擬膽堿藥和抗膽堿藥 教學(xué)課件

擬膽堿藥和抗膽堿藥第一部分?jǐn)M膽堿藥第二部分抗膽堿藥擬膽堿藥ONE一、定義膽堿受體激動(dòng)藥：指能直接激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生膽堿樣作用。膽堿酯酶抑制藥：能抑制膽堿酯酶的活性，使乙酰膽堿（ACH）水解減少，在突出間隙堆積，間接激動(dòng)膽堿受體，從而產(chǎn)生膽堿樣作用。擬膽堿藥包括膽堿受體激動(dòng)藥和膽堿酯酶抑制藥。二、分類(lèi)類(lèi)別具體分類(lèi)代表藥膽堿受體激動(dòng)藥M、N受體激動(dòng)藥卡巴膽堿M受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿N受體激動(dòng)藥煙堿（無(wú)臨床用途）膽堿酯酶抑制藥易逆性膽堿酯酶抑制劑新斯的明、毒扁豆角難逆性膽堿酯酶抑制劑有機(jī)磷酸酯類(lèi)農(nóng)藥三、毛果蕓香堿M受體激動(dòng)劑（一）藥理作用對(duì)眼的作用（1）縮瞳激動(dòng)瞳孔括約肌M受體，使瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小。（2）降低眼壓瞳孔括約肌收縮，虹膜向中心拉緊而根部變薄，虹膜前房角擴(kuò)大，房水回流通暢，眼內(nèi)壓下降。選擇性激動(dòng)M受體，對(duì)眼和腺體的作用強(qiáng)。三、毛果蕓香堿對(duì)眼的作用（3）調(diào)節(jié)痙攣激動(dòng)睫狀肌M受體，使睫狀肌向瞳孔中心方向收縮，睫狀小帶松弛，晶狀體由于自身彈性而變凸、屈光度增加，從而遠(yuǎn)距離的物體不能成像在視網(wǎng)膜上，導(dǎo)致近視狀態(tài)，稱為調(diào)節(jié)痙攣。2.腺體分泌增加

尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最為明顯。選擇性激動(dòng)M受體，對(duì)眼和腺體的作用強(qiáng)。M受體激動(dòng)劑（一）藥理作用三、毛果蕓香堿1.青光眼。對(duì)閉角型青光眼效果最佳，能緩解和消除由于眼壓過(guò)高引起的頭痛、視力模糊的癥狀。2.虹膜炎和擴(kuò)瞳藥交替使用。防止晶狀體粘連。3.解救M受體阻斷藥中毒。（二）臨床應(yīng)用M受體激動(dòng)劑三、毛果蕓香堿1.視遠(yuǎn)物不清。應(yīng)對(duì)措施：囑咐患者避免開(kāi)車(chē)和做用眼的精密工作。2.吸收過(guò)量導(dǎo)致M樣過(guò)度興奮癥狀，如腹痛、腹瀉、多汗、流延、支氣管痙攣等。應(yīng)對(duì)措施：滴眼時(shí)壓住眼內(nèi)眥，如果出現(xiàn)中毒癥狀可用阿托品解救。（三）不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)M受體激動(dòng)劑三、毛果蕓香堿滴眼藥的正確使用方法小囑托大用處，體現(xiàn)專(zhuān)業(yè)素養(yǎng)，增強(qiáng)人文關(guān)懷三、毛果蕓香堿四、新斯的明脂溶性低，口服吸收少不規(guī)則。對(duì)中樞作用不明顯、對(duì)眼的作用較少。M樣作用和N樣作用。1.興奮骨骼肌作用強(qiáng)?？芍苯蛹?dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體，促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。2.興奮平滑肌。對(duì)胃腸和膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)。3.抑制心臟。房室傳導(dǎo)減慢，心率減慢。（一）藥理作用易逆性膽堿酯酶抑制藥四、新斯的明1.重癥肌無(wú)力。2.術(shù)后腹氣脹和尿潴留。3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。4.肌松藥中毒。可用于非去極化型骨骼肌肉松弛藥（筒箭毒堿）過(guò)量中毒的解救。（二）臨床應(yīng)用易逆性膽堿酯酶抑制藥四、新斯的明1.膽堿能危象。過(guò)量可引起惡心、嘔吐、腹痛、心動(dòng)過(guò)緩、肌肉震顫等，甚至引起呼吸肌麻痹。應(yīng)對(duì)措施：阿托品+碘解磷定緩解。2.心動(dòng)過(guò)速患者應(yīng)檢測(cè)心率，心率增至80次/分后再用吃藥。（三）不良反應(yīng)與注意事易逆性膽堿酯酶抑制藥五、毒扁豆堿因選擇性差，毒性大，一般僅作為眼科局部用藥，用于治療青光眼。毒扁豆堿易逆性膽堿酯酶抑制藥抗膽堿藥TWO一、定義抗膽堿藥又稱為膽堿受體阻斷藥，是一類(lèi)能與膽堿受體結(jié)合阻礙乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗膽堿作用的藥物。二、分類(lèi)類(lèi)別具體分類(lèi)代表藥M膽堿受體阻斷藥阿托品山莨菪堿（654-2）東莨菪堿N膽堿受體阻斷藥N1受體阻斷藥美加明N2受體阻斷藥琥珀膽堿、筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨三、阿托品1.腺體。抑制腺體分泌，唾液和汗腺最敏感?？捎糜诼樽砬敖o藥，防止分泌物阻塞氣道及吸入性肺炎。2.眼。松弛括約肌，擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)麻痹。用于虹膜睫狀體炎，驗(yàn)光配鏡，眼底檢查。競(jìng)爭(zhēng)性阻斷Ｍ受體，能阻斷ACH或膽堿受體激動(dòng)藥與M受體的結(jié)合，拮抗M樣作用。（一）作用與用途Ｍ受體阻斷藥三、阿托品3.平滑肌。松弛內(nèi)臟平滑肌，解除平滑肌痙攣。用于各種內(nèi)臟絞痛，常與哌替啶合用，治療膽、腎絞痛。4.心臟。加快心率，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制。加快房室傳導(dǎo)，可用于治療竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢型心律失常。5.血管。大劑量擴(kuò)張血管，與抗膽堿作用無(wú)關(guān)?？捎糜诳剐菘耍纳莆⒀h(huán)。6.興奮中樞。較大劑量興奮延髓呼吸中樞，嚴(yán)重時(shí)轉(zhuǎn)為抑制。7.解救有機(jī)磷酸酯中毒。Ｍ受體阻斷藥（一）作用與用途三、阿托品1.副作用。治療量常見(jiàn)口干、皮膚干燥、畏光、視力模糊、面部發(fā)紅、心悸等癥狀。應(yīng)對(duì)措施：停藥即可自行緩解（二）不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)Ｍ受體阻斷藥三、阿托品（二）不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)Ｍ受體阻斷藥2.毒性反應(yīng)。過(guò)量中毒