雙丙環(huán)蟲酯等4個有效成分在我國首登

砜吡草唑（pyroxasulfone）2019年1月，上海公司的砜吡草唑原藥在我國首獲登記（登記有效期為2019年1月30日～2024年1月29日），含量98%，低毒；同時獲得登記的還有其制劑產(chǎn)品，40%砜吡草唑懸浮劑，低毒，用于防治冬小麥田一年生雜草，土壤噴霧，推薦制劑用藥量25～30毫升/畝。

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砜吡草唑的結(jié)構(gòu)式砜吡草唑英文通用名：pyroxasulfone；化學(xué)名稱：[3-[(5-二氟甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-甲基磺?；鵠-4,5-二氫-5,5-二甲基-1,2-噁唑]；分子式：C12H14F5N3O4S；相對分子質(zhì)量：391.3；CAS登錄號：447399-55-5；開發(fā)代號：KIH-485、KUH-403。砜吡草唑是聯(lián)合開發(fā)的吡唑類除草劑，可用于芽前防除玉米、大豆、小麥和其他作物田的一年生禾本科雜草和一些闊葉雜草。砜吡草唑的作用機制與乙草胺等除草劑近似，該產(chǎn)品被雜草幼根與幼芽吸收，抑制幼苗早期生長，破壞分生組織與胚芽鞘，是植物體內(nèi)VLCFA（極長側(cè)鏈脂肪酸）（C20～C30）生物合成中嚴(yán)重的潛在抑制劑。砜吡草唑可以安全地用于一系列作物，如玉米、大豆、棉花、花生、小麥、向日葵、馬鈴薯等。有研究表明，其用藥量比異丙甲草胺與乙草胺用量低8～10倍，僅相當(dāng)于S-異丙甲草胺用量的12%、乙草胺用量的10%。單位面積用藥量低、除草效果好、對作物安全及除草持效期長是砜吡草唑的突出特點。當(dāng)前，在歐盟禁用乙草胺與異丙甲草胺的形勢下，砜吡草唑有可能逐步取代廣泛應(yīng)用的乙草胺、異丙甲草胺等氯代乙酰胺類除草劑品種，在我國玉米與大豆等作物具有良好的應(yīng)用前景，是值得密切關(guān)注與開發(fā)的優(yōu)秀除草劑新品種。氟烯線砜（fluensulfone）2019年1月，氟烯線砜原藥在我國首獲登記（登記有效期為2019年1月30日～2024年1月29日），含量95%，低毒；同時獲得登記的還有其制劑產(chǎn)品，40%氟烯線砜乳油，低毒，用于防治黃瓜根結(jié)線蟲，土壤噴霧，制劑用藥量500～600毫升/畝。圖2

氟烯線砜的結(jié)構(gòu)式氟烯線砜英文通用名：fluensulfone；化學(xué)名稱：5-氯-2-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)磺?；鵠-1,3-噻唑；分子式：C7H5ClF3NO2S2；相對分子質(zhì)量：291.7；CAS登錄號：318290-98-1；開發(fā)代號：MCW-2。氟烯線砜，噻唑類殺線蟲劑，是MakhteshimChemicalWorks（ADAMA）在1993—1994年發(fā)現(xiàn)，2014年在美國取得登記的新型廣譜、非熏蒸性殺線蟲劑，用于防治果菜和葫蘆科蔬菜的根結(jié)線蟲。氟烯線砜具有觸殺活性，作用機理尚不明確。線蟲接觸該藥劑后，活動明顯減少，造成蟲體麻痹并停止進(jìn)食；受其影響，線蟲產(chǎn)卵量減少，卵的孵化率降低，且幼蟲成活率下降。氟烯線砜結(jié)構(gòu)新穎，含有氟代烯烴、砜、噻唑基團，屬于氟代烯烴類硫醚化合物，對多種植物寄生線蟲有防治作用，如對農(nóng)作物造成嚴(yán)重減產(chǎn)的根結(jié)線蟲屬（Meloidogyne）；且對非靶標(biāo)生物毒性低，是許多氨基甲酸酯和有機磷類殺線蟲劑等的“綠色”替代品。有研究表明，氟烯線砜能顯著降低爪哇根結(jié)線蟲（Meloidogynejavanica）、南方根結(jié)線蟲（Meloidogyneincognita）、花生根結(jié)線蟲（Meloidogynearenaria）對植物根部的感染和穿透，因此，氟烯線砜在防治線蟲方面有很好的發(fā)展前景。2014年起，氟烯線砜先后獲得美國、以色列、墨西哥、澳大利亞等國登記；2016年，其在美國擴作至柑橘。2017年，氟烯線砜獲得日本、韓國和中國臺灣等國家和地區(qū)登記，用于水果和蔬菜，商品名Nimitz。氟烯線砜2016年全球銷售額為700萬美元，均來自非農(nóng)用領(lǐng)域。此次氟烯線砜在中國獲得首登，其影響力及市場發(fā)展?jié)摿χ档藐P(guān)注。苯并烯氟菌唑（benzovindiflupyr）2019年1月，苯并烯氟菌唑原藥在我國首獲登記（登記有效期為2019年1月30日～2024年1月29日），含量96%，中等毒；同時獲得登記的還有其制劑產(chǎn)品，45%苯并烯氟菌唑·嘧菌酯（15%苯并烯氟菌唑＋30%嘧菌酯）水分散粒劑，低毒，用于防治觀賞菊花白銹病、花生銹病，噴霧，制劑用藥量分別為稀釋1,700～2,500倍、17～23克/畝。

圖3

苯并烯氟菌唑的結(jié)構(gòu)式苯并烯氟菌唑（benzovindiflupyr，商品名：Solatenol）是先正達(dá)開發(fā)的吡唑酰胺類殺菌劑，是琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）?；瘜W(xué)名稱：N-[9-(二氯甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-亞甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺；分子式：C18H15Cl2F2N3O；相對分子質(zhì)量：398.2；CAS登錄號：1072957-71-1；開發(fā)代號：SYN545192。苯并烯氟菌唑是琥珀酸脫氫酶抑制劑，作用于病原菌線粒體呼吸電子傳遞鏈上的蛋白復(fù)合體Ⅱ，導(dǎo)致三羧酸循環(huán)（tricarboxylicacidcycle）障礙，阻礙其能量代謝，進(jìn)而抑制病原菌的生長，導(dǎo)致其死亡，從而達(dá)到防治病害的目的。因此，苯并烯氟菌唑具有優(yōu)異的內(nèi)吸傳導(dǎo)性，能夠緊密結(jié)合植物的蠟質(zhì)層，緩慢滲透到植物組織中。苯并烯氟菌唑廣譜、高效，廣泛防治葉面和土壤病害，持效期長，對小麥全蝕病、葉枯病、基腐病，花生黑斑病等防效很好；對大豆亞洲銹病提供杰出防效；對玉米小斑病、灰霉病，小麥白粉病有特效。2013年，苯并烯氟菌唑在巴拉圭和玻利維亞上市，商品名Solatenol；2014年，該產(chǎn)品在巴西登記和上市。Elatus（＋嘧菌酯）在巴西市場大獲成功，主要用于大豆，少量用于玉米。2016年，苯并烯氟菌唑在歐盟取得登記，Elatus在法國獲準(zhǔn)登記，ElatusEra（＋丙硫菌唑）在英國登記。杜邦（現(xiàn)科迪華）獲先正達(dá)授權(quán)，開發(fā)苯并烯氟菌唑的復(fù)配產(chǎn)品（＋啶氧菌酯），用于巴西大豆等。2017年，先正達(dá)上市的Aprovia（苯并烯氟菌唑）在加拿大擴作至馬鈴薯和園藝作物等。2017年，杜邦在巴西上市了Vessarya（＋啶氧菌酯）；這一年，先正達(dá)在愛爾蘭和德國登記了ElatusEra。2023年10月13日，苯并烯氟菌唑在歐洲（EP1556385）和中國（CN100448876C）的化合物專利到期，其美國專利（US7598395）將于2023年10月14日期滿。苯并烯氟菌唑2012年上市以來，其市場增長迅猛，2015年，已躍升至SDHI類殺菌劑中的第3位；2016年，繼續(xù)保持了這一市場地位。2016年，苯并烯氟菌唑的全球銷售額為3.00億美元，同比增長30.4%。苯并烯氟菌唑的市場非常集中，2016年，其在拉美地區(qū)的銷售額約占全球市場的85%，其中，巴西幾乎占據(jù)了拉美市場的全部；大豆作為最大的應(yīng)用作物，約占全球市場的72%。作為SDHI類殺菌劑中的“后起之秀”，苯并烯氟菌唑此次首登在我國的市場發(fā)展?jié)摿Σ蝗菪∮U。

雙丙環(huán)蟲酯（afidopyropen）2019年1月，雙丙環(huán)蟲酯原藥在我國首獲登記（登記有效期為2019年1月30日～2024年1月29日），含量92.5%，低毒；同時獲得登記的還有其制劑產(chǎn)品，50克/升雙丙環(huán)蟲酯可分散液劑，低毒，用于防治棉花蚜蟲和蘋果樹蚜蟲，噴霧，制劑用藥量分別為10～16毫升/畝、12,000～20,000倍液；75克/升阿維菌素·雙丙環(huán)蟲酯（50克/升雙丙環(huán)蟲酯＋25克/升阿維菌素）可分散液劑，用于防治番茄煙粉虱、黃瓜蚜蟲、辣椒煙粉虱，噴霧，制劑用藥量分別為45～53毫升/畝、9～13毫升/畝、45～53毫升/畝。

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雙丙環(huán)蟲酯的結(jié)構(gòu)式雙丙環(huán)蟲酯（英文通用名：afidopyropen；商品名：Inscalis?、英威?）；CAS登錄號：915972-17-7；分子式：C33H39NO9；相對分子質(zhì)量：593.7；開發(fā)代號：ME5343。雙丙環(huán)蟲酯發(fā)現(xiàn)于生物發(fā)酵產(chǎn)品，為丙烯類（pyropenes）化合物，是日本明治制藥和日本北里研究所共同研究開發(fā)的一種全新結(jié)構(gòu)且具有全新作用機制的防治刺吸式口器害蟲的殺蟲劑，具有起效快、高效、廣譜等特點。雙丙環(huán)蟲酯能快速抑制昆蟲取食，有效降低因昆蟲介體傳播的病毒病和細(xì)菌性病害；具有優(yōu)異的殺蟲（蚜蟲、粉虱等）效果；持效期長；對害蟲的多種蟲態(tài)有效（對卵無效）；具有優(yōu)秀的葉片滲透能力；其劑型獨特，耐雨水沖刷，可用于蔬菜、果樹、中耕作物及觀賞植物等。雙丙環(huán)蟲酯還是優(yōu)異的抗性管理工具。國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）將其歸類為9D組（同翅目昆蟲攝食抑制劑；9B：吡蚜酮、pyrifluquinazon；氟啶蟲酰胺原為9C組，現(xiàn)調(diào)整為第2