第六章 循環(huán)系統(tǒng)藥物 2024衛(wèi)生學考試學習資料

PAGEPAGE7第六章循環(huán)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題1.非選擇性-受體阻滯劑普萘洛爾的化學名是（）A.1-異丙氨基-3-[（對-(2-甲氧基乙基)苯甲氧基]-2-丙醇B.1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C.1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸2.屬于鈣通道阻滯劑的藥物是（）A.B.C.D.E.3.華法林鈉在臨床上主要用于（）A.抗高血壓B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃潰瘍4.下列哪個屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類藥物（）A.鹽酸胺碘酮B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫D.硫酸奎尼丁E.洛伐他丁5.屬于AngⅡ受體拮抗劑是（）A.氯貝丁酯B.洛伐他丁C.地高辛D.硝酸甘油E.氯沙坦6.哪個藥物的稀水溶液能產生藍色熒光（）A.硫酸奎尼丁B.鹽酸美西律C.卡托普利D.華法林鈉E.利血平7.口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是（）A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.鹽酸胺碘酮E.硝苯地平8.鹽酸美西律屬于（）類鈉通道阻滯劑（）A.ⅠaB.Ⅰb、C.ⅠcD.ⅠdE.上述答案都不對9.屬于非聯(lián)苯四唑類的AngⅡ受體拮抗劑是（）A.依普沙坦B.氯沙坦C.坎地沙坦D.厄貝沙坦E.纈沙坦10.下列他丁類調血脂藥物，哪個不屬于2-甲基丁酸萘酯類藥物（）A.美伐他汀B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.普伐他汀E.阿他伐他汀11．強心苷藥物的配糖基甾核的立體結構對藥效的影響很大，其中，C-17位的內酯為以下哪種時相對活性最強（）A．b-構型，有雙鍵存在B．a-構型，有雙鍵存在C．都相同D．b-構型，雙鍵被還原E．a-構型，無雙鍵12．Milrinone(米力農)屬于哪類正性肌力藥（）A．強心苷類B．磷酸二酯酶抑制劑類C．鈣敏化劑類D．鈣拮抗劑類E．離子通道阻斷劑類13．下列關于NO供體藥物的表述中不正確的是（）A．NODonorsDrug在生物條件下釋放得到外源性NO分子而舒張血管B．除了硝酸酯類處，NODonorsDrug還包括嗎多明和硝普鈉等藥物C．硝酸酯類吸收快、起效快，但不穩(wěn)定，有一定副作用D．硝酯酯類的藥理作用水平與分子中的硝酯酯基團個數(shù)有關E．經過肝首過效應后，大部分被代謝，故硝酯酯類藥物血藥濃度較低14．作為ⅠA類鈉離子通道阻滯劑，Quinidine（奎尼丁）由于發(fā)生羥基化而失活的的位置是（）A．喹啉環(huán)的8′位B．喹啉環(huán)的2′位C．喹寧環(huán)的2位D．喹寧環(huán)的4位E．喹寧環(huán)的雙鍵15．在光和熱的影響下，Reserpine（利血平）的何處發(fā)生差向異構化，生成無效的差向異構體（）A．3a-HB．3b-HC．15a-HD．20a-HE．17a-甲氧基16．具有下列化學結構的藥物是（）A．Cloonidine（中樂定，中樞a-腎上腺素受體激動劑）B．Moxonidine（莫索尼定，中樞a-腎上腺素受體激動劑）C．Methydoba（(甲基多巴，中樞a-腎上腺素受體激動劑）D．Phentolamine（酚妥拉明，a-腎上受體拮抗劑）E．Enoximone（依諾昔酮磷酸二酯酶抑制劑）17．關于HMG-CoA還原酶抑制劑Lovastatin（洛伐他?。┑臉嬓шP系的論述中，不正確的是（）A．與HMG-CoA具有結構相似性，對HMG-CoA還原酶具有高度親和性B．分子中的3-羥基己內酯的部分是活性的必需基團C．分子中的二甲基丁酸部分是活性的必需基團D．芳香環(huán)、芳香雜環(huán)及含雙鍵脂肪性的存在是必要的E．3-羥基己內酯與含雙鍵脂肪性環(huán)之間以乙基或乙烯基為好18．Quinidine（奎尼?。椋ǎ〢．非苷類強心藥B．ⅠA類鈉離子通道阻滯劑，抗心律失常藥C．烷胺類抗心律失常藥D．ⅠC類鈉離子通道阻滯劑，抗心律失常藥E．作用于中樞神經系統(tǒng)的抗高血壓藥19．通過松弛血管平滑肌而過到降壓止的的Hydrazine鹽酸鹽口服很快被吸收，24h后有75%以代謝物或原型通過腎排泄，決定體內代謝反應的步驟為（）A．氧化B．乙酰化C．葡萄糖醛酸酯化D．甲基化E．還原20．鈣拮抗劑Nifedipine（硝苯地平）在臨床上用于（）A．腎性和原發(fā)性高血壓，心力衰竭B．心律失常、急性或慢性心力衰竭C．陣發(fā)性心動過速、期前收縮D．預防和治療冠心病、心絞痛及頑固性重度高血壓E．陣發(fā)性心動過速、心絞痛21．降壓藥Captopril（卡托普利）屬于下列藥物類型中的哪一種（）A．碳酸酐酶抑制劑B．PDE抑制劑C．鈣敏化劑D．ACEIE．HMG-CoA還原酶抑制劑22．Lovastatin（洛伐他?。┦窍铝兴幬镱愋椭械哪囊环N（）A．NO供體藥物B．ACE抑制劑C．鈣通道拮抗劑D．HMG-CoA還原酶抑制劑E．血管緊張素II受體拮抗劑23．按照VaughanWillinms的分類方法，Quinidine（奎尼?。儆谙铝锌剐穆墒СＫ幹械哪囊活悾ǎ〢．A類B．ⅠB類C．Ⅱ類D．Ⅲ類E．Ⅳ類24．具有下列結構的藥物在臨床上作為（）A．A2受體拮抗劑，抗高血壓B．ACEI，抗高血壓C．鈣拮抗劑，血管擴張藥D．NO供體藥物，血管擴張劑E．PDE抑制劑25．腎上腺素受體阻斷劑的立體構型為（）A.只能是R-構型B.只能是S-構型C.可以是R-構型，也可以是S-構型D.只能是1R,2R-構型E.只能是1S,2S-構型26．下列藥物中，哪個不屬于腎上腺素能受體阻斷劑（）A.普萘洛爾B.納多洛爾C.艾司洛爾D.特拉唑嗪E.美托洛爾27．下列藥物中，哪個屬于受體阻斷劑（）A.硫酸沙丁胺醇B.酚妥拉明C.普萘洛爾D.麻黃堿E.特拉唑嗪二、配比選擇題【1～5】A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴D.利美尼定E.酚妥拉明1.專一1受體拮抗劑，用于充血性心衰2.興奮中樞2受體和咪唑啉受體，擴血管3.主要用于嗜鉻細胞瘤的診斷治療4.分子中含鄰苯二酚結構，易氧化；興奮中樞2受體，擴血管5.作用于交感神經末梢，抗高血壓【6～10】A.分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應B.分子中含聯(lián)苯和四唑結構C.分子中有兩個手性碳，順式d-異構體對冠脈擴張作用強而持久D.結構中含單乙酯，為一前藥E.為一種前藥，在體內，水解為-羥基酸衍生物才具活性6.洛伐他汀（）7.卡托普利（）8.地爾硫?（）9.依那普利（）10.氯沙坦（）【11～15】A.乙酰唑胺B.辛伐他汀C.拉貝洛爾D.雷米普利E.吉非羅齊11.HMG-CoA類降血脂藥（）12.苯氧乙酸類降血脂藥（）13.ACEI類降壓藥（）14.β-受體阻滯劑類抗高血壓藥（）15.碳酸酐酶抑制劑類抗高血壓藥（）【16～20】A.易被氧化變色（尤其是在堿性條件下），應避光保存。氧化使溶液顏色加深B.黃色結晶粉末，極易溶于丙酮等溶劑中。光照和氧化劑存在下易被氧化降解，其體內代謝物均無活性，80%有腎排泄C.其鹽酸鹽為針狀晶體。分子中有兩個手性碳原子，其中以順式d-異構體活性最強，易被吸收，但生物利用度較低，主要代謝包括脫乙?；?、N-脫甲基和O-脫甲基等D.白色顆粒狀固體，有兩種光學異構體，結構中含有六氫吡啶，堿性較強，藥用其醋酸鹽。醋酸鹽液穩(wěn)定，光照促進分解，在胃腸道被迅速吸收，生物利用度達85%以上E.溶于水、乙醇等，其左旋體活性強，對熱穩(wěn)定，光照和酸的存在都易引起氧化分解16.硝苯地平（）17.氟卡尼（）18.甲基多巴（）19.普萘洛爾（）20.地爾硫?（）三、多項選擇題21.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構效關系是A.1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B.3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?，若為硝基則激活鈣通道C.3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響小,但不對稱酯影響作用部位D.4-位取代基與活性關系（增加）：H＜甲基＜環(huán)烷基＜苯或取代苯基E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降22.屬于選擇性1受體阻滯劑有A.阿替洛爾B.美托洛爾C.拉貝洛爾D.吲哚洛爾E.倍他洛爾23.喹尼丁的體內代謝途徑包括A.喹啉環(huán)2-位發(fā)生羥基化B.O-去甲基化C.奎核堿環(huán)8-位羥基化D.奎核堿環(huán)2-位羥基化E.奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原24.NO供體藥物嗎多明在臨床上用于A.擴血管B.緩解心絞痛C.抗血栓D.哮喘E.高血脂25.影響血清中膽固醇和甘油三酯的藥物是A.B.C.D.E.26.硝苯地平的合成原料有A.-萘酚B.氨水C.苯并呋喃D.鄰硝基苯甲醛E.乙酰乙酸乙酯27.鹽酸維拉帕米的體內主要代謝產物有A.N-去烷基化合物B.O-去甲基化合物C.N-去乙基化合物D.N-去甲基化合物E.S-氧化28.下列關于抗血栓藥氯吡格雷的描述，正確的是A.屬于噻吩并四氫吡啶衍生物B.分子中含一個手性碳C.不能被堿水解D.是一個抗凝血藥E.屬于ADP受體拮抗劑29.作用于交感神經末梢的降壓藥在A.哌唑嗪B.利血平C.甲基多巴D.胍乙啶E.酚妥拉明30.關于地高辛的說法，錯誤的有A.結構中含三個-D-洋地黃毒糖B.C17上連接一個六元環(huán)C.屬于半合成的天然苷類藥物D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制Na+/k+-ATP酶活性四、問答題1.以普萘洛爾為例，分析芳氧丙醇類-受體阻滯劑的結構特點及構效關系。2.簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類3.從鹽酸胺碘酮的結構出發(fā)，簡述其理化性質、代謝特點及臨床用途。4.以卡托普利為例，簡要說明ACEI類抗高血壓的作用機制及為克服卡托普利的缺點，對其進行結構改造的方法。5.寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。6.簡述NO供體藥物擴血管的作用機制。7.洛伐他汀為何被稱為前藥？說明其代謝物的結構特點。8.簡要說明ACEI的作用機制及優(yōu)點。9.簡述強心苷類藥物的結構特征及構效關系。10.從卡托普利和依那普利的結構，討論它們的活性及副作用。11.簡述地爾硫?的構效關系。12.從硝苯地平及其類似物說明二氫吡啶類鈣拮抗劑的構效關系和研究趨勢。五、案例學習1．患者王某，女，62歲，她母親于兩年前死于一次車禍，享年82歲。同年，她65歲的哥哥做了冠狀動脈搭橋手術。王某不抽煙，無糖尿病、甲狀腺功能減退、腎性綜合病、阻塞性肝臟病等病史，在過去兩個月連續(xù)兩次的血脂檢查報告顯示，LDL和膽固醇濃度都偏高：總膽固醇=280mg/dLLDL=170mg/dLHDL=75mg/dL甘油三酯=175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血壓，50mg/次，三次/日。最近她又患上心絞痛，醫(yī)生給她每天服用硝酸甘油（皮下釋放藥物，0.4mg/h）。她堅持低鹽、低脂肪飲食，并在兩年內減去了15磅，但醫(yī)生相信，王某單純的飲食療法不能夠達到使血清中LDL濃度降低到低于100mg/dL的目的，于是決定開始采用降脂藥進行治療，并向你咨詢采用哪種降脂藥為好？考來烯胺洛伐他汀