藥物化學期末考試模擬試題四及答案(已修改)(文檔良心出品)

藥物化學期末考試模擬試題四一、單項選擇題（每小題1分，共1×20=20分）1.藥物的解離度與生物活性的關系是（）A.增加解離度，有利于吸收，活性增加B.合適的解離度，有最大的活性C.增加解離度，離子濃度上升活性增強D.增加解離度，離子濃度下降，活性增強2.與前藥設計的目的不符的是（）提高藥物的穩(wěn)定性B.提高藥物的生物利用度C.提高藥物的活性D.延長藥物的作用時間3.先導化合物是指（）A.很理想的臨床用藥B.新化合物C.不具有生物活性的化合物D.具有某種生物活性的化學結構，可作為結構修飾和化學改造的化合物4.從植物中發(fā)現的先導物的是（）A.撲熱息痛B.青蒿素C.紅霉素D.卡托普利5.下列常用作抗?jié)兯幍氖牵ǎ〢.鈣拮抗劑B.β受體阻斷劑C.H2受體拮抗劑D.H1受體拮抗劑6.兩個非極性區(qū)的鍵合形式是（）A.電荷轉移復合物B.共價鍵C.疏水鍵D.氫鍵7.經典的Ｈ1受體拮抗劑的通式為（）A.Ar-X-(CH2)n-NR1R2B.Ar1Ar2X-(CH2)n-NR1R2C.Ar1Ar2X-(CH2)n-N(CH3)2D.Ar-X-(CH2)n-N(CH3)28.由于藥物與特定受體相互作用而產生某種藥效的藥物是（）A.結構特異性藥物B.前藥C.軟藥D.結構非特異性藥物9.巴比妥類藥物的pKa值如下，顯效最快的是（）A.苯巴比妥，pKa7.9（未解離率50%）B.己鎖巴比妥，pKa8.4（未解離率90%）C.異戊巴比妥，pKa7.9(未解離率75%)D.戊巴比妥，pKa8.0(未解離率75%)10.吡唑酮類藥物具有的藥理作用是（）A.催眠鎮(zhèn)靜B.解熱鎮(zhèn)痛抗炎C.抗病毒D.降血脂11.奧沙西泮的化學名為（）A.7-氯-1，3-二氫-3-羥基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮B.7-氯-1，3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮C.8-氯-1，3-二氫-3-羥基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮D.8-氯-1，3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮12.與苯妥英鈉的性質不符的是（）A.對治療癲癇大發(fā)作有效B.化學名為5，5-二苯基丙二酰脲鈉C.水溶液露置空氣中使溶液呈現渾濁D.化學名為5，5-二苯基乙內酰脲鈉以下與嗎啡和合成鎮(zhèn)痛藥化學結構特點不符的是（）A.一個堿性中心，并在生理PH下能質子化為陽離子B.分子中具有一個平坦的芳環(huán)結構C.堿性中心的烴基鏈部分凸出于平面前方D.一個陰離子部位14.下列藥物中為局麻藥的是（）A.氟烷B.乙醚C.鹽酸氯胺酮D.鹽酸利多卡因E.地西泮15.下列藥物中為阿片受體拮抗劑，臨床用于嗎啡等引起的呼吸抑制解救的是（）A.納洛酮B.嗎啡C.哌替啶D.美沙酮16.腎上腺素能藥物的基本結構是（）A.苯胺B.苯乙胺C.苯丙胺D.苯丁胺17.鎮(zhèn)痛藥物通過與體內的（）受體作用而呈現藥理作用A.α受體和β受體B.受體C.阿片受體D.受體18.硫酸沙丁胺醇臨床用于（）A.支氣管哮喘性心搏驟停B.抗心律失常C.降血壓D.防治支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎19.新伐他汀降低膽固醇的作用是通過（），并且與增加LDL受體有關。A.幫助膽固醇轉運、代謝及排泄B.促使膽酸排泄C.抑制HMG-CoA還原酶D.降低血中甘油三酯的含量20.血管緊張素（ACE）轉化酶抑制劑可以（）A.抑制血管緊張素Ⅱ的生成B.阻斷鈣離子通道C.抑制體內膽固醇的生物合成D.阻斷腎上腺素受體二、配伍選擇題（每小題1分，共1×15=15分）[1-5]A.地西泮B.阿莫西林C.哌替啶D.阿米卡星E.鹽酸利多卡因1.屬于氨基糖甙類抗生素的是（）2.屬于β-內酰胺類抗生素的是）3.屬于1，4-苯并二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的是（）4.屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是（）5.屬于局麻藥的是（）[6-10]A.洛伐他汀B.安乃近C.苯唑西林鈉D.異戊巴比妥E.卡托普利6.屬于解熱鎮(zhèn)痛藥的是（）7.屬于降壓藥的是（）8.屬于鎮(zhèn)靜催眠藥的是（）9.屬于抗菌藥的是（）10.屬于降血脂藥的是（）[11-15]A.利多卡因B.頭孢氨芐C.普萘洛爾D.美沙酮E.納洛酮11.為合成鎮(zhèn)痛藥，化學結構屬于氨基酮類，鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相當的是（）12.為阿片受體拮抗劑，臨床上用于嗎啡等引起的呼吸抑制的解救的是（）13.為局部麻醉藥，又具有抗心律失常作用的是（）14.為非選擇性β受體阻滯劑類抗高血壓藥物的是（）15.分子中含有氫化噻嗪環(huán)的β-內酰胺類抗生素是（）三、比較選擇題（每小題1分，共1×10=10分）[1-5]A.氨芐西林B.頭孢氨芐C.兩者均是D.兩者均不是1.與舒巴坦通過成酯修飾形成前藥的是（）2.為廣譜抗生素的是（）3.對β-內酰胺酶很穩(wěn)定的是（）4.在酸性溶液中分解的是（）5.在酸性溶液中穩(wěn)定的是（）[6-10]A.奧美拉唑B.氯苯那敏C.兩者均是D.兩者均不是6.屬于抗組胺藥的是（）7.屬于質子泵抑制劑的是（）8.能抑制胃酸分泌的是（）9.屬于H2受體拮抗劑的是）10.屬于H1受體拮抗劑的是（）四、多向選擇題（每小題1.5分，共1.5×10=15分）1下列常用作抗?jié)兯幍氖牵ǎ〢.鈣拮抗劑B.β受體阻滯劑C.質子泵抑制劑D.H1受體拮抗劑E.H2受體拮抗劑2.青霉素G鈉具有的特點是（）A.6位CONH上具有α-氨基芐基側鏈B.對革蘭氏陽性和陰性菌均有效C.在酸性介質中穩(wěn)定D.遇堿使β-內酰胺環(huán)破裂E.溶于水不溶于有機溶劑3.抗?jié)兯幏娑『械慕Y構特征是（）A.含有噻唑環(huán)B.含有硝基C.含有咪作環(huán)D.含有呋喃環(huán)E.含有氨磺酰基4.以下屬于β2受體激動劑的藥物是（）A.去甲腎上腺素B.間羥胺C.沙丁胺醇D.特布他林E.克侖特羅5.鈣拮抗劑可用于（）A.降低血脂B.抗過敏C.抗心絞痛D.抗心律失常E.降低血壓下列與阿司匹林性質相符的是（）A.其作用機制為花生四烯酸環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑B.對胃部無刺激C.具有解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用D.易溶于水E.具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系統(tǒng)的預防與治療7.光學異構體的作用強度存在差異的藥物()A.鹽酸普萘洛爾B.嗎啡C.麻黃堿D.重酒石酸去甲腎上腺素E.萘普生8.降低藥物毒副作用的途徑有()A.提高血藥濃度B.提高藥物的組織選擇性C.降低藥物的組織選擇性D.提高藥物生物利用度E.利用前藥原理，提高藥物的作用特異性9.以下與鎮(zhèn)痛藥受體圖象相符的是（）A.有一個陽離子部位與藥物的負電中心相結合B有一個方向合適的凹槽與藥物的叔氮原子相結合C.有一個與方向合適的凹槽與藥物結構中相當與嗎啡C15C16的烴基部分相適應D.有一個陰離子部位與藥物的正電中心相結合E.一個平坦的結構與藥物的芳環(huán)相適應10.紅霉素經結構改造，得到的大環(huán)內酯類抗生素()A.羅紅霉素B.阿齊霉素C.鏈霉素D.卡拉霉素E.地紅霉素五、完成題（1）根據下列藥物的化學結構寫出其藥名及主要臨床用途(每小題2分，共2×5=10分)（2）寫出下列藥物的化學結構式及主要臨床用途（每小題3分，共3×5=15分）氨芐西林哌替啶奧沙西泮環(huán)磷酰胺保太松六、合成題1.以間二甲苯為原料，經（1）HNO3+H2SO4硝化、(2)Fe+HCl還原、（3）ClCH2COCl?；?、（4）HN(C2H5)2親核取代、（5）鹽酸酸化，寫出局麻藥鹽酸利多卡引的合成過程。（10分）2.以水楊酸為原料，寫出阿司匹林的合成過程（5分）。藥物化學期末考試模擬試題四參考答案一、單項選擇題（每小題1分，共20分）1～5:BCDBD6～10:CCABB11～15:ABDDA16～20:BCDCA二、配伍選擇題（每小題1分，共15分）1～5:DBACE6～10:BEDCA11～15:DEACB比較選擇題（每小題1分，共10分）1～5:ACDAB6～10:BAADB四、多向選擇題（每小題1.5分，共15分）1.CE2.DE3.AE4.CDE5.CDE6.ACE7.ABCDE8.BDE9.CDE10.ABE五、完成題（1）根據下列藥物的化學結構寫出其藥名及主要臨床用途(每小題2分，共10分)名稱：異戊巴比妥用途：鎮(zhèn)靜催眠藥名稱：克拉維酸用途：β-內酰胺酶抑制劑類抗生物名稱：阿司匹林用途：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥名稱：氮芥用途：抗腫瘤藥名稱：硝苯地平用途：鈣拮抗劑，治療高血壓、心絞痛、心律失常（2）寫出下列藥物的化學結構式及主要臨床用途（每小題3分，共15分）氨芐西林：結構用途：β-內酰胺類抗生物哌替啶：結構用途：鎮(zhèn)痛藥奧沙西泮：結構用途：鎮(zhèn)靜催眠藥