芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)_第1頁
芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)_第2頁
芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)_第3頁
芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)_第4頁
芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)_第5頁
已閱讀5頁，還剩1頁未讀， 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡(jiǎn)介

Gem-difluoroalkanes是藥物化學(xué)中重要的結(jié)構(gòu)單元(Scheme1)。并且，在過去的幾十年里，已經(jīng)成功設(shè)計(jì)出多種構(gòu)建gem-difluoroalkanes分子的合成轉(zhuǎn)化策略(Scheme2,patha)

。然而，利用sp3

C-H前體合成gem-difluoroalkanes分子的反應(yīng)方法學(xué)(Scheme2,pathb)，目前卻較少有相關(guān)的研究報(bào)道。受到近年來利用氨基自由基作為構(gòu)建sp3鍵的nucleophilichandles反應(yīng)方法學(xué)以及sp3

C-H官能團(tuán)化反應(yīng)方法學(xué)相關(guān)研究報(bào)道的啟發(fā)，這里，報(bào)道一種全新的芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列g(shù)em-difluoroalkanes分子的構(gòu)建(Scheme2,bottom)。首先，作者采用芐基胺1a與1,3-雙(三氟甲基)苯3a作為模型底物，進(jìn)行相關(guān)反應(yīng)條件的優(yōu)化篩選(Scheme3)。進(jìn)而確定最佳的反應(yīng)條件為：在1a與benzophenoneimine(2)在CH2Cl2溶劑中原位形成1a’后，采用LiHMDS作為堿，在DME反應(yīng)溶劑中室溫反應(yīng)2h后，再加入HCl(1M)，升溫至40℃反應(yīng)，最終獲得85%收率的產(chǎn)物4a。在上述的最佳反應(yīng)條件下，作者分別對(duì)一系列芐基胺底物以及三氟甲基芳烴底物(Scheme4)的應(yīng)用范圍進(jìn)行深入研究。之后，該小組通過如下的一系列研究進(jìn)一步表明，這一全新的二氟烷基化策略具有潛在的合成應(yīng)用價(jià)值(Scheme5)。接下來，作者對(duì)上述二氟烷基化過程的反應(yīng)機(jī)理進(jìn)行進(jìn)一步研究

(Scheme6)?？偨Y(jié)報(bào)道一種全新的芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列g(shù)em-difluoroalkanes分子的

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽，若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 人人文庫網(wǎng)僅提供信息存儲(chǔ)空間，僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理，對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容，請(qǐng)與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

最新文檔

評(píng)論

0/150

提交評(píng)論