胰島素分類及作用特點(diǎn)

關(guān)于胰島素分類及作用特點(diǎn)2024/4/3胰島素未發(fā)現(xiàn)前，對1型糖尿病束手無策，病人聽天由命。

1921年，F(xiàn)redrickG.Banting（1891~1941）和CharlesH.Best（1899~1978）發(fā)現(xiàn)了胰島素，1923年獲得了諾貝爾醫(yī)學(xué)和生理學(xué)獎，是糖尿病治療史上的重要里程碑。

迄今為止，任何藥物都不能替代胰島素對糖尿病的治療作用，有糖尿病學(xué)家提出，胰島素的用量的多少是一個國家糖尿病治療水平高低的標(biāo)志。每年的11月14日是世界糖尿病日，是弗雷德里克.班廷的誕辰第2頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3胰島素的結(jié)構(gòu)

胰島素由胰島β細(xì)胞分泌,是由51個氨基酸組成的雙鏈多肽激素.A鏈:21個氨基酸;B鏈:30個氨基酸A鏈與B鏈由三條二硫鍵連接而成第3頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3胰島素的分類根據(jù)來源分類:牛胰島素豬胰島素人胰島素第4頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3

牛胰島素：自牛胰腺提取而來，分子結(jié)構(gòu)有三個氨基酸與人胰島素不同，療效稍差，容易發(fā)生過敏或胰島素抵抗。動物胰島素唯一的優(yōu)點(diǎn)就是價格便宜。患者可以輕松負(fù)擔(dān)。

豬胰島素：自豬胰腺提取而來，分子中僅有一個氨基酸與人胰島素不同，因此療效比牛胰島素好，副作用也比牛胰島素少。目前國產(chǎn)胰島素多屬豬胰島素。

人胰島素：人胰島素并非從人的胰腺提取而來，而是通過基因工程生產(chǎn)，純度更高，副作用更少，但價格較貴。進(jìn)口的胰島素均為人胰島素。國內(nèi)日前也漸漸開始具有生產(chǎn)人胰島素的能力了。第5頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3根據(jù)胰島素濃度分類

U-40：40單位/毫升

U-100：100單位/毫升，常專用于胰島素筆。

國內(nèi)胰島素均為40單位/毫升，

國外胰島素則兩種都有?；颊咴谟米⑸淦鞒槿∫葝u素之前必需搞清楚自己使用的是哪種濃度胰島素，否則后果嚴(yán)重。

不同濃度的胰島素有不同的用途：

U-40用于常規(guī)注射

U-100主要用于胰島素筆

第6頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3

按作用時間分類

超短效胰島素

短效胰島素

中效胰島素

預(yù)混胰島素

長效胰島素第7頁,共21頁,2024年2月25日，星期天胰島素分子間易形成二聚體，這種二聚作用構(gòu)成了胰島素自身聚合的基礎(chǔ)。胰島素只有單體才能穿過毛細(xì)血管被吸收，而多聚體必須解離后才能吸收，因此，解離過程成為胰島素吸收的限速步驟。經(jīng)過以上結(jié)構(gòu)改變的結(jié)果是生物活性沒有改變，但自我聚合能力低于人胰島素,更易于人體吸收。

第8頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3超短效胰島素：Lispro（Humalog）

1、超短效胰島素：有優(yōu)泌樂(賴脯胰島素)和諾和銳(門冬胰島素)等。注射后吸收快,10～20分鐘起效，40分鐘為作用高峰，作用持續(xù)時間4～6小時，皮下注射后可隨即進(jìn)餐。諾和銳是由天門冬氨酸替代人胰島素分子B鏈第28位的脯氨酸;優(yōu)泌樂是將胰島素B鏈28位的脯氨酸與29位賴氨酸對換，重組成一種人胰島素類似物。

第9頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3。2、短效胰島素：有豬和人胰島素兩種。諾和靈R、優(yōu)泌林R和甘舒霖R為人胰島素。本品注射后30分鐘開始作用，最大作用時間在2~4小時，持續(xù)時間6~8小時,外觀清亮透明，可用于皮下、肌肉注射及靜脈點(diǎn)滴.一般在餐前30分鐘皮下注射,主要控制餐后高血糖。第10頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/33、中效胰島素：有諾和靈N，優(yōu)泌林N和甘舒霖N。本品注射后1.5小時起效，4～12小時達(dá)到最大效應(yīng)，全部作用持續(xù)時間大約24小時。作用持續(xù)時間的長短與注射的劑量有關(guān)。中效胰島素可以和短效胰島素混合注射，亦可以單獨(dú)使用。中效胰島素每日注射一次或兩次，應(yīng)根據(jù)病情決定?？善は禄蚣∪庾⑸洌豢伸o脈注射。中效胰島素是混懸液，抽取前應(yīng)搖勻。第11頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/34、長效胰島素(包括魚精蛋白鋅胰島素)：如來得時(甘精胰島素)、諾和平(地特胰島素)，本品一般為每日傍晚注射，起效時間為1.5小時，作用可平穩(wěn)保持24小時左右，且不易發(fā)生夜間低血糖，體重增加的不良反應(yīng)亦較少；國產(chǎn)長效胰島素是魚精蛋白鋅豬胰島素，早已在臨床使用。本品注射后4小時開始起效，8～12小時為作用高峰，持續(xù)時間約24小時，其缺點(diǎn)是藥物吸收差，藥效不穩(wěn)定。長效胰島素一般不單用，常與短效胰島素合用，不能肌肉或靜脈注射第12頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/35、預(yù)混胰島素：是將短效與中效胰島素按不同比例(30/70、50/50、70/30)預(yù)先混合的胰島素制劑，如諾和靈30R為30%諾和靈R與70%諾和靈N預(yù)先混合的胰島素。選擇30/70或50/50、70/30是根據(jù)病人早餐后及午餐后血糖水平來決定早餐前一次劑量皮下注射；根據(jù)病人晚餐后及次日凌晨血糖水平來決定晚餐前皮下注射劑量.絕不可直接注入靜脈或肌肉。因?yàn)楸酒窞榛鞈乙?。給藥后半小時起效，2--8小時達(dá)到最大效應(yīng)，全部的作用持續(xù)時間最長可達(dá)24小時。第13頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3短效胰島素

作用時間（h）

制劑名稱來源起始最強(qiáng)持續(xù)

正規(guī)胰島素（RI）動物0.52～46～8

萬蘇林動物0.51～35～7

諾和靈R基因合成0.51～36～8

優(yōu)泌林R基因合成0.51～35～7

第14頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3中效胰島素

作用時間(h)

制劑名稱來源起始最強(qiáng)持續(xù)

中性魚精蛋白鋅動物3～48～128～24

胰島素(NPH)

（萬蘇林）

諾和靈N基因合成2.54～1216～24

優(yōu)泌林N基因合成2.54～1216～24

第15頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3預(yù)混制劑

作用時間（h）

制劑名稱來源起始最強(qiáng)持續(xù)

諾和靈30R基因合成0.52～824

（70%Protaphane,30%Actrapid）

優(yōu)泌林70基因合成0.52～824

（70%HumulinN,30%HumulinR）

諾和靈50R基因合成0.52～8

24

（50%Protaphane,50%Actrapid）第16頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3長效胰島素

作用時間（h）

制劑名稱來源起始最強(qiáng)持續(xù)

魚精蛋白鋅動物3～414～2030～36

胰島素（PZI）

特慢胰島素懸液動物1.516～1830～36第17頁,共21頁,2024年2月25日，星期天使用中的胰島素不用放冰箱1、在使用胰島素30R注射劑時，用前要要搖動混勻；例諾和靈30R為可溶性人胰島素30%，低精蛋白鋅人胰島素70%，如果用前不搖勻，就可能使低精蛋白鋅人胰島素沉積于注射器下方，且影響療效。如果開啟后再放入冰箱，也會加速低精蛋白鋅人胰島素沉積。2、開瓶后，由于注射液已經(jīng)與外界接觸，不在密閉的環(huán)境下，冰箱有脫水作用，反而不利藥品保存。3、使用中的胰島素可以室溫保存。溫度不超過30度，可保存28天，開封使用后的胰島素不必再放入冰箱冷藏，而且反復(fù)放入取出，如果針頭未取下，胰島素藥液在熱脹冷縮過程中會吸入空氣形成氣泡，造成注射量不準(zhǔn)。因此，每次使用胰島素筆注射完成后，只需將針頭取下，室溫保存即可。第18頁,共21頁,2024年2月25日，星期天2024/4/3胰島素的攜帶如果需要長途攜帶，可將胰島素裝在專用的盒子里，到達(dá)目的地