抗高血壓藥（藥理學(xué)課件）

抗高血壓藥分類(lèi)1.利尿藥：氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺、呋塞米等2.交感神經(jīng)抑制藥(1)中樞性降壓藥:可樂(lè)定、甲基多巴、莫索尼定(2)腎上腺素受體阻斷藥:①β受體阻斷藥，如普萘洛爾、美托洛爾等②α受體阻斷藥，如哌唑嗪、特拉唑嗪等;③α、β受體阻斷藥,如拉貝洛爾。

抗高血壓藥分類(lèi)

2.交感神經(jīng)抑制藥(3)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:利血平、胍乙啶等。(4)神經(jīng)節(jié)阻滯藥:美加明等3.鈣通道阻滯藥（CCB):硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。

抗高血壓藥分類(lèi)

4.腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS)抑制藥(1)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI):卡托普利、依那普利(2)血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥（ARB):氯沙坦、纈沙坦等5.血管擴(kuò)張藥(1)血管平滑肌舒張藥:肼屈嗪、硝普鈉等。(2)鉀通道開(kāi)放藥:吡那地爾等。

目前國(guó)際公認(rèn)的一線抗高血壓藥包括::1.利尿藥：2.β受體阻斷藥3.鈣通道阻滯藥4.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI)5.和血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB)

一、利尿藥氫氯噻嗪(雙氫克尿噻)：為中效能利尿藥【藥理作用】①初期:排鈉利尿、減少有效血容量降低血壓②長(zhǎng)期用:持續(xù)排鈉使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na+減少，Na+-Ca2+交換減少，細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量降低，導(dǎo)致血管平滑肌舒張而降壓。第二節(jié)常用抗高血壓藥一、利尿藥氫氯噻嗪(雙氫克尿噻)：為中效能利尿藥【臨床應(yīng)用】

①單用：治療I級(jí)高血壓。②與β受體阻斷藥、ACEI、CCB、血管擴(kuò)張藥等合用治療Ⅱ、Ⅲ級(jí)高血壓。如老年高血壓、難治性高血壓、心力衰竭合并高血壓、鹽敏感性高血壓等。第二節(jié)常用抗高血壓藥一、利尿藥-吲達(dá)帕胺(壽比山）磺胺類(lèi)利尿藥，為新型強(qiáng)效、長(zhǎng)效降壓藥【藥理作用】

具有利尿作用和鈣通道阻滯作用。阻滯鈣通道減少Ca2+內(nèi)流，擴(kuò)張血管降低血壓，還能抗心肌肥厚。作用強(qiáng)而持久，每日僅1次。第二節(jié)常用抗高血壓藥一、利尿藥-吲達(dá)帕胺(壽比山）【臨床應(yīng)用】用于伴有高脂血癥的病人。單獨(dú)應(yīng)用于Ⅰ、Ⅱ級(jí)高血壓療效顯著，也可與其他降壓藥合用以增強(qiáng)療效。第二節(jié)常用抗高血壓藥一、利尿藥-吲達(dá)帕胺(壽比山）【不良反應(yīng)】可有口干、惡心、眩暈、頭痛、失眠等。長(zhǎng)期用藥僅有輕度的血鉀降低和尿酸增高，對(duì)血糖、血脂代謝無(wú)明顯影響?？芍滦怨δ軠p退。第二節(jié)常用抗高血壓藥一、利尿藥-吲達(dá)帕胺(壽比山）磺胺類(lèi)利尿藥，為新型強(qiáng)效、長(zhǎng)效降壓藥【禁忌癥】孕婦慎用，對(duì)磺胺過(guò)敏者、嚴(yán)重肝、腎功能不全和肝性腦病病人禁用。其他利尿藥物如袢利尿藥呋塞米、布美他尼等，可用于伴有腎功能不全的高血壓病人。第二節(jié)常用抗高血壓藥二、β受體阻斷藥-普萘洛爾【體內(nèi)過(guò)程】普萘洛爾（心得安），首關(guān)消除顯著，生物利用度25%,半衰期約4小時(shí),但降壓可持續(xù)1-2天。第二節(jié)常用抗高血壓藥二、β受體阻斷藥-普萘洛爾【藥理作用】①減少心輸出量:阻斷心肌β1受體②減少腎素分泌:阻斷腎臟的β1受體，抑制腎小球旁細(xì)胞分泌及釋放腎素。③降低外周交感神經(jīng)活性:減少去甲腎上腺素的釋放;④中樞降壓作用:阻斷下丘腦、延髓等部位的β受體,抑制興奮性神經(jīng)元，使外周交感神經(jīng)張力降低而降壓。第二節(jié)常用抗高血壓藥二、β受體阻斷藥-普萘洛爾【臨床應(yīng)用】用于治療I、11級(jí)高血壓。對(duì)心輸出量高及腎素活性偏高的病人療效較好，特別是對(duì)高血壓合并心絞痛、偏頭痛、焦慮癥及心律失常（如房顫、室性期前收縮）的病人適用。第二節(jié)常用抗高血壓藥二、β受體阻斷藥-普萘洛爾【臨床應(yīng)用】適用于交感神經(jīng)張力較高的青年型高血壓,對(duì)有心輸出量、腎素水平偏高或伴有甲亢、腦血管病變的高血壓病人適宜。第二節(jié)常用抗高血壓藥二、β受體阻斷藥-普萘洛爾【注意事項(xiàng)】口服個(gè)體差異較大，用藥應(yīng)從小劑量開(kāi)始，逐漸增至治療量。長(zhǎng)期用藥突然停藥,可因β受體上調(diào)，致血壓劇烈回升、心律失常、心絞痛甚至心梗。第二節(jié)常用抗高血壓藥二、β受體阻斷藥-普萘洛爾【不良反應(yīng)】①心臟抑制②誘發(fā)或加重支氣管哮喘③外周血管收縮和痙攣④反跳現(xiàn)象第二節(jié)常用抗高血壓藥三、鈣通道阻滯藥一類(lèi)選擇性阻滯鈣通道，抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度的藥物。具有心臟抑制、松弛血管平滑?。ㄖ饕獢U(kuò)張動(dòng)脈尤其是冠狀動(dòng)脈，對(duì)靜脈影響?。?、松弛其他平滑肌(如支氣管)及抗動(dòng)脈粥樣硬化等作用。第二節(jié)常用抗高血壓藥三、鈣通道阻滯藥常用鈣通道阻滯藥有3類(lèi):苯烷胺類(lèi)：如維拉帕米；二氫吡啶類(lèi)：如硝苯地平、尼群地平、尼莫地平；苯并噻氮?類(lèi)：如地爾硫?降壓作用溫和，還可逆轉(zhuǎn)高血壓所致左心室肥厚,長(zhǎng)期服用較少產(chǎn)生耐受性，對(duì)脂質(zhì)、糖、尿酸及電解質(zhì)代謝無(wú)明顯影響。本類(lèi)藥物中二氫吡啶類(lèi)擴(kuò)血管作用較強(qiáng)，最為常用。第二節(jié)常用抗高血壓藥三、鈣通道阻滯藥—硝苯地平【臨床應(yīng)用】適用于Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ級(jí)高血壓。與利尿藥、β受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥等合用可增強(qiáng)療效。適用伴心絞痛、腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血癥及惡性高血壓病人。第二節(jié)常用抗高血壓藥三、鈣通道阻滯藥—硝苯地平【不良反應(yīng)】可有頭痛、頭暈、心悸、踝部水腫等，偶可致低血壓【禁忌癥】禁用于肥厚型心肌病、主動(dòng)脈瓣狹窄病人。第二節(jié)常用抗高血壓藥【降壓特點(diǎn)】降壓快、強(qiáng)；外周阻力越高，降壓作用越明顯；反射性心率↑、心輸出量↑、腎素活性↑對(duì)糖、脂代謝無(wú)影響。硝苯地平-R阻斷藥血管緊張素原腎素

AngⅠACEAngⅡ血管收縮醛固酮促生長(zhǎng)作用（心血管重構(gòu)）NE釋放鈉水潴留外周阻力增加順應(yīng)性降低外周阻力增加

血壓升高緩激肽失活肽ACEI腎素-血管緊張素系統(tǒng)ACE血管擴(kuò)張

血壓降低【降壓作用特點(diǎn)】起效快，不↑心率，不↓心排出量；不引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙；逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)，保護(hù)心功能；擴(kuò)張腎動(dòng)脈，

腎血流量，保護(hù)腎臟。卡托普利（但雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄者禁用）初期抑制血液ACEAngⅡ↓緩激肽降解↓緩激肽↑NO↑前列腺素↑血壓下降血管擴(kuò)張長(zhǎng)期抑制心血管局部組織ACE心室血管重構(gòu)↓AngⅡ↓四、ACEI類(lèi)－卡托普利【降壓機(jī)制】臨床應(yīng)用對(duì)各級(jí)高血壓均有效,特別適用于合并左室肥厚、急性心肌梗死、心力衰竭、糖尿病及胰島素抵抗、慢性腎臟病、蛋白尿的高血壓病人。充血性心力衰竭卡托普利第一PPT模板網(wǎng)，PPT素材下載/sucai/

【不良反應(yīng)】卡托普利1.刺激性干咳與緩激肽、前列腺素在肺部積聚有關(guān)；2.低血壓、高血鉀、低血糖3.久用致鋅缺乏，引起脫發(fā)、味覺(jué)、嗅覺(jué)障礙（補(bǔ)鋅）。4.偶見(jiàn)蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏、中性粒細(xì)胞減少等。禁忌癥：雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄者、孕婦。五、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥氯沙坦(Losartan)

纈沙坦(Valsartan)

伊貝沙坦（Irbesartan）坎地沙坦（candesartan）替米沙坦（telmisartan）血管緊張素IIAT1AT2增加血管收縮血管增生水、鈉+潴留醛固酮分泌心肌細(xì)胞增生增加交感神經(jīng)興奮血管擴(kuò)張生長(zhǎng)抑制細(xì)胞凋亡AT1受體主要位于血管平滑肌、心肌、腎、肝、肺、腦及腎上腺皮質(zhì)。AT2受體主要位于腎上腺髓質(zhì)和中樞。AngⅡ的心血管作用都是激動(dòng)AT1受體而產(chǎn)生的，因此阻斷AT1受體可產(chǎn)生舒張血管、抑制醛固酮分泌、逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)等作用。五、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥--氯沙坦【藥理作用】為強(qiáng)效選擇性AT1受體阻斷藥，可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗AngⅡ與AT1受體結(jié)合，使血管擴(kuò)張，抑制醛固酮分泌，并可阻止或逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)作用。增加腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率，增加水、鈉及尿酸排泄，保護(hù)腎臟五、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥--氯沙坦【臨床應(yīng)用】適用于各型高血壓，