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文檔簡介

藥物在體內(nèi)的分布藥物的分布是指藥物從血液轉(zhuǎn)運(yùn)到各組織器官的過程。藥物在體內(nèi)的分布多數(shù)是不均勻的。藥物在組織器官內(nèi)的濃度越大，對該組織器官的作用就越強(qiáng)。但也有例外，如強(qiáng)心苷主要分布在肝臟和骨骼肌組織，卻選擇性地作用于心臟。影響藥物分布的因素主要有：

1.藥物與血漿蛋白的結(jié)合力

2.藥物與組織細(xì)胞的親和力

3.藥物的理化性質(zhì)和局部組織的血流量

4.體內(nèi)屏障藥物與血漿蛋白的結(jié)合力

藥物在血漿中能不同程度地與血漿蛋白呈可逆性結(jié)合，當(dāng)血液中游離性藥物被轉(zhuǎn)運(yùn)代謝而濃度降低時(shí)結(jié)合型藥物又可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x型，兩者處于動(dòng)態(tài)平衡之中。藥物與血漿蛋白結(jié)合后分子增大，不易透過細(xì)胞膜屏障而失去藥理作用，也不易經(jīng)腎排泄而使作用時(shí)間延長。此外，若同時(shí)使用兩種都對血漿蛋白有較高親和力的藥物，則將發(fā)生競爭性抑制現(xiàn)象。如動(dòng)物使用抗凝血藥雙香豆素后，幾乎全部與血漿蛋白結(jié)合（結(jié)合律99%），若同時(shí)合用保泰松，則可競爭性地與血漿蛋白結(jié)合，把雙香豆素置換出來，使游離藥物濃度急劇增加，以致可能產(chǎn)生出血不止。課程名稱藥物與組織細(xì)胞的親和力有的藥物對某些組織細(xì)胞有特殊的親和力，可使藥物在該種組織的濃度高于血漿游離藥物的濃度。如碘在甲狀腺的濃度比在血漿和其他組織約高一萬倍；硫噴妥鈉約有70%分布于脂肪組織；四環(huán)素可與Ca2+結(jié)合貯存于骨組織中；汞、砷等重金屬和類金屬在肝、腎中分布較多，對這些器官的損害較大。藥物的理化性質(zhì)與局部組織的血流量脂溶性高的藥物易為富含類脂質(zhì)的神經(jīng)組織所攝取，如硫噴妥鈉。血管豐富，血流量大的器官藥物分布較快，濃度較高，如肝、腎和肺等。體內(nèi)屏障屏障是機(jī)體的防御型結(jié)構(gòu)，也是體內(nèi)器官的一種選擇性轉(zhuǎn)運(yùn)功能。體內(nèi)屏障主要有血腦屏障、血睪屏障和胎盤屏障。胎盤屏障是指胎盤絨毛血流與子宮血竇間的屏障。血睪屏障是動(dòng)物睪丸中血管和精細(xì)管之間的物理屏障。血腦屏障是

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