抗生素基礎知識

關于抗生素基礎知識抗微生物藥微生物：包括細菌、真菌、病毒等在內(nèi)的一大類生物群體，它個體微小，卻與人類生活關系密切。涉及諸多領域抗微生物藥是一類能抑制或殺滅病原微生物，用于預防和治療感染性疾病的藥物細菌、真菌、病毒、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體、放線菌種類抗菌藥抗真菌藥抗病毒藥抗生素人工合成抗菌藥第2頁,共21頁，2024年2月25日，星期天細菌常見菌的圖形球菌金黃色葡萄球菌桿菌螺旋菌陽性菌與陰性菌的界定：細菌革蘭染色紫色伊紅色革蘭陽性菌(G+)革蘭陰性菌(G-)第3頁,共21頁，2024年2月25日，星期天抗菌作用機制第4頁,共21頁，2024年2月25日，星期天抗菌藥的分類抗菌藥抑菌藥殺菌藥僅有抑制微生物生長繁殖，而無殺滅作用的藥物不僅能抑制微生物生長繁殖，且具有殺滅作用繁殖期殺菌藥靜止期殺菌藥快速抑菌藥慢效抑菌藥第5頁,共21頁，2024年2月25日，星期天聯(lián)合用藥抗菌藥殺菌藥抑菌藥繁殖期殺菌藥靜止期殺菌藥快速抑菌藥慢效抑菌藥增強增強增強拮抗不會影響一類抗菌藥的作用，有時可能產(chǎn)生增強作用青霉素和慶大霉素聯(lián)用治療溶血性鏈球菌心內(nèi)膜炎第6頁,共21頁，2024年2月25日，星期天聯(lián)合用藥的指征病因未明而又危及生命的嚴重感染

混合感染如腸球菌所致的心內(nèi)膜炎抗菌藥物不易滲入部位的感染，如腦膜炎為增強療效或減少不良反應的必要聯(lián)合等長期應用細菌易產(chǎn)生耐藥性的慢性感染，如結核病第7頁,共21頁，2024年2月25日，星期天細菌的耐藥性耐藥性又稱抗藥性，是指病原體與藥物反復接觸后，病原體對抗菌藥物的敏感性降低甚至消失。分為天然耐藥性和獲得性耐藥性兩種，多為獲得性耐藥性交叉耐藥性：當病原體對某種化學治療藥物產(chǎn)生耐藥性后，對于結構近似或作用性質(zhì)相同的藥物也可顯示耐藥性第8頁,共21頁，2024年2月25日，星期天耐藥性的產(chǎn)生機制產(chǎn)生滅活酶細菌產(chǎn)生改變藥物結構的酶，如β–內(nèi)酰胺酶是用一種水解酶,可使青霉素和頭孢菌素水解降低細菌胞質(zhì)膜通透性細菌可通過多種方式阻止抗菌藥物通過胞質(zhì)膜進入菌體內(nèi)細菌改變藥物作用的靶位蛋白

細菌通過改變靶位蛋白的結構降低與抗菌藥的親和力，使抗生素不能與其結合膜泵外排細菌改變自身代謝途徑

第9頁,共21頁，2024年2月25日，星期天抗生素的分類β—內(nèi)酰胺類氨基糖苷類四環(huán)素類氯霉素類大環(huán)內(nèi)酯類喹諾酮類磺胺類抗真菌藥抗病毒藥抗結核病藥化學結構對象第10頁,共21頁，2024年2月25日，星期天β-內(nèi)酰胺類抗生素β–內(nèi)酰胺類抗生素（β–lactams）抗生素均具有抗菌作用的β–內(nèi)酰胺環(huán)結構，包括青霉素類、頭孢菌素類。

作用機制：高活性的β–內(nèi)酰胺環(huán)與細菌胞質(zhì)膜上的青霉素結合蛋白(penicillinbindingproteins,PBPs)結合，抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止粘肽合成，使細菌胞壁缺損，菌體膨脹裂解第11頁,共21頁，2024年2月25日，星期天天然青霉素青霉素類G(penicillinG,benzylpenicillin,PG，芐青霉素)青霉素自20世紀40年代初使用，至今仍為治療敏感菌感染的首選藥物。常用其鈉鹽和鉀鹽，易溶于水。水溶液極不穩(wěn)定，20℃放置24h大部分失效，并產(chǎn)生有抗原性的致敏產(chǎn)物，必須臨用前配制。遇酸、堿、醇、重金屬離子及氧化劑易被破壞，應避免配伍使用抗菌譜：主要作用于大多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、螺旋體和放線菌等（抗菌譜：泛指一種或一類抗生素或抗菌藥物所能抑制或殺滅微生物的類、屬、種范圍。包括：廣譜抗菌藥和窄譜抗菌藥）第12頁,共21頁，2024年2月25日，星期天不良反應及用藥注意事項過敏反應為青霉素最常見的不良反應。出現(xiàn)過敏性休克的防治措施是：詳細詢問過敏史注射前必須做皮試，凡初次注射、更換批號或已停止應用24h以上的患者，都需要做皮試應用青霉素類應強調(diào)臨時用時配制局部給藥易引起過敏，故應避免選用避免在病人饑餓時用藥，注射后應觀察半個小時注射過青霉素的注射器，不得再注射其他藥物一旦出現(xiàn)過敏性休克，立即搶救第13頁,共21頁，2024年2月25日，星期天不良反應及用藥注意事項青霉素腦病可引起肌肉痙攣、抽搐、昏迷等反應其他肌注時可出現(xiàn)局部紅腫、疼痛、硬結，甚至引起周圍神經(jīng)炎，鉀鹽尤甚；可引起高鉀、高鈉血癥第14頁,共21頁，2024年2月25日，星期天半合成青霉素第15頁,共21頁，2024年2月25日，星期天天然青霉素和半合成青霉素的對比第16頁,共21頁，2024年2月25日，星期天頭孢菌素類抗生素頭孢菌素類抗生素是一種半合成廣譜抗生素。其化學結構中含有與青霉素相同的β-內(nèi)酰胺環(huán)不良反應與注意事項1.變態(tài)反應約5％－10％與青霉素有交叉過敏現(xiàn)象2.腎毒性與其他有腎毒性的藥物（如氨基苷類抗生素、強效利尿藥等）聯(lián)用時加重，應避免同用。腎功能不全者禁用3.胃腸道反應4.菌群失調(diào)癥5.其他出現(xiàn)低凝血酶原血癥等，可與乙醇同時應用可產(chǎn)生“醉酒樣”反應，故用本類藥物期間或停藥3d內(nèi)應忌酒第17頁,共21頁，2024年2月25日，星期天四代頭孢的比較第18頁,共21頁，2024年2月25日，星期天其他β-內(nèi)酰胺類抗生素第19頁,共21頁，2024年2月25日，星期天小結抗微生物藥的定義，細菌陰陽的界定抗菌作用機制，耐藥作用機制抗菌藥的分類，聯(lián)合用藥抗生素的分類，主要是β-內(nèi)