固體制劑膠囊

關(guān)于固體制劑膠囊25.04.2024125.04.20242

第一節(jié)膠囊劑一、概述概念：膠囊劑(capsules)是將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊殼或具有彈性的軟質(zhì)膠囊殼中制成的固體制劑。特點(diǎn)

1、掩蓋藥物的不良臭味，提高藥物穩(wěn)定性

2、起效快、吸收好、生物利用度高3、彌補(bǔ)其他劑型的不足（液體藥物固體劑型化）4、延緩藥物的釋放。第2頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.20243

不宜制成膠囊劑的藥物

水、乙醇溶液易溶性、刺激性藥物易風(fēng)化、易吸濕藥物

分類硬膠囊劑(hardcapsules)、軟膠囊劑(softcapsules)腸溶膠囊劑(entericcapsules)緩釋膠囊劑、控釋膠囊劑第3頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.20244二、硬膠囊劑的制備空膠囊的制備原材料---明膠（骨明膠、豬皮明膠）

A型：酸水解制得，等電點(diǎn)pH7~9B型：堿水解制得，等電點(diǎn)pH4.7~5.2膠液組成明膠、增塑劑、增稠劑、著色劑、防腐劑、遮光劑···第4頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.20245制備工序：

溶膠→蘸膠→干燥→拔殼→切割→整理

10~25℃，RH35-45%，潔凈度1萬(wàn)級(jí)空膠囊的規(guī)格

類型：普通型、鎖口型規(guī)格：000、00、0、1、2、3、4、5號(hào)第5頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.20246

空膠囊的質(zhì)量檢查與貯存質(zhì)量：外觀、長(zhǎng)度、厚度、臭味、含水量、脆碎度、溶化時(shí)間、微生物學(xué)檢查貯存：密閉貯存，T<37℃，RH<50%第6頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202472.充填物料的制備、填充、封口

物料的處理

輔料：稀釋劑（乳糖、微晶纖維素、淀粉等）助流劑（微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂等）填充

手工填充、機(jī)械填充封口

材料：明膠液（明膠20%、水40%、乙醇40%）第7頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.20248JTJ-II半自動(dòng)膠囊填充機(jī)第8頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.20249

NJP-C、NJP-D型

系列全自動(dòng)膠囊充填機(jī)

第9頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202410DPB-250G型平板式自動(dòng)泡罩包裝機(jī)第10頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202411三、軟膠囊劑的制備概念：軟膠囊是藥液密封于球形、橢圓形等形狀的軟質(zhì)囊材中的制劑?？晒﹥?nèi)服、外用。影響軟膠囊成形的因素1.囊壁組成軟膠囊的性質(zhì)---彈性大、可塑性強(qiáng)干明膠：干增塑劑：水=1：0.4~0.6：1第11頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.2024122.藥物性質(zhì)與液體介質(zhì)可充填油類、對(duì)明膠無(wú)溶解作用的液體、混懸液、固體藥物。不宜制成軟膠囊劑的藥物含5%水或水溶性、揮發(fā)性、小分子有機(jī)物（乙醇、酮、醛、酸、酯等）3.藥物為混懸液時(shí)對(duì)膠囊大小的影響基質(zhì)吸附率=基質(zhì)重量/固體藥物重量第12頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202413

軟膠囊劑的制備方法

壓制法

滴制法----無(wú)縫膠丸第13頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202414第14頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202415四、腸溶膠囊劑

應(yīng)用

胃內(nèi)不穩(wěn)定、對(duì)胃有刺激性、需在腸內(nèi)發(fā)揮療效的藥物腸溶膠囊殼的制備第15頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202416五、膠囊劑的質(zhì)量檢查

外觀水分：硬膠囊內(nèi)容物水分≤9.0%裝量差異平均裝量裝量差異限度＜0.3g±10%≥0.3g±7.5%第16頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202417

崩解時(shí)限

硬膠囊劑：30分鐘以內(nèi)軟膠囊劑：60分鐘以內(nèi)腸溶膠囊劑：鹽酸溶液檢查2小時(shí)→人工腸液60分鐘以內(nèi)

溶出度

第17頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202418六、膠囊劑的包裝與貯存

包裝玻璃瓶、塑料瓶、水泡眼包裝貯存溫度<25℃,RH<60%第18頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202419第二節(jié)滴丸劑和膜劑一、滴丸劑

概念指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀制劑?？煽诜?、可外用中藥滴丸：復(fù)方丹參滴丸、蘇冰滴丸第19頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202420

特點(diǎn)：設(shè)備簡(jiǎn)單、工藝條件易于控制，生產(chǎn)率高液體藥物可制成固體制劑，穩(wěn)定性提高

療效迅速，生物利用度高。原因：藥物在基質(zhì)中的分散度高，呈分子態(tài)、膠態(tài)或微粉狀結(jié)晶，增加了藥物的溶出度和吸收速度。第20頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202421

常用基質(zhì)與主藥性質(zhì)相似，不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，熔點(diǎn)較低，常溫固態(tài)，液化后驟冷可凝成固體。水溶性基質(zhì)

PEG6000、4000、硬脂酸鈉、甘油明膠等脂溶性基質(zhì)硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蜂蠟等第21頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202422滴丸劑的冷凝液選擇原則

不溶解主藥與基質(zhì)，不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)密度適宜：使滴丸緩緩下沉或上浮對(duì)于水溶性基質(zhì)：液狀石蠟、植物油、甲基硅油等。對(duì)于脂溶性基質(zhì)：水或不同濃度的乙醇，可加入表面活性劑以改變表面張力。第22頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202423

滴丸劑制備工藝流程藥物+基質(zhì)→混懸或熔融→貯液缸→滴制→冷凝成丸→洗丸→干燥→選丸→質(zhì)檢→包裝影響成丸的因素：1.液滴在冷凝液中的移動(dòng)速度；2.冷凝液上部的溫度；3.液滴的大??；4.藥液與冷凝液的處方。第23頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日，星期天25.04.202424二、膜劑

概述定義：藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。分類：?jiǎn)螌幽?、多層膜（?fù)合）、夾心膜

厚度0.1～0.2μm

特點(diǎn)：第24頁(yè),共26頁(yè)，2024年2月25日