中藥藥劑學(xué)復(fù)習(xí)資料

中藥藥劑學(xué)

第一章：緒論

1.藥劑學(xué)：是研究藥物的處方設(shè)計(jì)、基本理論、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)

科學(xué)。

2.中藥藥劑學(xué)：以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，研究中藥藥劑的配制理

論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用等內(nèi)容的一門綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。

3.劑型：將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預(yù)防應(yīng)用的形式，稱為藥物劑型。研究對(duì)

象：中藥制劑。中藥藥劑學(xué)包括中藥制劑學(xué)和中藥調(diào)劑學(xué)。

4.制劑：將原料藥加工制成具有一定規(guī)格的藥物制品成為制劑。

5.藥劑學(xué)的分支學(xué)科：

①物理藥劑學(xué)：是應(yīng)用物理化學(xué)的基本原理和手段研究藥劑學(xué)中各種劑型性質(zhì)的科

學(xué)。

②生物藥劑學(xué)：通過藥物及其制劑在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄的過程，闡明藥

物劑型因素、機(jī)體生物因素與藥效之間關(guān)系的科學(xué)。

③藥物動(dòng)力學(xué)：亦稱：“藥物代謝動(dòng)力學(xué)”、“藥代動(dòng)力學(xué)”、“藥動(dòng)學(xué)”，定量描述藥

物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律，即研究藥物在體內(nèi)存在位

置、數(shù)量與時(shí)間之間的關(guān)系。

6.藥物與藥品凡用于預(yù)防，治療和診斷疾病的物質(zhì)總稱為藥物，包括原料藥和

藥品。藥品一般是指將原料藥物經(jīng)過加工制成的可直接應(yīng)用的成品。

7.藥物制劑的重要性：

①劑型可改變藥物的作用性質(zhì)

②劑型能調(diào)節(jié)藥物的作用速度

③改變劑型可降低或消除藥物的毒副作用

④某些劑型有靶向作用

⑤劑型可直接影響藥效

不同給藥途徑的劑型一般的起效速度：靜脈〉吸入〉肌肉〉皮下,直腸或舌

下,口服〉皮膚

同一處方的不同劑型一般起效速度：注射液＞口服液〉散劑〉片劑〉包衣片

劑

藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)是決定藥效的主要因素，而非唯一因素。

8.中藥制劑發(fā)展：

《湯液經(jīng)》是我國(guó)最早的方劑與制藥技術(shù)專著。

《黃帝內(nèi)經(jīng)》我國(guó)現(xiàn)存的最早的醫(yī)藥經(jīng)典著作，提出了“君臣佐使”的組方原

則。

《神農(nóng)本草經(jīng)》我國(guó)現(xiàn)存最早的本草專著，首次強(qiáng)調(diào)應(yīng)根據(jù)藥性選擇劑型。

《新修本草》我國(guó)歷史上第一部官修本草，具有藥典性質(zhì)。

《太平惠民和劑局方》我國(guó)歷史上由官方頒發(fā)的第一部制劑規(guī)范，也具備藥典

的性質(zhì)。

9.藥典是一個(gè)國(guó)家收錄記載藥品規(guī)格、制劑工藝、檢驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)的法典，由國(guó)家組織專

門的藥典編纂委員會(huì)編寫，藥典具有法律的約束力。

①《中國(guó)藥典》至今已頒布十版，現(xiàn)行版為2015年版。藥典包括凡例、正文及

附錄。

《中國(guó)藥典》由一部、二部、三部、四部及其增補(bǔ)本組成。一部收載中藥；二部

收載化學(xué)藥品；三部收載生物制品；四部收載通則和藥用輔料。除特別注明版

次外，《中國(guó)藥典》均指現(xiàn)行版《中國(guó)藥典》。

②英國(guó)藥典：BP美國(guó)藥典：USP日本藥局方：JP歐盟藥典：EP

10.藥品管理法規(guī)

①《中華人民共和國(guó)藥品管理法》簡(jiǎn)稱《藥品管理法》，《藥品管理法實(shí)施條例》

②《藥品注冊(cè)管理辦法》

③《中藥材生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》GAP

④《藥物非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范》GLP

⑤《藥品臨床試驗(yàn)管理規(guī)范》GCP

⑥《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》GMP

11.中藥制劑使用輔料有兩個(gè)特點(diǎn)：一是“藥輔合一”；二是將輔料作為處方的一味

藥使用。

12.藥物劑型的分類：

1)按物態(tài)分類：固體、半固體、液體、氣體

2)按制備方法分類：采用同種方法制備的劑型為一類：如浸出制劑、無菌制劑

3)按分散系統(tǒng)分類：固體分散體劑型、氣體分散體劑型、真溶液類劑型、混懸

液類劑型、乳濁液類劑型、膠體溶液類劑型

4)按給藥途徑分類：胃腸道給藥劑型、不經(jīng)胃腸道給藥劑型(如注射給藥、呼

吸道給藥、皮膚給藥、黏膜給藥等)

13.中藥劑型選擇的基本原則：

(1)根據(jù)防治疾病的需要選擇劑型；

(2)根據(jù)藥物本身及其成分的性質(zhì)選擇劑型；

(3)根據(jù)原方不同劑型的生物藥劑學(xué)和藥動(dòng)學(xué)特性選擇劑型；

(4)根據(jù)生產(chǎn)條件和五方便的要求選擇劑型。

14.三效：高效、速效、長(zhǎng)效

三?。簞┝啃?、毒性小、副作用小

五方便：服用、攜帶、生產(chǎn)、運(yùn)輸、貯藏(用、產(chǎn)、帶、運(yùn)、貯)

第三章：制藥衛(wèi)生

L熱原：是微生物產(chǎn)生的能引起人及恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì)，主要是革蘭陰

性菌細(xì)胞壁分離出來的內(nèi)毒素，如：傷寒桿菌屬、副傷寒桿菌屬、埃希菌屬、假單

胞菌屬等。

2.熱原檢查法：家兔檢查法（體內(nèi)檢查法），賞試驗(yàn)法（體外檢查法）

細(xì)菌內(nèi)毒素檢查細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法利用賞試劑來檢測(cè)或量化由革蘭陰性菌產(chǎn)生的

細(xì)菌內(nèi)毒素，以判斷供試品中細(xì)菌內(nèi)毒素的限量是否符合規(guī)定的一種方法。細(xì)菌內(nèi)

毒素檢查包括兩種方法，即凝膠法和光度測(cè)定法，后者包括濁度法和顯色基質(zhì)法。

3.微生物污染的途徑

①藥物原輔料及包裝材料②環(huán)境空氣③人員（最主要的微生物污染源）④設(shè)備與

器具⑤運(yùn)輸和貯藏

4.空氣潔凈度是指潔凈環(huán)境中空氣的含塵（微粒）的程度。空氣潔凈技術(shù)是能夠創(chuàng)

造潔凈空氣環(huán)境的各種技術(shù)的總稱。

層流潔凈技術(shù)：垂直層流：氣流自上而下流動(dòng)

按氣流形式分水平層流：氣流水平流動(dòng)

非層流潔凈技術(shù)：氣流形式是亂流或稱紊流

5.污染：是指當(dāng)某物與不潔凈的或腐壞物接觸或混合物在一起使該物質(zhì)變得不純凈

或不適用時(shí)，即受污染。

6.交叉污染：不同原料、輔料及產(chǎn)品之間發(fā)生的相互污染。

7.滅菌：用物理或化學(xué)方法殺死所有治病和非治病的微生物及全部細(xì)菌芽泡的技術(shù)。

8.消毒：用物理或化學(xué)方法殺死病原微生物的技術(shù)。

9.防腐：用低溫或化學(xué)藥品防止和抑制微生物的生長(zhǎng)繁殖的技術(shù)。

10.防腐劑：能防止和抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的化學(xué)藥品。

11.無菌：已沒有任何活菌存在

12.除菌：以濾過法或靜電法將雜菌捕集或截流的技術(shù)。

13.D值：在一定溫度下殺滅微生物90%或殘存率為10%時(shí)所需的滅菌時(shí)間（分）。

14.Z值：降低一個(gè)IgD所需升高的溫度數(shù)（℃）。

15.F值：殺死全部微生物所需的時(shí)間。（是驗(yàn)證滅菌可靠性的法定參數(shù)）

16.Fo值：為一定滅菌溫度（T）,Z值為10℃產(chǎn)生的滅菌效果與121cZ值為10℃

所產(chǎn)生的滅菌效力相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臏缇鷷r(shí)間。也可認(rèn)為是相當(dāng)于121c熱壓滅

菌時(shí)殺死容器中全部微生物所需要的時(shí)間。

17.滅菌方法

1）物理滅菌法：

①干熱滅菌法

火焰滅菌法（火焰直接灼燒）一一適用于不易被火焰損傷的瓷器、玻璃和金屬

制品。

干熱空氣滅菌法（利用高溫干熱空氣）一一適用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性

藥物和易被濕熱破壞的藥物，不適宜用于大部分藥品及橡膠、塑料制品的滅菌）

②濕熱滅菌法

熱壓滅菌法（利用高壓水蒸氣）一一適用于耐熱藥物及其水溶液、外科敷料、

手術(shù)器械及用具等物品的滅菌。

流通蒸汽滅菌法（常壓下用蒸汽加熱100C；水中煮沸加熱）-一適用于消毒

及不耐高熱的制劑的滅菌

煮沸滅菌法（待滅菌物放入沸水中加熱滅菌）一滅菌效果差，常用于注射器

及注射針的滅菌。必要時(shí)加入適當(dāng)?shù)囊志鷦?/p>

低溫間歇滅菌法一一用于需加熱滅菌但又不耐較高溫度的制劑滅菌。缺點(diǎn)：費(fèi)

時(shí)、功效底，芽抱殺滅效果往往不理想。

影響濕熱滅菌的因素一一1、微生物種類、發(fā)育階段和數(shù)量（微生物多一滅菌

時(shí)間長(zhǎng)一耐熱菌株出現(xiàn)幾率大）

2、藥物與介質(zhì)的性質(zhì)：微生物耐熱性：中性環(huán)境》堿

性＞酸性（故酸性不利于其發(fā)育）

3、蒸汽的性質(zhì)：蒸汽有飽和蒸汽、濕飽和蒸汽和過

熱蒸汽。飽和蒸汽滅菌效力最好

4、滅菌溫度與滅菌時(shí)間：高溫滅菌縮短滅菌時(shí)間但

藥物分解速度快，低溫長(zhǎng)時(shí)間滅菌增加藥物分解量，考慮到藥物成分的穩(wěn)定性與有

效性，在達(dá)到滅菌要求的前提下，可適當(dāng)降低溫度或縮短時(shí)間

5、被滅菌物品的種類、大小、滅菌載量和裝載方式

也會(huì)影響滅菌效果。

③紫外線滅菌法（254nm紫外線最強(qiáng)）——廣泛用于空氣滅菌與表面滅菌；普通玻璃

可吸收紫外線，故玻璃容器中的藥物不能采用此法滅菌（紫外線

對(duì)人體照射多久，會(huì)發(fā)生結(jié)膜炎、紅斑及皮膚燒灼等現(xiàn)象，故一

般操作前開啟『2h,操作時(shí)關(guān)閉）

④微波滅菌法一一常用于以水為溶劑的液體藥劑、中藥飲片及固體制劑的滅菌，含

水量越多的物品，滅菌效果越好

⑤輻射滅菌法一一以放射性同位素Teo或⑶Cs）放射的丫射線殺菌的方法，適用于

含揮發(fā)性成分或不耐熱藥品的滅菌，丫-射線穿透力強(qiáng)，也適用于較厚樣品，特別是

已包裝密封物品滅菌

2）濾過滅菌法一一通過無菌的特定濾器，去除介質(zhì)中活的和死的微生物。用于不耐

熱的低黏度藥物溶液和相關(guān)氣體物質(zhì)的潔凈除菌處理，過濾器一般選用孔徑0.22

口皿或。*!!!!!,微孔薄膜濾器，垂熔玻璃漏斗，砂濾棒，

3）化學(xué)滅菌法：

①氣體滅菌法一一環(huán)氧乙烷、甲醛（消毒后用液氨消除）、臭氧、丙二醇、乳酸

②浸泡與表面消毒法一一醇類、酚類、表面活性劑（潔爾滅、新潔爾滅）、氧化劑（過

氧乙酸、過氧化氫）

18.常用的防腐劑及常用量:

①苯甲酸和苯甲酸鈉（0.1%?0.25%）：依靠未解離的分子產(chǎn)生防腐作用，故與

PH值有很大關(guān)系，一般pH4以下效果較好，pH超過5時(shí)，用量不得少于0.5%。

②山梨酸（0.15%?0.2%）：依靠未解離的分子產(chǎn)生防腐作用，故與PH值有很

大關(guān)系，一般PH4.5左右為宜。對(duì)霉菌和酵母菌具有較好的抑制力，會(huì)與含吐溫的

液體藥劑發(fā)生絡(luò)合作用，但仍然有效。注意其在水溶液中易氧化。

③對(duì)羥基苯甲酸酯類（尼泊金類）（0.01%?0.25%）：對(duì)羥基苯甲酸酯類有甲酯、

乙酯、丙酯、丁酯?？捎糜谒嵝?、中性、堿性藥液，在酸性溶液中作用最強(qiáng)，在堿

性環(huán)境中作用最差。其中丁酯抑菌能力最強(qiáng)。

④乙醇：20%以上的乙醇即可防腐。（其中30%以上甘油溶液也具有防腐作用）

⑤酚類及其衍生物（苯酚的有效抑菌濃度一般為0.5%）

⑥季校鹽類三氯叔丁醇：0.25%?0.5%；潔爾滅、新潔爾滅、杜滅芬（用量

約0.01%,pH小于5時(shí)作用減弱，遇陰離子表面活性劑時(shí)失效）

第五章：粉碎、篩析、混合

1.藥物粉碎的目的

1）增加藥物的表面積，促進(jìn)藥物的溶解與吸收，提高藥物的生物利用度；

2）便于調(diào)劑和服用；

3）加速中藥中有效成分的浸出或溶出；

4）為制備多種劑型奠定基礎(chǔ)；

5）有利于藥物的干燥和貯存。

2.粉碎的原理：固體藥物的粉碎過程，一般是利用外加機(jī)械力，部分地破壞物質(zhì)分

子間的內(nèi)聚力，使藥物的大塊粒變成小顆粒，表面積增大，即將機(jī)械能轉(zhuǎn)變成表

面能的過程。

3.粉碎度是固體藥物粉碎的程度。常以未經(jīng)粉碎藥物的平均直徑（d）與已粉碎藥

物的平均直徑（d.）的比值（n）來表示，即n=d/&。

4.藥物性質(zhì)是影響粉碎效率和決定粉碎方法的主要因素。

層晶型藥物極性晶型脆性好易粉碎

非極性晶型脆性差易變形（加入少量液體使其

按藥物性質(zhì)分滲入到藥物內(nèi)部，降低藥物內(nèi)部分

子間的內(nèi)聚力，易于粉碎）

非晶型藥物發(fā)生彈性形變難粉碎（可降溫增加脆性）

5.如何提高粉碎效率一一加入揮發(fā)性液體，降低其分子間的內(nèi)聚力

降低溫度，增加非晶型藥物的脆性

適當(dāng)干燥，減少藥材內(nèi)部的水分

混合粉碎，將黏性與粉性藥物混合粉碎（中藥常用）

自由粉碎，即將已達(dá)到粉碎要求的粉末及時(shí)排出（過篩）

6.粉碎的方法

①干法粉碎系將藥物經(jīng)適當(dāng)干燥，使藥物的水分降到一定限度（含水量V5%。）再粉

碎的方法。除特殊中藥外，一般藥物均采用干法粉碎。

單獨(dú)粉碎適用于貴重藥品、毒性藥品、刺激性藥品，還原性或氧化性強(qiáng)、

樹脂樹膠類（如乳香、沒藥）藥物。

混合粉碎將處方中藥物經(jīng)適當(dāng)處理后，全部或部分藥物摻合在一起共同粉

碎的方法。特殊的混合粉碎方法：串料粉碎/串油粉碎/蒸罐粉碎：先將處方中其他

藥料混合粉碎成粗粉，然后陸續(xù)摻入黏性大/油性大/適當(dāng)方法蒸制過的藥物再粉碎。

②濕法粉碎是在藥料中加入適量的水或其他液體進(jìn)行研磨粉碎的方法。適用于樟腦、

冰片、薄荷腦、麝香等藥的粉碎。樟腦粉碎時(shí)加入的液體是乙醇。麝香粉碎時(shí)加少

量水，俗稱：“打潮”。

水飛法：系將藥料先打碎成碎塊，置于研缽或球磨機(jī)中，加入適量水，用力

研磨或球磨。水溶性礦物藥硼砂、芒硝不能水飛。

③低溫粉碎適用于軟化點(diǎn)、熔點(diǎn)低；含糖高、黏性大；堅(jiān)硬藥材可獲更細(xì)粉末；

含揮發(fā)性成分藥材。通過低溫，增加脆性。

④超微粉碎又稱超細(xì)粉碎，是將粉粒物料磨碎到粒徑為微米級(jí)以下的操作。

7.粉碎規(guī)則：1）粉碎后應(yīng)保持藥物的組成和藥理作用不變；

2）根據(jù)應(yīng)用目的和藥物劑型控制適當(dāng)?shù)姆鬯槌潭龋?/p>

3）及時(shí)過篩，以免部分藥物過度粉碎；

4）中藥須全部粉碎應(yīng)用，較難粉碎部分不隨意丟棄

8.粉碎設(shè)備

常規(guī)粉碎設(shè)備：柴田式粉碎機(jī)（萬能粉碎機(jī)）、萬能磨粉機(jī)、球磨機(jī)

常用超細(xì)粉碎設(shè)備：流能磨、振動(dòng)磨

1）柴田式粉碎機(jī)（萬能粉碎機(jī)）：撞擊；用于較黏軟，纖維多，堅(jiān)硬。不適用

油性過多。

2）萬能磨粉機(jī)：撞擊，撕裂，研磨，過程發(fā)熱；結(jié)晶性，纖維性。不適用揮發(fā)

性，黏性。

3）球磨機(jī)：撞擊，研磨；易熔化，樹脂，毒性，細(xì)料，揮發(fā)性，刺激性，需水

飛。既可用于干法粉碎又可用于濕法粉碎。

4）流能磨：高速流體，顆粒碰撞，可得微粉；適用熱敏，堅(jiān)硬，脆性礦物藥。

5）振動(dòng)磨：高頻振動(dòng)，沖擊，摩擦，剪切；一般連續(xù)操作，可進(jìn)行超細(xì)粉碎。

9.篩析篩析是固體粉末的分離技術(shù)。篩指過篩，用網(wǎng)孔性工具分離粗、細(xì)粉的操

作。析指離析，指借空氣或液體流動(dòng)或旋轉(zhuǎn)之力分離粗、細(xì)粉的操作。

10.篩析目的：將粉碎好的粉末分級(jí)，供制備不同劑型用；使物料粉末起混合作用，

從而保證制劑中藥物的一致性。

11.藥篩種類：1）沖眼篩（模壓篩）在金屬板上沖壓出圓形的篩孔而制成。多用于

高速旋轉(zhuǎn)粉碎機(jī)械的篩板及藥丸的分檔篩選。

2）編織篩用金屬絲或其他非金屬絲編織而成其孔徑可編的極細(xì)小。

細(xì)粉一般使用編制篩篩分。

藥篩規(guī)格：《中國(guó)藥典》2015版所用藥篩，分等如下：

篩號(hào)篩孔內(nèi)徑（平均值）（Um）目號(hào)（目）

一號(hào)篩2000±7010

二號(hào)篩850±2924

三號(hào)篩355+1350

四號(hào)篩250±9.965

五號(hào)篩180±7.680

六號(hào)篩150±6.6100

七號(hào)篩125±5.8120

八號(hào)篩90±4.6150

九號(hào)篩75口m土4.1200

目數(shù)：每英寸（2.54cm）長(zhǎng)度有多少孔表示。

粉末分等如下：

最粗粉：指能全部通過一號(hào)篩，但混有能通過三號(hào)篩不超過20%的粉末；

粗粉：指能全部通過二號(hào)篩，但混有能通過四號(hào)篩不超過40%的粉末；

中粉：指能全部通過四號(hào)篩，但混有能通過五號(hào)篩不超過60%的粉末；

細(xì)粉：指能全部通過五號(hào)篩，并含能通過六號(hào)篩不少于95%的粉末；

最細(xì)粉：指能全部通過六號(hào)篩，并含能通過七號(hào)篩不少于95%的粉末；

極細(xì)粉：指能全部通過八號(hào)篩，并含能通過九號(hào)篩不少于95%的粉末。

12.混合：是指將兩種以上固體粉末相互均勻分散的過程或操作。

粉末混合機(jī)理：切變混合；對(duì)流混合；擴(kuò)散混合。

混合方法：攪拌混合；研磨混合；過篩混合。

混合機(jī)械：槽型混合機(jī)、混合筒、雙螺旋錐形混合機(jī)。

混合的影響因素：1）組分藥物比例量：比例量相差懸殊時(shí)，采用“等量遞增法”。

即量小組分與等量的量大的組分混勻，再加入與混合物等量的量大的組分再混勻，

如此倍量增加混合至全部混勻。

2）組分藥物密度：密度相差懸殊難于混均，應(yīng)注意檢測(cè)。一般

先放入密度小者，再放密度大者。

3）組分藥物的色澤：色澤相差懸殊時(shí)，采用“打底套色法”。即

將量少的、色深的藥粉先放入研缽中（混合前先用其他量多的藥粉飽和研缽），即“打

底”，然后將量多的、色淺的藥粉逐漸分次加入乳缽中，輕研混合均勻即為“套色。

4）組分藥物的性質(zhì)：粒度相差懸殊時(shí)，先放入粒徑大者，再放

粒徑小者；處方中有液體成分，可用其他組分吸收；因混合摩擦而帶電的粉末，可

加如少了表面活性劑或潤(rùn)滑劑。

13.粉體是指無數(shù)細(xì)小固體粒子的集合體。

粒子是粉體運(yùn)動(dòng)的最小單元，包括粉末（粒徑小于lOOWn）和顆粒（粒徑大于

100Pm）o

一級(jí)粒子：組成粉體的單元粒子是單體的結(jié)晶

二級(jí)粒子：多個(gè)單體粒子聚結(jié)在一起的粒子。

制藥常用的粒子大小范圍：從藥物原料粉的1即1到片劑的lOmino

14.粉體的特性：粒子大小、粒子形態(tài)、粒子的比表面積、粉體的密度與孔隙率、粉

體的流動(dòng)性、粉體的潤(rùn)濕性與吸濕性。

15.粒子大小與測(cè)定

幾何學(xué)粒徑是指用顯微鏡看到的實(shí)際長(zhǎng)度的粒子徑。

有效粒徑用沉降法求得的粒子徑，即以粒子具有球形粒子的同樣沉降速度

來求得。該粒徑根據(jù)Stokes方程計(jì)算所得，因此又稱Stokes粒徑。

比表面積粒徑用透過法和吸附法求得的粉體的單位表面積的比面積。這種

比表面積法是假定所有粒子都為球形求出的粒子徑。

常用的粒徑測(cè)定方法：顯微鏡法、篩分法、沉降法、小孔透過法和激光衍射法

16.粒子的比表面積：分為體積比表面積Sv和重量比表面積Sw。體積比表面積是單

位體積粉體的表面積，重量比表面積是單位重量粉體的表面積

17.粉體的密度

1）、真密度：指除去微粒本身的孔隙及粒子之間的孔隙占有的容積后求得物質(zhì)

的容積，并測(cè)定其質(zhì)量，在計(jì)算得到的密度。

2）、粒密度：指除去粒子間的空隙，但不排除粒子本身的細(xì)小孔隙，測(cè)定其容

積而求得的密度。

3）、堆密度（松密度）：指單位容積微粉的質(zhì)量。堆密度所用的容積指包括微粒

本身的孔隙以及微粒間的空隙在內(nèi)的總體積。

18.孔隙率孔隙率是粉體層中空隙所占的容積與粉體容積之比。

19.常用于表示微粉流動(dòng)性的術(shù)語(yǔ)有：休止角、流速。

休止角一是粉體堆積層的自由斜面與水平面形成的最大角，休止角越小，流動(dòng)

性越好。一般休止角aV30°時(shí)流動(dòng)性很好，a>45°時(shí)流動(dòng)性差。生產(chǎn)中a<40°

就可滿足生產(chǎn)過程中的流動(dòng)性要求。

流速：越大，流動(dòng)性越好。

改善粉體流動(dòng)性方法：（1）增加粒徑（2）控制含水量（3）增加少量細(xì)粉（4）

造粒（5）增大顆粒密度（6）加入阻流劑

20.潤(rùn)濕：液體在固體表面的吸附現(xiàn)象稱為潤(rùn)濕。

固體的潤(rùn)濕性用接觸角表示，即液滴與固液接觸邊緣的切線與固體平面間的夾

角，接觸角越小潤(rùn)濕性越好。

21.吸濕性是在固體表面吸附水分的現(xiàn)象。

藥物的吸濕性與空氣狀態(tài)有關(guān)?？諝庵兴魵夥謮捍笥谒幏郾砻嫠之a(chǎn)生的水蒸

氣分壓，藥粉發(fā)生吸濕；反之，藥粉發(fā)生風(fēng)干；相等時(shí)，吸濕與干燥達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。

水溶性的藥物在較低相對(duì)濕度環(huán)境時(shí)幾乎不吸濕，而當(dāng)相對(duì)濕度增大到一定值

時(shí)，吸濕量急劇增加，此時(shí)的相對(duì)濕度叫臨界相對(duì)濕度（CRH）。CRH是水溶性藥物固

定的特征參數(shù)。

在復(fù)方制劑中，水溶性藥物混合物吸濕性更強(qiáng)，其CRH約等于各成分CRH的乘積,

與各成分的量無關(guān)。

水不溶性藥物的吸濕性在相對(duì)濕度變化時(shí)，緩慢發(fā)生變化，沒有臨界點(diǎn)。水不溶

性藥物的混合物的吸濕性具有加和性。

22.粉體學(xué)在藥劑中的應(yīng)用

1）影響混合均勻度的因素a.粒子的大小b.各組分間粒徑差與密度差c.粒

子形態(tài)和表面狀態(tài)d.靜電性和表面能

2）影響分劑量準(zhǔn)確度的因素a.粉末流動(dòng)性b.粒度分布c.粒度大小d.顆

粒的排列方式e.是否振動(dòng)

3）影響可壓性的因素a.晶型b.粒度和粒度分布c.堆密度

第六章：浸提、分離、純化、濃縮與干燥

1.目的：盡量浸提出有效成分或有效部位，最低限度地浸出無效甚至有害的物質(zhì)；

減少服用量；增加制劑的穩(wěn)定性；提高療效。

有效成分：系指藥材中起主要藥效作用的化學(xué)成分。

2.中藥浸提的過程包括：

浸潤(rùn)與滲透一一多數(shù)藥材能被極性溶劑潤(rùn)濕，溶劑滲透到細(xì)胞內(nèi)部；解吸與溶

解一一細(xì)胞中各種成分間的親和力解除而轉(zhuǎn)入浸提溶劑；擴(kuò)散一一細(xì)胞內(nèi)外溶液互

相滲透直至內(nèi)外濃度相等、滲透壓平衡，擴(kuò)散終止。

3.影響浸提的因素

（1）中藥粒度；（2）中藥成分；（3）浸提溫度；（4）浸提時(shí)間;

（5）濃度梯度；（6）溶劑pH；（7）浸提壓力

（中藥粒度一一中藥粒度過細(xì)，不利于浸提，如浸提液濾過困難，容易造成堵塞;

使大量細(xì)胞破裂，浸出雜質(zhì)增多；吸附作用增強(qiáng)，使擴(kuò)散速度受到影響；濃度

梯度一一內(nèi)外溶液的濃度差，擴(kuò)散作用的主要?jiǎng)恿??？刹粩鄶嚢?，常換新溶劑，

強(qiáng)制浸出液循環(huán)流動(dòng)或采用流動(dòng)溶劑滲漉法等增大濃度梯度，提高浸出效果；）

4.常用浸提溶劑

水：經(jīng)濟(jì)易得，極性大，溶解范圍廣，但選擇性差，易于霉變，引起一些有效成

分水解。

乙醇：可以溶解水溶性和非水溶性成分，且可通過調(diào)節(jié)濃度選擇性地浸提。90%

以上，浸提揮發(fā)油、有機(jī)酸、樹脂、葉綠素等；50%-70%,浸提生物堿、甘類；

50%以下，苦味質(zhì)，蔥醍甘類化合物；40%-50%,延緩酯類、甘類的水解，增加制

劑穩(wěn)定性；20%以上，防腐作用。但乙醇具揮發(fā)性，易燃性。

5.浸提輔助劑：

酸一一促進(jìn)生物堿的浸出；提高部分生物堿的穩(wěn)定性；使有機(jī)酸游離；除去酸不

溶性雜質(zhì)，量以維持浸提所需pH值即可。

堿一一①使生物堿游離便于有機(jī)溶劑浸提；②使酸性成分成鹽便于水中浸出完

全；③溶解內(nèi)酯便于內(nèi)酯成分浸出；④防止某些貳類水解；⑤加堿的堿水溶液能

溶解樹脂酸、蛋白質(zhì)而使酸性雜質(zhì)增加。一一不宜用NaOH

表面活性劑一一降低溶劑與藥材間的表面張力，使?jié)櫇窠亲冃?，促進(jìn)藥材表面

的濕潤(rùn)，使溶劑容易滲透至藥材組織內(nèi)部。常用表面活性劑：吐溫-80、吐溫-20

6.常用的浸提方法

1）煎煮法：水做溶劑，加熱煮沸。適用于有效成分能溶于水，且對(duì)濕、熱較穩(wěn)

定的中藥。（多功能提取罐的特點(diǎn)：可進(jìn)行常壓常溫、加壓高溫提取，或減壓低

溫提?。粺o論水提、醇提、提油、蒸制、回收藥渣中溶劑等均能使用。）

2）浸漬法：用定量溶劑，在一定溫度下，將中藥浸泡一定時(shí)間。適用于有效成

分遇熱易揮發(fā)和破壞，具有黏性物質(zhì)的藥材。

3）滲漉法：將中藥粗粉置滲漉器中，溶劑連續(xù)從上部加入，滲漉液不斷從下部

流出。粉碎中藥~潤(rùn)濕一裝筒一排除氣泡一浸漬一收集滲漉液。除非組織藥材

（乳香、沒藥）。

4）回流法：用乙醇等揮發(fā)性有機(jī)溶劑提取，提取液被加熱，揮發(fā)性溶劑偏出后

又被冷凝，重復(fù)流回。不適用于受熱易被破壞的中藥成分浸提。

5）水蒸氣蒸儲(chǔ)法：將含有揮發(fā)性的中藥與水共蒸儲(chǔ)，使揮發(fā)性成分隨水蒸氣一

并儲(chǔ)出，并經(jīng)冷凝分取揮發(fā)性成分。原理是道爾頓定律，相互不溶也不起化學(xué)

作用的液體混合物的蒸氣總壓，等于該溫度下各組分飽和蒸氣壓（分壓）之和。

6）超臨界流體提取法：利用超臨界流體強(qiáng)溶解能力。

7）酶法：利用酶的特性

8）超聲波提取法：利用超聲波增大溶劑分子的運(yùn)動(dòng)速度及穿透力。

9）微波提取法：利用對(duì)中藥與適當(dāng)?shù)娜軇┑幕旌衔镞M(jìn)行輻照。

煎煮法（多功能提取罐）、浸漬法（適用：遇熱易揮發(fā)、易破壞及黏性物質(zhì)）、

滲漉法、回流法（索氏提取器）、水蒸氣蒸儲(chǔ)法（適于具揮發(fā)性，能隨水蒸氣蒸

儲(chǔ)而不被破壞與水不反應(yīng)，難溶或不溶于水的物質(zhì)）、超臨界流體提取法（C02

超臨界狀態(tài)下具高密度、低黏度和擴(kuò)散系數(shù)大的特點(diǎn)，Tc為31.05度）、半仿生

提取法、超聲波提取法、微波提取法。

7.分離方法：沉降分離法、離心分離法、濾過分離法

濾過機(jī)理：過篩作用和深層濾過作用。（深層濾過：截留的微粒小于濾過介質(zhì)空

隙的平均大小，因?yàn)榉兜氯A力和靜電吸引，濾渣可在濾過介質(zhì)的孔隙上形成“架橋”

現(xiàn)象，集成具有間隙的致密濾層，濾液流下，大于間隙的微粒被截留。）

影響濾過速度的因素：V=Porr4t/8n1（濾渣層兩側(cè)的壓力差P,濾器的面積n

r2,濾材和濾餅毛細(xì)管半徑r,毛細(xì)管長(zhǎng)度1,料液黏度n）

微濾（MF）：孔徑為0.03?10微米，主要濾除250nm的細(xì)菌和懸浮顆粒，用于

精濾熱敏性藥物的除菌凈化，制備高純水。

超濾（UF）：利用高分子薄膜的選擇性和滲透性，孔徑可控制在50nm以下。

8.中藥的純化：

1）水提醇沉一一先以水為溶劑提取中藥有效成分，再用不同濃度的乙

醇沉淀去除提取液中雜質(zhì)。原理：有效成分和雜質(zhì)在水和醇中的溶解度不同。

50%~60%除淀粉多糖；75%以上，除蛋白質(zhì)；80%以上，除蛋白質(zhì)、多糖、無機(jī)鹽

等?！哟挤绞剑憾啻未汲粒涌鞌?/p>

2）醇提水沉一一先以濃度適宜的乙醇提取中藥成分，再用水除去提取液中雜

質(zhì)。

3）鹽析法一一在含有某些高分子物質(zhì)的溶液中加入大量的無機(jī)鹽，使其溶解

度降低沉淀析出，適用于蛋白質(zhì)的分離純化。原理為高濃度的鹽可降低蛋白質(zhì)

溶解度并使之沉淀。

4）酸堿法一一加入適量酸或堿，調(diào)pH至一定范圍，使成分溶解或析出，以達(dá)

到分離目的的方法。

5）大孔樹脂吸附一一利用其多孔結(jié)構(gòu)的吸附和分子篩作用，使成分得到分離。

6）透析法一一利用小分子物質(zhì)在溶液中可透過半透膜，而大分子物質(zhì)不能通

過的性質(zhì)得到分離。

9.影響濃縮的因素

1）、傳熱溫度差的影響一一提高加熱蒸氣的壓力可提高傳熱溫度差，降低二次蒸

氣壓力（減壓），及時(shí)移去蒸發(fā)器中的二次蒸氣。

2）、傳熱系數(shù)K的影響一一提高K值是提高蒸發(fā)器效率的主要因素，增大K即減

少各部分熱阻，可加強(qiáng)攪拌減少垢層，還可提高管內(nèi)膜系數(shù)。

10.濃縮方法

1）常壓蒸發(fā)一一用于非熱敏性藥液的蒸發(fā)

2）減壓蒸發(fā)一一用于含熱敏性成分藥液的蒸發(fā)（密閉容器一抽真空降內(nèi)壓一使

沸點(diǎn)I而進(jìn)行蒸發(fā)）

3）薄膜蒸發(fā)一一使料液在蒸發(fā)時(shí)形成薄膜，增加氣化表面進(jìn)行蒸發(fā)。特點(diǎn)：蒸

發(fā)速度快，受熱時(shí)間短；不受料液靜壓和過熱影響，成分不易被破壞；可在常壓或

減壓下連續(xù)操作；能將溶劑回收重復(fù)利用。）

注：薄膜蒸發(fā)的進(jìn)行方式有兩種:一是使液膜快速流過加熱面進(jìn)行蒸發(fā)；一種是使

藥液劇烈地沸騰使產(chǎn)生大量泡沫，以泡沫的內(nèi)外表面為蒸發(fā)面進(jìn)行蒸發(fā)。

4）多效蒸發(fā)一一兩個(gè)或多個(gè)減壓蒸發(fā)器并聯(lián)形成的濃縮設(shè)備。

類型：順流式（并流式）、逆流式、平流式、錯(cuò)流式（兼有順流與逆流的特點(diǎn)）

1L物料中所含水分的性質(zhì)

1）結(jié)晶水：化學(xué)結(jié)合水，用風(fēng)化方法可去除，不視為干燥過程。

2）結(jié)合水：存在于細(xì)小毛細(xì)管中和細(xì)胞中的水分，為物理化學(xué)結(jié)合力，難以從

物料中去除。

3）非結(jié)合水：物料表面、粗大毛細(xì)管中水分和孔隙中水分，為機(jī)械力，易除去。

4）平衡水分：與一定溫、濕度的空氣共存時(shí)，達(dá)動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)時(shí)物料中所含水

分，干燥過程中不能除去。

5）自由水分：在干燥過程中可除去水分（包括全部非結(jié)合水和部分結(jié)合水）。

6）物料中所含的總水分為自由水分與平衡水分之和。

12.濕空氣：我們周圍的大氣是干空氣和水蒸氣的混合物，稱為濕空氣。能干燥的濕

空氣必須是不飽和空氣，從而繼續(xù)容納水分。熱空氣：提供熱量，降低空氣相

對(duì)濕度。

13.干燥速率與干燥速率曲線：分為降速階段和等速階段。干燥速率指單位時(shí)間內(nèi)，

在單位干燥面積上被干燥物料中水分的汽化量，取決于內(nèi)部擴(kuò)散和表面汽化速

率。

14.影響干燥的因素

1）被干燥物料的性質(zhì)（最主要因素）

2）干燥介質(zhì)的溫度、濕度與流速（溫度t、濕度I、空氣流速t,加快干

燥速率；降速階段空氣流速對(duì)內(nèi)部擴(kuò)散無影響）

3）干燥速度與干燥方法（干燥速度過快，物料表面蒸發(fā)＞＞液體從內(nèi)擴(kuò)散

到表面f假干現(xiàn)象；靜態(tài)干燥溫度只能逐漸3否則會(huì)出現(xiàn)結(jié)殼，假干現(xiàn)象）

4）壓力（減壓改善蒸發(fā)，加快干燥）

15.干燥方法：（熱能傳遞的方式有三種：熱傳導(dǎo)、對(duì)流傳熱、輻射傳熱。）

1）烘干法（烘房、烘箱）；

2）減壓干燥法（真空干燥），產(chǎn)品呈松脆的海綿狀，易于粉碎，適合于稠膏

及熱敏性或高溫下易氧化物料的干燥；

3）噴霧干燥法一一原理：一定比重的液態(tài)物料，經(jīng)霧化器噴射成霧狀液滴落

于一定流速的熱氣流中，水分迅速起化，獲得粉末或顆粒一一特點(diǎn)：動(dòng)態(tài)、瞬間干

燥，粉粒松脆，溶解性好一一熱敏性物料。

4）沸騰干燥法（又稱流化床干燥）一一原理：濕顆粒在熱空氣流中懸浮，

成流化態(tài)與熱空氣進(jìn)行熱交換而干燥成干顆粒一一特點(diǎn)：動(dòng)態(tài)、速度快、熱利用率

高、產(chǎn)品外觀好一一濕粒性物料。

5）冷凍干燥法一一原理：水的三相點(diǎn)圖一一特點(diǎn)：物料在高度真空、低溫

條件下干燥;干燥品多孔疏松，易于溶解,含水量低;可長(zhǎng)期儲(chǔ)存一一極不耐熱物品。

6）紅外線干燥法一一適用于熱敏性物料，熔點(diǎn)低，吸濕性強(qiáng)；

7）微波干燥法（300MHz—300kMHz）——適用于含一定水分，熱穩(wěn)定藥物。

第七章：浸出藥劑

1.浸出藥劑指采用適宜的溶劑和方法浸提藥材中的有效成分而制成可供內(nèi)服或外用

的一類藥劑。

2.特點(diǎn)：1）保留原中藥各種成分的綜合療效

2）減少服用量

3）部分浸出藥劑可作其他制劑的原料

3.分類：1）水浸出劑型（湯劑、中藥合劑）

2）含醇浸出劑型（酒劑、酊、流浸膏）

3）含糖浸出劑型（煎膏劑、糖漿劑）

4）無菌浸出劑型（注射劑）

5）其他浸出劑型（顆粒劑、片劑、軟膏劑等）

4.湯劑煎煮條件：傳統(tǒng)用砂鍋，大量制備用不銹鋼；煎煮前冷水浸泡不低于30min；

沸前“武火”，沸后“文火”；一般煎煮2-3次，煎干或煮焦禁用。

5.湯劑特殊中藥處理

1）、先煎：礦石類、貝殼類、角甲類，易于煎出有效成分；有毒中藥，達(dá)

到減毒或去毒作用；有些植物藥如石斛、火麻仁等久煎后的水解產(chǎn)物才有療效。

2）、后下：氣味芳香，揮發(fā)油多的中藥；不宜久煎的中藥如鉤藤、大黃、

杏仁、番瀉葉等

3）、包煎：花粉類，細(xì)小種子果實(shí)類，藥物細(xì)粉；含淀粉、黏液質(zhì)較多中

藥；附絨毛中藥

4）、洋化：膠類或糖類中藥，如阿膠、龜甲膠、蜂蜜、飴糖，芒硝和玄明

粉亦可溶化后沖入湯劑服用

5）、另煎：貴重中藥，如人參、西洋參、鹿茸等

6）、沖服：難溶于水的貴重中藥，如牛黃、三七、麝香、羚羊角、朱砂等

7）、榨汁：需取鮮汁應(yīng)用的中藥，如鮮生地、梨、鮮姜等。

6.煎煮過程對(duì)藥效的影響：

1）成分增溶而增效

2）成分揮發(fā)或沉淀而減效

3）消除或降低毒副作用

4）產(chǎn)生新的化合物

7.合劑指中藥用水或其他溶劑，采用適宜方法提取制成的內(nèi)服液體劑型。單劑量包裝

者又稱“口服液”。

制法：浸提一凈化一濃縮~分裝一滅菌一成品

8.糖漿劑系指含有提取物的濃蔗糖水溶液。中藥糖漿劑一般含糖量不低于45%

（g-mr'）o分為單糖漿、藥用糖漿（如百部止咳糖漿）、芳香糖漿。

單糖漿系蔗糖的近飽和水溶液，濃度為85.0%（g-mV）或64.71%（g-g'）,＞單糖

漿不含任何藥物，除制備藥用糖漿外，一般供矯味及作為不溶性成分的助懸劑，片

劑、丸劑的包衣材料及黏合劑。

9.煎膏劑指中藥加水煎煮，去渣濃縮后，加糖或蜂蜜制成的稠厚狀半流體劑型。

煉糖的目的在于去除水分，凈化雜質(zhì)和殺死微生物，控制糖的轉(zhuǎn)化率以防止“返

砂”現(xiàn)象。防止返砂：控制糖的轉(zhuǎn)化率40%-50%,總糖含量V85%；為促使糖的轉(zhuǎn)化，

可加入適量枸檬酸或酒石酸。

收膏稠度相對(duì)密度為1.40左右（經(jīng)驗(yàn)判斷夏天掛旗，冬天掛絲；打白絲：膏液

滴于食指與拇指共捻，能拉出白絲）。

10.酒劑與酊劑區(qū)別

酒劑酊劑

溶媒蒸儲(chǔ)酒（白酒）規(guī)定濃度乙醇

提取方法浸漬法、滲漉法、回流法浸漬法、滲漉法、回流法、溶解法、稀釋法

輔料矯味劑、著色劑無

質(zhì)量要求允許有少量輕搖易散沉淀需濾過除去沉淀

用法多內(nèi)服多內(nèi)服、少數(shù)內(nèi)服

11.含有毒性藥品的酊劑，每100ml相當(dāng)于原藥物10g,有效成分明確者，應(yīng)根據(jù)其

半成品的有效成分含量加以調(diào)整，使符合該酊劑的規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)；其他藥物的酊劑，一

般每100ml相當(dāng)于原藥物20go

12.流浸膏劑與浸膏劑區(qū)別

流浸膏劑浸膏劑

制法蒸去部分溶媒滲漉法、煎煮法、溶解法蒸去全部溶媒滲漉法、煎煮法、回流法、浸漬

狀態(tài)液狀粉狀或膏狀

生藥量lg/ml2-5g/g

溶劑20%以上乙醇不含或極少量

用途配制酊劑、合劑、糖漿劑配制片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑等

第十章：液體制劑

1.液體藥劑指藥物分散在液體分散介質(zhì)中制成的液態(tài)劑型，可供內(nèi)服或外用。

類型（按分散體系）分散相大小界面特征

真溶液型<Inm無熱力學(xué)穩(wěn)定體系，能透過濾紙和某些半透膜

高分子溶液l-100nm無熱力學(xué)穩(wěn)定體系，能透過濾紙，不能透過半透膜

膠體溶液

型溶膠l-100nm有熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，能透過濾紙，不能透過半透

膜

混懸液型>500nm有動(dòng)力學(xué)和熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，顯微鏡下可見

乳狀液型>lOOnm有熱力學(xué)不穩(wěn)定體系顯微鏡下可見

2.液體制劑的常用溶劑

極性溶劑：①水②甘油：外用制劑常作為保濕劑。③二甲基亞碉：“萬能溶劑”,

有促透作用及較強(qiáng)吸濕性，但對(duì)皮膚有輕度刺激。

半極性溶劑：③乙醇：一般指95%（v/v）的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，

40%以上乙醇可延緩某些藥物的水解④丙二醇有促透作用⑤聚乙二醇

非極性溶劑：⑦脂肪油⑧液體石蠟⑨乙酸乙酯：需加入抗氧劑。

3.表面活性劑：能降低兩相之間表面張力的物質(zhì)。表面活性劑中既含親水基團(tuán)又含

疏水基團(tuán)。

1）陰離子型表面活性劑（乳化能力強(qiáng)）

肥皂類一一高級(jí)脂肪酸的鹽，有一定刺激性，一般皮膚用

硫酸化物一一十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉）、十六烷基硫酸鈉（鯨蠟醇硫

酸鈉）、十八烷基硫酸鈉（硬脂醇硫酸鈉），主要用作外用乳膏的乳化劑

磺酸化物一一十二烷基苯磺酸鈉，洗滌劑

2）陽(yáng)離子表面活性劑（殺菌、防腐，毒性較大）一一含一個(gè)五價(jià)氮原子，也稱

季錢化合物一一氯化十六烷基毗咤（西北林）、氯芳烷鏤（潔爾滅）、浪芳烷鏤

（新潔爾滅），一般消毒用量0.1%。

3）兩性離子型表面活性劑：卵磷脂（制備注射用乳劑的主要附加劑）

4）非離子型表面活性劑（毒性和溶血性?。?/p>

脂肪酸山梨坦類一一司盤類，W/0乳化劑，0/W輔助乳化劑。

聚山梨脂類一一吐溫類，水溶性的表面活性劑，作增溶劑或0/W乳化劑

聚氧乙烯脂肪酸脂類一一賣澤，0/W乳化劑

聚氧乙烯脂肪酸醇酸類一一不澤，乳化劑或增溶劑

聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：普流羅尼克（pluronicF-68）——沒有曇點(diǎn)，

無刺激性和過敏性，毒性小，可作靜脈注射用的乳化劑

注意：可用于注射劑中的有：卵磷脂、普流羅尼克（pluronicF-68）及豆磷脂

4.表面活性劑基本性質(zhì)

1）膠團(tuán)（膠束）：表面活性劑分子的疏水部分與水的親和力較小，當(dāng)濃度較大時(shí)疏

水部分相互吸引、締合在一起，形成締合體。開始形成膠束時(shí)的溶液濃度稱為臨界

膠束濃度（CMC）

2）親水親油平衡值（HLB）：表示表面活性劑親水親油的強(qiáng)弱。HLB值越高，親水性

越強(qiáng)；HLB值越低，親油性越強(qiáng)。非離子表面活性劑HLB值范圍：0-20,（HLB硝=0,

HLB聚領(lǐng)乙烯=20）

消泡劑W/0型乳化劑潤(rùn)濕與鋪展劑0/W型乳化劑去污劑增溶劑

0.8-33?87?98?1613?1615?18

混合乳化劑的HLBab值=（Wa?HLBa+Wb?HLBb）/（Wa+Wb）

3）Krafft點(diǎn)：離子型表面活性劑在溶液中隨溫度升高溶解度增加，超過某一溫度時(shí)

溶解度急劇增大，這一溫度稱Krafft點(diǎn)。是離子型表面活性劑的特征。

4）起曇與曇點(diǎn)：某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑當(dāng)溫度上升到一定程度,

聚氧乙烯鏈發(fā)生脫水和收縮，使增溶空間減小，其溶解度急劇下降，表面活性劑析

出，溶液混濁，這一現(xiàn)象稱起曇。這一溫度稱濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。如：吐溫類。

5)表面活性劑毒性：陽(yáng)離子型〉陰離子型〉非離子型。

溶血作用：陽(yáng)、陰離子型〉非離子型〉吐溫類(吐溫-20>60>40>80)

5.表面活性劑的應(yīng)用：增溶劑、乳化劑、潤(rùn)濕劑、殺菌劑(其他：表面活性劑還可

作為去污劑；亦可作為發(fā)泡劑或消泡劑。)

6.增溶：藥物在水中因加入表面活性劑而溶解度增加的現(xiàn)象。增溶劑：具有增溶作

用的表面活性劑。增溶劑的一般選擇HLB值為15-18?

增溶原理：表面活性劑水溶液當(dāng)達(dá)到臨界膠束濃度后，表面活性劑分子的疏水部

分相互吸引、締合在一起形成膠束。被增溶的物質(zhì)，以不同

的方式與膠束結(jié)合達(dá)到增溶。

影響增溶的因素：1)增溶劑的性質(zhì)2)藥物的性質(zhì)3)加入順序

制劑中的應(yīng)用：1)增加難溶性成分溶解度

2)改善中藥注射劑澄明度

3)用于中藥有效成分的提取

7.溶解度：溶解度指一定溫度下(氣體在一定壓力下)，在一定量溶劑中溶解藥物的

取大里。

近似溶解度表示：極易溶解系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑不到1ml中溶解；

易溶系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑1?不到10ml中溶解;

溶解系指溶質(zhì)lg(ml)能在溶劑10?不到30ml中溶解；

略溶系指溶質(zhì)lg(ml)能在溶劑30?不到100ml中溶解；

微溶系指溶質(zhì)lg(ml)能在溶劑100?不到1000ml中溶解；

極微溶解系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑1000?不到10000ml中溶解;

幾乎不溶或不溶系指溶質(zhì)1g(ml)在溶劑10000ml中不能完全溶解。

8.影響溶解的因素：1）溫度2）溶劑3）藥物的性質(zhì)4）粒子大小

9.助溶：一些難溶于水的藥物由于加入了第二種物質(zhì)而增加其在水中的溶解度的現(xiàn)

象。該第二種物質(zhì)稱為助溶劑。

潛溶：有時(shí)溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比其在各單一溶劑中的溶解度大的現(xiàn)象。

具有這種性質(zhì)的混合溶劑稱為潛溶劑O

10.增加藥物溶解度的方法：1）增溶被增溶的物質(zhì)以不同方式與膠束結(jié)合

2）助溶①助溶劑與難溶性藥物形成可溶性絡(luò)合物

②形成有機(jī)分子復(fù)合物

③通過復(fù)分解而形成可溶性鹽類

3）制成鹽類如：酸性基團(tuán)+堿性；堿性基團(tuán)+酸性

4）使用潛溶劑效果與混合溶劑種類及各成分比有關(guān)

11.真溶液型一一指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的供內(nèi)服或外用的真

溶液。

溶液劑芳香水劑露劑甘油劑醋劑

概藥物溶解于溶揮發(fā)油或芳香性水蒸氣蒸儲(chǔ)藥物的甘油揮發(fā)性藥物的

念劑藥物的飽和或近法制成的芳溶液（甘汕濃乙醇溶液，含

飽和溶液香水劑濃度g/g）乙醇60-90%

制溶解法、稀釋溶解法、稀釋法、水蒸氣蒸儲(chǔ)溶解法、化溶解法、蒸情法

法法、化學(xué)反應(yīng)法水蒸氣蒸儲(chǔ)法法學(xué)反應(yīng)法

12.膠體溶液系指質(zhì)點(diǎn)大小在1?100nm范圍的分散相分散在分散介質(zhì)中所形成的

液體藥劑。分散介質(zhì)大多為水。種類:高分子溶液和溶膠。

高分子溶液（親水膠體）溶膠（疏水膠體）

分散相單分子形式分子聚集體（膠體微粒）形式

1.帶電性：可有電泳現(xiàn)象1.光學(xué)性質(zhì)：丁達(dá)爾效應(yīng)（強(qiáng)光線通

2.滲透壓：較高過溶膠劑時(shí)，從側(cè)面可見圓錐形光

3.黏性：分子量t,黏性t束）

4.水化作用：極性基團(tuán)2.電學(xué)性質(zhì)：可有電泳現(xiàn)象

性質(zhì)

5.膠凝性：溫?zé)狃こ砹黧w，降溫，成3.動(dòng)力學(xué)性質(zhì)：布朗運(yùn)動(dòng)（溶膠劑的

半固體（凝膠），失水，成干膠。膠粒在分散介質(zhì)中有不規(guī)則運(yùn)動(dòng)）

6.觸變性：溶液靜置成半固體溶液，

振搖后恢復(fù)。

熱力學(xué)穩(wěn)定、動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定熱力學(xué)不穩(wěn)定、動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定

主要與水化作用有關(guān)，若加入乙醇等與膠粒的擴(kuò)散雙電層有關(guān)。膠粒的電

脫水劑或大量電解質(zhì)，則會(huì)發(fā)生聚集荷愈多，擴(kuò)散層就愈厚，水化膜也就

穩(wěn)定性而引起沉淀；高分子溶液在放置過程愈厚，溶膠愈穩(wěn)定。

中自發(fā)地聚集而沉淀的現(xiàn)象，稱為陳影響因素1）電解質(zhì)作用2）局

化現(xiàn)象。分子化合物對(duì)溶膠的保護(hù)作用3）溶

膠的相互作用

溶解法一一有限溶脹和無限溶脹（例1.分散法:研磨法、膠溶法、超聲波

如將明膠碎成小塊，放于水中浸泡分散法

制法3-4小時(shí)，使其吸水膨脹，這是有限2.凝聚法：控制條件，使真溶液有一

溶脹過程，然后加熱并攪拌使其形成個(gè)合適的過飽和度（質(zhì)點(diǎn)大小恰好符

明膠溶液，這是無限溶脹過程）合溶膠分散相質(zhì)點(diǎn)的要求）

13.乳濁液型液體藥劑（乳劑）一一兩種互不相溶的液體經(jīng)乳化制成的非均相的液體

藥劑。

乳劑由油相、水相和乳化劑組成。分為水包油（0/W）乳劑（油為分散相，分

散在水中）；油包水（W/0）乳劑（水為分散相，分散在油中）；復(fù)乳。

分類常用乳化劑

表陰離子型肥皂（一般一價(jià)為O/W型，二價(jià)W/0型）、十二烷基硫酸鈉

面

活

性陽(yáng)離子型季錢化合物

劑

非離子型吐溫類、司盤類

天然或合成乳化劑阿拉伯膠、明膠、磷脂、膽固醇、西黃蓍膠、膽固醇

0/W型氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、硅藻土、白陶土

固體粉末

W/0型氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂、炭黑

乳化劑的選用：1）根據(jù)乳劑類型選擇：HLB為8?16時(shí)形成0/W型乳劑，3?8

時(shí)形成W/0型乳劑

2）根據(jù)乳劑給藥途徑選擇：口服應(yīng)無毒，外用應(yīng)無刺激、無過敏、

注射選磷脂、泊洛沙姆（無毒、無溶血）

3）混合乳化劑的使用

4）輔助乳化劑的使用

影響乳化劑穩(wěn)定性的因素：

1）乳化劑的性質(zhì)與用量（用量越多乳劑越易形成且穩(wěn)定,常用量：0.5%?10%）；

2）分散相的濃度與乳滴大?。ǚ稚⑾酀舛葹?0%時(shí),乳劑最穩(wěn)定，乳滴越小,

大小越均勻，乳劑越穩(wěn)定）；

3）油相、水相密度差：密度差越大，易分層。

4）黏度和溫度（乳劑黏度越大越穩(wěn)定，最適乳化溫度為50?70℃）

乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象：

1）分層：指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉現(xiàn)象。又稱乳析，分層的

乳劑經(jīng)振搖可重新分散。主要由內(nèi)外相密度差引起。

2）絮凝：乳劑中的乳滴發(fā)生可逆的聚集稱為絮凝。原因：乳劑中電解質(zhì)及離

子型乳化劑的存在；處于絮凝狀態(tài)的乳劑，有利于乳劑的穩(wěn)定。

3）轉(zhuǎn)相：即0/W變?yōu)閃/0或反之，原因：外加物質(zhì)使乳化劑性質(zhì)改變。

4）破裂：乳劑絮凝后分散相乳滴合并，進(jìn)而產(chǎn)生油、水分離的現(xiàn)象（不可逆）。

5）酸敗:變質(zhì)

乳劑制備方法：干膠法（油中乳化法）、濕膠法（水中乳化法）、新生皂法、

兩相交替加入法、機(jī)械法

14.混懸型液體藥劑：指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相

的液體制劑。（分散介質(zhì)大多為水）

制成混懸劑的條件：1）難溶性藥物；

2）劑量超過了藥物的溶解度；

3）混合時(shí)藥物的溶解度降低；

4）達(dá)到緩釋的目的；

5）毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑。

影響混懸劑穩(wěn)定性因素：1）粒子間的排斥與吸引力2）混懸微粒的沉降速度

3）微粒粒度與晶型的轉(zhuǎn)變4）絮凝與反絮凝5）分散相的濃度和溫度

類型作用常用混懸劑的穩(wěn)定劑

潤(rùn)濕劑藥物為疏水性，需加潤(rùn)濕劑，一些表面活性劑（吐溫類、聚氧乙烯脂肪

降低固一液二相界面張力醇醛）

助懸劑增加分散介質(zhì)的黏度，降低低分子甘油、糖漿

沉降速度，又能被吸附形成高天阿拉伯膠、西黃蓍膠、瓊脂、海

機(jī)械性或電性的保護(hù)膜，防分然藻酸鈉

止微粒間聚集或結(jié)晶的轉(zhuǎn)子合甲基纖維素、竣甲基纖維素、羥

型，或使混懸劑有觸變性而成乙基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇

增加穩(wěn)定性。硅酸類膠體二氧化硅、硅酸鋁、硅藻土

觸變膠單硬脂酸鋁溶于植物油

絮凝劑、同一電解質(zhì)用量不同，起絮電解質(zhì)：枸檬酸（氫）鹽、酒石酸（氫）

反絮凝劑凝或反絮凝作用鹽、磷酸鹽、氯化物

制備方法一一分散法和凝聚法

第十章：注射劑

1.注射劑是指藥物與適宜的溶劑或者分散介質(zhì)制成的供注入體內(nèi)的無菌制劑。

注射劑主要特點(diǎn)：①藥效迅速，作用可靠；

0適用于不宜口服給藥的藥物；

③適用于不能口服給藥的病人；

④可以產(chǎn)生局部定位作用。

2.注射劑分類：注射液（溶液型、乳狀液型、混懸液型）、注射用無菌粉末（即粉針

劑）、注射用濃溶液。

3.注射劑給藥途徑：皮內(nèi)注射、皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、脊椎腔注射。

4.注射劑質(zhì)量要求

無菌注射劑成品中不應(yīng)含有任何活的微生物；

無熱原特別是用大體積的，供靜脈及脊椎腔注射的注射劑；

澄明度不得有肉眼可見的混濁或異物，大體積注射劑對(duì)澄明度的要求更嚴(yán)格；

pH值一般控制在4-9的范圍內(nèi)；

滲透壓注射劑滲透壓要求與血漿的滲透壓相等或接近；

安全性注射劑不能引起對(duì)組織刺激或發(fā)生毒性反應(yīng)；

穩(wěn)定性物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性，確保產(chǎn)品在貯存期間安全有效；

其他降壓物質(zhì)，蛋白質(zhì)，鞅質(zhì)；靜脈注射還應(yīng)檢查草酸鹽、鉀離子

5.熱原一一指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。

6.致熱能力最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌的代謝產(chǎn)物，微生物代謝產(chǎn)物中內(nèi)毒素是最主要

的致熱物質(zhì)，由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)組成，其中脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分。

7.熱原的基本性質(zhì)：水溶性、耐熱性（180℃3-4h,250℃30-45min或650℃Imin

可使熱原徹底破壞）、濾過性（l-5nm）、不揮發(fā)性（溶于水，可隨水蒸儲(chǔ)）、可吸附

性、不耐酸堿性（能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、氧化劑、超聲波等破壞）。。

8.除去注射劑中熱原的方法：

①容器上熱原：可用高溫法及酸堿法。

②藥液或溶劑中熱原：吸附法（活性炭）、離子交換法