膽堿受體阻斷藥-

關(guān)于膽堿受體阻斷藥-膽堿受體阻斷藥M受體阻斷藥NN

受體激動(dòng)藥NM受體激動(dòng)藥第2頁,共28頁，2024年2月25日，星期天M膽堿受體阻斷藥第3頁,共28頁，2024年2月25日，星期天AntimuscarinicDrugs生物堿–主要來源于植物阿托品

(代表藥)東莨菪堿叔胺類季胺類–異丙托銨特性脂溶性吸收好易進(jìn)入大腦分布廣第4頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品與東莨菪堿來源阿托品-Atropabelladonna東莨菪堿-Hyoscyamusniger第5頁,共28頁，2024年2月25日，星期天化學(xué)結(jié)構(gòu)+第6頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine競爭性阻斷M-R藥理作用1.腺體分泌

（敏感性不同）汗、唾液>淚、呼吸道>胃壁細(xì)胞第7頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine2.眼擴(kuò)瞳括約肌松弛,擴(kuò)大肌保持原張力升高眼內(nèi)壓前房角變窄

阻礙房水回流調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌松弛

懸韌帶拉緊

晶體扁平

屈光度

視近不清第8頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品對眼的作用第9頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine3.內(nèi)臟平滑肌松弛 取決于其功能狀態(tài)，痙攣狀態(tài)：明顯胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支子宮平滑肌影響小第10頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine4.心臟小劑量：HR↓大劑量：HR↑，傳導(dǎo)↑

(-)突觸前膜M1-R

ACh↑(-)突觸后膜M2-R

解除迷走N對心臟(-)

主要表現(xiàn)在對竇房結(jié)、房室結(jié)的影響，而對心室肌作用不明顯。第11頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine5.血管小劑量：血管血壓無影響大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）解除小A痙攣

改善微循環(huán)

第12頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine6.CNS治療量：輕度興奮大劑量：興奮中毒量：過度興奮抑制第13頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品的用途

解除平滑肌痙攣內(nèi)臟絞痛:胃腸最好

膽/腎：+鎮(zhèn)痛藥尿遺癥、尿頻尿急等刺激癥狀抑制腺體分泌

麻醉前給藥嚴(yán)重盜汗/流涎眼科應(yīng)用

虹膜睫狀體炎；檢查眼底驗(yàn)光（兒童）抗感染中毒性休克舒張血管\改善微循環(huán)抗緩慢型心律失常竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯解救有機(jī)磷中毒

早期、足量、反復(fù)與解磷定合用第14頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine口干心悸皮膚潮紅視力模糊排尿困難、便秘汗↓→體溫↑CNS(+)→(-)青光眼前列腺肥大幽門梗阻不良反應(yīng)：禁忌癥:

第15頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品口訣

莨菪堿類阿托品，抑制腺體平滑?。?/p>

瞳孔擴(kuò)大眼壓升，調(diào)節(jié)麻痹心率快；

大量改善微循環(huán)，中樞興奮須防范；

作用廣泛有利弊，應(yīng)用注意心血管。

臨床用途有六點(diǎn)，胃腸絞痛立即緩；

抑制分泌麻醉前，散瞳配鏡眼底檢；

防止“虹晶粘”，能治心動(dòng)緩；

感染休克解痙攣，有機(jī)磷中毒它首選。第16頁,共28頁，2024年2月25日，星期天東莨菪堿Scopolamine

特點(diǎn)：中樞

CNS(-)抗暈動(dòng)、抗帕金森病外周

腺體、眼→較強(qiáng)平滑肌、心血管弱用途：麻醉前給藥止吐、防暈動(dòng)癥抗帕金森病第17頁,共28頁，2024年2月25日，星期天山莨菪堿(Anisodamine，654-2)

特點(diǎn)：內(nèi)臟平滑肌、血管→較強(qiáng)CNS、腺體、眼→較弱用途：抗感染中毒性休克解除胃腸絞痛

第18頁,共28頁，2024年2月25日，星期天阿托品的合成代用品擴(kuò)瞳藥后馬托品托吡卡胺擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹弱、快、短檢查眼底、驗(yàn)光解痙藥溴丙胺太林雙環(huán)胺解痙，(-)胃酸分泌貝那替秦解痙，(-)胃酸分泌，安定黃酮哌酯奧昔布寧膀胱平滑肌解痙強(qiáng)選擇性哌侖西平替侖西平選擇性(-)M1-R→胃酸↓

第19頁,共28頁，2024年2月25日，星期天N膽堿受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥N2膽堿受體阻斷藥第20頁,共28頁，2024年2月25日，星期天N1膽堿受體阻斷藥美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反復(fù)用藥易耐受用于術(shù)中控制性降壓、高血壓急癥不良反應(yīng)多而嚴(yán)重(少用)第21頁,共28頁，2024年2月25日，星期天N2膽堿受體阻斷藥阻斷N-M接頭的N2-R→→肌松非去極化型肌松藥去極化型肌松藥筒箭毒第22頁,共28頁，2024年2月25日，星期天去極化型肌松藥代表藥：琥珀膽堿Succinylcholine機(jī)制：

(+)N2-R→終板持久去極化→對Ach不應(yīng)→肌松

Ⅰ相：去極化阻斷

Ⅱ相：脫敏感阻斷特點(diǎn)：初期→短暫肌束顫動(dòng),易產(chǎn)生耐受抗膽堿酯酶藥加強(qiáng)、延長其作用治療量無(-)神經(jīng)節(jié)和釋放組胺大劑量(+)迷走N

第23頁,共28頁，2024年2月25日，星期天去極化型肌松藥用途：氣管插管、氣管/食道鏡檢全麻輔助藥不良反應(yīng)：肌痛、眼壓↑、血K+↑、HR↓過量：呼吸肌麻痹遺傳性膽堿酯酶缺陷者：肌松強(qiáng)久遺傳性疾病：+氟烷→惡性高熱

（＞42℃）第24頁,共28頁，2024年2月25日，星期天非去極化型肌松藥

代表藥：筒箭毒堿d-Tubocurarine機(jī)制：競爭性(-)N2-R

(-)終板膜去極化

肌松部分藥物：(-)突觸前膜自調(diào)R

ACh釋放

這與“強(qiáng)直衰減”現(xiàn)象有關(guān)

第25頁,共28頁，2024年2月25日，星期天特點(diǎn)：肌松前無肌顫吸入性全麻藥、氨基糖苷類協(xié)同抗膽堿酯酶藥拮抗(新斯的明解救中毒)(-)神經(jīng)節(jié)、促組胺釋放

非去極化型肌松藥第26頁,