藥物制劑基本技術(shù)實訓

藥物制劑基本技術(shù)實訓第2頁,共31頁，2024年2月25日，星期天第3頁,共31頁，2024年2月25日，星期天第4頁,共31頁，2024年2月25日，星期天常用的稱量方法1．指定質(zhì)量稱量法（固定稱樣法）2．減量法稱樣（遞減或差減稱樣法）3．直接稱量法（增量法）第5頁,共31頁，2024年2月25日，星期天概念靈敏度是一側(cè)天平上增加1mg時，天平指針平衡點移動的格數(shù)（格/mg）。感量是指天平平衡位置上微分標尺移動一個分度所需的毫克數(shù)（mg/格），與靈敏度互為倒數(shù)。選擇稱重器具：根據(jù)最小稱重應大于天平感量的20倍（相對誤差小于5%）。選擇量具：根據(jù)不同量具的量取準確性和影響因素。第6頁,共31頁，2024年2月25日，星期天（1）按藥物的輕重和稱重的允許誤差，正確選用天平。一般可用天平的分度值（感量）來計算相對誤差；（2）稱重時，首先應檢驗天平的正確和靈敏；被稱藥物應放在左盤，砝碼在右盤；還應防止稱重藥物時撒落、損壞天平；(3)稱量完畢應注意砝碼、天平的還原。平時還應保持天平的清潔和干燥。稱重第7頁,共31頁，2024年2月25日，星期天常用測量量器量筒、量杯、量瓶、滴定管等第8頁,共31頁，2024年2月25日，星期天（1）用量杯或筒量取體時，一般應該左手持量器和瓶蓋，右手取藥瓶或試劑瓶，瓶簽應朝上，取用后立即蓋回原瓶；（2）量取時應保持量器垂直，保證正確讀數(shù)；一般透明液體以液體凹面最低處為準，不透明液體或深色液體，則以表面為準。測量第9頁,共31頁，2024年2月25日，星期天實訓任務一(一)稱取練習：藥物天平的性能測定及稱重比較1.感量測量

1)分別平衡天平，使指針在零點。

2)在左或右盤上添加砝碼，使指針恰好偏移一個分格。

2.藥物天平與扭力天平稱重的比較1)檢查天平各部分的靈活性及是否呈平衡狀態(tài)，調(diào)整指針使停于零點。2)以100g(或200g)為藥物天平的感量重，稱取20倍感量重和40倍感量重的滑石粉各一份，并以扭力天平校對。結(jié)果記錄在實訓書12頁相對誤差%=(扭力天平稱重-架盤天平稱重)/架盤天平稱重×100%第10頁,共31頁，2024年2月25日，星期天（二）量取練習（2）不同液體的滴量比較及滴管的垂直與傾斜滴量比較結(jié)果記錄在實訓書13頁完成此項目時間40min第11頁,共31頁，2024年2月25日，星期天二增溶技術(shù)增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中的溶解度增大并形成澄明溶液的過程（因形成膠團而增溶）。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。第12頁,共31頁，2024年2月25日，星期天實訓任務二藥物的增溶操作訓練（1）取蒸餾水20ml一份，置于100ml燒杯中，加薄荷油2ml，反復攪拌，放置約15min，記錄現(xiàn)象（2）取蒸餾水20ml兩份，分別置于100ml燒杯中，分別加聚山梨酯–20和聚山梨酯-4015滴,攪拌均勻后，加薄荷油2ml,反復攪拌，記錄現(xiàn)象。

（3）取蒸餾水20ml一份,加聚山梨酯–8015滴,攪拌均勻后，再加薄荷油2ml，攪拌，記錄現(xiàn)象；（4）在燒杯中加聚山梨酯–8015滴，加薄荷油2ml，攪拌數(shù)分鐘后，再加水20ml，攪拌，記錄現(xiàn)象。結(jié)果記錄在實訓書13頁第13頁,共31頁，2024年2月25日，星期天1．操作中各項條件應盡可能保持一致，如：加藥量、攪拌時間等。2．增溶操作中，樣品攪拌后應放置一段時間，以利于藥物充分進入膠團。3．注意藥品加入順序。完成此項目時間30min第14頁,共31頁，2024年2月25日，星期天二溶解理論（一）溶解指一種或一種以上的物質(zhì)（固體、液體或氣體）以分子或離子狀態(tài)分散在液體分散媒的過程。其中，被分散的物質(zhì)稱為溶質(zhì)，分散媒稱為溶劑。

相關(guān)知識相似相溶原理：指溶質(zhì)與溶劑極性程度相似的可以相溶。第15頁,共31頁，2024年2月25日，星期天（二）溶劑液體制劑選擇溶劑的條件是：①對藥物應具有較好的溶解性和分散性；②化學性質(zhì)應穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生反應；③不應影響藥效的發(fā)揮和含量測定；④毒性小、無刺激性、無不適的臭味。第16頁,共31頁，2024年2月25日，星期天溶劑的分類：1.極性溶劑

（ε＝30～80）

水、甘油、二甲基亞砜等

2.非極性溶劑

（ε=0～5）

氯仿、苯、液狀石蠟、植物油、乙醚等

3.半極性溶劑

（ε=5～30）

乙醇、丙二醇、聚乙二醇和丙酮等

第17頁,共31頁，2024年2月25日，星期天（三）溶解度和溶解速度溶解度是指在一定溫度下（氣體在一定壓力下），一定量溶劑的飽和溶液中能溶解溶質(zhì)的量。

溶解速度是指在某一溶劑中單位時間內(nèi)溶解溶質(zhì)的量。第18頁,共31頁，2024年2月25日，星期天三、表面活性劑表面張力：一種使表面分子具有向內(nèi)運動的趨勢，并使表面自動收縮至最小面積的力表面活性：使液體表面張力下降的性質(zhì)。表面活性物質(zhì)：能使液體表面張力下降的物質(zhì)。表面活性劑：具有很強的表面活性、能夠顯著降低液體表面張力的物質(zhì)。相關(guān)知識增溶、乳化、潤濕、殺菌、去污、起泡和消泡等第19頁,共31頁，2024年2月25日，星期天圖1荷葉上的水珠的表面張力作用現(xiàn)象第20頁,共31頁，2024年2月25日，星期天第21頁,共31頁，2024年2月25日，星期天一個玻璃杯灌滿水后，將硬幣順著杯子的邊緣放入杯中，你會發(fā)現(xiàn)杯中已裝入數(shù)數(shù)枚硬幣后，盡管水面高出杯口，堆起來很高，呈現(xiàn)向上凸起的形狀，但仍不溢出來。這是因為液體表面層存在表面張力，好像在水的表面上覆蓋了一層彈性膜。當把小物體放入水中后，雖然水已超出杯口，“堆”的很高，但仍沒有破壞“彈性膜”，因此水也不會溢出來。

第22頁,共31頁，2024年2月25日，星期天OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）2.結(jié)構(gòu)特征親油的非極性烴鏈親水的極性基團雙親性分子結(jié)構(gòu)長度不少于8個碳原子羧酸磺酸硫酸及其鹽或羥基酰胺基等第23頁,共31頁，2024年2月25日，星期天二、表面活性劑的分類陰離子表面活性劑陽離子表面活性劑兩性離子表面活性劑非離子表面活性劑第24頁,共31頁，2024年2月25日，星期天1．陰離子表面活性劑二、表面活性劑的分類（1）肥皂類通式（RCOO－）nMn+（2）硫酸化物通式ROSO3－M+（3）磺酸化物通式RSO3－M+堿金屬皂：O/W堿土金屬皂：W/O有機胺皂：三乙醇胺皂硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸鈉、十六烷基硫酸鈉等阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸鈉、甘膽酸鈉等良好的乳化能力，但易被酸破壞，一般供外用乳化能力很強，較穩(wěn)定。主要用作外用軟膏的乳化劑滲透力強，去污力強，為優(yōu)良洗滌劑第25頁,共31頁，2024年2月25日，星期天2．陽離子表面活性劑

3．兩性離子表面活性劑通式[RNH3]＋

X－主要有苯扎氯銨和苯扎溴銨（新潔爾滅）等。堿性水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很好的起泡、去污作用；酸性溶液中則呈陽離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很強的殺菌能力。天然品卵磷脂合成品氨基酸型與甜菜堿型。第26頁,共31頁，2024年2月25日，星期天脂肪酸甘油酯脂肪酸山梨坦（司盤、Span）聚山梨酯（吐溫、Tween)聚氧乙烯脂肪酸酯（賣澤、Myrij）聚氧乙烯脂肪醇醚（芐澤、Brij）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer）商品名為普流羅尼克（Pluronic）

4．非離子表面活性劑主要用作W/O型輔助乳化劑HLB值：1.8～8.6W/O型乳化劑HLB值：﹥8增溶劑、潤濕劑、O/W型乳化劑HLB值較高，作增溶劑、O/W型乳化劑Poloxamer188系O/W型乳化劑，可用于靜脈乳劑第27頁,共31頁，2024年2月25日，星期天表面活性劑的基本性質(zhì)

1．膠束的形成與結(jié)構(gòu)

膠束：在溶液內(nèi)部多個表面活性劑分子的親油基團互相吸引，締合在一起，形成親油基團向內(nèi)、親水基團向外、在水中穩(wěn)定分散、大小在膠體粒子范圍的集合體，稱膠束。臨界膠束濃度：開始形成膠束的最低濃度，稱CMC。OOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWW第28頁,共31頁，2024年2月25日，星期天膠束的結(jié)構(gòu)第29頁,共31頁，2024年2月25日，星期天2．親水親油平衡值（HLB值）根據(jù)經(jīng)驗，將HLB值范圍限定在0～40，其中非離子型表面活性劑的HLB值在1～20之間。HLB值應用HLB值應用3～6W/O型乳化劑13～18增溶劑7～9作潤濕劑與鋪展劑1～3消泡劑8～18O/W型乳化劑13～16去污劑表面活性劑親水或親油能力的大小HLB值越小親油性越強，而HLB值越大則親水性越強。第30頁,共31頁，2024年2月25日，星期天混