鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥

關(guān)于鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥

Sedative--hypnotics定義引起類(lèi)似正常睡眠狀態(tài)的藥物稱為催眠藥；小劑量使用時(shí)使患者處于安靜或嗜睡的狀態(tài)稱為鎮(zhèn)靜藥。第2頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月WH0的一項(xiàng)研究表明，睡眠障礙在世界上是一個(gè)沒(méi)有得到充分重視和良好解決的公共衛(wèi)生問(wèn)題，全球約有27％的人遭受睡眠障礙的困擾。失眠是最為常見(jiàn)的睡眠障礙，失眠是指睡眠的發(fā)生和(或)維持障礙致使睡眠缺失，睡眠的質(zhì)和量不能滿足個(gè)體的生理需要，加之對(duì)睡眠所持心態(tài)的影響，導(dǎo)致白日疲乏、困倦、萎靡等一系列神經(jīng)精神癥狀。長(zhǎng)期失眠會(huì)造成諸多負(fù)面影響，可損害身心健康，降低生活質(zhì)量，影響工作學(xué)習(xí)能力，破壞人際關(guān)系，甚至導(dǎo)致意外事故的發(fā)生。因此，失眠的治療不容輕視。第3頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型一、巴比妥類(lèi)二、苯二氮卓類(lèi)三、非苯二氮卓類(lèi)四、其他類(lèi)第4頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月一、巴比妥類(lèi)1903，費(fèi)希爾Ficher確證了巴比妥類(lèi)藥物的療效長(zhǎng)時(shí)、中時(shí)、短時(shí)和超短時(shí)藥物第5頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月典型藥物苯巴比妥(Phenbarbital)又名魯米那

長(zhǎng)效的鎮(zhèn)靜催眠藥抗驚厥抗癲癇第6頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月苯巴比妥Phenbarbital5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮315母核：(1H,3H,5H)嘧啶取代基：5-乙基-5-苯基2,4,6-三酮第7頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月苯巴比妥理化性質(zhì)白色結(jié)晶，無(wú)臭，味微苦；難溶于水，能溶于乙醚和乙醇，微溶氯仿；第8頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月

苯巴比妥酸性可以做成鈉鹽，10%鈉鹽水溶液的PH=9.5第9頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月苯巴比妥鈉第10頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月苯巴比妥鈉的不穩(wěn)定性溫度、PH值與水解速度成正比臨床采用粉針劑第11頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月問(wèn)題苯巴比托妥鈉在臨床上使用時(shí)都是采用先用現(xiàn)配的，為什么？第12頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月環(huán)狀酰胺結(jié)構(gòu)5位上的R1或R2為氫時(shí)，該化合物可以解離、呈酸性，叫巴比妥酸(Barbituricacid)，無(wú)生理活性。5位的兩個(gè)取代基必須都不是氫的巴比妥衍生物，才有活性。只有5位取代基的碳原子總數(shù)達(dá)到4時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠作用，為7～8時(shí)產(chǎn)生很強(qiáng)的作用。第13頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月其它典型藥物異戊巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮

司可巴比妥：5-烯丙基-5-（1-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮

第14頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月巴比妥類(lèi)藥物的共性:共同結(jié)構(gòu)：嘧啶三酮

5位取代基有兩個(gè)名稱：-bital(比妥）第15頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月作用原理GABA-氨基丁酸巴比妥受體Cl-GABA受體第16頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月巴比妥類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系和體內(nèi)代謝

1、解離常數(shù)與起效快慢5位雙取代才有活性巴比妥酸和苯巴比妥酸在生理pH條件下，99％以上是離子狀態(tài)。幾乎不能透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障，進(jìn)入腦內(nèi)的藥量極微，故無(wú)鎮(zhèn)靜、催眠作用。苯巴比妥、異戊巴比妥未解離的分子分別為50%和75.97%，易于吸收和進(jìn)入神經(jīng)中樞起作用。

第17頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月藥物要能在體液中轉(zhuǎn)運(yùn)，又能透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障，需要有一定的水溶性和脂溶性，現(xiàn)常用脂水分配系數(shù)來(lái)表示。對(duì)大量巴比妥類(lèi)化合物的研究已總結(jié)出：①環(huán)上5位兩個(gè)取代基的總碳數(shù)以4～8為最好，此時(shí)具有良好的鎮(zhèn)靜催眠作用。②碳數(shù)超過(guò)8，脂溶性過(guò)大，可導(dǎo)致驚厥作用。③在酰亞胺氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快。若二個(gè)氮原子上都引入甲基，則產(chǎn)生驚厥作用。④將環(huán)中2位的氧原子以電子等排體硫原子代替，如硫噴妥，其脂溶性增加，易吸收，故起效快。2、藥物作用與脂水分配系數(shù)

第18頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月3、藥物作用時(shí)間與體內(nèi)代謝過(guò)程

巴比妥類(lèi)5位取代基上的氧化是該類(lèi)藥物代謝的主要過(guò)程，氧化后生成的羥基易與葡萄糖醛酸結(jié)合從腎臟排出，故體內(nèi)代謝的難易決定了藥物作用時(shí)間的長(zhǎng)短。當(dāng)5位取代基為飽和直鏈烴或芳烴時(shí)，不易氧化，則作用時(shí)間長(zhǎng),故為長(zhǎng)時(shí)巴比妥；而當(dāng)5位取代基為支鏈烴基或不飽和烴基時(shí)，氧化代謝迅速，作用時(shí)間短，如司可巴比妥，為短時(shí)巴比妥。

第19頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月副作用耐藥性成癮性，戒斷狀態(tài)中毒國(guó)家特殊管理的二類(lèi)精神藥品第20頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月巴比妥類(lèi)藥物合成通法：

第21頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月二、苯二氮卓類(lèi)第22頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月苯二氮卓類(lèi)藥物的發(fā)現(xiàn)

RO50690氯氮卓，1950s,Sternbach第23頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月典型藥物介紹1.地西泮(安定)

：1963,Valium

鎮(zhèn)靜催眠、肌肉松弛抗癲癇、抗驚厥第24頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月

1-甲基-5-苯基-7-氯1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮156地西泮第25頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月地西泮Diazepam白色結(jié)晶，易溶于氯仿和丙酮，溶于乙醇和乙醚，微溶于水；mp.130-134oC

第26頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月地西泮Diazepam體內(nèi)代謝

去甲基羥基化T1/2=20-50hrs第27頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月地西袢衍生物：第28頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月奧沙西泮t1/2=4-8hrs,用于治療焦慮、緊張、失眠、頭暈及部分神經(jīng)官能癥

第29頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月Diazepam結(jié)構(gòu)的不穩(wěn)定性第30頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月Diazepam結(jié)構(gòu)的不穩(wěn)定性可逆反應(yīng)PH,吸電子不可逆第31頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月Diazepam結(jié)構(gòu)的不穩(wěn)定性研究發(fā)現(xiàn)在苯并二氮卓環(huán)的1，2位上再并合另一個(gè)雜環(huán)，它們的鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮作用明顯增加，對(duì)代謝穩(wěn)定，也提高了藥物與受體的親和力。第32頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月三唑侖Triazolam催眠作用為硝西泮的10倍治療失眠癥，強(qiáng)效T1/2=1.5-5.5hr使用不可超過(guò)1周第33頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月其它典型藥物--zolam唑侖三氮唑稠環(huán)的藥物有：艾司唑侖（Estazolam）、阿普唑侖(Alprazolam)；咪唑稠環(huán)的藥物有：咪達(dá)唑侖(Midazolam)和氯普唑侖(Loprazolam)等第34頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月苯二氮卓類(lèi)通性：結(jié)構(gòu)通式:1，4-苯并二氮雜卓命名：-zepam西泮，-zolam唑侖第35頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月作用原理（ＧＡＢＡ）中樞神經(jīng)遞質(zhì)，γ-氨基丁酸（GABA）是中樞神經(jīng)的抑制性遞質(zhì).

當(dāng)苯二氮桌類(lèi)藥物占據(jù)苯二氮卓受體時(shí)，GABA就更容易打開(kāi)氯離子通道，導(dǎo)致鎮(zhèn)靜，催眠，抗焦慮，抗驚厥和中樞性肌松等藥理作用。第36頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月臨床用途安定鎮(zhèn)靜催眠肌松抗驚厥第37頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月

根據(jù)藥物作用的持續(xù)時(shí)間，可將苯二氮卓類(lèi)藥物類(lèi)分為:短效、中效、長(zhǎng)效3種。

半衰期代表藥適應(yīng)癥短效多不足10小時(shí)三唑侖、奧沙西伴、溴替唑侖、咪達(dá)唑侖

入睡困難者，也可用于上半夜醒后難以再入睡者中效多在10~20h之間艾司唑侖、替馬西絆、阿普唑侖、勞拉西泮用于以睡眠不實(shí)、多醒為主兼有入睡困難的患者長(zhǎng)效長(zhǎng)達(dá)20~50h地西泮、硝西泮、氯硝西泮主要用于睡眠易醒、不實(shí)或早醒患者，但不宜連續(xù)使用第38頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月苯二氮卓類(lèi)藥物不良反應(yīng)：①殘留效應(yīng)：殘留效應(yīng)是指藥物的催眠效應(yīng)延長(zhǎng)到白天時(shí)間里，產(chǎn)生了一系列不良反應(yīng)，如宿醉效應(yīng)、頭暈、嗜睡、精神運(yùn)動(dòng)活動(dòng)損害。殘留鎮(zhèn)靜效應(yīng)由藥物活動(dòng)的持續(xù)時(shí)間決定，而持續(xù)時(shí)間又由藥物的半衰期和劑量決定。②遺忘效應(yīng)：遺忘效應(yīng)是另一個(gè)與藥物鎮(zhèn)靜催眠作用相關(guān)的不良反應(yīng)，是指在服藥后不能記憶信息。遺忘程度與藥物種類(lèi)及藥物的血漿濃度有關(guān)。③停藥反應(yīng)：BZ類(lèi)藥物最常見(jiàn)的停藥反應(yīng)是反跳性失眠。反跳性失眠是一種睡眠紊亂，系指停止服用前幾晚所用藥物后，睡眠質(zhì)量比沒(méi)有治療前還要差。為了避免反跳性失眠的發(fā)生，建議在用藥時(shí)從產(chǎn)生療效的最小劑量開(kāi)始，并且在停藥時(shí)逐漸減量。④依賴成癮：BZ類(lèi)可致依賴和成癮，長(zhǎng)期使用該類(lèi)藥物所產(chǎn)生的不良反應(yīng)和撤藥后的戒斷綜合征是嚴(yán)重的。應(yīng)引起警惕?？梢钥闯?，BZ類(lèi)藥物產(chǎn)生藥物依賴性主要由下列治療模式引起：失眠或焦慮一BZ類(lèi)藥物治療—停藥后出現(xiàn)反跳性失眠—繼續(xù)用藥一產(chǎn)生耐受性一需要不斷加大藥物劑量治療一出現(xiàn)藥物依賴一無(wú)法終止治療。這種惡性循環(huán)是本類(lèi)藥物自身無(wú)法解決的矛盾。第39頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月三.非苯二氮卓類(lèi)藥物苯二氮卓類(lèi)藥物具有耐藥性，停藥后反跳現(xiàn)象，依賴性等副作用第三代鎮(zhèn)靜催眠藥：作用于苯二氮卓受體，但不具有苯二氮卓的結(jié)構(gòu)特征特異性作用苯二氮卓受體亞型，安全性更好。

近二十年來(lái)，治療失眠的藥物已經(jīng)完成了巴比妥類(lèi)向苯二氮卓類(lèi)的過(guò)渡，當(dāng)前又轉(zhuǎn)向新型的非苯二氮卓類(lèi)藥物，并且已經(jīng)取得較大進(jìn)展，這些藥物的選擇性更強(qiáng)、效果更好、不良反應(yīng)也更小。第40頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月唑吡坦(思諾思)：適用于各種類(lèi)型的失眠，如短暫性失眠，偶發(fā)性失眠和慢性失眠的短期治療。最近發(fā)展到治療伴隨睡眠障礙的精神分裂癥、抑郁癥等。無(wú)明顯耐藥性，依賴性和精神運(yùn)動(dòng)損害第41頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月佐匹克隆(憶夢(mèng)返)：屬于環(huán)吡咯酮類(lèi)化合物。佐匹克隆主要用于失眠的治療。第42頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月四.其他類(lèi)甲丙氨酯（眠爾通）:抗焦慮，失眠2－甲基－2－丙基－1，3－丙二醇二氨基甲酸酯第43頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月喹唑酮類(lèi)：甲喹酮和甲氯喹酮的鎮(zhèn)靜，催眠作用出現(xiàn)快而持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，用于神經(jīng)衰弱，失眠和麻醉前給藥。甲喹酮R=H甲氯喹酮R=Cl第44頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月醛類(lèi)：三氯乙醛水合物屬一種較為安全的催眠，抗驚厥藥水合氯醛三氯福司卡波氯醛第45頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月褪黑激素受體激動(dòng)劑褪黑激素雷美替胺/tuiheisu/news5071.html/publicforum/content/free/1/1435566.shtml第46頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月★定義：癲癇是由于各種顱內(nèi)外原因引起的大腦神經(jīng)元異常放電，造成暫時(shí)性大腦功能失常而導(dǎo)致的腦功能障礙綜合征?！锉憩F(xiàn)主要表現(xiàn)為運(yùn)動(dòng)、感覺(jué)、行為、知覺(jué)、意識(shí)及植物神經(jīng)功能等障礙，可有一種或幾種表現(xiàn)同時(shí)存在，最常見(jiàn)的發(fā)作形式是抽搐發(fā)作。★癲癇發(fā)作具有三大特點(diǎn)：突然性、暫時(shí)性和反復(fù)性。

第二節(jié)抗癲癇藥

Antiepileptics

第47頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月第48頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月癲癇類(lèi)型：大發(fā)作、小發(fā)作、神精運(yùn)動(dòng)性發(fā)作等抗癲癇藥主要用于防止和控制癲癇的發(fā)作理想的抗癲藥：毒性小，抑制發(fā)作，快速控制癥狀第49頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月抗癲癇藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型1、巴比妥類(lèi)2、內(nèi)酰脲類(lèi)3、噁唑烷酮類(lèi)4、丁二酰亞胺類(lèi)5、二苯并氮雜卓類(lèi)6、二苯并氮雜唑類(lèi)7、脂肪酸類(lèi)第50頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月典型藥物苯妥英第51頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月苯妥英鈉

PhenytoinSodium第52頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月PhenytoinSodium

理化性質(zhì)白色粉末，無(wú)臭味苦；溶解于水、乙醇，不溶于乙醚和氯仿。第53頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月PhenytoinSodium

穩(wěn)定性水溶液呈堿性，應(yīng)密閉保存。第54頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月PhenytoinSodium

穩(wěn)定性苯妥英露置空氣中吸收CO2，析出苯妥英，混濁。第55頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月PhenytoinSodium

穩(wěn)定性與堿加熱分解第56頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月PhenytoinSodium臨床用途治療癲癇大發(fā)作，對(duì)小發(fā)作無(wú)效，也可用于治療三叉神經(jīng)痛及洋地黃引起的心律不齊

高血濃時(shí)有胃腸道反應(yīng)，貧血等多種副反應(yīng)第57頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月卡馬西平（酰胺咪嗪）

Carbamazepine5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺第58頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月

Carbamazepine

理化性質(zhì)不溶解于水微溶乙醇，溶于氯仿白色或類(lèi)白色粉末，具有多種晶形(同質(zhì)多晶)第59頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月卡馬西平Carbamazepine癲癇大發(fā)作的首選藥物。早期有不良反應(yīng)，如眩暈，惡心但無(wú)須停藥一周后消失。副作用較苯妥英小。

第60頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月丙戊酸鈉

SodiumValproate2-丙基戊酸鈉地巴京第61頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月丙戊酸鈉SodiumValproate理化性質(zhì)：白色晶體，溶解于水、乙醇，不溶于乙醚和氯仿。穩(wěn)定性：穩(wěn)定但易吸潮第62頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月丙戊酸鈉SodiumValproate藥理與藥效：廣譜抗癲癇藥。適用于兒童的大、小發(fā)作，副作用小，有利于長(zhǎng)期使用。抑制GABA的代謝，提高GABA的腦內(nèi)濃度，抑制癇性沖動(dòng)的擴(kuò)散。第63頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月第三節(jié)抗精神失常藥

AntipsychoticDrugs精神失常是由多種原因引起的精神活動(dòng)障礙。包括精神分裂癥、躁狂、抑郁癥和焦慮癥。第64頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月抗精神失常藥分類(lèi)：一、抗精神病藥：用于精神分裂癥--DA二、抗躁狂抑郁藥：治療情緒過(guò)分低落或過(guò)分高漲—NE、5-HT三、抗焦慮藥：消除神經(jīng)官能癥的焦慮狀態(tài)和改善睡眠

-氨基丁酸第65頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月一.抗精神病藥治療精神分裂癥，也可治療躁狂。又稱抗精神分裂藥或強(qiáng)安定藥在不影響意識(shí)清醒地條件下，控制興奮、躁動(dòng)及幻覺(jué)、妄想；激活精神，改善退縮和淡漠。第66頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月藥物的作用原理DA受體拮抗劑中腦邊緣區(qū)--大腦皮質(zhì)：與精神活動(dòng)和情緒有關(guān)

黑質(zhì)—紋狀體：協(xié)調(diào)肌肉的隨意運(yùn)動(dòng)（錐體外系副反應(yīng)）第67頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型1.吩噻嗪類(lèi)；2.噻噸類(lèi)（硫雜蒽類(lèi)）；3.丁酰苯類(lèi)；4.苯二氮卓類(lèi)；5.其他類(lèi)；第68頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月、吩噻嗪類(lèi)：

氯丙嗪Chlorpromazine

冬眠靈第69頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月Chlorpromazine

的結(jié)構(gòu)和命名N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺1259第70頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月鹽酸氯丙嗪理化性質(zhì)白色或乳白色結(jié)晶性粉末；有吸潮性，易溶于水，乙醇，氯仿。不溶于苯、乙醚；HCI第71頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氯丙嗪的穩(wěn)定性光照分解，PH值下降第72頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氯丙嗪的穩(wěn)定性有光毒化反應(yīng)第73頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氯丙嗪的臨床用途抗精神病、抗躁狂使幻覺(jué)和躁狂消失，恢復(fù)理智；鎮(zhèn)吐；降溫（異丙嗪、哌替啶）；顯效慢，無(wú)法根治；錐體外系副反應(yīng)

第74頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月鹽酸氯丙嗪的合成HCI第75頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氯丙嗪的2位的氯可被其它吸電子基如三氟甲基、乙?；热〈?。按取代基-CF3>-Cl>-COCH3>-H的順序，抗精神病活性加強(qiáng)。第76頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月其它典型藥物奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪氟奮乃靜庚酸酯，氟奮乃靜癸酸酯奮乃靜氟奮乃靜第77頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月２、噻噸類(lèi)：

氯普噻噸Chlorprothixene泰爾登第78頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氯普噻噸

臨床用途抗精神病作用為Chlorpromazine的7倍。因結(jié)構(gòu)與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥相似，故有較弱的抗抑郁作用，適用于伴有焦慮或抑郁的精神分裂癥、焦慮性神經(jīng)官能癥和更年期抑郁癥。

錐體外系副作用與氯丙嗪相似，而抗腎上腺素和抗膽堿作用較弱。第79頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氯氮平Clozapine1456910二苯并氮雜卓類(lèi)第80頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氯氮平

臨床用途

同時(shí)對(duì)陽(yáng)性和陰性病人有效的廣譜抗精神病藥，用于多種類(lèi)型的精神分裂癥。錐體外系反應(yīng)輕。

2-3%的病人出現(xiàn)粒細(xì)胞減少癥；使抗精神病作用與錐體外系副反應(yīng)分開(kāi)第81頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氯氮平

衍生物奧氮平OlanzapineLillyZyprexa苯并氮雜卓并噻唑類(lèi)控制精神分裂癥和雙極障礙癥，錐體外系副作用低第82頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月3、丁酰苯類(lèi)

氟哌啶醇Haloperidol第83頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氟哌啶醇Haloperidol1-(4-氟苯基）-4-（4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌啶基）-1-丁酮第84頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氟哌啶醇

理化性質(zhì)白色或類(lèi)白色無(wú)定型粉末溶解性：水《乙醚〈乙醇〈氯仿第85頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月氟哌啶醇等

臨床用途治療精神分裂癥,藥效強(qiáng)于氯丙嗪約50倍；抗躁狂、幻想、妄想作用顯著，常用于躁狂癥；錐體外系反應(yīng)高達(dá)80%；第86頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月舒必利Sulpiride4.其他類(lèi)第87頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月舒必利臨床用途治療急慢性精神分裂癥、止吐和抗抑郁。無(wú)明顯的鎮(zhèn)靜作用,錐體外系反應(yīng)輕，不良反應(yīng)少選擇性的拮抗D2,D3,D4受體,無(wú)鎮(zhèn)靜作用，錐體外系反應(yīng)小。第88頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月二、抗焦慮藥和抗抑郁藥

1、抗焦慮藥焦慮癥是多種精神病的常見(jiàn)癥狀，發(fā)作時(shí)患者多恐懼、緊張、憂慮、并伴有心悸、出汗和振顫。第89頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月常用抗焦慮藥苯二氮卓類(lèi)丁螺環(huán)酮第90頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月鹽酸丁螺環(huán)酮

BuspironeHydrochlorideBristol-Mayers-SquibbHCI第91頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月Buspirone

臨床用途抗焦慮副作用小，沒(méi)有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及肌松作用。無(wú)藥物依賴性和成癮性第92頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月2、抗抑郁藥

情緒低落，言語(yǔ)減少，精神和運(yùn)動(dòng)遲緩，常自責(zé)，企圖自殺；

第93頁(yè),共104頁(yè)，星期六，2024年，5月抑郁癥的藥物治療

抑郁癥一般被分為外源性和內(nèi)源性兩大類(lèi)。外源性:

通常是指由外部環(huán)境事件所引起的抑郁癥，是對(duì)挫折、生活中的不幸事件、工作和學(xué)習(xí)的壓力等精神刺激事件反應(yīng)的結(jié)果。如反應(yīng)性抑郁癥、抑郁性神經(jīng)癥等。內(nèi)源性:

是由軀體"內(nèi)部"因素所引起的抑郁癥，帶有明顯的生物學(xué)特點(diǎn)，如遺傳成分比較突出，是抑郁癥的一種常見(jiàn)類(lèi)型