2024年大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)考試近5年真題集錦(頻考類試題)帶答案_第1頁
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(圖片大小可自由調(diào)整)2024年大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)考試近5年真題集錦(頻考類試題)帶答案第I卷一.參考題庫(共100題)1.單室模型靜脈注射給藥,藥物的消除速率常數(shù)的求法有()A、血藥濃度對時間作圖,即C→t作圖B、血藥濃度的對數(shù)對時間作圖,即lgC→f作圖C、當藥物代謝產(chǎn)物的消除速率常數(shù)大于原形藥物的消除速率時,藥物代謝產(chǎn)物血漿濃度的對數(shù)對時間作圖,即lgCm→f作圖D、尿藥排泄速度的對數(shù)對時間作圖,即lg(△Xu/At)一tc作圖E、尿藥排泄虧量的對數(shù)對時間作圖,即lg(Xu∞一Xu)一t作圖2.生物因素主要包括?3.酸化尿液可能對下列藥物中的哪一種腎排泄不利()A、水楊酸B、葡萄糖C、四環(huán)素D、慶大霉素E、麻黃堿4.試畫出血管外給藥三室模型示意圖,并寫出各隔室藥物的轉(zhuǎn)運速率方程。5.下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,正確的是()A、表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B、表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C、表觀分布容積不可能超過體液量D、表觀分布容積的單位是L/hE、表觀分布容積具有生理學(xué)意義6.某有機酸類藥物在小腸中吸收良好,主要因為()A、該藥在腸道中的非解離型比例大B、藥物的脂溶性增加C、小腸的有效面積大D、腸蠕動快E、該藥在胃中不穩(wěn)定7.膜孔轉(zhuǎn)運有利于()藥物的吸收。A、脂溶性大分子B、水溶性小分子C、水溶性大分子D、帶正電荷的蛋白質(zhì)E、帶負電荷的藥物8.進行新藥藥物動力學(xué)研究時,應(yīng)如何確定取樣時間點?對結(jié)束時間點的確定有哪些要求?9.胃腸道中影響高脂溶性藥物透膜吸收的屏障是()A、溶媒牽引效應(yīng)B、不流動水層C、微絨毛D、緊密連接E、刷狀緣膜10.重金屬檢查中,加入硫代乙酰胺時溶液控制最佳的pH值是()。A、1.5B、3.5C、7.5D、11.511.雙室模型血管外給藥可分為哪幾個時相?寫出各時相的半衰期公式表達式?12.脂溶性較強的藥物易通過生物膜吸收,但較易跨角膜吸收的藥物必須兼具脂溶性和水溶性。13.某單室模型特征藥物靜脈注射的最低有效血藥濃度為10μg/ml,t1/2為8小時,V為12L,若每隔8小時給藥一次。 ①試擬定給藥方案; ②若給藥間隔由原來的8小時改為4小時,試計算其負荷劑量及維持劑量。14.以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述,錯誤的是()A、生物藥劑學(xué)與藥理學(xué)和生物化學(xué)有密切關(guān)系,但研究重點不同B、藥物動力學(xué)為生物藥劑學(xué)提供了理論基礎(chǔ)和研究手段C、由于生物體液中藥物濃度通常為微量或痕量,需要選擇靈敏度高,專屬重現(xiàn)性好的分析手段和方法D、從藥物生物利用度的高低就可判斷藥物制劑在體內(nèi)是否有效15.某藥物生物半衰期為3.0小時,表觀分布容積為10L,今以每小時30mg速度給某患者靜脈滴注,8h即停止滴注,停藥后2h體內(nèi)血藥濃度是多少?16.簡述臨床最佳給藥方案。17.根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出,酸性藥物的pKa-pH=()A、lg(Ci×Cu)B、lg(Cu/Ci)C、Ig(Ci-Cu)D、lg(Ci+Cu)E、lg(Ci/Cu)18.胞飲作用的特點是()A、有部位特異性B、需要載體C、不需要消耗機體能量D、逆濃度梯度轉(zhuǎn)運E、以上都是19.苯甲異噁唑青霉素的消除半衰期為0.5h,30%的原形藥物經(jīng)腎消除,每天靜脈注射5g,若患者肝功能減退50%,則應(yīng)如何調(diào)整劑量?20.可用來反映多劑量給藥血藥濃度波動程度的指標是()A、坪幅B、波動百分數(shù)C、波動度D、血藥濃度變化率21.何謂藥物動力學(xué)?藥物動力學(xué)的基本任務(wù)是什么?22.藥物排泄的主要器官是(),一般藥物以代謝產(chǎn)物形式排出,也有的藥物以()排出。23.某抗生素符合單室模型特征,其消除半衰期為9h,表觀分布容積為12.5L,有效血藥濃度為25~50mg/mL。若每隔6h靜脈注射250mg是否合理?24.某普通制劑每次給藥劑量為15mg,日服4次臨床療效很好,現(xiàn)擬設(shè)計日服2次的緩釋制劑,求緩釋制劑的總劑量和速釋部分、緩釋部分的劑量各為多少?(已知:ka=2.0h-1,V=10L,k=0.346h-1,F(xiàn)=1)25.Michealis-Menten方程式特征有哪些?26.在新生兒時期,許多藥物的半衰期延長,這是因為()。A、較高的蛋白結(jié)合率B、微粒體酶的誘發(fā)C、藥物吸收很完全D、酶系統(tǒng)發(fā)育不全E、阻止藥物分布全身的屏障發(fā)育不全27.硝酸甘油具有很強的肝首過效應(yīng),將其設(shè)計成口腔黏附片是不合埋的,因為仍無法避開首過效應(yīng)。28.慢性病毒性肝炎患者,對某藥物的肝臟清除率降低了50%。假定藥物的腎清除率(fe=0.4)及藥物與血漿蛋白結(jié)合率不變,請問應(yīng)如何調(diào)整劑量?29.已知某抗生素具有單室模型特征,表觀分布容積為20L,半衰期為3h,若每6h靜脈注射給藥1次,每次劑量為1000mg,達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。求: ①穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度為多少? ②穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度為多少? ③達穩(wěn)態(tài)后第3h的血藥濃度為多少? ④第二次靜脈注射后第3h的血藥濃度為多少?30.安定治療癲癇發(fā)作所需血藥濃度為0.5~2.5μg/ml,已知表觀分布容積V=60L,半衰期t1/2=55h。今對一患者,先靜脈注射10mg,半小時后以每小時10mg速度滴注,試問經(jīng)2.5h是否達到治療所需要的濃度?31.有關(guān)藥物的組織分布下列敘述正確的是()A、一4般藥物與組織結(jié)合是不可逆的B、親脂性藥物易在脂肪組織蓄積,會造成藥物消除加快C、當藥物對某些組織具有特殊親和性時,該組織往往起到藥物貯庫的作用D、對于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物,另一藥物的競爭結(jié)合作用將使藥效大大增強或發(fā)生不良反應(yīng)E、藥物制成制劑后,其在體內(nèi)的分布完全與原藥相同32.下列過程中哪一種過程一般不存在競爭抑制()A、腎小球過濾B、膽汁排泄C、腎小管分泌D、腎小管重吸收E、藥物從血液透析33.時辰藥動學(xué)中主要有哪些影響因素?34.什么是排泄?排泄的途徑有哪些?35.已知某藥物符合單室模型特征,每次口服400mg,每6小時服一次,已知V=10L,F(xiàn)=0.8,吸收半衰期為20分鐘,消除半衰期為1.5小時,請計算治療開始后第40小時末的血藥濃度是多少?36.什么是表觀分布容積?表觀分布容積的大小表明藥物的什么性質(zhì)?37.已知某藥物符合單室模型特征,半衰期為12小時,V為280L,根據(jù)體外實驗,抑菌濃度為1.5mg/L,若每天給藥3次,試求該藥的有效劑量是多少?38.已知某口服藥物具有單室模型特征,ka=l.0h-1,k=0.lh-1,V=30L,F(xiàn)=1,每隔8小時口服0.5g該藥物,第7次口服給藥后3小時的血藥濃度是多少?39.解釋公式的藥物動力學(xué)意義: 40.蛋白多肽藥物經(jīng)黏膜給藥的部位主要包括()等。41.藥物的溶出速率可用下列()表示。A、Higuchi方程B、Henderson-Hasselbalch方程C、Fick定律D、Noyes-Whitney方程E、Stokes方程42.某藥物在健康志愿者體內(nèi)的研究結(jié)果表明,靜脈注射給藥75mg后,血藥濃度與時間的關(guān)系如下:C=Ae-at+Be-βt,該式中A=4.6mg/L.B=0.60mg/L,a=1.2h-1,β=0.05h-1, 試求 (1)k12,K21,k10,Vc; (2)給藥后經(jīng)5小時血藥濃度為多少?43.解釋公式的藥物動力學(xué)意義: 44.鹽類(主要是氯化物)可從哪一途徑排泄()A、乳汁B、唾液C、肺D、汗腺E、膽汁45.某抗生素符合單室模型特征,其消除半衰期為3h,表觀分布容積為200ml/kg,有效血藥濃度為5~15μg/mL。請設(shè)計保持血藥濃度在有效治療濃度范圍內(nèi)的靜脈注射給藥方案。46.解釋公式的藥物動力學(xué)意義: 47.已知頭孢噻肟的消除半衰期為1.5小時,表觀分布容積為0.17L/kg。給某患者(體重75kg)連續(xù)3日每天靜脈注射3次該藥1g,問所得的血藥峰濃度為多少?48.藥物的溶出速率對吸收有何意義?影響其溶出速率的因素有哪些?49.某藥物同時用于兩個患者,消除半衰期分別為3小時和6小時,因后者時間較長,故給藥劑量應(yīng)增加。50.已知某藥物的吸收速度常數(shù)為0.8h-1,消除速度常數(shù)為0.07h-1若每天口服給藥4次,求服藥兩天后的達坪分數(shù)?51.手性藥物的藥動學(xué)立體選擇性主要受哪些因素的影響?52.關(guān)于腸道灌流法描述正確的是()A、小腸有效滲透系數(shù)(Peff)是決定藥物在小腸吸收速度和程度的一個重要參數(shù)B、對受試動物的數(shù)量沒有要求C、吸收研究過程中藥物必須以溶液狀態(tài)存在D、與體內(nèi)情況相關(guān)性較差E、能排除藥物腸道代謝、腸壁吸附等因素所致的藥物損失53.有關(guān)派伊爾結(jié)(PP)描述錯誤的是()。A、回腸含量最多B、≤10Vm的微粒可被PP內(nèi)的巨噬細胞吞噬C、由絨毛上皮和M細胞(微褶細胞)構(gòu)成D、與微粒吸收相關(guān)E、與藥物的淋巴轉(zhuǎn)運有關(guān)54.大量出汗或大量失血,尿量會發(fā)生什么變化?變化的原因是什么?55.消除速度常數(shù)的單位是()。A、時間B、毫克/時間C、毫升/時間D、升E、時間的倒數(shù)56.某藥物的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為40μg/ml,其口服吸收率為0.375,清除率為87.5ml/h,給藥間隔時間為6小時,試求給藥劑量。57.藥物的表觀分布容積是指()A、人體總體積B、人體的體液總體積C、游離藥物量與血藥濃度之比D、體內(nèi)藥量與血藥濃度之比E、體內(nèi)藥物分布的實際容積58.藥物代謝I相反應(yīng)不包括()A、氧化反應(yīng)B、還原反應(yīng)C、水解反應(yīng)D、結(jié)合反應(yīng)59.協(xié)同轉(zhuǎn)運發(fā)生時需要的重要條件有()。A、濃度梯度B、結(jié)構(gòu)特異性C、部位特異性D、載體親和力的構(gòu)象差異E、能量60.可以用來測定腎小球濾過率的藥物是()A、青霉素B、鏈霉素C、菊粉D、葡萄糖E、乙醇61.簡述生理藥物動力學(xué)模型參數(shù)及其意義。62.如果處方中選用口服硝酸甘油,就應(yīng)選用較大劑量,因為()。A、胃腸道吸收差B、在腸中水解C、與血漿蛋白結(jié)合率高D、首過效應(yīng)明顯E、腸道細菌分解63.關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是()A、胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓B、精神因素C、食物的組成D、藥物的理化性質(zhì)E、身體姿勢64.胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大,越難透過。65.某藥具有單室模型特征,多劑量血管外給藥時()A、穩(wěn)態(tài)的達峰時等于單劑量給藥的達峰時B、穩(wěn)態(tài)時,一個給藥周期的AUC等于單劑量給藥曲線下的總面積C、每一次給藥周期的峰濃度在兩次給藥間隔內(nèi)D、已知吸收半衰期、消除半衰期和給藥間隔可以求出達坪分數(shù)和體內(nèi)藥物蓄積程度E、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度僅與給藥劑量、給藥間隔時間有關(guān)66.己知洋地黃毒苷的消除半衰期為7小時,表觀分布容積為25L,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.0lmg/L, ①若每隔6小時靜脈注射一次,求維持劑量; ②若每次靜脈注射劑量為0.2mg,求給藥間隔時間。67.藥物消除是指()。A、吸收B、滲透C、分布D、代謝E、排泄68.下列關(guān)于藥物轉(zhuǎn)運的描述正確的是()。A、濃度梯度是主動轉(zhuǎn)運的動力B、易化擴散的速度一般比主動轉(zhuǎn)運的快C、P-gp是藥物內(nèi)流轉(zhuǎn)運器D、肽轉(zhuǎn)運器只能轉(zhuǎn)運多肽E、核苷轉(zhuǎn)運器是外排轉(zhuǎn)運器69.下列哪一項是混雜參數(shù)()。A、α、β、A、BB、K10、K12、K21C、Ka、K、α、βD、t1/2、Cl、A、BE、Cl、V、α、β70.關(guān)于藥物生物半衰期的敘述,正確的是()A、具一級動力學(xué)特征的藥物,其生物半衰期與劑量有關(guān)B、代謝快、排泄快的藥物,生物半衰期短C、藥物的生物半衰期與給藥途徑有關(guān)D、藥物的生物半衰期與釋藥速率有關(guān)E、藥物的生物半衰期與藥物的吸收速率有關(guān)71.關(guān)于藥物間及藥物與輔料間的相互作用描述錯誤的是()A、藥物引起胃腸道pH的改變會明顯妨礙藥物的吸收B、藥物在制劑中與輔料發(fā)生相互作用形成絡(luò)合物可使藥物在吸收部位的濃度減小C、華法林與氫氧化鎂同時服用可提高華法林的血藥濃度D、脂質(zhì)類材料為載體制備固體分散體,可不同程度地延緩藥物釋放E、藥物被包合后,使藥物的吸收增大72.單室模型靜脈注射給藥,以下求藥物的消除速率常數(shù)的求法錯誤的是()。A、血藥濃度對時間作圖,即C→t作圖B、血藥濃度的對數(shù)對時間作圖,即lgC→f作圖C、當藥物代謝產(chǎn)物的消除速率常數(shù)大于原形藥物的消除速率時,藥物代謝產(chǎn)物血漿濃度的對數(shù)對時間作圖,即lgCm→f作圖D、尿藥排泄速度的對數(shù)對時間作圖,即lg(△Xu/At)一tc作圖E、尿藥排泄虧量的對數(shù)對時間作圖,即lg(Xu∞一Xu)一t作圖73.藥物的組織結(jié)合起著藥物的()作用,可延長()。74.藥物及劑型的體內(nèi)過程75.解釋公式的藥物動力學(xué)意義: 76.下圖分別為某藥物口服單劑量給藥的血藥濃度一時間曲線和體內(nèi)藥量—時間曲線。當參數(shù)發(fā)生以下五種情況的變化時,這兩種曲線會如何改變,試作出改變后的曲線。 (1)F減?。?(2)Ka增加; (3)某一因素引起了CI增加,k也增加; (4)某一因素引起了CI減小,k也減小; (5)某一因素引起了v增加,k減小。77.靜脈滴注給藥經(jīng)過3.32個半衰期,血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)濃度的90%。78.連續(xù)應(yīng)用某藥物,當藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度快時,組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起蓄積。79.生物技術(shù)藥物動力學(xué)研究的實驗設(shè)計需要考慮哪些因素?80.藥物在胃腸道中崩解和吸收快,則達峰時間短,峰濃度高。81.什么是生理藥物動力學(xué)模型?其優(yōu)點和不足有哪些?82.多劑量血管外給藥的血藥濃度-時間關(guān)系式是() A、AB、BC、CD、DE、E83.一般認為在口服劑型中藥物吸收的大致順序為()A、水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑B、水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑>片劑C、水溶液>散劑>混懸液>膠囊劑>片劑D、混懸液>水溶液>散劑>膠囊劑>片劑E、水溶液>混懸液>片劑>散劑>膠囊劑84.簡述用于新藥動力學(xué)研究的生物樣本測定方法的評價指標。85.腎小球濾過的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是(),腎小球濾過的動力是(),腎小球濾過作用的大小以()表示。86.肝清除率ER=0.7表示僅有30%的藥物經(jīng)肝臟清除,70%的藥物經(jīng)肝臟進入體循環(huán)。87.青霉素G在成年人和新生兒(0d~7d)的消除半衰期分別為0.5h和3.2h。若成年人的正常劑量為4mg/kg,每4h給藥一次。對于體重為5kg新生兒,若給藥劑量不變,應(yīng)如何調(diào)整的給藥間隔時間?88.下列哪些參數(shù)可用于評價多劑量給藥緩控釋制劑的質(zhì)量().A、根據(jù)藥時曲線求得的吸收半衰期B、血藥波動程度C、根據(jù)藥時曲線求得的末端消除半衰期D、AUCE、給藥劑量89.靜脈注射2g磺胺藥,其血藥濃度為100mg/L,經(jīng)計算其表觀分布容積為()。A、0.05LB、2LC、5LD、20LE、200L90.對某患者靜脈滴注利多卡因,已知:t1/2=1.9h,v=100L,若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達到4Ug/ml,應(yīng)取k0值為多少?91.為什么微粒在體內(nèi)的半衰期很短,如何延長微粒在血液中循環(huán)時間?92.已知某藥符合單室模型特征,吸收速率常數(shù)為0.1h-1,表觀分布容積10L,穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度為2.2mg/L(最佳治療濃度為3~4mg/L),現(xiàn)有30mg、40mg、70mg三種規(guī)格的片劑(生物利用度均為0.8),若每日給藥3次,應(yīng)選擇哪種片劑?93.給某患者靜脈注射某藥20mg,同時以20mg/h速度靜脈滴注該藥,經(jīng)過4h體內(nèi)血藥濃度是多少(V=50L,t1/2=40h)94.在進行口服給藥藥物動力學(xué)研究時,不適于采用的動物為()A、家兔B、犬C、大鼠D、小鼠95.試述血管外給藥二室模型藥物的血藥濃度.時間曲線的特征。96.藥物粒子在肺部的沉積與粒子大小有關(guān),一般來講粒子越小在肺泡的沉積量越大。97.已知某藥物普通口服固體劑型生物利用度只有5%,與食物同服生物利用度可提高近一倍。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些,擬采用哪些方法改善之。98.關(guān)于表觀分布容積的敘述,正確的有()A、表觀分布容積最大不能超過總體液B、無生理學(xué)意義C、表觀分布容積是指體內(nèi)藥物的真實容積D、可用來評價藥物的靶向分布E、表觀分布容積一般小于血液體積99.測得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-l,則它的生物半衰期為()A、0.693hB、1hC、1.5hD、2.0hE、4h100.下列哪個公式是單室模型靜脈注尿藥速度法()。A、log(Xu∞-Xu)=-Kt/2.303+logXu∞B、logC=-Kt/2.303+logC0C、logdXu/dt=-Kt/2.303+logKeX0D、log△X0/△t=-Kt/2.303+logKeKaFX0/(Ka-K)E、A和C都對第I卷參考答案一.參考題庫1.參考答案:B,C,D,E2.參考答案: 生物因素主要包括: (1)種族差異:指不同的生物種類和不同人種之間的差異。 (2)性別差異:指動物的雄雌與人的性別差異。 (3)年齡差異:新生兒、嬰兒、青壯年與老年人的生理功能可能存在的差異。 (4)生理和病理條件的差異:生理條件如妊娠及各種疾病引起的病理變化引起藥物體內(nèi)過程的差異。 (5)遺傳因素:體內(nèi)參寫藥物代謝的各種酶的活性可能引起的個體差異等。3.參考答案:A4.參考答案: 血管外給藥三室模型示意圖如下: 5.參考答案:A6.參考答案:C7.參考答案:B8.參考答案:根據(jù)研究樣品的特性,取樣點通??砂才?~13個點不等,一般在吸收相至少需要2~3個采樣點,對于吸收快的血管外給藥的藥物,應(yīng)盡量避免第一個點是Cmax;在Cmax附近至少需要3個采樣點;消除相需要4~6個采樣點。整傘采樣時間至少應(yīng)持續(xù)到3~5個半衰期,或持續(xù)到血藥濃度為Cmax的1/10~1/20。9.參考答案:B10.參考答案:B11.參考答案: 血管外給藥的雙室模型的血藥體內(nèi)過程可分為吸收相、平衡相和消除相。每個時相內(nèi)應(yīng)有足夠的取樣點,總采樣點不少于11個點,一般吸收相及平衡相應(yīng)各有2-3個點,消除相內(nèi)應(yīng)取6-8個點。 藥物的生物半衰期與消除速度常數(shù)之間的關(guān)系為: t1/2=0.693/K 根據(jù)半衰期的長短,一般可將藥物分為:t1/2<1小時,稱為極短半衰期藥物;t1/2在1~4小時,稱為短半衰期藥物;t1/2在4~8小時,稱為中等半衰期藥物;t1/2在8~24小時,稱為長半衰期藥物;t1/2>24小時,稱為極長半衰期藥物。12.參考答案:正確13.參考答案: 14.參考答案:D15.參考答案:16.參考答案: 掌握影響抗生素療效的各種因素。如果劑量太小,給藥時間間隔過長,療程太短,給藥途徑不當,均可造成抗生素治療的失敗。為了確保抗生素的療效,不僅應(yīng)該給予足夠的藥物總量,而且要掌握適當?shù)亟o藥時間間隔和選用適當?shù)慕o藥途徑。17.參考答案:B18.參考答案:A19.參考答案:20.參考答案:B,C,D21.參考答案: 藥物動力學(xué)是研究藥物體內(nèi)藥量隨時間變化規(guī)律的科學(xué)。 藥物動力學(xué)的基本任務(wù)是指導(dǎo)新藥設(shè)計,優(yōu)化給藥方案,改進劑型,提供高效、速效(或緩釋)、低毒(或低副作用)的藥物制劑。22.參考答案:腎;原形藥物23.參考答案:24.參考答案:25.參考答案: M.ichaelis?–Menten方程有兩種極端的情況,即 (1)當血藥濃度很低時(即Km>>C),米氏動力學(xué)表現(xiàn)為一級動力學(xué)的特征; (2)當血藥濃度較大時(即C?>>Km)?,米氏動力學(xué)表現(xiàn)為零級動力學(xué)的特征。26.參考答案:D27.參考答案:錯誤28.參考答案:29.參考答案:30.參考答案:31.參考答案:C32.參考答案:A33.參考答案: 時辰藥動學(xué)中主要的影響因素包括食物、藥物劑型、給藥方式如給藥時間和次數(shù)、研究對象的相關(guān)因素如年齡、性別和病理狀態(tài)、不同姿勢或運動狀態(tài)、藥物間的相互作用等。34.參考答案: 排泄是指吸收進入體內(nèi)的藥物或經(jīng)代謝后的產(chǎn)物排出體外的過程。 藥物排泄方式和途徑:腎-尿排泄;膽汁-腸道-糞便排泄;肺呼吸排泄;皮膚汗腺分泌排泄及乳汁分泌排泄等。其中主要是腎-尿排泄。35.參考答案: 由于τ=6h,40小時為第七次給藥后4小時,已達穩(wěn)態(tài)。即為求穩(wěn)態(tài)4小時時的血藥濃度 36.參考答案:表觀分布容積是指給藥劑量或體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的比例常數(shù)。?即藥物在生物體內(nèi)達到轉(zhuǎn)運間動態(tài)平衡時,隔室內(nèi)溶解藥物的“體液”的總量。表觀分布容積不具有直接的生理意義,在多數(shù)情況下不涉及真正的容積。其數(shù)值的大小能夠表示該藥物的特性:一般水溶性或極性大的藥物,不易進入細胞內(nèi)或脂肪組織中,血藥濃度較高,表觀分布容積較?。挥H脂性藥物,通常在血液中濃度較低,表觀分布容積通常較大,往往超過體液總量。表觀分布容積是理論上或計算所得的表示藥物應(yīng)占有的體液容積。利用表觀分布容積值可以從血漿濃度計算出機體藥物總量或計算出要求達到某一血漿有效濃度時所需的藥物劑量。37.參考答案: 38.參考答案: 根據(jù)式(10-11),求得: 即第7次口服給藥后3小時的血藥濃度為23.9μg/ml。39.參考答案: 雙室模型靜脈滴注給藥,血藥濃度與時間關(guān)系。40.參考答案:經(jīng)鼻腔、經(jīng)肺部、經(jīng)直腸(經(jīng)口腔黏膜等)41.參考答案:D42.參考答案: (1)已知該藥物符合二室模型,A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,α=1.2h-1,β=0.05h-1,因此 (2)當t=5時,C=4.6*e-αt+0.6*e-βt=0.48(mg/L)43.參考答案: 波動度是穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度差,與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的比值。44.參考答案:D45.參考答案:46.參考答案: 單室模型血管外給藥,體內(nèi)藥量與時間的函數(shù)關(guān)系。47.參考答案: 由于頭孢噻肟的消除半衰期為1.5小時,而給藥時間為3天,可知已達穩(wěn)態(tài),因此即為所求穩(wěn)態(tài)血藥峰濃度。 48.參考答案: 藥物的浴出是指藥物從制劑中溶解到溶出介質(zhì)中的過程。口服固體藥物制劑后,藥物在胃腸道內(nèi)經(jīng)歷崩解、分散、溶出過程才可通過上皮細胞膜吸收。對難溶性藥物而言,溶出是其吸收的限速過程,藥物在胃腸道內(nèi)的溶出速率直接影響藥物的起效時間、藥效強度和作用持續(xù)時間。 影響藥物溶出速率的因素主要有: ①藥物的溶解度,藥物的溶解度與溶出速度直接相關(guān),當藥物在擴散層中的溶解度增大,則可加快藥物的溶出速率。 ②粒子大小,藥物粒子越小,則與體液的接觸面積越大,藥物的溶出速度增大,吸收也加快。 ③多晶型,不同的晶型溶解度不同,其溶出速度也不同,直接影響藥物的吸收速度,并會影響藥物的藥理作用。 ④溶劑化物,將藥物制成無水物或有機溶劑化物,有利于溶出和吸收。49.參考答案:錯誤50.參考答案:51.參考答案: 手性藥物的藥動學(xué)立體選擇性主要受以下因素的影響: ①藥物動力學(xué)方面的立體選擇性存在種屬差異和種族差異;藥動學(xué)立體選擇性還受遺傳多態(tài)性的影響,特別是當手性藥物的代謝涉及CYP2C9、2C19及2D6等同工酶時,這種立體選擇性表覡出較大的個體差異; ②生理、病理狀況可能影響手性藥物的藥動學(xué)立體選擇性; ③在體內(nèi)代謝過程中,對映體間可能相互競爭相同的酶催化位點或蛋白結(jié)合部位,從而導(dǎo)致相互抑制作用;其他藥物對手性藥物藥動學(xué)立體選擇性也有影響; ④不同劑型、不同給藥途徑對手性藥物藥動學(xué)的立體選擇性有影響,這可能與立體選擇性首過效應(yīng)和門靜脈內(nèi)立體選擇性血漿蛋白結(jié)合有關(guān)。52.參考答案:A53.參考答案:B54.參考答案: 大量出汗或大量失血,都會引起尿量減少。主要原因如下: (1)大量出汗時,水的丟失多于電解質(zhì)的丟失,血漿晶體滲透壓升高,滲透壓感受器興奮,使下丘腦視上核、室旁核神經(jīng)元合成抗利尿激素增多,神經(jīng)垂體釋放抗利尿激素增多,遠曲小管和集合管對水通透性增加,水的重吸收增加,尿量減少。 (2)循環(huán)血量減少時,對容量感受器(位于大靜脈和左心房)的刺激減弱,感受器沿迷走神經(jīng)傳人沖動減少,對視上核、室旁核的抑制減弱,使神經(jīng)垂體釋放抗利尿激素增加,遠曲小管和集合管對水的通透性增加,水的重吸收增加,尿量減少。55.參考答案:E56.參考答案: 57.參考答案:D58.參考答案:D59.參考答案:A,D60.參考答案:C61.參考答案: 生理藥物動力學(xué)模型參數(shù)包括: ①生理解剖學(xué)參數(shù),如血液灌注的流量和組織、器官的容積。它們通常是體重的函數(shù),在各種哺乳動物之間具有很好的相似性。可根據(jù)動物實驗數(shù)據(jù)進行種屬間外推或從臨床數(shù)據(jù)進行種屬內(nèi)推預(yù)測人體藥物動力學(xué)或藥效學(xué)。 ②生化參數(shù),如藥物的游離分數(shù)、內(nèi)在清除率和表觀分配系數(shù)。藥物的游離分數(shù)直接影響到藥物的體內(nèi)分布、代謝和排泄的過程;內(nèi)在清除率反映具體組織或器官對藥物的清除能力;表觀分配系數(shù)是組織中藥物濃度和血液中藥物濃度的比值,直觀反映藥物在體內(nèi)各臟器和組織中的分布特征。62.參考答案:D63.參考答案:D64.參考答案:錯誤65.參考答案:B,C66.參考答案: 67.參考答案:D,E68.參考答案:B69.參考答案:A70.參考答案:B71.參考答案:A72.參考答案:A73.參考答案:貯庫;作用時間74.參考答案: 是指藥物及劑型從給藥部位給藥后在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的過程。75.參考答案: 二室模型靜脈滴注給藥,滴注開始后血藥濃度與時間t的關(guān)系。76.參考答案: 77.參考答案:正確78.參考答案:錯誤79.參考答案: ①選擇相關(guān)動物; ②生物技術(shù)藥物的抗原性; ③有些藥物具有特異性、靶向性組織分布; ④至少應(yīng)進行3個濃度的血漿蛋白結(jié)合率試驗,每個濃度至少重復(fù)試驗3次,以了解血漿蛋白結(jié)合率是否有濃度依賴性; ⑤生物技術(shù)藥物穩(wěn)定性、預(yù)處理與保存; ⑥其他,如多肽蛋白類藥物的非線性吸收,可能存在體循環(huán)前代謝

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