《藥物化學(xué)》課程教學(xué)大綱

PAGE1-中國(guó)海洋大學(xué)本科生課程大綱課程名稱藥物化學(xué)MedicinalChemistry課程代碼100103101245課程屬性專業(yè)知識(shí)課時(shí)/學(xué)分48/3課程性質(zhì)必修實(shí)踐學(xué)時(shí)責(zé)任教師課外學(xué)時(shí)96課程屬性：公共基礎(chǔ)/通識(shí)教育/學(xué)科基礎(chǔ)/專業(yè)知識(shí)/工作技能，課程性質(zhì)：必修、選修課程介紹1.課程描述：藥物化學(xué)是發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子機(jī)制與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的一門綜合性學(xué)科，是藥學(xué)類專業(yè)學(xué)生的核心課。本課程主要介紹各類藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過(guò)程，藥物的結(jié)構(gòu)類型、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、變化規(guī)律及主要合成路線，兼顧介紹新藥的設(shè)計(jì)、發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過(guò)程，以及新藥研究過(guò)程中所使用的方法、原理。Medicinalchemistryisacomprehensivedisciplinefordiscoveringandinventingnewdrugs,synthesizingchemicaldrugs,clarifyingchemicalpropertiesofdrugs,andstudyingtheinteractionrulesbetweenmolecularmechanismsofdrugsandcellsinthebody(biologicalmacromolecules).Medicinalchemistryisacorecourseforpharmaceuticalmajor.Thiscoursemainlyintroducesthediscoveryanddevelopmentprocessofvariousdrugs,thestructuretypes,physicalandchemicalproperties,structure-activityrelationship,andmainsyntheticroutesofdrugs.Italsointroducesthedesign,discoveryanddevelopmentprocessofnewdrugs,aswellasthemethodsandprinciplesusedintheresearchofnewdrugs2.設(shè)計(jì)思路：藥物化學(xué)課程是以藥物的研究與發(fā)展為主線，根據(jù)不同類型疾病的治療藥物進(jìn)行分類，通過(guò)介紹藥物治療的靶點(diǎn)和藥物發(fā)現(xiàn)與發(fā)展的過(guò)程，結(jié)合藥物發(fā)現(xiàn)的實(shí)例介紹藥物設(shè)計(jì)和藥物研究的基本原理和方法；結(jié)合某一類藥物的發(fā)展介紹藥物的結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系、藥物的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)關(guān)系；通過(guò)對(duì)藥物在體內(nèi)吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布的情況及代謝產(chǎn)物及其活性介紹藥物的結(jié)構(gòu)與藥物代謝之間的關(guān)系、藥物的結(jié)構(gòu)與藥物毒副作用之間的關(guān)系。本課程圍繞“藥物優(yōu)化與新藥創(chuàng)制”，重點(diǎn)講授藥物化學(xué)的基本原理與方法；突出“藥物結(jié)構(gòu)為導(dǎo)向”，注重構(gòu)效關(guān)系分析；注重理論與實(shí)例相結(jié)合，通過(guò)案例討論深化對(duì)基本原理的理解和應(yīng)用；注重能力培養(yǎng)，培養(yǎng)學(xué)生自主學(xué)習(xí)和綜合利用所學(xué)知識(shí)解決實(shí)際問(wèn)題的能力。本課程通過(guò)引入大量生動(dòng)的新藥發(fā)現(xiàn)案例，探討背后的藥物化學(xué)本質(zhì)，啟迪思維，提升學(xué)生的創(chuàng)新意識(shí)。課程教學(xué)內(nèi)容共十四章，分別是：第一章緒論，第二章新藥研究的基本原理與方法，第三章藥物代謝反應(yīng)，第四章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物，第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物，第六章循環(huán)系統(tǒng)藥物，第七章消化系統(tǒng)藥物，第八章解熱鎮(zhèn)痛、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥，第九章抗腫瘤藥，第十章抗生素、第十一章合成抗菌藥及其他抗感染藥物，第十二章降血糖、骨質(zhì)疏松治療藥及利尿藥，第十三章激素類藥物，第十四章維生素。3.課程與其他課程的關(guān)系：藥物化學(xué)作為藥學(xué)專業(yè)的重要核心課程之一，其內(nèi)容涉及到化學(xué)、生物學(xué)以及醫(yī)學(xué)等相關(guān)學(xué)科內(nèi)容，要求修讀本課程的學(xué)生掌握一定生物和化學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)。先修課程：生物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、人體解剖生理學(xué)、微生物學(xué)。此類課程為藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)奠定知識(shí)基礎(chǔ)。并行課程：藥理學(xué)、藥物分析學(xué)、藥劑學(xué)、天然藥物化學(xué)。此類課程與藥物化學(xué)組成藥學(xué)專業(yè)核心課程群，為藥物研發(fā)提供系統(tǒng)的理論基礎(chǔ)。二、課程目標(biāo)通過(guò)課程的學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握新藥設(shè)計(jì)、藥物合成等的基本原理和方法，掌握藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系，為開(kāi)展新藥研究、劑型開(kāi)發(fā)、藥物評(píng)價(jià)、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用藥物提供理論基礎(chǔ)。在課程結(jié)束時(shí)學(xué)生能夠：1.掌握代表性藥物的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、合成方法、理化性質(zhì)和用途；重要藥物體內(nèi)代謝產(chǎn)物與生物活性的關(guān)系；藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定性之間的關(guān)系。2.熟悉手性藥物的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的聯(lián)系；重要藥物類型的構(gòu)效關(guān)系。3.了解各類藥物發(fā)現(xiàn)、發(fā)展過(guò)程及現(xiàn)狀；近年來(lái)上市的新藥；新藥研究過(guò)程中所使用的關(guān)鍵技術(shù)方法與原理。4.能夠綜合利用所學(xué)的藥物化學(xué)知識(shí)解決實(shí)際問(wèn)題；提升自主學(xué)習(xí)能力和辯證思維能力。5.具備愛(ài)國(guó)主義情懷和社會(huì)責(zé)任感、藥學(xué)職業(yè)道德及操守、對(duì)藥學(xué)事業(yè)的熱情和科學(xué)素養(yǎng)、倫理知識(shí)和人文關(guān)懷；具有創(chuàng)新精神和勞動(dòng)實(shí)踐精神，成為德才兼?zhèn)涞乃帉W(xué)領(lǐng)域的高素質(zhì)人才。三、學(xué)習(xí)要求為達(dá)到最佳的學(xué)習(xí)成果，本課程將包含課前資料準(zhǔn)備、隨堂練習(xí)、課后作業(yè)等課程事項(xiàng)，學(xué)生必須：1.按時(shí)上課,上課認(rèn)真聽(tīng)講，積極參與課堂討論、隨堂練習(xí)和測(cè)試等活動(dòng)。本課程將包含小組討論、小組多媒體課件作業(yè)展示和隨堂測(cè)試等課堂活動(dòng)，課堂表現(xiàn)和出勤率是成績(jī)考核的組成部分。2.按時(shí)完成課后作業(yè)、小論文、多媒體課件等課程任務(wù)。為進(jìn)一步鞏固學(xué)生對(duì)不同的章節(jié)和單元模塊學(xué)習(xí)內(nèi)容的掌握和運(yùn)用，會(huì)布置適當(dāng)?shù)恼n后作業(yè)，學(xué)生需認(rèn)真、獨(dú)立和及時(shí)完成各項(xiàng)課后作業(yè)。要求學(xué)生按書(shū)面形式或者網(wǎng)絡(luò)形式提交，延期提交作業(yè)需要提前得到任課教師的許可。3.多媒體課件作業(yè)內(nèi)容應(yīng)新穎，與新藥研發(fā)內(nèi)容緊密相關(guān)（如新藥研發(fā)案例介紹、新上市藥物介紹、針對(duì)不同靶點(diǎn)的藥物研發(fā)和構(gòu)效關(guān)系、新藥的研究與開(kāi)發(fā)等方面），不得照搬課本內(nèi)容和在網(wǎng)絡(luò)上復(fù)制粘貼內(nèi)容。PPT課件需條理清楚，文字簡(jiǎn)潔，圖片清晰，需注明小組中的個(gè)人貢獻(xiàn)，并附Word講稿和原始文獻(xiàn)。最終要求學(xué)生以電子版形式提交。4.完成教師布置的一定量的課外閱讀文獻(xiàn)和背景資料、新藥研究前沿進(jìn)展、新藥研發(fā)案例等。這些作業(yè)能加深對(duì)課程內(nèi)容的理解、促進(jìn)同學(xué)間的相互學(xué)習(xí)、并能引導(dǎo)對(duì)某些問(wèn)題和理論的更深入探討。四、教學(xué)進(jìn)度本課程總學(xué)時(shí)48學(xué)時(shí)，其進(jìn)度安排和學(xué)時(shí)分配見(jiàn)下表。序號(hào)學(xué)時(shí)教學(xué)內(nèi)容教學(xué)方式課堂討論內(nèi)容及其它教學(xué)環(huán)節(jié)第一章緒論21.1藥物化學(xué)的起源與發(fā)展1.2藥物的質(zhì)量與純度1.3藥物的命名1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)推薦相關(guān)藥物化學(xué)教材和參考書(shū)，藥學(xué)常用網(wǎng)址、網(wǎng)站推薦，常用線上課程平臺(tái)推薦，學(xué)生課下自行學(xué)習(xí)。第二章新藥研究的基本原理與方法42.1藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性關(guān)系2.2先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)2.3先導(dǎo)化合物優(yōu)化2.4定量構(gòu)效關(guān)系2.5計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.課堂階段小測(cè)1第三章藥物代謝反應(yīng)43.1概述3.2藥物代謝反應(yīng)的酶3.3第一相的生物轉(zhuǎn)化3.4第二相的生物轉(zhuǎn)化3.5藥物代謝在藥物研究中的作用1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.課堂階段小測(cè)2第四章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物44.1鎮(zhèn)靜催眠藥4.2抗癲癇藥4.3抗精神病藥4.4抗抑郁藥4.5鎮(zhèn)痛藥4.6神經(jīng)退行性疾病治療藥物1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.課堂階段小測(cè)3第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物45.1擬膽堿藥5.2抗膽堿藥5.3腎上腺素受體激動(dòng)劑5.3腎上腺素受體激動(dòng)劑5.4組胺H1受體拮抗劑5.5局部麻醉藥1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.學(xué)生PPT課件展示13.課堂階段小測(cè)4第六章循環(huán)系統(tǒng)藥物66.1β受體拮抗劑6.2鈣通道阻滯劑6.3鈉、鉀通道阻滯劑6.4血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素II受體拮抗劑6.5NO供體藥物6.6強(qiáng)心藥物6.7調(diào)血脂藥6.8抗血栓藥6.9其它心血管系統(tǒng)藥物1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.學(xué)生PPT課件展示2/33.課堂階段小測(cè)5第七章消化系統(tǒng)藥物27.1抗?jié)兯?.2鎮(zhèn)吐藥7.3促胃動(dòng)力藥7.4肝膽疾病輔助治療藥物1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.學(xué)生PPT課件展示4第八章解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥28.1解熱鎮(zhèn)痛藥8.2非甾體抗炎藥8.3抗痛風(fēng)藥1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.課堂階段小測(cè)6第九章抗腫瘤藥49.1生物烷化劑9.2抗代謝藥物9.3抗腫瘤抗生素9.4抗腫瘤的植物有效成分及其衍生物9.5新型分子靶向抗腫瘤藥物1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.學(xué)生PPT課件展示53.課堂階段小測(cè)7第十章抗生素410.1β內(nèi)酰胺類抗生素10.2四環(huán)素類抗生10.3氨基糖苷類抗生素10.4大環(huán)內(nèi)酯類抗生素10.5氯霉素類抗生素1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.學(xué)生PPT課件展示63.課堂階段小測(cè)8第十一章合成抗菌藥物及其他抗感染藥物611.1喹諾酮類抗菌藥11.2磺胺類藥物及抗菌增效劑11.3抗結(jié)核藥11.4抗真菌藥11.5抗病毒藥11.6抗寄生蟲(chóng)藥1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.學(xué)生PPT課件展示7/83.課堂階段小測(cè)9第十二章降血糖藥、骨質(zhì)疏松治療藥物及利尿藥212.1降血糖藥12.2骨質(zhì)疏松治療藥物12.3利尿藥物1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.學(xué)生PPT課件展示9第十三章激素類藥物213.1前列腺素類藥物13.2肽類激素藥物13.3甾體激素類藥物1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.學(xué)生PPT課件展示10第十四章維生素214.1脂溶性維生素14.2水溶性維生素1.多媒體講授或視頻課程2.BB平臺(tái)或QQ群交流3.中國(guó)大學(xué)MOOC平臺(tái)在線精品課程資源預(yù)習(xí)1.提問(wèn)并回顧上一章的總體內(nèi)容和知識(shí)點(diǎn)，在線測(cè)驗(yàn)及同學(xué)共性問(wèn)題回答。2.課堂階段小測(cè)10五、參考教材與主要參考書(shū)1.選用教材：尤啟冬主編：《藥物化學(xué)》，人民衛(wèi)生出版社，第八版，2016年。2.主要參考書(shū)和期刊：1）尤啟冬主編，《藥物化學(xué)》，化學(xué)工業(yè)出版社，第3版，2016年；2）葉發(fā)青主編：《藥物化學(xué)》，浙江大學(xué)出版社，第1版，2012年；3）李紹順、周虎臣主編：《藥物化學(xué)》（英中雙語(yǔ)注解版），科學(xué)出版社，第2版，2012年；4）郭宗儒主編：《藥物化學(xué)總論》，科學(xué)出版社，第3版，2010年；5）梁貴柏主編：《新藥的故事》，譯林出版社，第1版，2019年。6）白東魯，沈競(jìng)康：《新藥研發(fā)案例研究-明星藥物如何從實(shí)驗(yàn)室走向市場(chǎng)》，化學(xué)工業(yè)出版社，第1版，2014年；7）GrahamPatrick：《AnintroductiontoMedicinalChemistry-》,OUPOxford,6thedition,2017年；8）ThomasL.Lemke,DavidA.Williams：《Foye’sPrinciplesofMedicinalChemistry》,LWW,7thedition,2013年；9）《藥學(xué)學(xué)報(bào)》期刊，月刊，/“新藥發(fā)現(xiàn)與研究實(shí)例簡(jiǎn)析”專欄，中國(guó)藥學(xué)會(huì)，1953-至今；10）《JournalofMedicinalChemistry》，半月刊，/