(yè)的質(zhì)量研究團隊，具有豐富的質(zhì)量分析和質(zhì)量檢測經(jīng)驗，配備數(shù)百臺先進的檢測設(shè)備，保障每個產(chǎn)品的高品質(zhì)、高純度。全球頂級期刊引用產(chǎn)品活性經(jīng)各國科學家實驗驗證，被包括全球頂級期刊（Nature,Science,Cell···）及制藥專利在內(nèi)的科研文獻引用超數(shù)萬次。www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins文獻引用PublicationsCitingUseofMCEProductsNature.2023Apr;616(7957):563-573.Science.2022Dec2;378(6623):eabo5503.Nature.2023Apr;616(7956):348-356.Science.2022Nov18;378(6621):eabq7361.Nature.2023Apr;616(7956):357-364.Science.2022Oct14;378(6616):eabq0132.Nature.2023Apr;616(7958):806-813.Science.2022Jul8;377(6602):eabg9302.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Science.2022Mar18;375(6586):1254-1261.Nature.2023Mar;615(7952):526-534.Science.2021Nov26;374(6571):1099-1106.Nature.2023Mar;615(7951):349-357.Cell.2023Apr27;186(9):1895-1911.e21.Nature.2023Mar;615(7950):127-133.Cell.2023Feb16;186(4):850-863.e16.Nature.2023Mar;615(7950):158-167.Cell.2023Feb16;186(4):803-820.e25.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Cell.2023Feb2;186(3):591-606.e23.Nature.2023Feb;614(7947):326-333.Cell.2023Mar30;186(7):1352-1368.e18.Nature.2023Jan;613(7942):187-194.Cell.2023Mar2;186(5):1026-1038.e20.Nature.2023Jan;613(7942):120-129.Cell.2023Jan31;S0092-8674(22)01629-4.Nature.2022Dec;612(7940):555-563.Cell.2023Jan5;S0092-8674(22)01538-0.MCEMasterofBioactiveMolecules合作伙伴MCEGlobalPartnersOptimalSolutionsforDrugLeadDiscovery天然產(chǎn)物 藥物先導(dǎo)物的優(yōu)選方案Inhibitors ? ScreeningLibraries ? Proteinswww.MedChemEMCE中國H