西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)模擬題327

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)模擬題327一、最佳選擇題題干在前，選項在后。每道題的備選選項中，只有一個最佳答案。1.

為取代苯甲酸衍（江南博哥）生物，分子中含有一個手性碳，S-異構(gòu)體的活性大于R-異構(gòu)體，在體內(nèi)代謝迅速，作為餐時血糖調(diào)節(jié)劑的降血糖藥是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：D[考點]本題考查的是胰島素分泌促進(jìn)型降血糖藥的結(jié)構(gòu)特點。

[解析]胰島素分泌促進(jìn)型降血糖藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為磺酰脲類(如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特、格列美脲)和非磺酰脲類(如瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)。瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，分子結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，其活性有立體選擇性，S-(+)-異構(gòu)體的活性是R-(-)-異構(gòu)體的100倍，臨床上使用其S-(+)-異構(gòu)體；可在肝內(nèi)快速代謝為非活性物，大部分隨膽汁排泄；作為餐時血糖調(diào)節(jié)劑，在餐前15分鐘服用，經(jīng)胃腸道迅速吸收，起效快，作用時間短。

2.

某藥抗一級速率過程消除，消除速度常數(shù)K=0.095h-1，則該藥半衰期為A.8.0小時B.7.3小時C.5.5小時D.4.0小時E.3.7小時正確答案：B[考點]本題考查的是半衰期的計算。

[解析]

3.

靜脈注射某藥80mg，初始血藥濃度為20μg/ml，則該藥的表觀分布容積V為A.0.25LB.4LC.0.4LD.1.6LE.16L正確答案：B[解析]由題干可知X0=80mg，C0=20μg/ml，則該藥的表觀分布容積V=X0/C0=80/20=4L。

4.

能抑制環(huán)氧合酶的芳基乙酸類非甾體抗炎藥物是A.雙氯芬酸鈉B.萘丁美酮C.布洛芬D.美洛昔康E.塞來昔布正確答案：A[考點]本題考查的是芳基乙酸類非甾體抗炎藥的特點。

[解析]非甾體抗炎藥分為芳基乙酸類、芳基丙酸類、1，2-苯并噻嗪類及選擇性環(huán)氧化酶-2(COX-2)抑制藥。芳基乙酸類包括吲哚美辛、雙氯芬酸鈉、舒林酸。若基丙酸類包括萘丁美酮、芬布芬。雙氯芬酸鈉是芳基乙酸類藥物中標(biāo)志性代表藥物，不良反應(yīng)少，且在非甾體藥物中劑量最小，雙氯芬酸分子中兩個間位氯原子迫使苯胺中的苯環(huán)與苯乙酸中的苯環(huán)非共平面，此種結(jié)構(gòu)有利于非甾體抗炎藥與環(huán)氧合酶的活性部分結(jié)合。

5.

分子中含有巰基，對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)產(chǎn)生較強抑制作用的抗高血壓藥物是A.卡托普利B.馬來酸依那普利C.福辛普利D.賴諾普利E.雷米普利正確答案：A[考點]本題考查的是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACE)的結(jié)構(gòu)特點。

[解析]基于化學(xué)組成可將ACE分為3類：含巰基的ACE(如卡托普利)，含二羧基的ACE(如賴諾普利、馬來酸依那普利、雷米普利)和含磷酰基的ACE(如福辛普利)。

6.

靜脈注射某藥，X=60mg，若初始血藥濃度為15μg/ml，其表觀分布容積V為A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L正確答案：D[考點]本題考查的是表觀分布容積的計算。

[解析]表觀分布容積V=X/C=60/15=4L(15μg/ml=15mg/l)。

7.

不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化正確答案：E[考點]本題考查的是藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝。

[解析]葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)共有4種類型，即O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。

8.

臨床治療藥物監(jiān)測常用的標(biāo)本是A.臟器B.組織C.血漿D.汗液E.唾液正確答案：C[考點]本題考查的是治療藥物臨測的標(biāo)本特點。

[解析]臨床治療藥物監(jiān)測的標(biāo)本有血液、尿液、唾液和臟器組織。其中血液為體內(nèi)藥物分析中最常用的標(biāo)本，能夠較為準(zhǔn)確地反映藥物在體內(nèi)的狀況。

9.

影響因素試驗包括A.高溫試驗、高濕度試驗、強光照射試驗B.高溫試驗、高壓試驗、高濕度試驗C.高濕度試驗、高酸度試驗、強光照射試驗D.高濕度試驗、高堿度試驗、強光照射試驗E.高溫度試驗、高酸度試驗、高濕度試驗正確答案：A[考點]本題考查的是影響因素試驗。

[解析]影響因素試驗又稱強化試驗，需要在比加速試驗更激烈的條件下進(jìn)行，包括高溫試驗、高濕度試驗、強光照射試驗。

10.

利多卡因在體內(nèi)代謝如下，其發(fā)生的第Ⅰ相生化轉(zhuǎn)化反應(yīng)是

A.O-脫烷基化B.N-脫烷基化C.N-氧化D.C-環(huán)氧化E.S-氧化正確答案：B[考點]本題考查的是藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝。

[解析]胺類化合物N-脫烷基化的基團(tuán)通常是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、烯丙基和芐基，以及其他含α-氫原子的基團(tuán)。利多卡因的代謝，脫第一個乙基比脫第二個乙基容易。

11.

奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有A.吲哚環(huán)B.苯并咪唑環(huán)C.嘧啶環(huán)D.胍基E.哌嗪環(huán)正確答案：B[解析]質(zhì)子泵抑制劑抗?jié)兯幍姆肿佑蛇拎きh(huán)、亞磺?；⒈讲⑦溥蛉糠纸M成。奧美拉唑為PPI的經(jīng)典代表藥物。

12.

分子中含有酚羥基，遇光易氧化變質(zhì)，需避光保存的藥物是A.腎上腺素B.維生素AC.苯巴比妥鈉D.維生素B2E.葉酸正確答案：A[解析]腎上腺素分子中具有酚羥基，遇光易氧化變質(zhì)。

13.

氨茶堿結(jié)構(gòu)如下圖所示，《中國藥典》規(guī)定氨茶堿為白色至微黃色的顆粒或粉末，易結(jié)塊；在空氣中吸收二氧化碳，并分解成茶堿。根據(jù)氨茶堿的性狀，其貯存條件是

A.遮光，密閉，室溫保存B.遮光，密封，室溫保存C.遮光，密閉，陰涼處保存D.遮光，嚴(yán)封，陰涼處保存E.遮光，熔封，冷處保存正確答案：B[解析]氨茶堿為白色至微黃色的顆粒或粉末，易結(jié)塊，在空氣中吸收二氧化碳，并分解成茶堿，應(yīng)于遮光，密封，室溫保存。

14.

臨床心血管治療藥物檢測中，某藥物濃度與靶器官中藥物濃度相關(guān)性最大的生物樣本是A.血漿B.唾液C.尿液D.汗液E.膽汁正確答案：A[解析]當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)時，血漿中藥物的濃度能夠反映藥物在靶器官的狀況。

15.

酸類藥物成酯后，其理化性質(zhì)變化是A.脂溶性增大，易離子化B.脂溶性增大，不易通過生物膜C.脂溶性增大，刺激性增加D.脂溶性增大，易吸收E.脂溶性增大，與堿性藥物作用強正確答案：D[考點]本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性。

[解析]酸類藥物成酯后，脂溶性增加，易被吸收。

16.

有肝臟首過效應(yīng)的吸收途徑是A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.陰道黏膜吸收正確答案：A[考點]本題考查的是有首過作用的藥物的吸收途徑。

[解析]由胃、小腸和大腸吸收的藥物都經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟。肝臟中豐富的酶系統(tǒng)對經(jīng)過的藥物具有強烈的代謝作用，有些藥物大部分受到代謝，在進(jìn)入體循環(huán)前就受到較大損失，即藥物“首過效府”。

17.

以下不屬于免疫分析法的是A.放射免疫法B.熒光免疫法C.酶免疫法D.紅外免疫法E.發(fā)光免疫法正確答案：D[解析]免疫分析法分為放射免疫法和熒光免疫法、發(fā)光免疫法、酶免疫法及電化學(xué)免疫法等非放射免疫法。

18.

《中華人民共和國藥典》將生物制品列入A.第一部B.第二部C.第三部D.第一部附錄E.第二部附錄正確答案：C[考點]本題考查的是《中國藥典》沿革。

[解析]《中國藥典》2010年版首次將生物制品單獨列為一部，將原《中國生物制品規(guī)范》并入《中國藥典》，設(shè)為第三部。《中國藥典》2010年版第三部收載生物制品共計101種。

19.

嗎啡可以發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是A.氨基酸結(jié)合反應(yīng)B.谷胱肽結(jié)合反應(yīng)C.乙?；Y(jié)合反應(yīng)D.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)E.甲基化結(jié)合反應(yīng)正確答案：D[解析]嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗藥，生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強的阿片激動藥。

20.

國家藥品標(biāo)準(zhǔn)中原料藥的含量限度，如未規(guī)定上限時，系指上限不超過A.95.0%B.99.0%C.100.0%D.101.0%E.105.0%正確答案：D[考點]本題考查的是《中國藥典》的一般規(guī)定。

[解析]原料藥的含量(%)，除另有規(guī)定外，均按重量計。如未規(guī)定上限時，系指不超過101.0%。

二、配伍選擇題備選答案在前，試題在后。每組2～4題。備選項可重復(fù)選用，也可不選用。每組題均對應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個正確答案。A.效能B.閾劑量C.治療量D.治療指數(shù)E.效價1.

產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量是正確答案：B[解析]最小有效量是指引起藥理效應(yīng)的最小藥量，又稱閾劑量。常以藥LD50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)。最大效應(yīng)是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，又稱效能。

2.

反映藥物安全性的指標(biāo)是正確答案：D

3.

反映藥物最大效應(yīng)的指標(biāo)是正確答案：A

A.N-去烷基再脫氨基B.酚羥基的葡萄糖醛苷化C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚D.羥基化與N-去甲基化E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解4.

嗎啡的代謝為正確答案：B

5.

地西泮的代謝為正確答案：D

6.

卡馬西平的代謝為正確答案：E

7.

舒林酸的代謝為正確答案：C

A．

B．

C．

D．

E．8.

4-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥物是正確答案：B

9.

結(jié)構(gòu)中含兩個手性中心的阿片m受體弱激動劑藥物是正確答案：C

10.

氨基酮類鎮(zhèn)痛藥物是正確答案：D

A.腎小管分泌B.腎小球濾過C.腎小管重吸收D.膽汁排泄E.乳汁排泄11.

屬于主動轉(zhuǎn)運的腎排泄過程是正確答案：A[解析]腎小管分泌過程是藥物由血管一側(cè)通過上皮細(xì)胞側(cè)底膜攝入細(xì)胞，再從細(xì)胞內(nèi)通過刷狀緣膜向腎小管管腔一側(cè)排出，屬于主動轉(zhuǎn)運過程。腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。

12.

可能引起腸-肝循環(huán)的排泄過程是正確答案：D

A.格列美脲B.米格列奈C.鹽酸二甲雙胍D.鹽酸吡格列酮E.米格列醇13.

結(jié)構(gòu)與葡萄糖類似，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用的降血糖藥物是正確答案：E[考點]本組題考查的是腴島素分泌促進(jìn)劑和增敏劑結(jié)構(gòu)特點和作用機制。

[解析]米格列醇的結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用；格列美脲為磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑；米格列奈為非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑；鹽酸二甲雙胍為雙胍類胰島素增敏劑；鹽酸吡格列酮為噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。

14.

能促進(jìn)胰島素分泌的磺酰脲類降血糖藥物是正確答案：A

15.

能促進(jìn)胰島素分泌的非磺酰脲類降血糖藥物是正確答案：B

A.藥物因素B.精神因素C.疾病因素D.遺傳因素E.時辰因素

影響藥物作用的因素包括藥物因素和機體因素，在機體因素中，有生理因素、精神因素、疾病因素、遺傳因素、時辰因素等，直接或間接影響藥物療效和不良反應(yīng)。16.

CYP2C19弱代謝型人服用奧美拉唑不良反應(yīng)發(fā)生率高，產(chǎn)生這種現(xiàn)象的原因?qū)儆谡_答案：D[考點]本組題考查的是影響藥物作用的因素。

[解析]人群對藥物的代謝表現(xiàn)為弱代謝型和強代謝型，兩者對藥物的藥動學(xué)差異很大。例如，CYP2C19弱代謝型人服用美芬妥因、奧美拉唑后，其血藥濃度顯著高于強代謝型人，故易產(chǎn)生不良反應(yīng)，產(chǎn)生這種現(xiàn)象的原因是由于遺傳因素。

腎臟疾病腎功能不全時，往往內(nèi)源性有機酸物質(zhì)蓄積，也能干擾弱酸類藥經(jīng)腎排泄。對主要經(jīng)腎臟消除的藥物如氨基糖苷類、頭孢唑林等藥物的t1/2延長，應(yīng)用時需減量，有嚴(yán)重腎病者應(yīng)禁用此類藥物(備注：阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素)。

17.

腎功能不全患者使用阿米卡星須減量慎用，這種影響藥物作用的因素屬于正確答案：C

A.賴諾普利B.福辛普利C.馬來酸依那普利D.卡托普利E.雷米普利18.

含磷酰基，在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎雙通道代謝生成活性物的ACE抑制藥是正確答案：B[考點]本組題考查的是ACE的特點。

[解析]福辛普利為含磷酰基的ACE，以磷酰基與ACE酶的鋅離子結(jié)合。福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮降壓作用。

賴諾普利結(jié)構(gòu)中含堿性的賴氨酸基團(tuán)取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基，且具有兩個沒有被羧化的羧基。賴諾普利為非前藥的ACE。

卡托普利有兩個特殊的副作用——皮疹和味覺障礙，這與其分子中含有巰基直接相關(guān)。

雷米普利是含有駢合雙環(huán)結(jié)構(gòu)的ACE。

19.

含兩個羧基的非前藥ACE抑制藥是正確答案：A

20.

含可致味覺障礙副作用巰基的ACE抑制藥是正確答案：D

21.

含有駢合雙環(huán)結(jié)構(gòu)的ACE抑制藥是正確答案：E

A.半衰期(t1/2)B.表觀分布容積(V)C.藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)D.清除率(Cl)E.達(dá)峰時間(tmax)22.

某藥物具有非線性消除的藥動學(xué)特征，其藥動學(xué)參數(shù)中，隨著給藥劑量增加而減小的是正確答案：D[解析]藥物制劑的達(dá)峰時間和峰濃度能夠反映制劑中藥物吸收的速度。當(dāng)體內(nèi)某一過程被飽和，產(chǎn)生非線性藥動學(xué)，會導(dǎo)致臨床效應(yīng)和毒副作用顯著變化，如消除過程被飽和，藥物向體外的消除速度明顯減慢，血藥濃度增加，可導(dǎo)致毒副作用產(chǎn)生。

23.

反映藥物在體內(nèi)吸收速度的藥動學(xué)參數(shù)是正確答案：E

三、綜合分析選擇題題目分為若干組，每組題目基于一個臨床情景、病例、實例或者案例的背景逐題展開。每題的備選項中，只有一個最佳答案。

給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量1050mg，測得不同時刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下：

t(h)C(μg/ml)1.0109.782.080.353.058.814.043.046.023.058.012.3510.06.611.

該藥的半衰期為A.0.55hB.1.11hC.2.22hD.2.28hE.4.44h正確答案：C[考點]此題考查的是單室模型靜脈注射給藥基本參數(shù)求算。

[解析]先將血藥濃度C取對數(shù)，再與時間t作線性回歸，計算得斜率b=-0.1355，截距a=2.176所以回歸方程為：lgC=-0.1355t+2.176。

參數(shù)計算如下：

k=-2.303b=-2.303×(-0.1355)-0.312(h-1)

lgC0=2.176C0=150(μg/ml)

(1)

(2)Cl=kV=0.312×7=2.184(L/h)。

2.

該藥的清除率為A.1.09hB.2.18L/hC.2.28L/hD.0.090L/hE.0.045L/h正確答案：B

某患者體重為75kg，用利多卡因治療心律失常，利多卡因的表觀分布容積V=1.7L/kg，k=0.46h-1，希望治療一開始便達(dá)到2μg/ml的治療濃度，請確定：3.

靜滴速率為A.1.56mg/hB.117.30mg/hC.58.65mg/hD.29.32mg/hE.15.64mg/h正確答案：B[考點]本題考查的是靜脈滴注給藥方案設(shè)計。

[解析]對于生物半衰期t1/2短、治療指數(shù)小的藥物，為了避免頻繁用藥且減小血藥濃度的波動性，臨床上多采用靜脈滴注給藥。靜注的負(fù)荷劑量X0=Css=2×1.7×75=255(mg)靜滴速率k0=CsskV=2×0.46×1.7×75=117.3(mg/h)。

4.

負(fù)荷劑量為A.255mgB.127.5mgC.25.5mgD.510mgE.51mg正確答案：A

四、多項選擇題題干在前，備選選項在后。每道題備選