麻醉科常用拮抗藥

麻醉科常用拮抗藥匯總胡立精品課件01阿片類受體拮抗劑

02苯二氮唑類拮抗劑

03肌松藥物拮抗劑04呼吸興奮劑05局麻藥中毒拮抗劑目錄精品課件與阿片類藥物有關(guān)圍手術(shù)期的不良反應(yīng)惡心嘔吐(PONV)發(fā)生率約30%,常見,危害性瘙癢,尿潴留,便秘,眩暈等

芬太尼類誘發(fā)的嗆咳(Fentanyl-inducedcough)

不同劑量與給藥途徑發(fā)生率在28~72%呼吸抑制(Respiratorydepression)

最嚴(yán)重的不良反應(yīng)，

最危險，致死原因蘇醒延遲(Delayedrecovery)

增加了拔管風(fēng)險，降低了手術(shù)周轉(zhuǎn)率精品課件阿片類藥物拮抗劑阿片受體拮抗劑本身對阿片受體并無激動效應(yīng),但對μ受體有很強(qiáng)的親和力，對κ受體、δ受體和σ受體也有一定的親和力，可移除與這些受體結(jié)合的阿片類鎮(zhèn)痛藥物，從而產(chǎn)生拮抗效應(yīng)。1.納美芬誘導(dǎo)前2-5min,0.25μg/kg靜注有效預(yù)防芬太尼類引起的嗆咳；術(shù)畢,0.25μg/kg起始拮抗蘇醒延遲復(fù)蘇快速平穩(wěn)；PCIA中加入0.1mg防止術(shù)后遲發(fā)不良反應(yīng)(呼吸抑制.瘙癢,PONV)。對已知的心血管高?；颊叱跏剂颗c增加量應(yīng)調(diào)整為0.1μg/kg2.納洛酮靜脈注射后2～3分鐘即可產(chǎn)生最大效應(yīng)，作用持續(xù)時間約45分鐘；，因此可先滴定劑量靜脈注射0.2～0.4mg，如有效15分鐘后再肌內(nèi)注射0.6mg，如無效應(yīng)每分鐘重復(fù)0.4mg，如總劑量達(dá)2.0mg以上仍不能恢復(fù)呼吸，應(yīng)視為非阿片藥物中毒，對拮抗有效的患者則應(yīng)以5ug/(kg·h)靜脈輸注維持。精品課件強(qiáng)效1.ClinPharmacol.1985;7(4):175-177納美芬與μ受體的親和力是納洛酮的4倍與μ受體的親和力(/IC50)納美芬123450納洛酮2.艾青、徐建國2008年中華醫(yī)學(xué)會全國麻醉學(xué)術(shù)年會匯編納美芬的效價強(qiáng)度比納洛酮強(qiáng)16-28倍,

比納曲酮強(qiáng)12倍高μ受體親和力1高效價強(qiáng)度2CSA中華醫(yī)學(xué)會麻醉學(xué)分會精品課件1.NEnglJMed.

2012July12;

367(2):146–1552.Anesthesiology,1986,64:175-1803.AnesthAnalg1994,78:536-5414.Anesthesiology.1999;90(4):1007-1011持續(xù)拮抗遲發(fā)呼吸抑制等遲發(fā)不良反應(yīng)1,2,3長效納洛酮作用時間短，無法拮抗術(shù)后遲發(fā)呼吸抑制等不良反應(yīng)2,3,4抒納作用長達(dá)8-10小時，有效預(yù)防術(shù)后遲發(fā)呼吸抑制等不良反應(yīng)3,4精品課件速效完全2.JNuclMed,1997,38:1726-1731分布迅速，給藥后迅速拮抗中樞與外周阿片受體2min起效,5min內(nèi)可阻斷87-100%的中樞阿片受體,可持續(xù)20h以上防止中樞呼吸抑制等不良反應(yīng)1,2使用納美芬后*阿片受體PET顯像劑：11C-卡芬太尼使用納美芬前中樞阿片受體PET-CT顯像1.Neuropsychopharmacology,2005,30(12):2245精品課件純阿片受體拮抗劑，無阿片激動活性，無耐受與依賴性或?yàn)E用傾向，無阿片受體激動劑存在時給予納美芬未見藥理學(xué)作用

安全純受體拮抗劑1治療指數(shù)(TI)高達(dá)5000,健康成人口服耐受劑量達(dá)300mg健康成人靜注24mg納美芬不會產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)高安全劑量范圍1,21.鹽酸納美芬注射液中文說明書(2011版)2.JClinPharmacol,1987,27(3):233-239精品課件誘導(dǎo)期誘導(dǎo)前2-5min,0.25μg/kg

靜注有效預(yù)防芬太尼類引起的嗆咳蘇醒期術(shù)畢,0.25μg/kg起始拮抗蘇醒延遲復(fù)蘇快速平穩(wěn)*對已知的心血管高?；颊叱跏剂颗c增加量應(yīng)調(diào)整為0.1μg/kg術(shù)后PCIAPCIA中加入0.1mg防止術(shù)后遲發(fā)不良反應(yīng)(呼吸抑制.瘙癢,PONV)精品課件苯二氮唑類拮抗劑氟馬西尼本品為有選擇性的苯二氮卓類拮抗藥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與苯二氮卓類近似，作用于中樞的苯二氮卓（BZD）受體，能阻斷受體而無BZD樣作用.推薦的初始劑量為15秒內(nèi)靜脈注射0.2毫克。如果首次注射后60秒內(nèi)清醒程度未達(dá)到要求，則追加給藥0.1毫克，必要時可間隔60秒后再追加給藥一次，直至最大總量1毫克，通常劑量為0.3-0.6毫克。勿在神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用消失之前注射本品。精品課件去極化肌松藥與非去極化肌松藥比較去極化肌松藥非去極化肌松藥N2受體激動藥阻斷藥肌顫有無強(qiáng)直后增強(qiáng)無有T4:T1>0.9<0.7抗膽堿酯酶藥協(xié)同拮抗脫敏感阻滯有無精品課件羅庫溴胺

（rocuronium）中效甾類非去極化肌松藥藥理作用作用強(qiáng)度≈維庫溴胺1/7，時效2/3Timetoonset:1-2minutes目前非去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑中起效最快

Durationofaction:20-35minutes

主要肝消除，其次腎消除肝衰延長、腎衰不變精品課件臨床應(yīng)用ED95：0.3mg·kg-12~3倍ED95麻醉誘導(dǎo)iv0.6mg·kg-1，90s插管，維持45min1mgmg·kg-1，60s插管心血管無明顯副作用，無組胺釋放作用臨床應(yīng)用劑量無心率和血壓變化，劑量超過0.9mg/kg會使心率增快

精品課件順式阿曲庫銨

（cis-atracurium）季銨類中效非去極化肌松藥藥理作用阿曲庫銨的光學(xué)異構(gòu)體肌松作用阿曲的4倍自主神經(jīng)系統(tǒng)作用弱無組胺釋放及心血管不良反應(yīng)ED95為0.05mg·kg-1插管劑量0.15~0.2mg·kg-1，3~5min臨床時效45min，維持1-2ug·kg-1·min-1精品課件肌松藥物拮抗劑去極化肌松藥尚無有效的拮抗劑抗膽堿酯酶藥和鉀通道阻滯劑抗膽堿酯酶藥：新斯的明、吡斯的明和依酚氯銨鉀通道阻滯劑：4-氨基吡啶作用機(jī)制抗膽堿酯酶藥↓膽堿酯酶→乙酰膽堿分解↓→擬膽堿作用作用于神經(jīng)肌肉接頭前膜引起逆向傳導(dǎo)，使單一興奮變?yōu)橹貜?fù)刺激，↑ACh釋放，增強(qiáng)肌纖維的收縮增加離子流和增強(qiáng)神經(jīng)肌肉興奮傳遞新斯的明直接激動N2受體不良反應(yīng)心血管系統(tǒng)、氣管和腸道的M膽堿樣作用(哮喘、心律失常、心肌缺血、機(jī)械系腸梗阻)合用抗膽堿藥如阿托品（2:1）15ug·kg-1精品課件呼吸興奮劑精品課件精品課件新型肌松藥拮抗劑Sugammadex能高度選擇性地迅速拮抗羅庫溴銨肌松效應(yīng)，靜注羅庫溴銨1.2mg/kg后3min予Sugammadex16mg/kg，不到2minTOFR就達(dá)到0.94；甚至給予羅庫溴銨后當(dāng)PTC=1~2時給予Sugammadex4mg/kg，97%的患者不到5minTOFR恢復(fù)到0.9。

Sugammadex用于臨床使快節(jié)奏麻醉成為現(xiàn)實(shí)，麻醉技術(shù)改善為手術(shù)治療學(xué)發(fā)展提供保障，為臨床麻醉安全性提供保證精品課件精品課件呼吸興奮劑多沙普侖小劑量時通過頸動脈體化學(xué)感受器反射性興奮呼吸中樞，大量時直接興奮延髓呼吸中樞，使潮氣量加大，呼吸頻率增快有限。大劑量興奮脊髓及腦干，但對大腦皮層似無影響，在阻塞性肺疾病患者發(fā)生急性通氣不全時，應(yīng)用此藥后，潮氣量、血二氧化碳分壓、氧飽和度均有改善。靜脈注射起效只需20～40秒，1～2分鐘效應(yīng)最顯著，持續(xù)時間僅5～12分鐘。靜脈注射按體重一次0.5～1.0mg/kg，不超過1.5mg/kg，如需重復(fù)給藥，至少間隔5分種。每小時用量不宜超過0.3g精品課件局麻藥中毒癥狀及搶救癥狀：輕者僅有興奮、多語、面紅或表情淡漠、面色蒼白、肌肉小抽搐嚴(yán)重者出現(xiàn)胸悶，頭痛，心悸，全身肌肉抽搐至驚厥，因驚厥不能有效呼吸發(fā)紺血壓升高、心率加快；處理：1.停止給藥，安定5mg，吸氧2.已經(jīng)發(fā)生驚厥的，可用丙泊酚3.出現(xiàn)低血壓，可用麻黃堿等升藥藥4.20%脂肪乳劑100mliv（2min），20%脂肪乳劑150mlivgtt（15min），總量小于4mg/kg.5.心跳驟停者迅速開始CPR