藥理學(xué)第七章、膽堿受體阻斷藥

藥理學(xué)第七章膽堿受體阻斷藥目錄CONTENCT膽堿受體阻斷藥概述M型膽堿受體阻斷藥N型膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥的藥理作用膽堿受體阻斷藥的臨床應(yīng)用膽堿受體阻斷藥的不良反應(yīng)與禁忌01膽堿受體阻斷藥概述定義分類定義與分類膽堿受體阻斷藥是一類能與膽堿受體結(jié)合，阻止乙酰膽堿（ACh）或膽堿受體激動藥與膽堿受體結(jié)合的藥物。根據(jù)其對膽堿受體的選擇性和作用機制，可分為M膽堿受體阻斷藥、N膽堿受體阻斷藥和中樞性膽堿受體阻斷藥。M膽堿受體阻斷N膽堿受體阻斷中樞性膽堿受體阻斷通過競爭性地阻斷M膽堿受體，抑制ACh或膽堿受體激動藥引起的M樣作用，如瞳孔縮小、心率減慢、血管舒張、支氣管收縮等。通過競爭性地阻斷N膽堿受體，抑制ACh或膽堿受體激動藥引起的N樣作用，如骨骼肌收縮、交感神經(jīng)節(jié)興奮等。通過阻斷中樞膽堿受體，影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能，如認知、記憶、學(xué)習(xí)等。藥理作用機制治療重癥肌無力治療青光眼治療帕金森病其他應(yīng)用臨床應(yīng)用及重要性通過抑制ACh在神經(jīng)肌肉接頭處的降解，增加ACh濃度，從而改善肌肉收縮力。通過減少房水生成和降低眼內(nèi)壓，改善青光眼癥狀。通過抑制中樞膽堿受體功能亢進，減輕帕金森病患者的運動障礙和非運動癥狀。如治療阿爾茨海默病、血管性癡呆、偏頭痛、眩暈癥等。02M型膽堿受體阻斷藥阿托品一種常用的M型膽堿受體阻斷藥，主要用于解除平滑肌痙攣、改善微循環(huán)，同時能抑制腺體分泌，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心搏加快、瞳孔散大、眼壓升高，興奮呼吸中樞，解除呼吸抑制。山莨菪堿與阿托品相似，但作用較弱，主要用于治療感染性休克、血管性疾病、神經(jīng)痛等。阿托品類藥物東莨菪堿類藥物東莨菪堿具有和阿托品類似的藥理作用，但作用更強，主要用于麻醉前給藥、震顫麻痹、暈動病、躁狂性精神病等。氫溴酸東莨菪堿一種長效的M型膽堿受體阻斷藥，主要用于治療暈動病、帕金森病等。一種選擇性M1膽堿受體阻斷藥，主要用于治療胃及十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍等。一種選擇性M3膽堿受體阻斷藥，主要用于治療腸易激綜合征等胃腸道疾病。合成解痙藥替加色羅哌侖西平03N型膽堿受體阻斷藥80%80%100%筒箭毒堿類藥物一種非去極化型肌松藥，通過與乙酰膽堿競爭阻斷N2膽堿受體而產(chǎn)生作用。筒箭毒堿的氯化物，作用與筒箭毒堿相似但較弱。一種可逆性膽堿酯酶抑制劑，通過抑制膽堿酯酶而增強乙酰膽堿的作用，從而間接增強筒箭毒堿類藥物的肌松作用。筒箭毒堿氯筒箭毒堿氫溴酸加蘭他敏泮庫溴銨哌庫溴銨羅庫溴銨泮庫溴銨類藥物泮庫溴銨的衍生物，作用與泮庫溴銨相似但較弱。另一種非去極化型肌松藥，起效快、作用時間短，常用于氣管插管和維持肌松。一種非去極化型肌松藥，通過競爭阻斷N2膽堿受體而產(chǎn)生作用。與筒箭毒堿相比，泮庫溴銨起效更快，作用時間更短。羅庫溴銨見上文。順式阿曲庫銨一種中時效非去極化型肌松藥，起效快、作用時間適中，適用于各種手術(shù)和氣管插管操作。阿瑞匹坦一種新型、長效、選擇性NK1受體拮抗劑，可預(yù)防和治療術(shù)后惡心嘔吐，同時具有一定的肌松作用。羅庫溴銨類藥物04膽堿受體阻斷藥的藥理作用升高眼內(nèi)壓通過散瞳作用使虹膜退向外緣，前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，造成眼內(nèi)壓升高。調(diào)節(jié)麻痹阻斷睫狀肌上的M受體，使其舒張，懸韌帶拉緊，晶狀體回縮，屈光度減小，視近物模糊不清，稱為調(diào)節(jié)麻痹。散瞳阻斷瞳孔括約肌上的M受體，使其舒張，瞳孔散大。對眼的作用01020304胃腸道平滑肌膽道平滑肌支氣管平滑肌子宮平滑肌對平滑肌的作用較大劑量可阻斷支氣管平滑肌M受體，使支氣管平滑肌松弛。松弛膽道口括約肌，有利于膽囊膽汁排出。較強松弛胃腸道平滑肌的作用，減弱胃腸運動及胃腸括約肌張力，降低胃內(nèi)壓和減慢胃排空速率。不同藥物對子宮平滑肌作用不同，例如阿托品可松弛子宮平滑肌。010203治療量大劑量極量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用不明顯，僅表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用?？擅黠@抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，產(chǎn)生催眠、抗驚厥等作用?？梢蚝粑袠新楸院秃粑÷楸远劳觥?5膽堿受體阻斷藥的臨床應(yīng)用虹膜睫狀體炎膽堿受體阻斷藥通過阻斷虹膜括約肌和睫狀肌上的M受體，使瞳孔散大和睫狀肌麻痹，從而緩解虹膜睫狀體炎的癥狀。驗光配鏡在驗光配鏡前，使用膽堿受體阻斷藥可以使瞳孔散大，有利于準確測量屈光度，提高配鏡的準確性。虹膜睫狀體炎和驗光配鏡VS膽堿受體阻斷藥可以阻斷M受體，使平滑肌松弛，從而緩解平滑肌痙攣引起的疼痛。內(nèi)臟絞痛對于內(nèi)臟絞痛，如膽絞痛、腎絞痛等，膽堿受體阻斷藥可以通過解除平滑肌痙攣來緩解疼痛。解除平滑肌痙攣解除平滑肌痙攣和內(nèi)臟絞痛治療緩慢型心律失常和房室傳導(dǎo)阻滯膽堿受體阻斷藥可以阻斷心臟M受體，提高心率和心肌收縮力，從而改善緩慢型心律失常的癥狀。緩慢型心律失常對于房室傳導(dǎo)阻滯，膽堿受體阻斷藥可以通過提高心肌收縮力和改善心臟傳導(dǎo)功能來緩解癥狀。房室傳導(dǎo)阻滯膽堿受體阻斷藥可以擴張血管，改善微循環(huán)，增加組織器官的血流灌注，從而緩解感染性休克的癥狀。膽堿受體阻斷藥還可以抑制炎癥介質(zhì)的釋放，減輕炎癥反應(yīng)，對感染性休克的治療具有積極意義。改善微循環(huán)抑制炎癥介質(zhì)釋放感染性休克的治療06膽堿受體阻斷藥的不良反應(yīng)與禁忌口干、眼干01這是膽堿受體阻斷藥最常見的副作用，因為這類藥物會減少唾液和淚液的分泌。為緩解這些癥狀，患者可以使用人工淚液和口腔濕潤劑。胃腸道不適02膽堿受體阻斷藥可能引起胃腸道平滑肌松弛，導(dǎo)致胃排空延遲、便秘等癥狀。針對這些問題，患者可以采取分次少量飲食、增加膳食纖維攝入等方法進行改善。尿潴留03部分膽堿受體阻斷藥可能影響膀胱逼尿肌的收縮，導(dǎo)致尿潴留。在這種情況下，患者可能需要導(dǎo)尿或者調(diào)整藥物治療方案。常見不良反應(yīng)及處理方法慎用于支氣管哮喘患者由于膽堿受體阻斷藥可能誘發(fā)支氣管痙攣，支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。注意監(jiān)測心率和血壓膽堿受體阻斷藥可能引起心率減慢和血壓降低，因此在使用過程中需要密切監(jiān)測患者的生命體征。禁用于青光眼患者膽堿受體阻斷藥會加重青光眼患者的病情，因此這類患者禁用。使用禁忌與注意事項與其他抗膽堿能藥物合用合用其他抗膽堿能藥物可能增強膽堿受體阻斷藥的副作用，如口干、眼干等。與擬膽堿藥物合用擬膽