實(shí)驗(yàn)十一軟膏劑的制備及軟膏劑

新疆醫(yī)科大學(xué)《藥劑學(xué)》實(shí)驗(yàn)PAGEPAGE1實(shí)驗(yàn)八軟膏劑的制備及軟膏劑的體外釋藥試驗(yàn)?zāi)康囊螅?通過幾種類型水楊酸軟膏劑的制備，掌握軟膏的一般制備方法。2用瓊脂擴(kuò)散法測定不同類型軟膏基質(zhì)對藥物釋放的影響。實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)：軟膏劑的基質(zhì)包括油脂性、乳劑型和水溶性基質(zhì)多種。本實(shí)驗(yàn)分別以油脂性基質(zhì)、O/W型和W/O型乳劑基質(zhì)以及水溶性基質(zhì)制成水楊酸軟膏，掌握各種基質(zhì)軟膏的制備方法。就治療而言，首要條件是混合在軟膏基質(zhì)中的藥物須要適當(dāng)速度和有足夠的量釋放到達(dá)皮膚表面，因此藥物自軟膏基質(zhì)的釋放是影響軟膏劑作用的因素之一，可以通過研究藥物從基質(zhì)中的釋放來評價(jià)軟膏基質(zhì)的優(yōu)劣。藥物從基質(zhì)中的釋放有多種體外試驗(yàn)測定方法，瓊脂擴(kuò)散法為應(yīng)用較多的一種。它是采用瓊脂凝膠（或明膠）為擴(kuò)散介質(zhì)將軟膏劑涂在含有指示劑的凝膠表面，放置一定時間后，測定藥物與指示劑產(chǎn)生的色層高度來比較藥物自基質(zhì)中釋放的速度。擴(kuò)散距離與時間的關(guān)系可用Lockie等的經(jīng)驗(yàn)式表示：y2=KX式中y為擴(kuò)散距離（mm）、X為擴(kuò)散時間（h）、K為擴(kuò)散系數(shù)（mm2/h）以不同時間呈色區(qū)的高度的平方y(tǒng)2對擴(kuò)散時間X作圖，應(yīng)得一條通過原點(diǎn)的直線，此直線的斜率即為K，K值反映了軟膏劑釋藥能力的大小。盡管體外釋藥試驗(yàn)是模擬人體條件進(jìn)行的，但體外試驗(yàn)條件與實(shí)際應(yīng)用情況（如瓊脂與完整皮膚相比）有很大不同，因此體外測定數(shù)據(jù)有一定的局限性，多數(shù)是比較性的，可以作為選擇軟膏劑基質(zhì)的實(shí)驗(yàn)手段之一。實(shí)驗(yàn)內(nèi)容：(一)四種基質(zhì)軟膏的配制1.處方：水楊酸0.75g凡士林15g制法：用水浴將凡士林熔化，待溫度降至60℃2．處方：水楊酸1單硬脂酸甘油酯4.0.g硬脂酸1羊毛脂1液體石蠟2甘油1月桂醇硫酸鈉0.1g三乙醇胺0.3g尼泊金乙酯0.01g蒸餾水10ml制法：將月桂醇硫酸鈉溶于蒸餾水中，加入三乙醇胺與甘油，加熱至約70-80℃（2）取單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、羊毛脂及液體石蠟置水浴加熱熔化，并加入尼泊金使溶，溫度達(dá)到70-80℃（3）將水楊酸研細(xì)，分次加入上項(xiàng)基質(zhì)中，研勻即得。3．處方：水楊酸1.0g甘油3.0g蒸餾水4.0ml單硬脂酸甘油酯2.5石蠟1液體石蠟9.0OP乳化劑0.司盤800.1g尼泊金乙酯0.01g制法：將甘油、蒸餾水置適當(dāng)容器內(nèi)，加熱至70-80℃(2)將單硬脂酸甘油酯、石蠟、液體石蠟、OP乳化劑和司盤80等的混合物加熱至70-80℃(3)將水相緩緩加到油相中，不斷攪拌至冷凝。(4)將水楊酸研細(xì)，分次加入上項(xiàng)基質(zhì)研勻即得。4處方：水楊酸1.0g甘油2.0gCMC-Na1.2g苯甲酸鈉0.02g蒸餾水16.8g制法：先將CMC-Na與甘油在乳缽中研勻，然后邊研邊將溶有苯甲酸鈉的蒸餾水緩緩加入，研勻后加入水楊酸細(xì)粉，研和均勻即得。（二）水楊酸軟膏劑的體外釋藥試驗(yàn)1林格氏溶液的配制處方：氯化鈉0.85g氯化鉀0.03g氯化鈣0.048g蒸餾水加至100ml2含指示劑的瓊脂凝膠的制備于上100ml林格氏溶液中加入2g瓊脂，水浴加熱溶解，趁熱用紗布過濾除去懸浮雜質(zhì)，冷至60℃加入三氯化鐵試液3ml（配制法請查中國藥典），混勻，立即沿壁倒入內(nèi)徑一樣的4支小試管（試管長約10cm），不得產(chǎn)生氣泡，每管上端留10mm3軟膏釋藥試驗(yàn)在裝有瓊脂的試管上端空隙處，用軟膏刀分別將制成的水楊酸軟膏填裝入內(nèi)，填裝時應(yīng)鋪至與瓊脂表面密切接觸，并且應(yīng)裝至與試管口齊平。裝填完后應(yīng)直立放置并于0.5、1、2、3小時觀察和測定呈色區(qū)的高度，記錄于下表。呈色區(qū)高度（mm）擴(kuò)散時間(h)軟膏類型1234yy2yy2yy2yy20.