西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(二)藥物化學(xué)部分分類真題(五)

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(二)藥物化學(xué)部分分類真題(五)一、配伍選擇題A.苯巴比妥B.苯妥英鈉C.加巴噴丁D.卡馬西平（江南博哥）E.丙戊酸鈉1.

含有環(huán)丙二酰脲結(jié)構(gòu)，屬國家特殊管理的精神藥品是正確答案：A

2.

含有乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)，具有“飽和代謝動力學(xué)”特點(diǎn)的藥物是正確答案：B

3.

含有γ-氨基丁酸結(jié)構(gòu)，口服吸收良好的藥物是正確答案：C[解析]本組題考查抗癲癇藥物特點(diǎn)。巴比妥類藥物存在互變異構(gòu)現(xiàn)象，有環(huán)丙二酰脲的內(nèi)酰胺(酮式)和內(nèi)酰亞胺(亞胺醇式)結(jié)構(gòu)共存。苯巴比妥屬于國家特殊管理的二類精神藥品；苯妥英鈉在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物是羥基化的無活性的5-(4-羥苯基)-5-苯乙內(nèi)酰脲及水解開環(huán)的產(chǎn)物α-氨基二苯乙酸，它們與葡萄糖醛酸結(jié)合后排出體外，本品的代謝具有“飽和代謝動力學(xué)”的特點(diǎn)；加巴噴丁是γ-氨基丁酸的環(huán)狀衍生物，具有較高脂溶性，使其容易通過血腦屏障，口服吸收良好，在體內(nèi)不代謝，以原型從尿中排泄。故本題組分別選A、B、C。

A．

B．

C．

D．

E．4.

奧卡西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)式正確答案：C

5.

卡馬西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)式正確答案：A

6.

卡馬西平和奧馬西平共有的代謝物結(jié)構(gòu)是正確答案：E[解析]本組題考查奧馬西平、卡馬西平的結(jié)構(gòu)與代謝。A為卡馬西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)式；B為卡馬西平代謝物10，11-環(huán)氧卡馬西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)式；C為奧卡西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)式；D為奧卡西平代謝物10，11-二氫-10-羥基卡馬西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)式；E為兩者共同代謝物10，11-二羥基卡馬西平。故本題組分別選C、A、E。

A.托吡酯B.硫噴妥鈉C.奧卡西平D.加巴噴丁E.丙戊酸鈉7.

屬于二苯并氮雜類的是正確答案：C

8.

屬于吡喃果糖衍生物正確答案：A

9.

屬于γ-氨基丁酸的環(huán)狀衍生物正確答案：D

A.舒必利B.奮乃靜C.佐匹克隆D.鹽酸氟西汀E.鹽酸阿米替林10.

含有四氫吡咯環(huán)結(jié)構(gòu)正確答案：A

11.

含有吡咯酮結(jié)構(gòu)正確答案：C

12.

含有苯氧丙胺結(jié)構(gòu)正確答案：D

13.

含有伯醇羥基結(jié)構(gòu)正確答案：B

A.嗎啡B.鹽酸哌替啶C.鹽酸曲馬多D.鹽酸美沙酮E.酒石酸布托啡諾14.

具有激動/拮抗雙重作用的鎮(zhèn)痛藥物是正確答案：E

15.

4-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥物是正確答案：B

16.

結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心的阿片μ受體弱激動劑藥物是正確答案：C

17.

氨基酮類鎮(zhèn)痛藥物是正確答案：D[解析]本組題考查鎮(zhèn)痛藥的相關(guān)知識。嗎啡是作用于阿片受體的鎮(zhèn)痛藥；鹽酸哌替啶是哌啶類鎮(zhèn)痛藥的先導(dǎo)化合物，其結(jié)構(gòu)可以看作僅保留嗎啡A環(huán)和D環(huán)的類似物，屬于4-苯基哌啶類，為μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱；鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動劑，結(jié)構(gòu)中2-[(二甲氨基)甲基]與1-(3-甲氧基苯基)呈反式，曲馬多分子中有兩個(gè)手性中心，臨床使用其外消旋體；鹽酸美沙酮屬于氨基酮類鎮(zhèn)痛藥，為μ受體激動劑，作用與嗎啡相當(dāng)；酒石酸布托啡諾是將菲諾17位甲基用環(huán)丁基甲基取代，同時(shí)在14位引入羥基，成癮性小，為阿片樣激動劑或拮抗劑。故本組題分別選E、B、C、D。

A.鹽酸納洛酮B.酒石酸布托啡諾C.右丙氧芬D.苯噻啶E.磷酸可待因18.

結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丁烷甲基，屬部分激動劑的藥物是正確答案：B

19.

結(jié)構(gòu)中含有烯丙基，屬純拮抗劑的藥物是正確答案：A

20.

能部分代謝成嗎啡，而產(chǎn)生成癮性的藥物是正確答案：E

21.

其左旋體有鎮(zhèn)咳作用的藥物是正確答案：C[解析]本組題考查鎮(zhèn)痛藥相關(guān)知識。磷酸可待因在體內(nèi)有8%代謝成嗎啡而產(chǎn)生成癮性；布托啡諾結(jié)構(gòu)中含環(huán)丁烷基，為阿片受體部分激動劑；納洛酮為嗎啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受體的拮抗劑；右丙氧芬用于輕、中度疼痛，鎮(zhèn)咳作用很小，左丙氧芬主要用于鎮(zhèn)咳，幾乎無鎮(zhèn)痛作用。故本題組分別選B、A、E、C。

A.嗎啡B.美沙酮C.哌替啶D.鹽酸溴新E.羧甲司坦22.

具有六氫吡啶單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥正確答案：C

23.

具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥正確答案：D

24.

具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥正確答案：A[解析]本組題考查鎮(zhèn)痛藥代表藥物的相關(guān)知識。嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，是由五個(gè)環(huán)稠合而成的復(fù)雜立體結(jié)構(gòu)；美沙酮屬于氨基酮類，可以看作是僅僅保留嗎啡結(jié)構(gòu)中A環(huán)的類似物，是具有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥；哌替啶是具有六氫吡啶單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥；鹽酸溴新是具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥；羧甲司坦是具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥。故本題組分別選C、D、A。

A.嗎啡喃結(jié)構(gòu)B.苯嗎喃結(jié)構(gòu)C.哌啶結(jié)構(gòu)D.氨基酮結(jié)構(gòu)E.環(huán)基胺結(jié)構(gòu)25.

鹽酸美沙酮含有正確答案：D

26.

枸櫞酸芬太尼含有正確答案：C

27.

鹽酸溴新含有正確答案：E

28.

鹽酸哌替啶含有正確答案：C[解析]本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。具有嗎啡喃結(jié)構(gòu)的藥物是布托啡諾；具有苯嗎喃結(jié)構(gòu)的為噴他佐辛；具有哌啶結(jié)構(gòu)的是芬太尼和哌替啶；含有氨基酮結(jié)構(gòu)的美沙酮；含有環(huán)基胺結(jié)構(gòu)的是鹽酸溴新。另外本組題也可根據(jù)藥名和結(jié)構(gòu)中的關(guān)鍵字相對應(yīng)選出正確答案，如美沙酮對應(yīng)氨基酮，哌替啶對應(yīng)哌啶，溴新對應(yīng)環(huán)基胺。故本題組分別選D、C、E、C。

A.鹽酸嗎啡B.鹽酸哌替啶C.枸櫞酸芬太尼D.鹽酸美沙酮E.鹽酸溴新29.

代謝產(chǎn)物為活性代謝物，并已作為藥品使用的是正確答案：E

30.

口服給藥有首過效應(yīng)，生物利用度僅為50%的是正確答案：B

31.

體內(nèi)代謝產(chǎn)物仍具活性，且作用時(shí)間較長的是正確答案：D[解析]本組題考查藥物的體內(nèi)代謝過程。鹽酸溴新在體內(nèi)有活性的代謝物鹽酸氨溴索，又名氨溴醇，已經(jīng)開發(fā)成藥品使用。鹽酸哌替啶口服給藥有首過效應(yīng)，生物利用度僅為50%，有明顯首過效應(yīng)的藥物還有氯丙嗪、乙酰水楊酸、普萘洛爾、可樂定、利多卡因等。鹽酸美沙酮經(jīng)代謝生成美沙醇，美沙醇鎮(zhèn)痛活性弱于原藥，它再經(jīng)過代謝得到活性鎮(zhèn)痛劑去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮長，因此美沙酮的鎮(zhèn)痛作用較長。故本題組分別選E、B、D。

A.嗎啡B.右丙氧芬C.鹽酸曲馬多D.酒石酸布托啡諾E.枸櫞酸芬太尼32.

氨基酮類鎮(zhèn)痛藥正確答案：B

33.

哌啶類鎮(zhèn)痛藥正確答案：E

34.

嗎啡喃類鎮(zhèn)痛藥正確答案：D

35.

其他類合成鎮(zhèn)痛藥正確答案：C

A.鹽酸曲馬多B.鹽酸嗎啡C.右丙氧芬D.鹽酸布桂嗪E.苯噻啶36.

臨床上使用左消旋體正確答案：B

37.

臨床上使用右消旋體正確答案：C

38.

臨床上使用外消旋體正確答案：A

39.

結(jié)構(gòu)中含哌嗪環(huán)正確答案：D

二、多項(xiàng)選擇題1.

結(jié)構(gòu)中含2-氯苯基的藥物有A.氯硝西泮B.勞拉西泮C.奧沙西泮D.三唑侖E.艾司唑侖正確答案：ABD

2.

治療三叉神經(jīng)痛的藥物包括A.卡馬西平B.地西泮C.奮乃靜D.苯妥英鈉E.苯巴比妥正確答案：AD

3.

下列抗抑郁藥物中，代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物有A.鹽酸氟西汀B.文拉法辛C.舍曲林D.鹽酸帕羅西汀E.鹽酸阿米替林正確答案：ABE[解析]本題考查抗抑郁藥物的代謝特點(diǎn)。氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-HT的再吸收，延長和增加5-HT的作用；文拉法辛是5-HT和去甲腎上腺素的重?cái)z取抑制劑，本品通過口服吸收，經(jīng)肝臟的首過效應(yīng)，脫去氧上的甲基，代謝物的活性與本品相似；舍曲林口服吸收緩慢而持續(xù)，廣泛而大量的藥品經(jīng)過肝臟的首過效應(yīng)形成活性較弱的去甲基舍曲林；鹽酸帕羅西汀口服吸收較好，有首過效應(yīng)，大部分在肝臟代謝成無活性的帕羅西汀結(jié)合物隨尿排出；阿米替林在肝內(nèi)有首過效應(yīng)，體內(nèi)代謝產(chǎn)物之一是脫甲基的去甲替林，為活性代謝物，已作為抗抑郁藥使用。故本題選ABE。

4.

甲丙氨酯理化性質(zhì)和臨床應(yīng)用特點(diǎn)為A.毒性較大B.久用可能產(chǎn)生一定成癮性C.可溶于熱水，易溶于丙酮D.主要用于治療精神緊張、失眠E.具有中樞性肌肉松弛作用正確答案：BCDE[解析]本題考查甲丙氨酯理化性質(zhì)和臨床應(yīng)用特點(diǎn)。甲丙氨酯為白色結(jié)晶性粉末，可溶于熱水，易溶于丙酮，具有安定作用及中樞性肌肉松弛作用，臨床上主要用于精神緊張、失眠、癲癇等。本品較安全，副作用少，但久用可產(chǎn)生一定成癮性。故本題選BCDE。

5.

下列藥物結(jié)構(gòu)中哪個(gè)藥物含有磺酰胺結(jié)構(gòu)A.鹽酸氯丙嗪B.氯噻酮C.吡羅昔康D.呋塞米E.吲哚美辛正確答案：BCD[解析]本題考查藥物結(jié)構(gòu)特征。鹽酸氯丙嗪為吩噻嗪類抗精神病藥；氯噻酮為磺酰胺類利尿藥；吡羅昔康為其他類非甾體抗炎藥，但其結(jié)構(gòu)中含有磺酰胺基；呋塞米亦為磺酰胺類利尿藥；吲哚美辛為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥。故本題選BCD。

6.

下列藥物中具有抗抑郁作用的是A.奧沙西泮B.奮乃靜C.文拉法辛D.嗎氯貝胺E.舍曲林正確答案：CDE

7.

用于老年癡呆癥的治療藥物有A.石杉堿甲B.嗎氯貝胺C.吡拉西坦D.多奈哌齊E.利斯的明正確答案：ACDE

8.

治療重癥肌無力的藥物有A.加蘭他敏B.溴新斯的明C.利斯的明D.多奈哌齊E.石杉堿甲正確答案：ABE

9.

具有乙酰膽堿酯酶抑制活性的是A.石杉堿甲B.茴拉西坦C.吡拉西坦D.利斯的明E.多奈哌齊正確答案：ADE

10.

下列哪幾項(xiàng)與鹽酸哌替啶相符A.易吸濕，常溫下較穩(wěn)定B.鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)C.連續(xù)應(yīng)用可成癮D.與苦味酸反應(yīng)生成黃色苦味酸鹽E.與甲醛硫酸試液反應(yīng)顯橙紅色正確答案：ACDE[解析]本題考查鹽酸哌替啶理化性質(zhì)和藥效。鹽酸哌替啶為白色結(jié)晶性粉末，易吸濕，常溫下較穩(wěn)定，本品乙醇溶液與苦味酸反應(yīng)生成黃色苦味酸鹽，與甲醛硫酸試液反應(yīng)顯橙紅色。本品鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)于嗎啡的1/10～1/8。連續(xù)應(yīng)用可成癮。故本題選ACDE。

11.

合成鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)應(yīng)有下列哪些特點(diǎn)A.分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)B.有一個(gè)堿性中心，在生理pH下能大部分電離成陽離子C.堿性中心和平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)不在同一平面D.含有哌啶或類似哌啶的結(jié)構(gòu)E.連在哌啶或類似哌啶環(huán)上的烴基(如苯基)突出于環(huán)平面正確答案：ABDE[解析]本題主要考查合成鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)。合成鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)有如下特點(diǎn)：①分子具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)；②有一個(gè)堿性中心，并在生理pH下，能大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面上；③含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，所連烴基突出于平面前方。故本題選ABDE。

12.

光學(xué)異構(gòu)體活性不同的鎮(zhèn)痛藥物有A.鹽酸嗎啡B.鹽酸哌替啶C.鹽酸美沙酮D.鹽酸布桂嗪E.苯噻啶正確答案：AC[解析]本組題考查鎮(zhèn)痛藥物的光學(xué)，活性。首先排除B鹽酸哌替啶、D鹽酸布桂嗪、E苯噻啶這三個(gè)答案，因這三個(gè)藥物中均不合手性碳原子。鹽酸嗎啡與鹽酸美沙酮都是左旋體的鎮(zhèn)痛活性大于右旋體。故本題選AC。

13.

鎮(zhèn)痛藥物分子中至少應(yīng)具有的結(jié)構(gòu)和藥效基團(tuán)為A.一個(gè)氮原子的堿性中心B.苯環(huán)C.苯并咪唑環(huán)D.萘環(huán)E.哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)結(jié)構(gòu)正確答案：AB[解析]