膽堿R阻斷藥麻醉生物

關于膽堿R阻斷藥麻醉生物2Instructionalobjectives1.

闡述阿托品的作用、用途、不良反應、禁忌癥；2.比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用特點及用途；3.列舉阿托品的合成代用品4.列舉肌松藥的分類及代表藥第2頁,共31頁，2024年2月25日，星期天3M-R阻斷藥muscarinicblockingdrugs

抗膽堿藥anticholinegics.副交感神經(jīng)阻斷藥

parasympatholyticsMuscarinicblockingdrugshavenointrinsicactivity,andtheycanproduceeffectsonlybyblockingtheactivationofmuscarinicreceptorsbymuscarinicagonistsorbyneuronallyreleasedACh.第3頁,共31頁，2024年2月25日，星期天4§1阿托品和阿托品類生物堿

Atropine＆atropine-likealkaloid

存在于顛茄、曼陀羅、莨菪中顛茄Atropabelladonna曼陀羅莨菪第4頁,共31頁，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine

東莨菪堿Scopolamine山莨菪堿Anisodamine中樞作用：氧橋，羥基東莨菪堿＞阿托品＞山莨菪堿第5頁,共31頁，2024年2月25日，星期天6【Mechanismofaction】(作用機理)1.（-）M-R；2.大劑量:（-）NN-R【Pharmacologicalactions】（藥理作用）腺體

>眼>平滑肌

>心臟>CNS阿托品

Atropine1.腺體（glands）（-）腺體分泌汗腺、唾液腺>淚腺、呼吸道腺體>胃壁細胞第6頁,共31頁，2024年2月25日，星期天72.眼（eye）(1)擴瞳（mydriasis）

atropinePleasecompareatropinewithpilocarpine(-)

瞳孔括約肌M-R開大肌功能占優(yōu)勢瞳孔擴大(dilatethepupil)第7頁,共31頁，2024年2月25日，星期天8(2)升高眼內(nèi)壓(increaseintraocularpressure)

Atropine→擴瞳→虹膜退向四周邊緣→根部變厚→前房角間隙↓→房水回流↓→眼內(nèi)壓↑。(3)調(diào)節(jié)麻痹（paralysisaccommodation

）

Atropine(-)

睫狀肌M-R→睫狀肌松馳→懸韌帶拉緊→晶狀體扁平→視遠物清楚，近物模糊。第8頁,共31頁，2024年2月25日，星期天第9頁,共31頁，2024年2月25日，星期天103.平滑肌（smoothmuscle

）松弛內(nèi)臟平滑肌

Relaxesvisceralsmoothmuscle.Characteristics(特點

)(1)作用強度與平滑肌的功能狀態(tài)有關；(2)作用強度順序：胃腸道>膀胱

>輸尿管>膽管、支氣管、子宮。第10頁,共31頁，2024年2月25日，星期天114.心臟（Heart

）(1)心率（heartrate,HR

）治療量（therapeuticdose）：HR

大劑量（higherdose）：HR↑解除了迷走神經(jīng)對心臟的抑制。(2)房室傳導:促進房室傳導(Blockvagaleffectsonthesinoatrialnodedirectly.)第11頁,共31頁，2024年2月25日，星期天125.血管與血壓

(Vessels＆

bloodpressure)

Therapeuticdose---無明顯作用

原因：多數(shù)血管缺乏膽堿能神經(jīng)支配

Largedose---擴張血管6.CNS興奮

抑制---atropineblush（臉紅

）

Themechanismisunknown.Excitationfollowedbydepression.第12頁,共31頁，2024年2月25日，星期天13【ClinicalUses】1.緩解內(nèi)臟絞痛（relievesvisceralcolicpain

）解痙藥胃腸絞痛膀胱刺激癥狀膽絞痛腎絞痛合用哌替啶第13頁,共31頁，2024年2月25日，星期天142.抑制腺體分泌Inhibitionofthesecretionoftheglands(1)麻醉前給藥（premedication）(2)盜汗（severenightsweat）(3)流涎

(salivation)3.眼科(ophthalmologicdisorders)(1)虹膜睫狀體炎(2)驗光配鏡(3)擴瞳，檢查眼底第14頁,共31頁，2024年2月25日，星期天154.緩慢型心律失常(1)心動過緩

(Bradycardia)(2)迷走N過度興奮所致傳導阻滯

Note:

attoolargedose

：

HR↑↑

oxygenconsumption(耗氧量

)↑theriskofventricularfibrillation（心室纖顫）↑第15頁,共31頁，2024年2月25日，星期天165.抗休克（Anti-shock）暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎感染性休克(

infectiousshock)解除血管痙攣，改善微循環(huán)。6.有機磷酸酯中毒Organophosphateintoxication第16頁,共31頁，2024年2月25日，星期天17【Adversereaction】(不良反應)腺體：口干、皮膚干燥、潮紅、體溫↑心臟：心動過速眼：眼內(nèi)壓↑、視力模糊平滑肌：便秘、排尿困難【Contraindication】禁忌癥青光眼，前列腺肥大CNS：第17頁,共31頁，2024年2月25日，星期天SummaryAtropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前給藥盜汗流涎不良反應口干體溫↑禁忌癥發(fā)熱擴瞳↑眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹虹膜炎驗光眼內(nèi)壓↑視力模糊青光眼松弛內(nèi)臟絞痛便秘尿潴留前列腺肥大HR↑血管擴張心動過緩傳導阻滯心動過速心動過速先興奮后抑制有機磷中毒感染性休克第18頁,共31頁，2024年2月25日，星期天19山莨菪堿(anisodamine,654-2)1.解痙、擴血管作用強；2.抑制腺體分泌、擴瞳作用弱；3.主要用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌絞痛；4.不良反應、禁忌癥同atropine。第19頁,共31頁，2024年2月25日，星期天20東莨菪堿（scopolamine）1.外周抗膽堿作用腺(gland)>atropine心血管系統(tǒng)<

atropine2.中樞作用：（-）

CNS鎮(zhèn)靜（sedation

）中樞抗膽堿>atropine眼(eye)【Pharmacologicalactions】（藥理作用）第20頁,共31頁，2024年2月25日，星期天211.麻醉前給藥（premedication）2.暈動病

(motionsickness)3.帕金森氏?。≒arkinson’sdisease）【ClinicalUses

】（臨床用途）第21頁,共31頁，2024年2月25日，星期天22

§2阿托品的合成代用品合成擴瞳藥(syntheticmydriatics)

后馬托品托吡卡胺合成解痙藥(syntheticspasmolytics)

溴丙胺太林（普魯本辛）

選擇性M1受體阻斷劑

哌侖西平pirenzepine第22頁,共31頁，2024年2月25日，星期天23Chapter9膽堿受體阻斷劑（II）－N-R阻斷劑Cholinoceptorblockingdrugs

－N-Rblockingdrugs第23頁,共31頁，2024年2月25日，星期天24

§1神經(jīng)節(jié)阻滯藥(ganglionicblockers)(-)NN-R→(-)postganglialfibresofsympatheticandparasympatheticnerves美加明

樟磺咪芬【Mechanism】(機理)【ClinicalUses】(臨床用途)控制性降壓(controlledhypotension)第24頁,共31頁，2024年2月25日，星期天25除極化型肌松藥

Depolarizingmuscularrelaxants

【Classification】(分類)§2骨骼肌松馳藥(肌松藥)Skeletalmuscularrelaxants非除極化型肌松藥

Non-depolarizingmuscularrelaxants琥珀膽堿筒箭毒堿第25頁,共31頁，2024年2月25日，星期天26

一、去極化型肌松藥（非競爭性肌松藥）琥珀膽堿succinylcholine【Mechanism】Depolarizingmuscularrelaxants司可林scoline

琥珀膽堿

（＋）NM-R

→后膜持久去極化

肌松第26頁,共31頁，2024年2月25日，星期天N-M接頭處的興奮傳遞過程軸突末稍APCa2＋內(nèi)流釋放ACh終板電位（EPP）肌細胞膜爆發(fā)AP第27頁,共31頁，2024年2月25日，星期天281.作用快、強、短；2.肌松前有短時肌震顫；3.過量中毒時不可用新斯的明解救:(1)無效:NM-R對ACh不起反應；

(2)加重中毒：

(-)ChE→(-)琥珀膽堿水解【Characteristics】(特點)第28頁,共31頁，2024年2月25日，星期天294.用途:輔助麻醉;氣管鏡、食管鏡檢查；5.青光眼、高鉀血癥禁用。眼外骨骼肌收縮，升高眼內(nèi)壓肌肉持久去極化，K+