止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座

止吐藥研發(fā)覺(jué)實(shí)狀況及發(fā)展趨勢(shì)止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第1頁(yè)內(nèi)容1.止吐藥現(xiàn)實(shí)狀況2.止吐藥分類3.止吐藥市場(chǎng)及

發(fā)展趨勢(shì)止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第2頁(yè)1.止吐藥現(xiàn)實(shí)狀況國(guó)內(nèi)仿制為主熱點(diǎn)集中在5-HT3受體拮抗劑和NK-1受體拮抗劑類藥品。臨床用藥和市場(chǎng)銷售以5-HT3受體拮抗。

5-HT3受體拮抗劑呈逐年增加趨勢(shì)并占據(jù)98%市場(chǎng)份額

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第3頁(yè)2.止吐藥分類2.1以作用機(jī)制與發(fā)展歷史分三大類：傳統(tǒng)藥、5-HT3受體拮抗劑、NK-1受體拮抗劑2.1.1傳統(tǒng)止吐藥：多巴胺受體拮抗劑、乙酰膽堿受體拮抗劑、

組胺H1或H2受體拮抗劑、作用于大腦皮

質(zhì)藥品和類固醇激素類

發(fā)展：20世紀(jì)70-80年代

臨床應(yīng)用：以多巴胺受體拮抗劑應(yīng)用較多

經(jīng)典藥品：甲氧氯普胺、多潘立酮(嗎丁

啉)

、地塞米松

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第4頁(yè)2.1.25-HT3受體拮抗劑：

發(fā)展：1986年

代表藥品：昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、多拉司

瓊、帕洛諾司瓊、等10種，其中7種進(jìn)入

國(guó)內(nèi)市場(chǎng)。

臨床用藥：帕洛諾司瓊、托烷司瓊、昂丹司瓊、格拉

司瓊。2.1.3NK-1受體拮抗劑（神經(jīng)激肽受體拮抗劑）

發(fā)展：（1）年，阿瑞吡坦默克企業(yè)上市標(biāo)志著

新一代化療藥進(jìn)入臨床應(yīng)用。

（2）

年1月29日，默克企業(yè)宣告FDA

同意褔沙匹坦二甲葡胺(商品Emend)

注射劑上市。

（3）

年3月30日，默沙東企業(yè)研發(fā)

阿瑞匹坦膠囊取得了中國(guó)國(guó)家食品藥

品監(jiān)督管理總局（CFDA）同意。

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第5頁(yè)2.1.3代表藥品：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺

臨床用藥：阿瑞吡坦?！叭?lián)方案”——阿

瑞匹坦、5-HT3受體拮抗劑、聯(lián)用

地塞米松作為化療止吐一線治療

方案，

此方案與美國(guó)NCCN指南基

本一致。

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第6頁(yè)3.止吐藥市場(chǎng)及發(fā)展趨勢(shì)3.1市場(chǎng)需求新發(fā)病例死亡率死亡數(shù)312萬(wàn)180.5/10萬(wàn)270萬(wàn)364萬(wàn)臨床治療：化療是當(dāng)前癌癥較為慣用伎倆之一，CINV是腫瘤患者化療中碰到比較普遍不良反應(yīng)，75%以上化療藥品均會(huì)造成不一樣程度惡心、嘔吐，假如控制不理想，將影響患者生活質(zhì)量。

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第7頁(yè)3.1.1止吐藥市場(chǎng)平穩(wěn)正增加據(jù)藥品綜合數(shù)據(jù)庫(kù)統(tǒng)計(jì)顯示：止吐藥國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市醫(yī)院用藥

金額

年份（年）逐年增加率金額（億）9.0610.4712.0815%3.1.2

5-HT3受體拮抗劑類藥品占據(jù)國(guó)內(nèi)止吐藥市場(chǎng)主要份額

年份（年）逐年增加率金額（億）8.910.311.9.15.8%綜上：由重點(diǎn)城醫(yī)院數(shù)據(jù)分析，5-HT3受體拮抗劑類藥

物用藥金額占據(jù)98%

絕對(duì)份額。

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第8頁(yè)ASCO更新腫瘤患者止吐藥應(yīng)用指南新指南提議高致吐藥品：聯(lián)合應(yīng)用5-羥色胺受體拮抗劑、地塞米松、神經(jīng)肌肽受體拮抗劑阿瑞吡坦中致吐藥品：5-羥色胺受體拮抗劑和地塞米松兒科腫瘤患者：聯(lián)合應(yīng)用5-羥色胺拮抗劑和皮質(zhì)類固醇激素放療：每次照射前均應(yīng)給與5-羥色胺受體拮抗劑止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第9頁(yè)用藥方案表2預(yù)防由不一樣風(fēng)險(xiǎn)藥品所致嘔吐用藥方案致吐風(fēng)險(xiǎn)分級(jí)致吐藥用藥方案用藥方法與劑量高（>90%）托烷司瓊：第1天地塞米松：第1.2.3天阿瑞吡坦：第1.2.3天托烷司瓊口服或靜脈：5mg地塞米松口服或靜脈：8mg阿瑞吡坦口服：125mg~80mg中（30%~90%）低（10%~30）托烷司瓊或地塞米松口服或靜脈：按需用量極低（<10%）止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第10頁(yè)3.2.15-HT3受體拮抗劑市場(chǎng)分析止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第11頁(yè)止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第12頁(yè)3.2.25-HT3受體拮抗劑藥學(xué)及臨床分析抗吐時(shí)間長(zhǎng)短半衰期約為18~24h半衰期3.1~5.9h半衰期6~12h格拉司瓊托烷司瓊最長(zhǎng)昂丹司瓊最短抗吐時(shí)間長(zhǎng)短可能與他們半衰期不一樣相關(guān)止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第13頁(yè)主環(huán)結(jié)構(gòu)分析5-羥色胺昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第14頁(yè)與5-羥色胺受體親和力：托烷司瓊》格拉司瓊>昂丹司瓊專屬性：對(duì)5-羥色胺3受體含有高度選擇性專屬性較差，與5-HT受體都有結(jié)合作用止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第15頁(yè)3.2止吐藥發(fā)展趨勢(shì)1.傳統(tǒng)止吐藥仿制退潮，地塞米松仍受青睞

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)專家講座第16頁(yè)2.5-HT3受體拮抗劑中流砥柱，格局有變

帕洛諾司瓊與托烷司瓊呈齊頭并進(jìn)，多拉司瓊逐步受到重視，

昂丹司瓊與格拉司瓊減退趨勢(shì)。3.

NK-1受體拮抗劑成為新熱點(diǎn)

阿瑞吡坦是首個(gè)全球上市NK-1受體拮抗劑類止吐藥

年默克新藥注冊(cè)上市，默沙東申