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文檔簡介

2021年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識(一)》真題及解析1.【最佳選擇題】關于競爭性拮抗劑的說法錯誤的是()A.可與激動藥競爭同一受體B.與受體的親和力較強,無內在活性C.可使激動藥的量效曲線平(江南博哥)衡右移D.用拮抗參數(pA2)

表示拮抗強度大小E.小劑量產生激動作用,大劑量產生拮抗作用正確答案:E參考解析:本題考點是競爭性拮抗劑的特征:激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應不變,阿托品是乙酰膽堿的競爭性拮抗藥,可使乙酰膽堿的量-效曲線平行右移,但不影響乙酰膽堿的效能。拮抗參數(pA2):表示競爭性拮抗藥與受體的親和力,大小反映競爭性拮抗藥對其激動藥的拮抗強度。競爭性拮抗劑產生的是拮抗作用,顯然“小劑量產生激動作用,大劑量產生拮抗作用”錯誤。2.【最佳選擇題】《中國藥典》規(guī)定,凡檢查溶出度,釋放度或分散均勻的制劑,一般不檢查的項目是()A.有關物質B.殘留溶劑C.重(裝)量差異D.崩解時限E.含量均勻度正確答案:D參考解析:本題考點是《中國藥典》有關規(guī)定。除另有規(guī)定外,凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度或分散均勻性的制劑,不再進行崩解時限檢查。3.【最佳選擇題】在注射劑、滴眼劑的生產中使用的溶劑是()A.飲用水B.去離子水C.純化水D.注射用水E.滅菌注射用水正確答案:D參考解析:本題考點是制藥用水。其中注射用水系指純化水經蒸餾所得的水,可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。記得“匹配”二字?注意級別和要求逐漸嚴格的順序:飲用水<純化水<注射用水<滅菌注射用水。4.【最佳選擇題】為滿足臨床需要,許多藥物存在多種劑型,通常認為它們在胃腸道中的吸收快慢順序是()A.混懸劑>溶液劑>膠囊劑>普通片劑>包衣片B.膠囊劑>混懸劑>溶液劑>普通片劑>包衣片C.普通片劑>包衣片>膠囊劑>混懸劑>溶液劑D.混懸劑>溶液劑>膠囊劑>包衣片>普通片劑E.溶液劑>混懸劑>膠囊劑>普通片劑>包衣片正確答案:E參考解析:本題考點是口服劑型藥物生物利用度順序:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。注意兩頭,最快和最慢。5.【最佳選擇題】替丁類代表藥物西咪替丁的結構如下,關于該藥物的構效關系和應用的說法,錯誤的是()A.作用于組胺H2受體B.平面極性基團是藥效基團之一C.臨床上用于治療過敏性疾病D.芳環(huán)基團可為堿性基團取代的芳雜環(huán)E.中間連接鏈以四個原子為最佳正確答案:C參考解析:本題考點是西咪替丁。考察角度多,涉及內容繁雜。但錯誤非常明顯:替丁在臨床上不用于治療過敏性疾病,屬于消化系統(tǒng)用藥。6.【最佳選擇題】氧化鋅制劑處方如下。該制劑是()[處方]氧化鋅250g、淀粉250g、羊毛脂250g、凡士林250gA.軟膏劑B.硬膏劑C.乳膏劑D.糊劑E.凝膠劑正確答案:D參考解析:本題考點是氧化鋅制劑處方,使用了羊毛脂+凡士林,藥量很大,高達25%。應為氧化鋅糊劑。糊劑系指大量原料藥物固體粉末(一般25%以上)均勻地分散在適宜的基質中所組成的半固體外用制劑。7.【最佳選擇題】關于注射劑特點的說法,錯誤的是()A.不易發(fā)生交叉污染B.起效迅速,劑量準確,作用可靠C.適用于不宜口服的藥物D.可發(fā)揮局部定位治療作用E.制造過程復雜,生產成本較高正確答案:A參考解析:本題考點是注射劑的特點,注射劑易發(fā)生交叉污染,安全性不佳。8.【最佳選擇題】非索非那定為H1受體阻斷藥,適用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。下列關于非索非那定結構和臨床使用的說法,錯誤的是()A.具有較大的心臟毒性B.為特非那定的體內活性代謝產物C.分子中含有一個羧基D.不易透過血腦屏障,因而幾乎無鎮(zhèn)靜作用E.口服后吸收迅速正確答案:A參考解析:本題考點是非索非那定的相關知識,特非那定和阿司咪唑,因主要導致Q-T間期延長和尖端扭轉型室性心動過速等心臟不良反應,被撤市。二者的活性代謝物非索非那定和諾阿司咪唑,具有比原型藥物更強的抗組胺活性和更低的心臟毒性,已作為第三代組胺H1受體阻斷藥用于臨床。非索非那定是特非那定的活性代謝物,因含有羧基,極性大,故無中樞鎮(zhèn)靜作用,也無心臟毒性,為第三代抗組胺藥。9.【最佳選擇題】慢乙?;x患者使用異煙肼治療肺結核時,會導致體內VB6缺乏,易發(fā)生的不良反應是()A.肝壞死B.溶血C.系統(tǒng)性紅斑狼瘡D.多發(fā)性神經炎E.呼吸衰竭正確答案:D參考解析:本題考點是涉及遺傳因素所致的不良反應。慢乙?;x患者使用異煙肼治療肺結核時,會導致體內VB6缺乏,易發(fā)生多發(fā)性神經炎的不良反應。10.【最佳選擇題】口服液體制劑中,藥物分散度最大的不穩(wěn)定體系是()A.溶膠劑B.高分子溶液劑C.低分子溶液劑D.乳劑E.混懸劑正確答案:A參考解析:本題考點是口服液體制劑的分類,按分散系統(tǒng)分類包括均相分散系統(tǒng)和非均相分散系統(tǒng)。均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散,如低分子溶液劑、高分子溶液劑;非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散,如溶膠劑、乳劑、混懸劑。其中溶膠劑以膠粒形式存在,分散度最大。11.【最佳選擇題】醋酸氫化可的松是藥物的()A.通用名B.商品名C.化學名D.品牌名E.俗名正確答案:A參考解析:本題考點是藥品名稱,包括藥品通用名、化學名和商品名。通用名:國際非專利藥品名(INN),有活性的藥物物質,非最終藥品。一藥一個通用名,不受專利保護,藥典使用,《中國藥品通用名稱(CADN)》。12.【最佳選擇題】影響藥物制劑的穩(wěn)定性因素中的非處方因素是()A.溫度B.pHC.離子強度D.表面活性劑E.溶劑正確答案:A參考解析:本題考點是影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素。1.處方因素:pH(液體制劑)、廣義酸堿催化、溶劑極性、離子強度(催化反應)、表面活性劑、處方中基質或賦形劑。2.外界因素(環(huán)境因素):溫度(每增加10度反應速度增加2-4倍)、光線、空氣(氧)、金屬離子(溶劑、原輔料、容器、操作過程引入)、濕度和水分(對固體制劑)及包裝材料。13.【最佳選擇題】藥用輔料在制劑中起著必不可少的作用,其主要作用不包括()A.提高藥物穩(wěn)定性B.提高用藥順應性C.降低藥物不良反應D.調節(jié)藥物作用速度E.降低藥物劑型設計難度正確答案:E參考解析:本題考點是藥用輔料的作用:①賦型(稀釋劑、黏合劑);②使制備過程順利進行(潤滑劑);③提高藥物穩(wěn)定性(抗氧劑,防腐劑);④提高藥物療效(腸溶包衣);⑤降低藥物不良反應(蕓香草油腸溶滴丸);⑥調節(jié)藥物作用(緩、控釋包材);⑦增加病人用藥的順應性(矯味劑)。14.【最佳選擇題】下列在體內具有生物功能的大分子中,屬于Ⅰ相代謝酶的是()A.拓撲異構酶B.葡萄糖醛酸轉移酶C.N-乙酰基轉移酶D.血管緊張素轉化酶E.混合功能氧化酶正確答案:E參考解析:本題考點是Ⅰ相代謝酶,Ⅰ相代謝,官能團反應??傮w趨勢:由極性小/水溶性差,變得極性大/水溶性好,走腎、走水,易于排泄,更安全。結構的變化:增加羥基,和/或減少極性小的基團?;瘜W反應:氧化、還原(硝基)、水解(酯/酰胺)等。Ⅰ相代謝主要為氧化、還原、水解等反應,所以代謝酶包括混合功能氧化酶。15.【最佳選擇題】關于非甾體抗炎藥布洛芬結構和應用的說法,錯誤的是()A.S-異構體的代謝產物有較高活性B.S-異構體的活性優(yōu)于R-異構體C.口服吸收快,Tmax約為2小時D.臨床上常用外消旋體E.R-異構體在體內可轉化為S-異構體正確答案:A參考解析:本題考點是布洛芬,S-異構體活性比R-異構體強28倍,但以外消旋體上市,因R-異構體可轉為有效的S-異構體。16.【最佳選擇題】某藥的生物半衰期約為8h,其臨床治療的最低有效濃度約為10μg/mL,當血藥濃度達到30μg/mL時,會產生不良反應。關于該藥物給藥方案設計的依據的說法,正確的是()A.不考慮穩(wěn)態(tài)血藥濃度,僅根據藥物半衰期進行給藥B.根據最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度不小于10μg/mL,且最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度小于30μg/mL給藥C.根據平均穩(wěn)態(tài)濃度為20μg/mL給藥D.根據最小血藥濃度不小于10μg/mL給藥E.根據最大血藥濃度小于30μg/mL給藥正確答案:B參考解析:本題考點是給藥方案設計依據,最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度應高于最低有效濃度,最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度應低于產生不良反應的濃度。17.【最佳選擇題】下列藥物中,需要在冷藏保存的是()A.對乙酰氨基酚片B.注射用門冬酰胺酶C.注射用阿托品D.紅霉素軟膏E.丙酸倍氯米松氣霧劑正確答案:B參考解析:本題考點是制劑的貯藏。生物制品應冷藏保存,常識。此題容易混淆的是丙酸倍氯米松氣霧劑(涼暗處)。在考場上更應該對比,相比較而言,生物制品更應冷藏保存。17.【最佳選擇題】下列藥物中,需要在冷藏保存的是()A.對乙酰氨基酚片B.注射用門冬酰胺酶C.注射用阿托品D.紅霉素軟膏E.丙酸倍氯米松氣霧劑正確答案:B參考解析:本題考點是制劑的貯藏。生物制品應冷藏保存,常識。此題容易混淆的是丙酸倍氯米松氣霧劑(涼暗處)。在考場上更應該對比,相比較而言,生物制品更應冷藏保存。18.【最佳選擇題】不屬于G-蛋白偶聯受體的是()A.M受體B.多巴胺受體C.a-腎上腺受體D.阿片受體E.γ-氨基丁酸受體正確答案:E參考解析:本題考點是受體的類型,不屬于G蛋白偶聯受體的是γ-氨基丁酸(GABA)受體,它屬于離子通道受體。離子通道受體分配體門控離子通道及電壓門控離子通道。包括N型乙酰膽堿受體、γ-氨基丁酸(GABA)受體等。19.【最佳選擇題】藥物安全范圍()A.ED95-LD5B.ED5-LD95C.ED1-LD99D.ED99-LD1E.ED50-LD50正確答案:A參考解析:本題考點為安全范圍:ED95到LD5之間的范圍。20.【最佳選擇題】患者服用伯氨喹后發(fā)生溶血性貧血,其原因是體內缺乏()A.N-乙酰基轉移酶B.假性膽堿酯酶C.乙醛脫氫酶D.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶E.異喹胍-4-羥化酶正確答案:D參考解析:本題考點是葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏,主要表現為溶血性貧血的遺傳病,平時一般無癥狀,但在吃蠶豆或服用伯氨喹啉類藥物后可出現血紅蛋白尿、黃疸、貧血等急性溶血反應。21.【最佳選擇題】用烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基對嗎啡及其類似物的叔胺部分進行修飾后,由阿片受體激動劑轉為拮抗劑。屬于阿片受體拮抗劑的是()A.B.C.D.E.正確答案:B參考解析:本題考點是嗎啡拮抗劑納洛酮的結構,嗎啡N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后,得到烯丙嗎啡和納洛酮、納曲酮等,無鎮(zhèn)痛作用,為阿片受體阻斷藥,用于嗎啡/海洛因中毒成癮者的解救。22.【最佳選擇題】抗哮喘藥沙丁胺醇化學結構如下,其基本骨架屬于A.芳基丙酸類B.苯乙醇胺類C.二氫吡啶類D.苯二氮?類E.芳氧丙醇胺類正確答案:B參考解析:本題考點是沙丁胺醇的基本骨架:苯乙醇胺,苯+乙+醇+胺。23.【最佳選擇題】某藥靜脈注射100mg,立即采取血樣,測出血藥濃度為5μg/ml,其表觀分布容積為()A.5LB.50LC.2LD.20LE.20ml正確答案:D參考解析:本題考查表觀分布容積的計算,V=X/C。24.【最佳選擇題】藥物與受體的作用類型中,作用力最強的非共價鍵類型是()A.離子鍵B.氫鍵C.范德華力D.離子-偶極相互作用E.疏水相互作用正確答案:A參考解析:本題考點是離子鍵的鍵能。離子鍵,又稱為鹽鍵,通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負電荷的負離子之間,通過靜電吸引力而產生的電性作用,形成離子鍵。離子鍵的結合力較強,可增加藥物的活性,是所有鍵合中健能最強的一種。25.【最佳選擇題】原形無效,需經代謝后產生活性的藥物()A.氯吡格雷B.甲苯磺丁脲C.普萘洛爾D.地西泮E.丙米嗪正確答案:A參考解析:本題考點是前藥,氯吡格雷有一個手性碳原子,為S-構型,本品體外無活性,為前藥。口服后經CYP450酶系轉化,再經水解形成噻吩環(huán)開環(huán)的活性代謝物。其余均非前藥。26.【最佳選擇題】兩藥同時使用時,一個藥物可通過誘導體內生化反應而使另一個藥物的藥效降低。下列藥物同時使用時,會發(fā)生這種相互作用的是()A.β受體阻斷藥阿替洛爾與利尿藥氫氯噻嗪B.抗痛風藥丙磺舒與青霉素C.解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林與對乙酰氨基酚D.抗菌藥磺胺甲噁唑與甲氧芐啶E.抗癲癇藥苯巴比妥與避孕藥正確答案:E參考解析:本題考點是藥物效應的拮抗作用:兩種或兩種以上藥物聯合用藥時的效果小于單用效果之和,或一種藥物部分或全部抵抗另一種藥物的作用,引起藥效降低,包括生理性拮抗、生化性拮抗、化學性拮抗和藥理性拮抗。生化性拮抗:兩藥聯合用藥時一個藥物的藥效降低。例如,苯巴比妥誘導肝微粒體酶活性,使避孕藥代謝加速,效應降低,使避孕失敗。27.【最佳選擇題】關于藥物主動轉運特點的說法,錯誤的是()A.無部位特異性B.逆濃度梯度轉運C.需要消耗機體能量D.需要載體參與E.有結構特異性正確答案:A參考解析:本題考點是藥物主動轉運(逆水行舟)特點,1)逆濃度梯度轉運;2)需要能量,由ATP提供;3)吸收速度與載體數量有關,可出現飽和現象;4)可與結構類似物質發(fā)生競爭現象;5)受代謝抑制劑的影響,如抑制細胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質可以抑制主動轉運;6)有結構特異性,如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨立的主動轉運特性;7)有部位特異性,如膽酸和維生素B2的主動轉運只在小腸上段進行,維生素B12在回腸末端部位吸收。28.【最佳選擇題】為了使某些藥物給藥后能迅速達到或接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度以快速發(fā)揮藥效,臨床可采取的給藥方式是()A.先靜脈注射一個負荷劑量,再恒速靜脈滴注B.加快靜脈滴注速度C.多次間隔靜脈注射D.單次大劑量靜脈注射E.以負荷劑量持續(xù)滴注正確答案:A參考解析:本題考點是負荷劑量,為了使某些藥物給藥后能迅速達到或接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度以快速發(fā)揮藥效,臨床可采取先靜脈注射一個負荷劑量,再恒速靜脈滴注。29.【最佳選擇題】主要通過氧自由基途徑,導致心肌細胞氧化應激損傷,破壞了細胞膜的完整性,產生心臟毒性的藥物是()A.多柔比星B.地高辛C.維拉帕米D.普羅帕酮E.胺碘酮正確答案:A參考解析:本題考點是蒽醌類抗腫瘤抗生素的毒性,主要為骨髓抑制和心臟毒性??赡苁酋h(huán)被還原成半醌自由基,誘發(fā)脂質過氧化反應,引起心肌損傷。30.【最佳選擇題】羅拉匹坦制劑的處方如下。該制劑是[處方]羅拉匹坦0.5g精制大豆油50g卵磷脂45g泊洛沙姆4.0g油酸鈉0.25g甘油22.5g注射用水加至1000mlA.注射用混懸劑B.口服乳劑C.外用乳劑D.靜脈注射乳劑E.脂質體注射液正確答案:D參考解析:本題考點是羅拉匹坦靜脈注射乳劑的處方組成。原料與乳化劑的選擇:①原料一般選用植物油,如大豆油、麻油、紅花油等。②乳化劑常用卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-6(PluronicF-68)等。一般以卵磷脂為好。③穩(wěn)定劑常用油酸鈉。31.【最佳選擇題】關于環(huán)磷酰胺(化學結構如下)結構特點和應用的說法,錯誤的是A.環(huán)磷酰胺屬于前藥B.磷?;囊胧苟拘陨逤.正常細胞內可轉化為無毒代謝產物D.屬于氮芥類藥物E.臨床用于抗腫瘤正確答案:B參考解析:本題考點是環(huán)磷酰胺(化學結構如下)結構特點和應用。解題思路:正確的選項或許不那么明確,但錯誤的選項很明顯。難道辛苦引入磷酰基,只是為了讓毒性升高?誰會那么傻?!32.【最佳選擇題】異丙托溴銨制劑處方如下。處方中枸櫞酸用作[處方]異丙托溴銨0.374g無水乙醇150gHFA-134a844.6g枸櫞酸0.04g蒸餾水5.0gA.潛溶劑B.防腐劑C.助溶劑D.拋射劑E.pH調節(jié)劑正確答案:E參考解析:本題考點是異丙托溴銨制劑處方。枸櫞酸作為酸性物質,調節(jié)pH值。33.【最佳選擇題】谷胱甘肽是內源性的小分子化合物,在體內參與多種藥物或毒物及其代謝產物的結合代謝,起到解毒作用。關于谷胱甘肽結構和性質的說法,錯說的是A.為三肽化合物B.結構中含有巰基C.具有親電性質D.可清除有害的親電物質E.具有氧化還原性質正確答案:C參考解析:本題考點是谷胱甘肽結構和性質,具有一定難度。但可通過邏輯分析選出正確答案。仔細看C和D選項互相矛盾,C說具有親電性質;D說可清除有害的親電物質,表明它不親電。究竟哪個對?顯然D對,C錯。善用邏輯分析和排除法。34.【最佳選擇題】某患者上呼吸道感染,氨芐西林治療一周,未見明顯好轉,后改用舒他西林,癥狀得到改善。關于舒他西林結構和臨床使用的說法,錯誤的是A.為一種前體藥物B.給藥后,在體內非特定酯酶的作用下水解成氨芐西林和舒巴坦C.對β-內酰胺酶的穩(wěn)定性強于氨芐西林D.抗菌效果優(yōu)于氨芐西林,原因是它在體內生成的兩種藥物都有較強的抗菌活性E.可以口服,且口服后吸收迅速正確答案:D參考解析:本題考點是舒他西林結構和臨床使用。舒他西林:氨芐西林+舒巴坦(1:1),以次甲基相連形成雙酯結構的前體藥物。舒他西林口服迅速吸收,在體內非特定酯酶的作用下使其水解,釋放出較高血清濃度的氨芐西林和舒巴坦。舒巴坦無抗菌活性。35.【最佳選擇題】口服液體制劑中常用的潛溶劑是A.聚山梨酯80B.乙醇C.苯甲酸D.乙二胺E.羥苯乙酯正確答案:B參考解析:本題考點是潛溶劑。潛溶劑:混合溶劑。水+醇,乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。36.【最佳選擇題】關于氣霧劑質量要求的說法,錯誤的是A.無毒B.無刺激性C.容器應能耐受所需壓力D.均應符合微生物限度檢查要求E.應置涼暗處貯藏正確答案:D參考解析:本題考點是氣霧劑質量要求:①無毒性、無刺激性;②拋射劑為適宜的低沸點液體;③氣霧劑容器應能耐受所需的壓力,每壓一次,必須噴出均勻的細霧狀的霧滴或霧粒,并釋放出準確的劑量;④泄露和壓力檢查應符合規(guī)定,確保安全使用;⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應無菌;⑥氣霧劑應置涼暗處保存,并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。氣霧劑無需進行微生物限度檢查,因為完全沒有必要,因為密封。37.【最佳選擇題】特質性藥物毒性是指藥物在體內發(fā)生代謝作用,生成有反應活性的代謝物而引發(fā)的毒性作用。屬于特質性藥物毒性的是A.非甾體抗炎藥羅非昔布引發(fā)的心肌梗塞B.抗過敏藥特非那定導致的藥源性心律失常C.抗精神病藥氯丙嗪引起的錐體外系反應D.抗高血壓藥依那普利引起的刺激性干咳E.降血糖藥曲格列酮引起的硬化性腹膜炎正確答案:E參考解析:本題考點是特質性藥物毒性,強調毒性代謝物。曲格列酮的毒性代謝物,酚可氧化成醌(混元霹靂手成昆,壞蛋)。38.【最佳選擇題】亞洲人易發(fā)生某種代謝酶基因突變,導致部分患者使用奧美拉唑時,其體內該藥物的AUC明顯增加,該代謝酶是A.CYP2D6B.CYP3A4C.CYP2C19D.CYP2C9E.CYP1A2正確答案:C參考解析:本題的考點為CYP2C19氧化代謝的藥物,如地西泮、萘普生、普萘洛爾、奧美拉唑、甲苯磺丁脲、苯妥英鈉、雙氯芬酸、S-華法林、四羥基大麻酚、替諾昔康、吡羅昔康、布洛芬、氯喹、丙米嗪等。39.【最佳選擇題】復方甲地孕酮制劑處方如下。處方中羧甲基纖維素鈉用作[處方]甲地孕酮15mg、戊酸雌二醇5mg、阿拉伯膠適量、明膠適量、羧甲基纖維素鈉(黏度300~600厘泊)適量、硫柳汞(注射用)適量A.包衣囊材B.分散劑C.黏合劑D.助懸劑E.穩(wěn)定劑正確答案:D參考解析:本題的考點是復方甲地孕酮微囊注射液的處方分析,其中助懸劑系指能增加混懸劑中分散介質的黏度,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。合成或半合成高分子助懸劑有纖維素類(如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素)、聚維酮、聚乙烯醇等。40.【最佳選擇題】關于生物等效性研究的實施與樣品采集的說法,正確的是A.通常采用受試制劑和參比制劑的單個最低規(guī)格制劑進行試驗B.從0時到最后一個樣品采集時間的曲線下面積與時間從0到無窮大的AUC之比通常應當大于70%C.整個采樣時間不少于3個末端消除半衰期D.受試制劑與參比制劑藥物含量的差值應小于2%E.一般情況下,受試者試驗前至少空腹8小時正確答案:C參考解析:本題的考點是生物等效性研究中樣品采集。整個采樣時間不少于3個末端消除半衰期。難度較大,可不會。材料題根據下面選項,回答41-43題A.DFB.MRTC.AUMCD.CmaxE.AUC41.【配伍選擇題】表示藥物在體內波動程度的參數是ABCDE正確答案:A參考解析:本題考點是藥物動力學參數的表達式,藥物在體內波動程度參數DF、平均滯留時間MRT、吸收程度參數AUC。42.【配伍選擇題】表示藥物分子在體內平均滯留時間的參數是ABCDE正確答案:B參考解析:本題考點是藥物動力學參數的表達式,藥物在體內波動程度參數DF、平均滯留時間MRT、吸收程度參數AUC。43.【配伍選擇題】能反映藥物在體內吸收程度的參數是ABCDE正確答案:E參考解析:本題考點是藥物動力學參數的表達式,藥物在體內波動程度參數DF、平均滯留時間MRT、吸收程度參數AUC。材料題根據下面選項,回答44-46題A.貼膏劑B.洗劑C.涂劑D.搽劑E.涂膜劑44.【配伍選擇題】不屬于液體制劑的是ABCDE正確答案:A參考解析:貼膏劑系指將原料藥物與適宜的基質制成膏狀物、涂布于背襯材料上供皮膚貼敷,可產生全身性或局部作用的一種薄片狀柔性制劑。貼膏劑包括凝膠貼膏(原巴布膏劑或凝膠膏劑)和橡膠膏劑。45.【配伍選擇題】復方硫黃臨床常用的劑型是ABCDE正確答案:B參考解析:46.【配伍選擇題】含有高分子材料的液體制劑是ABCDE正確答案:E參考解析:材料題根據下面選項,回答47-48題A.停藥反應B.毒性反應C.后遺效應D.繼發(fā)反應E.特異質反應47.【配伍選擇題】劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發(fā)生的不良反應屬于ABCDE正確答案:B參考解析:毒性反應:劑量過大或蓄積過多導致。通常比較嚴重,一般可預知,應避免發(fā)生。包括急性毒性反應和慢性毒性反應(包括致癌、致畸胎和致突變反應)。48.【配伍選擇題】長期應用廣譜抗生素造成二重感染的不良反應屬于ABCDE正確答案:D參考解析:繼發(fā)反應:長期應用廣譜抗生素,使敏感細菌被殺滅,而非敏感菌(如厭氧菌、真菌)大量繁殖,造成二重感染。材料題根據下面選項,回答49-50題A.藥物與非治療部位靶標結合產生的副作用B.藥物抑制了心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)產生的副作用C.藥物的代謝產物產生的副作用D.藥物與非治療靶標結合產生的副作用E.藥物抑制細胞色素P450酶產生的副作用49.【配伍選擇題】患者在服用紅霉素類抗生素后,產生惡心、嘔吐等胃腸道副作用的原因是ABCDE正確答案:D參考解析:藥物與非治療靶標結合產生的副作用:大環(huán)內酯類抗生素紅霉素類藥物,14元環(huán)內酯化合物在產生抗菌作用的同時也刺激了胃動素的活性,增加了胃腸道蠕動,并引起惡心、嘔吐等胃腸道副作用。但12元環(huán)和16元環(huán)內酯抗生素對胃動素的刺激活性很弱,胃腸道副反應就較低??谠E:14多不吉利!50.【配伍選擇題】非甾體抗炎藥雙氯芬酸結構中含有二苯胺片段,當長時間或大劑量使用該藥物時可能會引起肝臟毒性,其原因是ABCDE正確答案:C參考解析:藥物代謝產物產生毒副作用:特質性藥物毒性,不同于藥物的副作用,其特點在于:①并非與藥理作用同時發(fā)生,一般呈滯后效應;②劑量-效應關系不明顯;③產生的后果通常比副作用嚴重。例如非甾體抗炎藥雙氯芬酸的肝臟毒性。材料題根據下面選項,回答51-52題A.異煙肼B.氯丙嗪C.長春新堿D.利血平E.茶堿51.【配伍選擇題】因阻斷黑質紋狀體通路的多巴胺受體,產生錐體外系功能障礙的藥物是ABCDE正確答案:B參考解析:本題考點是藥物毒性。因阻斷黑質-紋狀體通路的多巴胺受體,產生錐體外系功能障礙的藥物是氯丙嗪。因抑制神經元微管形式,從而引起周圍神經病變的藥物是長春新堿。52.【配伍選擇題】因抑制神經元微管形式,從而引起周圍神經病變的藥物是ABCDE正確答案:C參考解析:本題考點是藥物毒性。因阻斷黑質-紋狀體通路的多巴胺受體,產生錐體外系功能障礙的藥物是氯丙嗪。因抑制神經元微管形式,從而引起周圍神經病變的藥物是長春新堿。材料題根據下面選項,回答53-55題53.【配伍選擇題】在體外無活性,需在體內水解開環(huán)發(fā)揮活性的藥物是ABCDE正確答案:A參考解析:天然及半合成類:洛伐他汀(天然,內酯,前體藥)、辛伐他汀(內酯,前體藥)、普伐他汀(普通)。普通不是前藥。全合成類:氟伐他汀(第一個全合成,吲哚環(huán))、阿托伐他汀(吡咯環(huán))、瑞舒伐他汀(嘧啶環(huán))。54.【配伍選擇題】用吲哚環(huán)代替六氫萘環(huán),第一個通過全合成得到的藥物是ABCDE正確答案:B參考解析:天然及半合成類:洛伐他汀(天然,內酯,前體藥)、辛伐他汀(內酯,前體藥)、普伐他汀(普通)。普通不是前藥。全合成類:氟伐他汀(第一個全合成,吲哚環(huán))、阿托伐他汀(吡咯環(huán))、瑞舒伐他汀(嘧啶環(huán))。

55.【配伍選擇題】結構中引入甲磺酰基,通過氫鍵作用增大了與酶的結合能力,使藥效增強的藥物是ABCDE正確答案:C參考解析:天然及半合成類:洛伐他汀(天然,內酯,前體藥)、辛伐他汀(內酯,前體藥)、普伐他汀(普通)。普通不是前藥。全合成類:氟伐他汀(第一個全合成,吲哚環(huán))、阿托伐他汀(吡咯環(huán))、瑞舒伐他汀(嘧啶環(huán)、甲磺?;?。材料題根據下面選項,回答56-57題A.聚山梨酯20B.甘露醇C.磷酸二氫鈉D.PEG4000E.檸檬酸羅替高汀(羅替戈汀)長效混懸型注射劑處方中含有上述主要輔料,其中:56.【配伍選擇題】用于增加分散質的黏度,以降低微粒沉降速度的輔料是ABCDE正確答案:D參考解析:57.【配伍選擇題】用于調節(jié)滲透壓,降低注射劑刺激性的輔料是ABCDE正確答案:B參考解析:材料題根據下面選項,回答58-59題A.乳化劑B.矯味劑C.溶劑D.穩(wěn)定劑E.防腐劑魚肝油乳處方如下:[處方]:魚肝油500mg阿拉伯膠細粉0.5g西黃蓍膠細粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml58.【配伍選擇題】處方中,阿拉伯膠用作ABCDE正確答案:A參考解析:處方中魚肝油為藥物、油相,阿拉伯膠為乳化劑,西黃蓍膠為穩(wěn)定劑,糖精鈉、杏仁油為矯味劑,羥苯乙酯為防腐劑。59.【配伍選擇題】處方中,揮發(fā)杏仁油用作ABCDE正確答案:B參考解析:處方中魚肝油為藥物、油相,阿拉伯膠為乳化劑,西黃蓍膠為穩(wěn)定劑,糖精鈉、杏仁油為矯味劑,羥苯乙酯為防腐劑。材料題根據下面選項,回答58-59題A.乳化劑B.矯味劑C.溶劑D.穩(wěn)定劑E.防腐劑魚肝油乳處方如下:[處方]:魚肝油500mg阿拉伯膠細粉0.5g西黃蓍膠細粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml58.【配伍選擇題】處方中,阿拉伯膠用作ABCDE正確答案:A參考解析:處方中魚肝油為藥物、油相,阿拉伯膠為乳化劑,西黃蓍膠為穩(wěn)定劑,糖精鈉、杏仁油為矯味劑,羥苯乙酯為防腐劑。59.【配伍選擇題】處方中,揮發(fā)杏仁油用作ABCDE正確答案:B參考解析:處方中魚肝油為藥物、油相,阿拉伯膠為乳化劑,西黃蓍膠為穩(wěn)定劑,糖精鈉、杏仁油為矯味劑,羥苯乙酯為防腐劑。材料題根據下面選項,回答60-62題A.0.5%B.1%C.0.1%D.0.2%E.2%60.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定,藥典中未定性或未確證結構的雜質的表觀含量應小于ABCDE正確答案:C參考解析:本題考點是《中國藥典》規(guī)定。藥典中未定性或未確證結構的雜質的表觀含量應小于0.1%。61.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定,“無引濕性”系指藥物的引濕性增重小于ABCDE正確答案:D參考解析:本題考點是《中國藥典》規(guī)定?!盁o引濕性”系指藥物的引濕性增重小于0.2%。62.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定,藥物中第三類有機溶劑殘留量的限度是ABCDE正確答案:A參考解析:本題考點是《中國藥典》規(guī)定。藥物中第三類有機溶劑殘留量的限度是0.5%。材料題根據下面選項,回答60-62題A.0.5%B.1%C.0.1%D.0.2%E.2%60.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定,藥典中未定性或未確證結構的雜質的表觀含量應小于ABCDE正確答案:C參考解析:本題考點是《中國藥典》規(guī)定。藥典中未定性或未確證結構的雜質的表觀含量應小于0.1%。61.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定,“無引濕性”系指藥物的引濕性增重小于ABCDE正確答案:D參考解析:本題考點是《中國藥典》規(guī)定?!盁o引濕性”系指藥物的引濕性增重小于0.2%。62.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定,藥物中第三類有機溶劑殘留量的限度是ABCDE正確答案:A參考解析:本題考點是《中國藥典》規(guī)定。藥物中第三類有機溶劑殘留量的限度是0.5%。材料題根據下面選項,回答63-65題A.頭孢克洛B.氟康唑C.特比萘芬D.克拉維酸E.磺胺嘧啶63.【配伍選擇題】結構中含有乙炔基團,主要用于治療真菌感染的藥物是ABCDE正確答案:C參考解析:本題考點是化學結構的基本特征。根據“乙炔”、“對氨基苯甲酸”、“β-內酰胺環(huán)”等關鍵字眼解題。64.【配伍選擇題】結構與對氨基苯甲酸類似,通過代謝拮抗方式產生抗菌活性的藥物是ABCDE正確答案:E參考解析:本題考點是化學結構的基本特征。根據“乙炔”、“對氨基苯甲酸”、“β-內酰胺環(huán)”等關鍵字眼解題。65.【配伍選擇題】結構中含有β-內酰胺環(huán),通過抑制β-內酰胺酶,增加阿莫西林抗菌效果的藥物是ABCDE正確答案:D參考解析:本題考點是化學結構的基本特征。根據“乙炔”、“對氨基苯甲酸”、“β-內酰胺環(huán)”等關鍵字眼解題。材料題根據下面選項,回答66-68題A.滴眼劑B.滴耳劑C.漱口劑D.栓劑E.舌下片66.【配伍選擇題】屬于無菌制劑的是ABCDE正確答案:A參考解析:本題考點是各種劑型的特點。屬于無菌制劑的是滴眼劑。能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是栓劑。用甘油作為溶劑的是滴耳劑。67.【配伍選擇題】能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是ABCDE正確答案:D參考解析:本題考點是各種劑型的特點。屬于無菌制劑的是滴眼劑。能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是栓劑。用甘油作為溶劑的是滴耳劑。68.【配伍選擇題】用甘油作為溶劑的是ABCDE正確答案:B參考解析:本題考點是各種劑型的特點。屬于無菌制劑的是滴眼劑。能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是栓劑。用甘油作為溶劑的是滴耳劑。材料題根據下面選項,回答69-71題A.MCB.HPMCC.ECD.HPCE.CMC-Na69.【配伍選擇題】可以用于粉末直接壓片的黏合劑是ABCDE正確答案:D參考解析:本題考點是賦形劑。可以用于粉末直接壓片的黏合劑是HPC;可以作為水溶性包衣材料的是HPMC;可以作為水不溶性包衣材料的是EC。70.【配伍選擇題】可以作為水溶性包衣材料的是ABCDE正確答案:B參考解析:本題考點是賦形劑??梢杂糜诜勰┲苯訅浩酿ず蟿┦荋PC;可以作為水溶性包衣材料的是HPMC;可以作為水不溶性包衣材料的是EC。71.【配伍選擇題】可以作為水不溶性包衣材料的是ABCDE正確答案:C參考解析:本題考點是賦形劑。可以用于粉末直接壓片的黏合劑是HPC;可以作為水溶性包衣材料的是HPMC;可以作為水不溶性包衣材料的是EC。材料題根據下面選項,回答72-73題72.【配伍選擇題】有苯二氮?結構引入三氮唑環(huán),活性和藥理作用都增強的是ABCDE正確答案:C參考解析:本題考點是鎮(zhèn)靜催眠藥的結構特征。三氮唑是唑侖。含有手性碳,并通過代謝中發(fā)現的是奧沙西泮。73.【配伍選擇題】含有手性碳,并通過代謝中發(fā)現的是ABCDE正確答案:A參考解析:本題考點是鎮(zhèn)靜催眠藥的結構特征。三氮唑是唑侖。含有手性碳,并通過代謝中發(fā)現的是奧沙西泮。材料題根據下面選項,回答74-76題A.脂質體B.納米乳C.微球D.微囊E.納米粒74.【配伍選擇題】含有油相的是ABCDE正確答案:B參考解析:本題考點是微粒給藥系統(tǒng)的特征性輔料。含有油相的是乳劑。有明顯囊殼結構的是微囊。常用磷脂做載體材料的是脂質體。75.【配伍選擇題】有明顯囊殼結構的是ABCDE正確答案:D參考解析:本題考點是微粒給藥系統(tǒng)的特征性輔料。含有油相的是乳劑。有明顯囊殼結構的是微囊。常用磷脂做載體材料的是脂質體。76.【配伍選擇題】常用磷脂做載體材料的是ABCDE正確答案:A參考解析:本題考點是微粒給藥系統(tǒng)的特征性輔料。含有油相的是乳劑。有明顯囊殼結構的是微囊。常用磷脂做載體材料的是脂質體。材料題根據下面選項,回答77-78題77.【配伍選擇題】作用于二肽基肽酶一4(DPP-4),為嘧啶二酮衍生物,適用于治療2型糖尿病的藥物是ABCDE正確答案:B參考解析:78.【配伍選擇題】屬于胰島素增敏劑,具有噻唑烷二酮結構,適用于治療2型糖尿病的藥物是ABCDE正確答案:C參考解析:材料題根據下面選項,回答79-81題A.主動轉運B.膜孔濾過C.簡單擴散D.膜動轉運E.易化擴散79.【配伍選擇題】蛋白質和多肽類藥物的吸收機制是ABCDE正確答案:D參考解析:本題考點是藥物的轉運方式。蛋白質和多肽類藥物的吸收機制是膜動轉運,膜動轉運對蛋白質和多肽的吸收非常重要。對一般藥物的吸收不重要。大多數藥物通過生物膜的方式是簡單擴散。維生素B2在小腸上段的吸收機制是主動轉運。80.【配伍選擇題】多數脂溶性小分子類藥物的吸收機制是ABCDE正確答案:C參考解析:本題考點是藥物的轉運方式。蛋白質和多肽類藥物的吸收機制是膜動轉運,膜動轉運對蛋白質和多肽的吸收非常重要。對一般藥物的吸收不重要。大多數藥物通過生物膜的方式是簡單擴散。維生素B2在小腸上段的吸收機制是主動轉運。81.【配伍選擇題】維生素B2在小腸上段的吸收機制是ABCDE正確答案:A參考解析:本題考點是藥物的轉運方式。蛋白質和多肽類藥物的吸收機制是膜動轉運,膜動轉運對蛋白質和多肽的吸收非常重要。對一般藥物的吸收不重要。大多數藥物通過生物膜的方式是簡單擴散。維生素B2在小腸上段的吸收機制是主動轉運。材料題根據下面選項,回答82-84題A.幾何異構B.構型異構C.代謝異構D.構象異構E.組成成分82.【配伍選擇題】反式己烯雌酚與雌二醇具有相同的生物活性,而順式己烯雌酚沒有此活性。產生這種差異的原因是ABCDE正確答案:A參考解析:83.【配伍選擇題】組胺可同時作用于組胺H1和H2受體產生不同的生理活性,產生該現象的原因是ABCDE正確答案:D參考解析:84.【配伍選擇題】氧氟沙星左旋體的抗菌活性是右旋體的9.3倍,產生該現象的原因是ABCDE正確答案:B參考解析:構型異構:具有一定構型的有機物分子由于碳、碳單鍵的旋轉或扭曲(不是把鍵斷開)而使得分子各原子或原子團在空間產生不同的排列方式的一種立體異構現象。材料題根據下面選項,回答85-86題A.70%~145%B.80%~145%C.70%~130%D.80%~130%E.80%~125%85.【配伍選擇題】AUC的置信區(qū)90%ABCDE正確答案:E參考解析:本題考點是AUC和Cmax的置信區(qū)90%,均為80%~125%。86.【配伍選擇題】Cmax的90%置信區(qū)ABCDE正確答案:E參考解析:本題考點是AUC和Cmax的置信區(qū)90%,均為80%~125%。材料題根據下面選項,回答87-88題A.釋放度B.溶解度C.細菌內毒素D.氯化物E.含量87.【配伍選擇題】一般雜質檢查ABCDE正確答案:D參考解析:本題考點是藥品質量標準中一般雜質檢查和特殊項檢查。學會辨別即可。氯化物是一般雜質檢查;細菌內毒素是特殊項檢查。88.【配伍選擇題】特殊項檢查ABCDE正確答案:C參考解析:本題考點是藥品質量標準中一般雜質檢查和特殊項檢查。學會辨別即可。氯化物是一般雜質檢查;細菌內毒素是特殊項檢查。材料題根據下面選項,回答89-90題A.地塞米松B.羅格列酮C.普萘洛爾D.胰島素E.異丙腎上腺素89.【配伍選擇題】通過增敏受體,發(fā)揮藥效的藥物是ABCDE正確答案:B參考解析:羅格列酮通過增敏受體,發(fā)揮藥效。90.【配伍選擇題】長期使用可使受體增敏,停藥后出現"反跳"現象的是ABCDE正確答案:C參考解析:停藥反應:長期應用某種藥物突然停藥后出現原有疾病加劇的現象,又稱回躍反應或反跳??垢哐獕核幤蛰谅鍫柡涂蓸范ǔR?。逐步減量停藥。材料題根據下面選項,回答91-92題A.中午B.清晨C.上午D.下午E.臨睡前91.【配伍選擇題】因膽固醇的合成有晝夜節(jié)律,夜間合成增加,故使用抑制膽固醇合成藥物辛伐他汀時,推薦的服藥時間是ABCDE正確答案:E參考解析:本題考點是藥物的服用時間,時辰藥理學。他汀類降脂藥推薦臨睡前給藥;糖皮質激素08:00時1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好,不良反應也少。92.【配伍選擇題】因腎上腺皮質激素的分泌具有晨高晝低的特點,故使用維持劑量的腎上腺皮質激素類藥物時,推薦的服藥時間是ABCDE正確答案:B參考解析:本題考點是藥物的服用時間,時辰藥理學。他汀類降脂藥推薦臨睡前給藥;糖皮質激素08:00時1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好,不良反應也少。材料題根據下面選項,回答93-95題A.pKaB.pHC.[a]D20D.lgPE.m.p.93.【配伍選擇題】評價藥物親脂性或親水性的參數是ABCDE正確答案:D參考解析:本題考點是各種參數的英文縮寫。很簡單。藥物親脂性或親水性的參數是lgP;評價藥物解離程度的參數是pKa;表示體液酸堿度的參數是pH。94.【配伍選擇題】評價藥物解離程度的參數是ABCDE正確答案:A參考解析:本題考點是各種參數的英文縮寫。很簡單。藥物親脂性或親水性的參數是lgP;評價藥物解離程度的參數是pKa;表示體液酸堿度的參數是pH。95.【配伍選擇題】表示體液酸堿度的參數是ABCDE正確答案:B參考解析:本題考點是各種參數的英文縮寫。很簡單。藥物親脂性或親水性的參數是lgP;評價藥物解離程度的參數是pKa;表示體液酸堿度的參數是pH。材料題根據下面選項,回答96-97題A.酶誘導作用B.腎小球濾過C.酶抑制作用D.首關效應E.腸-肝循環(huán)96.【配伍選擇題】使血藥濃度-時間曲線上出現雙峰現象的原因通常是ABCDE正確答案:E參考解析:97.【配伍選擇題】利福平與某些藥物合用時,可使用后者藥效減弱的原因通常是ABCDE正確答案:A參考解析:材料題根據下面選項,回答98-100題A.雙向單側t檢驗與90%置信區(qū)間B.系統(tǒng)適用性試驗C.非參數檢驗法D.限量檢查法E.方差分析98.【配伍選擇題】在生物等效性評價中,用于檢驗兩種制劑AUC或Cmax間是否存在顯著性差異的方法是ABCDE正確答案:E參考解析:本題考查藥代動力學參數與生物等效性評價。方差分析:采用兩階段交叉設計的方差分析進行顯著性檢驗。由于藥動學參數中的AUC和Cmax為非正態(tài)分布,所以需要經對數轉換后成為接近正態(tài)分布的參數:首先對梯形法計算得到的AUC0→72進行對數轉換,然后計算相應的統(tǒng)計參數。99.【配伍選擇題】在生物等效性評價中,用于評價兩種制劑AUC或Cmax間是否生物等效的方法是ABCDE正確答案:A參考解析:本題考查藥代動力學參數與生物等效性評價。雙向單側t檢驗與90%置信區(qū)間:雙向單側t檢驗是等效性檢驗,設定的無效假設是兩藥不等效,即受試制劑的藥代動力學參數在參比制劑相應參數的一定范圍之外,實際上是兩個單側t檢驗。雙向單側t檢驗結果在P<0.05時,則說明受試制劑沒有超過參比制劑的高限和低限,認為兩藥等效。因此,在方差分析的基礎上,需要進一步對經對數轉換的藥代動力學參數進行雙向單側t檢驗。100.【配伍選擇題】在生物等效性評價中,用于評價兩種制劑Tmax問是否存在差異的方法是ABCDE正確答案:C參考解析:材料題根據下面資料,回答101-104題舍曲林的化學結構如下,體內過程符合藥動學特征,只有極少量(<0.2%)以原型從尿中排泄,臨床上常用劑量50mg-200mg,每天給藥一次,肝腎功能正常的某患者服藥后的達峰時間為5h,其消除半衰期為24h,血漿蛋白結合率為98%。101.【綜合分析選擇題】如果患者的肝清除率下降了一半,則下面說法正確的是A.此時藥物的清除速率常數約為0.029h-1B.此時藥物的半衰期約為48hC.臨床使用應增加劑量D.此時藥物的達峰時間約為10hE.此時藥物的濃度減小為原來的1/2左右正確答案:B參考解析:102.【綜合分析選擇題】舍曲林在體內的主要代謝產物仍有活性,約為舍曲林的1/20,該主要的代謝產物是A.3-羥基舍曲林B.去甲氨基舍曲林C.7-羥基舍曲林D.N-去甲基舍曲林E.脫氨舍曲林正確答案:D參考解析:本題考查舍曲林在體內的主要代謝產物。舍曲林主要通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產物是N-去甲基舍曲林。此題應觀察結構變化。103.【綜合分析選擇題】舍曲林與格列本脲(血漿蛋白結合率為99%,半衰期為6-12h)合用時可能引起低血糖,其主要原因是A.舍曲林抑制了肝臟中代謝格列本脲的主要藥物代謝酶B.舍曲林誘導了肝臟中代謝格列本脲的主要藥物代謝酶C.舍曲林對格列本脲的藥效有協同作用D.舍曲林對格列本脲的藥效有增敏作用E.舍曲林與格列本脲競爭結合血漿蛋白正確答案:E參考解析:此題考查藥物相互作用。蛋白結合率比較高的格列本脲與阿司匹林聯用,游離格列本脲濃度升高,引起低血糖。建議選擇氯吡格雷或調整格列本脲劑量。本題中,舍曲林與格列本脲競爭結合血漿蛋白。同樣的道理。104.【綜合分析選擇題】舍曲林優(yōu)選的口服劑型是A.緩釋片B.普通片C.栓劑D.腸溶片E.舌下片正確答案:B參考解析:本題考查舍曲林優(yōu)選的口服劑型。根據題意,未見舍曲林存在什么特殊的問題,因此首選最簡單的普通片劑。材料題根據下面資料,回答105-107題頭孢呋辛鈉是一種半合成廣譜抗生素,在水溶液中易降解,化學結構式如下。其藥動學特征可用-室模型描述,半衰期約為1.1h,給藥24h內,90%以上藥物以原形從尿中排出,對肝腎功能正常的患者,臨床上治療肺炎時,每日三次,每次靜脈注射劑量為0.5g。105.【綜合分析選擇題】頭孢呋辛鈉結構屬于A.大環(huán)內酯類B.四環(huán)素類C.β-內酰胺類D.氨基糖苷類E.喹諾酮類正確答案:C參考解析:本題考點是頭孢呋辛鈉的結構,β-內酰胺類。106.【綜合分析選擇題】某患者的表觀分布容積為20L,每次靜脈注射劑量為0.5g,則多次給藥后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是A.4.96mg/LB.75mg/LC.3.13mg/LD.119mg/LE.2.5mg/L正確答案:A參考解析:本題考點是平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的計算。X0=0.5g=500mg;V=20L,k=0.693/t1/2=0.693/1.1=0.63,τ=8h。故平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度=X0/Vkτ=4.96mg/L。107.【綜合分析選擇題】頭孢呋辛鈉臨床優(yōu)選劑型是A.注射用油溶液B.注射用濃溶液C.注射用乳劑D.注射用混懸液E.注射用凍干粉正確答案:E參考解析:本題考點是頭孢呋辛鈉臨床優(yōu)選劑型。頭孢呋辛鈉在水溶液中易降解,故優(yōu)選注射用凍干粉。材料題根據下面資料,回答108-110題雄二醇口服幾乎無效,臨床常用雌二醇貼片。近年來,隨著微粉化技術問世,市面上亦出現了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治療雌激素缺乏綜合征。每次2mg,每天服藥二次,使用一段時間后,出現肝功能異常,后改用雌二醇貼片(每片2.5mg,每片可使用7日),不良反應消失。108.【綜合分析選擇題】關于雌二醇應用及不良反應的說法,正確的是A.發(fā)生不良反應的原因與雌二醇本身的藥理作用有關B.雌一醇口服幾乎無效的主要原因,是因為雌二醇溶解度低C.發(fā)生不良反應的原因是雌二醇的代謝產物具有毒性D.使用貼片后不良反應消失,是因為雌二醇緩慢而直接進入體循環(huán)E.使用貼片后不良反應消失,是因為貼片主要作用于皮膚正確答案:D參考解析:本題考查雌二醇應用及不良反應。雌二醇具有首過效應,肝臟代謝較多。改用貼片后,貼片經皮膚吸收,進入體循環(huán),避免了肝首過效應,降低了肝臟毒副作用。109.【綜合分析選擇題】關于雌二醇貼片特點的說法,錯誤的是A.不存在皮膚代謝B.避免藥物對胃腸道的副作用C.避免峰谷現象,降低藥物不良反應D.出現不良反應時,可隨時中斷給藥E.適用于不宜口服給藥及需要長期用藥的患者正確答案:A參考解析:本題考查貼片特點。貼劑存在皮膚代謝的局限性。110.【綜合分析選擇題】雌二醇片屬于小劑量片劑,應檢查含量均勻度,根據《中國藥典》規(guī)定,小劑量是指每片標示量小于A.25mgB.1mgC.5mgD.10mgE.50mg正確答案:A參考解析:《中國藥典》規(guī)定,小劑量是指每片標示量小于25mg。111.【多項選擇題】可在尿液中析出結晶而阻塞腎小管或集合管,導致梗阻性急性腎功能衰竭的是A.甲氨蝶呤B.胰島素C.磺胺嘧啶D.布洛芬E.阿昔洛韋正確答案:A,C,E參考解析:本題考點是梗阻性急性腎衰的藥物,包括磺胺類、甲氨蝶呤、阿昔洛韋、造影劑、二甲麥角胺新堿等。112.【多項選擇題】注射劑配伍變化的原因有A.溶劑組成B.pHC.緩沖容量D.混合順序E.離子作用正確答案:A,B,C,D,E參考解析:本題考點是注射劑配伍變化。共12種情況:(1)溶劑組成改變:性狀變化。(2)pH的改變:化學反應(酸堿中和)。(3)鹽析作用:兩性霉素B注射液,只能加入5%葡萄糖注射液中靜脈滴注,不能加到氯化鈉注射液中。還有緩沖容量、離子作用、直接反應、

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