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文檔簡介
藥學(xué)備考手冊(cè)
藥劑學(xué)
片劑特點(diǎn)
(1)劑量準(zhǔn)確,服用方便,以片數(shù)作為劑量單位
(2)化學(xué)穩(wěn)定性較好,受外界空氣、光線、水分等因素的影響較少
優(yōu)點(diǎn)(3)攜帶、運(yùn)輸方便
(4)生產(chǎn)成本低,機(jī)械化、自動(dòng)化程度高
(5)可以滿足不同臨床醫(yī)療需要
(1)幼兒及昏迷病人不易吞服
缺點(diǎn)(2)制備難度相對(duì)較高,需要周密的處方設(shè)計(jì),技術(shù)要求高
(3)含揮發(fā)性成分的片劑不宜長期保持
片劑制備中可能發(fā)生的問題及原因
處方因素:物料中細(xì)粉太多;物料塑性差,結(jié)合力弱
工藝因素:壓力分布不均勻
裂片
防止裂片措施:選用彈性小、塑性好的輔料;選用適宜的制粒方法;選用適宜的
壓片機(jī)和操作參數(shù)等
片劑硬度不夠,對(duì)片劑稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象稱為松片,主要原因是黏性力差,壓
松片
縮壓力不足等
主要原因:顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面
黏沖
銹蝕等
片重差異當(dāng)片劑的重量差異超出藥典規(guī)定時(shí),成為片重差異超限,主要原因:物料流動(dòng)性
超限
警.細(xì)粉太名時(shí)將由大小相差懸殊
崩解遲緩水滲入到片劑內(nèi)部是片劑崩解的首要條件,影響崩解的因素:壓縮力過大;可溶性
成分溶解:結(jié)合力過強(qiáng):崩解劑的吸水膨脹能力差
溶出超限
主要原因:片劑不崩解,顆粒過硬,藥物溶解度差等
含量不均片重差異超限可造成藥物含量不均勻,藥物的混合度差或可涔性成分在干燥時(shí)表面
勻
遷移也會(huì)造成含量不均勻
常用片劑及崩解時(shí)限
-藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。
舌下片無首過效應(yīng)。
咀嚼片一般應(yīng)選擇甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性輔料作填充劑和黏合劑。
泡騰片系指含右破酸氫鈉和有機(jī)酸(枸椽酸/酒石酸/富馬酸等)。
系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑,分散片中的藥物應(yīng)是難溶性
分散片
的。
系指在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑。
口崩片
不能完全避免苜過效應(yīng),但能減少肝臟首過效應(yīng)。
緩釋片緩慢地非恒速釋放藥物的片劑。
控釋片緩慢地恒速釋放藥物的片劑。
崩解時(shí)限:3min分散片、可溶片
崩解時(shí)限:5min舌下片、泡騰片
崩解時(shí)限:15min普通片
崩解時(shí)限:30min含片、薄膜衣片、硬膠囊
崩解時(shí)限:60min腸溶片、糖衣片、軟膠囊
片劑的常用輔用
淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維索(MCC)(“干黏合
稀釋劑
劑”)、甘露醇和無機(jī)鹽
馨合劑淀粉漿、纖維素類(HPC粉末直接壓片)、聚維酮、明膠、聚乙二醇(PEG)
崩解劑干淀粉、殮甲基淀粉鈉、低取代XX、交聯(lián)XX、泡騰崩解劑
聚乙二醇、氫化植物油、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸鎂、滑石粉(抗黏、助流)微
潤滑劑
粉硅膠(可直接壓片)
薄膜包衣的材料
羥內(nèi)基甲基纖維素(HPMC)、羥內(nèi)基纖維素(HPC)、聚乙烯毗咯烷酮(PVP)、
胃溶型
聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)、丙烯酸樹脂IV號(hào)。
蟲膠、醋酸纖維素猷駿酯(CAP)、丙烯酸樹脂I、H、[II號(hào)、羥丙基甲基纖維
腸溶型
素釀酸酯(HPMCP)
有乙基纖維素(EC)、醋酸纖維索
水不溶型
其中可用于控釋制劑的包衣材料是水不溶型
增塑劑丙二醇、甘油、聚乙二醇(PEG)
致孔劑蔗糖、氯化鈉、表面活性劑、聚乙二醇(PEG)
遮光劑二氧化鈦
表面活性劑
陰離子高級(jí)脂肪酸鹽(把皂類)、硫酸化物、磺酸化物
陽離子苯扎氯鉉(沽爾滅)、革扎漠鉉(新潔爾滅〉
兩性高子卵磷脂、豆磷脂
非離子聚山梨酯類(吐溫)、脂肪酸山梨坦類(司盤)、泊洛沙姆
(1)可以作為靜J冰注射脂肪乳劑的乳化劑的是:卵磷脂、豆磷脂、泊洛沙姆。
<3)溶血順序?yàn)椋壕圮壱蚁┩榛住稻垩跻蚁┓蓟选稻勐纫蚁┲舅狨ィ┩聹?0>吐溫
60>吐溫40>吐溫,0。(2648)
親水親油平衡值(HLB)
HLB值應(yīng)用
3~6W/O型乳化劑
8-18O/W型乳化劑
13-18增溶劑
L9潤濕劑
注射劑的附加劑
①適用于弱酸性環(huán)境的抗氧劑:焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉
②適用于弱堿性環(huán)境的抗氧劑:亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉
③水溶性抗氧劑:亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫服、
抗氧劑
維生素C、半胱氨酸:
④油溶性抗氧劑:叔丁基對(duì)羥基茴香暇(BHA)、2,6-二叔丁基對(duì)甲酚
(BHT)、
金屬餐合劑乙二胺四乙酸二鈉(或依地酸二鈉),英文名為EDTA-2Na
等滲調(diào)節(jié)劑氯化鈉、葡萄糖、甘油
眼用制劑的附加劑
PH值調(diào)節(jié)劑磷酸鹽、硼酸、硼酸鹽
滲透壓調(diào)節(jié)劑氯化鈉、葡葡糖、硼酸、硼砂
栓劑的基質(zhì)
油脂性基質(zhì):可可豆脂(熔點(diǎn)30、35℃)和半合成或全合成脂肪酸甘油酪;
基質(zhì)
水溶性基質(zhì):甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆
抗氧劑叔丁基羥基茴香醮(EHA)、2,6-二叔丁基對(duì)甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等:
硬化劑白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕桐蠟等。
低分子液體制劑
搽劑供無破損皮扶揉擦用
涂劑消毒紗布或棉球at取涂于皮膚
涂膜劑涂擦患處后形成薄膜
洗劑供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道
灌腸劑灌注于直腸的液體制劑
液體制劑的特點(diǎn)
藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中,分散度大,吸收快,能較迅速地發(fā)揮藥效
給藥途徑多,可內(nèi)服,也可外用
優(yōu)點(diǎn)易于分劑量,服用方便,特別適用于嬰幼兒和老年患者
能減少某些藥物的刺激性
某些固體藥物制成液體制劑后,有利于提高藥物的生物利用度
藥物分散度大,又受分散介質(zhì)的影響易引起藥物的化學(xué)降解,使藥效降低甚至失效
液體制劑體積大,攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便
缺點(diǎn)水性液體制劑容易霉變,需加入防腐劑
非均勻性液體制劑,藥物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面積,易產(chǎn)生一系
列的物理穩(wěn)定性問題
液體制劑常用溶劑
水(最常用,不宜長久儲(chǔ)存,易霉變。配制水性液體制劑時(shí)應(yīng)用純化水)
極性溶劑甘油(外用制劑應(yīng)用較多,常用作保濕劑和防腐劑)
二甲基亞硯(DMSOX溶解范圍廣)
乙醉(無特殊說明時(shí)指95%乙醇,最常用的有機(jī)溶劑。溶解范圍很廣。但成本
高,本身有藥理作用,易揮發(fā),易燃)
半極性溶劑丙二醇(可作為內(nèi)服、肌注用的溶劑,毒性及刺激性?。?/p>
聚乙二醇(PEG)(常用PEG300s600。對(duì)易水解的藥物具有一定的穩(wěn)定作用外
用能增加皮膚的柔韌枇,并具?宗保濕作用)
脂肪油(常用的一類非極性溶劑,能溶解油溶性藥物,但易酸敗,也易與堿性
藥物起皂化反應(yīng)而變質(zhì)。多為外用制劑的溶劑)
液狀石蠟(化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,能溶解生物堿,揮發(fā)油等非極性物質(zhì),與水不能混
非極性溶劑溶。可作口服制劑和搽劑的溶劑)
乙酸乙酯(有揮發(fā)性和可燃性,空氣中易氧化。能溶解揮發(fā)油、笛體藥物等油溶
性藥物。常作為搽劑的溶劑)
液體制劑附加劑
附加劑定義
具有增溶作用的表面活性劑,常用的有聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯
增溶劑類.
定義:指在難溶性藥物中加入的第三種物質(zhì),其在溶劑中與藥物形成可
溶性分子間絡(luò)合物或復(fù)鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度;
助溶劑
常用的品種:如苯甲酸(鈉)、碘化鉀、乙二胺等
定義:系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑;
潛溶劑
常用品種:乙醇、丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇等
稱抑菌劑,常用的有苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金
防腐劑
類)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎漠鉉(新潔爾滅)。(苯+汞)
混忌劑的穩(wěn)定劑
潤濕劑表面活性劑(疏水性藥物)
低分子:內(nèi)服糖漿、外用甘油
助懸劑
高分子:天然膠類、合成纖維素類
絮凝劑和反絮凝劑電解質(zhì)
乳劑的穩(wěn)定性問題
問題原因
分戾密度差
絮凝6電位降低
轉(zhuǎn)相乳化劑性質(zhì)改變
合并和破壞溫度太低或太高
酸敗微生物的影響
熱原
特點(diǎn)1.致熱能力最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌。2.致熱的原因:脂多糖
水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、過濾性,能被強(qiáng)酸、強(qiáng)硬、強(qiáng)氧化劑、超聲波破
性質(zhì)
壞,水溶液帶有電荷
去除藥液或溶劑中熱原:吸附法、離子交換法、凝膠灌過法、超濾法、反滲透
法、微波法等
去除方法
去除容器或用具上熱原:高溫法:酸堿法
藥物的降解途徑
途徑分類代表藥物舉例
鹽酸普魯卡因、鹽酸可卡因、鹽酸丁卡因、氫漠酸后馬托品、硫酸阿托
酪類
品、漠丙胺太林等
青霉素類、頭抱雷素類、氯霉素、巴比妥類、利多卡因、對(duì)乙酰氨基酚等
酰胺類
水解
酸性溶液中阿糖胞甘脫氨水解為阿糖尿昔
其他
堿性溶液中,啥嚏環(huán)破裂,水解速度加快
酚類藥物仔上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉等
烯醇類維生素C
芳胺類橫胺唏呢鈉
氧化
毗哩酮類氨基比林、安乃近
唾嗪類鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪等
含碳碳雙
維生素A、維生素D
鍵
異構(gòu)化—左旋腎上腺素、毛果蕓香堿
聚合—氨節(jié)西林鈉的水溶液
脫梭—對(duì)氨基水楊酸鈉
藥理學(xué)
藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式
轉(zhuǎn)運(yùn)
特點(diǎn)藥物
方式
1.高濃度一低濃度(順濃度)梯度轉(zhuǎn)運(yùn):(1)濾過:水溶性的小分子物質(zhì);如
IE被動(dòng)2,擴(kuò)散過程不需要能量:腎小球膜的濾過過程
載轉(zhuǎn)運(yùn)3.不需要載體:(2)簡單擴(kuò)散:
體4.無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,無部位①大多數(shù)藥物
轉(zhuǎn)特異性②藥物擴(kuò)散的速度取決于:膜兩側(cè)的濃
運(yùn)度差,藥物的脂水分配系數(shù)和藥物在膜
內(nèi)的擴(kuò)散速度
1)低濃度-高濃度,逆濃度梯度轉(zhuǎn)一些生命必需物質(zhì)(如K*,Na*,F,單
運(yùn);
主動(dòng)糖,氨基酸,水溶性維生素)和有機(jī)
2)需要能量;
我轉(zhuǎn)運(yùn)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等
3)需要載體;
體
轉(zhuǎn)1)高濃度-低濃度,順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn):又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過被
運(yùn)易化2)不需要能量;動(dòng)擴(kuò)散。
擴(kuò)散3)需要載體;如核昔類藥物、單糖類和氨基酸等高極
4)飽和性和競爭性;性物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)。
藥品不良反應(yīng)的性質(zhì)分類
類型特點(diǎn)例子
副作用或副反應(yīng)正常用法用量阿托品在治療解痙時(shí)會(huì)引起口干
毒性作用劑童過大、蓄積過多急性毒性和慢性毒性
后遺效應(yīng)殘存的藥理效應(yīng)苯二氮草類導(dǎo)致“宿醉”現(xiàn)象
汽劑效應(yīng)初服哌哇嗪升始治療??芍卵獕后E降
繼發(fā)性反應(yīng)治療矛盾四環(huán)素導(dǎo)致二重感染
特異質(zhì)反應(yīng)先天性遺傳假性膽堿酯的缺乏者常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)
變態(tài)反應(yīng)免投反應(yīng)青霉素可引起過敏性休克
停藥反應(yīng)突然停藥或減量長期服用可樂定降壓會(huì)產(chǎn)生停藥反應(yīng)
依賴性反復(fù)用藥依賴狀態(tài)身體依賴?yán)褚蕾?/p>
特殊毒性—致癌、致畸和致突變
新藥研究開發(fā)
臨床前藥理毒理學(xué)研究藥效學(xué)研究、一般藥理學(xué)研究、藥動(dòng)學(xué)研究、毒理學(xué)研究。
評(píng)價(jià)受試藥物的安全性和藥動(dòng)學(xué)特征、可加快有效
0期臨床試驗(yàn)新藥的篩選,降低新藥研究的風(fēng)險(xiǎn),提高新藥研究
臨床藥理學(xué)研究
開發(fā)的命中率,6人左右。
I期臨床試驗(yàn)為評(píng)價(jià)人體安全性,
試驗(yàn)例數(shù)20s30例健康受試者
初步評(píng)價(jià)受試藥物的有效性和安全性,主要采用隨
II期臨床試驗(yàn)機(jī)、盲法、對(duì)照試驗(yàn)試驗(yàn)例數(shù)大于10洌:
藥效學(xué)的確證階段,是擴(kuò)大的II期臨床試驗(yàn),
III期臨未試驗(yàn)
試驗(yàn)例數(shù)大于30例;
IV期臨床試驗(yàn)上市后的藥物再評(píng)價(jià);
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
分類代表藥特點(diǎn)不良反應(yīng)藥理作用及機(jī)制
阿司匹林禁I.水楊酸反應(yīng)抑制環(huán)氧化酶(C0X)
用于兒2.過敏反應(yīng):活性而減少前列腺素
(阿司匹林哮喘)(PG)的生物合成,
阿司匹林
非選擇性C0X抑3.瑞夷綜合征從而達(dá)到解熱鎮(zhèn)痛抗
制劑4胃腸道反應(yīng)炎,抑制血小板聚集
5.凝血障礙:出血的作用
對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基抑制前列腺素合成,
1.惡心和嘔吐及過
酚抗炎作用產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛作用
敏反應(yīng).
極弱
2.長期大量用藥,
尤其是在腎功能
低下者,可出現(xiàn)
腎絞痛、急性腎
衰竭或慢性腎衰
竭(鎮(zhèn)痛藥性腎
?。?/p>
選擇性C0X-2抑尼美舒利、依托較少引起胃1.促進(jìn)血栓形成;選擇性抑制C0X-2活
制劑考普、塞來普布腸道不良反2.塞來昔布有類磺性而減少前列腺素
應(yīng),但會(huì)增胺過敏反應(yīng);(PG)的生物合成,
加心血管事3.小于12歲禁用尼從而達(dá)到解熱鎮(zhèn)痛抗
件風(fēng)險(xiǎn)。美舒利。炎的作用。
抗高血壓藥一線:
分類代表藥臨床應(yīng)用不良反應(yīng)
高血壓;左室肥厚(可逆轉(zhuǎn)心肌肥1.最常見:干咳(被迫
停藥的主要原因)
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶厚-心肌重構(gòu))、充血性心力衰
卡托普利2.嚴(yán)重:血管神經(jīng)性水
抑制劑(A(ED竭:心肌梗死;軸尿病性腎病
腫
3.味覺障礙
血管緊張素n受體各型高血壓,尤其適用于因干咳而
(ATI受體)阻斷氯沙坦不能使用卡托普利者
藥
原發(fā)性高血壓;對(duì)心輸出量及腎素出現(xiàn)撤藥綜合征:反
普恭洛爾活性偏高者療效較好,較適合于高跳現(xiàn)象
B受體阻斷藥
血壓伴有心絞痛(穩(wěn)定型心絞痛)
1.高血壓(伴哮喘)牙齦增生面部潮紅踝
鈣通道阻滯劑硝苯地平、z冠心病部水腫
(CCB)顰帕米、3.心絞痛(變異型心絞痛首選)
地爾硫卓4.伴有腦血管病的高血壓一尼莫地
平
5.伴快速型心律失常高血壓一維拉
各型高血壓,尤其適用于老年人高局血糖、局血脂、H尿
利尿劑氫氯哽嗪血壓、單純性收縮期高血壓。酸血癥、低血鉀等
短期利尿,長期擴(kuò)管降壓
二線:
分類代表藥臨床應(yīng)用不良反應(yīng)
a,受體阻斷藥哌哇嗪老年高血壓伴前列腺增生首劑效應(yīng)
a2受體激動(dòng)藥甲基多巴妊娠高血壓男乳女化
中樞性降壓藥可樂定中度高血壓口干、便秘、嗜睡
血管擴(kuò)張藥硝普鈉高血壓危象氧化物中毒
交感神經(jīng)末梢抑制劑利血平高血壓危象誘發(fā)漬瘍和精神病
利尿藥
作用部位、機(jī)制
類別代表藥臨床應(yīng)用不良反應(yīng)
1.急性肺水腫和腦水
1.水與電解質(zhì)紊亂:低血容量、
部位:髓祥升支刖匚對(duì)腦水腫合并心衰者
低血鉀、低血鈉、低氯性堿血癥、
粗段尤為適用;
低血鎂:
祥利吠塞米(速機(jī)制:通過抑2.各類嚴(yán)重水腫:
2.耳毒性
尿約尿)制NA+-K*-2Cr3.急、慢性腎功能衰
3.高尿酸血癥;
共轉(zhuǎn)運(yùn)子而抑制竭;
4.其他:引起高血糖(但很少導(dǎo)
NaCl重吸收4.高鈣血癥
致糖尿?。?;
5.加速毒物排泄
部位:遠(yuǎn)曲小管1.水腫1.電解質(zhì)素亂:如低血鉀、低血
嗟嗪
近端機(jī)制:抑制2.尿崩癥鈉、低血鎂、低氯血癥、代謝性
類及
N"cr共轉(zhuǎn)運(yùn)子3.高血壓(機(jī)制:短期堿血癥等,合用保鉀利尿藥可防
氮氯哽嗪
類喋
從而抑制利尿降壓,長期擴(kuò)管降治
NaCl的重吸收Ik)2.高尿酸血癥:痛風(fēng)者慎用
3.代謝變化:可導(dǎo)致高血糖、
高脂血癥,糖尿病、高脂血癥患
者慎用
4.討敏反應(yīng)
部位:遠(yuǎn)曲小管
螺內(nèi)崩(安末端和集合管機(jī)
保鉀1.治療與醛固酮升高有久用可引起高血鉀,此外,還有
體舒通)、制:發(fā)揮
利尿關(guān)的頑固性水腫;性激素樣副作用,可引起男乳女
氨苯蝶啜、保Na+、H20,排
藥2.充血性心力衰竭化和性功能障礙、婦女多E癥等
阿米洛利K+、H*的作
n-
部位:近曲小
碳酸
酊酶機(jī)制:抑制碳酸1青.光眼
乙酰哩胺—
抑制酎酶的活性而抑2.輕度心臟水腫
藥制HCO-的重吸
收
提高血架滲透L腦水腫、降低顱內(nèi)壓
滲透壓,導(dǎo)致組織間的首選藥物:
—
性利甘露醇液向血漿轉(zhuǎn)移而2.預(yù)防急性腎衰竭
尿約產(chǎn)生組織脫水作
3.青光眼急性發(fā)作和術(shù)
用
平喘藥
分類代表藥物臨床應(yīng)用及特點(diǎn)
沙丁胺醇哮喘急性發(fā)作,首選短效B3受體激動(dòng)藥靜脈
短效
腎上腺素能特布他林給藥
S受體激動(dòng)劑起效慢,不適用于危重哮喘發(fā)作,長期用藥
長效沙美特羅
與吸入性糖皮質(zhì)激素合用
膽堿受體
M異丙托漠鉉(短效)主要用于輕度支氣管哮喘的預(yù)防和維持治療,
支氣管
阻斷劑嚷托漠鉉(長效)閉角型青光眼、前列腺增生者禁用
擴(kuò)張藥
1.具有平喘、強(qiáng)心等作用通過抑制磷酸二酯醵
使細(xì)胞內(nèi)CAMP水平升高而舒張支氣管平滑肌
磷酸二酯酶2.適用癥:急性重度哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài):支氣
氨茶堿
抑制劑管哮喘、心源性哮喘、慢性阻塞性肺疾
病、中樞型睡眠呼吸暫停綜合征
丙酸倍氯米松氣霧吸入糖皮質(zhì)激素,長期應(yīng)用可以減少或中止
抗炎平喘吸入性糖皮
丙酸氟替卡松發(fā)作,減輕病情嚴(yán)重程度,但不能緩解
藥質(zhì)激素
布地奈德急性癥狀。平喘藥中的一線藥物
白三烯受體
孟魯司特治療阿司匹林哮喘、過敏性鼻炎
阻斷劑
抗過敏抑制肥大細(xì)胞脫顆粒,減少過敏介質(zhì)釋放,
色甘酸鈉
平喘藥從而預(yù)防哮喘發(fā)作
糖皮質(zhì)激素
增加肝'肌糖原含量,減少機(jī)體組織對(duì)葡萄糖的利用,升高血糖
正常劑量促進(jìn)蛋白質(zhì)分解,大劑量抑制蛋白質(zhì)合成
對(duì)代謝的影響
大劑量促使皮下脂肪分解,還使脂肪重新分布
保鈉排鉀
“四抗一抑”作
抗炎、抗過敏、抗休克、抗內(nèi)毒素,免疫抑制
用
糖皮質(zhì)激素存在時(shí)可增強(qiáng)兒茶酚胺的血管收縮作用
允許作用
和胰高血糖素的血糖升高作用等
犍皮
紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原濃
質(zhì)激其他作用增加
血液與造血系統(tǒng)
素度、中性粒細(xì)胞
減少淋巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、嗜碳性粒細(xì)胞
骨骼狙大量應(yīng)用本類藥物時(shí)可出現(xiàn)骨質(zhì)疏松
滿月臉、水牛背,誘發(fā)或加重感染,誘發(fā)或加劇潰瘍,骨質(zhì)疏松、傷口
不良反應(yīng)
愈合退緩,反跳現(xiàn)象
嚴(yán)重的精神?。ㄟ^去或現(xiàn)在)和瘢癇,活動(dòng)性消化性潰瘍病,新近胃腸
吻合術(shù),骨折,創(chuàng)傷修復(fù)期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥,嚴(yán)重
禁忌癥
高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、真菌
感染等
可的松、氨化可的松、潑尼松(強(qiáng)的松)、潑尼松龍(強(qiáng)的松龍)、地
代表藥
塞米松等
青霉素類抗生素
天然青露素青霉素G
作用特點(diǎn)作用于細(xì)函繁殖期;低濃度抑菌,較高濃度殺菌;機(jī)制:阻礙細(xì)胞壁合成
臨床應(yīng)用①溶血性鏈球菌感染;
②肺炎鏈球菌感染(肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等);
③不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染
④白喉;
⑤破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽泡桿菌感染;
⑥螺旋體;
⑦育霉素與氨基糖昔類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。
(2)青霉素亦可用于治療:
①流行性腦脊髓膜炎;
不良反應(yīng)(1)變態(tài)反應(yīng)
(2)赫氏反應(yīng)(吉海反應(yīng))
(3)青霉素腦病
過敏反應(yīng)防治a.詳細(xì)詢問過敏史,對(duì)青霉素過敏者禁用;
措施b.初次使用、用藥間隔三天以上或換批號(hào)者必須做皮膚過敏測試,反應(yīng)陽
性者禁用:
c.病人每次用藥后需觀察30min,無反應(yīng)者方可離去;
d.青霉素注射液必須現(xiàn)用現(xiàn)配;
e.避免濫用和局部用藥:
f.不在沒有急救藥物和搶救設(shè)備的條件下使用;
g.一旦發(fā)生過敏性休克,應(yīng)首先立即皮下注射腎上腺素?fù)尵?,?yán)重者應(yīng)稀釋
后緩慢靜注或滴注,必要時(shí)加入糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥。
口服耐酸青霉素一青霉素V
耐酶青霉素一甲氧西林、苯哩西林、氯哇西林、雙氯西林
半合成廣譜青霉素一氨節(jié)西林、阿莫西林
抗銅綠假單胞菌青霉素一哌拉西林、梭節(jié)西林
抗革蘭陰性桿菌青霉素一美西林、替莫西林
頭抱類抗生素分類
分類代表藥物
第一代頭飽哩嘛、頭抱拉定、頭硝羥氨節(jié)、頭抱氨節(jié)、頭抱唾吩
第一代頭抱克洛、頭他吠辛
第二代頭抱他定、頭弛哌酮、頭他嗔脂、頭抱曲松
第四代頭泡匹羅、頭抱毗脂
頭硝類抗生素特點(diǎn)
銅綠假單
分類G?細(xì)菌b細(xì)菌厭氧菌耐酶腎毒性臨床應(yīng)用
胞菌
「代++++—*—+++G+
+++-++++
第:代一G
第工代十十十十十一十十一十—?重癥G-
對(duì)第三代
第四代+++++++++++++++—?
頭抱耐藥
氨基糖昔類抗生素
代表藥鏈霉素、慶大毒素、妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星、依替米星
抗菌作用抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,破壞細(xì)『留胞質(zhì)膜的完整性,對(duì)各種需氧G?桿菌具
有強(qiáng)大抗菌活性;對(duì)沙雷菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬和嗜
血桿菌屬也有一定抗菌作用。
臨床應(yīng)用敏感耐氧G-桿的所致的全身感染,沙雷菌一慶大霉素,銅綠假單胞的一
妥布霉素
不良反應(yīng)(1)耳毒性,可影響子宮內(nèi)胎兒。
(2)腎毒性
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分類代表藥補(bǔ)充
干擾核酸生:物合成的藥物首選治療:
(抗代謝藥)一細(xì)胞周期1.順伯一非小細(xì)胞肺癌、實(shí)體瘤
甲筑蝶吟(二氫葉酸還原酶抑制
特異性一作用于S期細(xì)胞2.奧沙利伯一結(jié)直腸癌
劑)
3.依托泊昔一小細(xì)胞肺癌
氟尿嗜嚏、阿糖胞昔
4.替尼泊昔一腦瘤
影響蛋白質(zhì)合成與功能的近期毒性:
藥物一細(xì)胞周期特異性一長春新堿和紫杉醉:抑制微管蛋1.骨髓抑制
作用「嘲細(xì)胞白,阻止紡錘絲形成2.胃腸道反應(yīng)
3.皮膚毒性
1.烷化劑:氟芥、環(huán)磷酰胺、白特殊毒性:
破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥消安、卡莫司汀、塞替派1.環(huán)磷酰胺一出血性膀胱炎一美
物一細(xì)胞周期非特異性1.伯類化合物:順伯、卡能f司鈉解救
1.長春新堿一神經(jīng)毒性
2.破壞DNA的抗生素:博來客
2.博來霉素」肺毒性
素
3.紫杉醇一超敏反應(yīng)
3.拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑:羥喜樹多柔比星一心臟毒性
首選藥
疾病首選藥
重癥肌無力新斯的明
過敏性休克腎上腺素
心源性休克多巴胺
高血壓合并糖尿病、腎病、心力衰竭、左心肥厚卡托普利
有機(jī)磷中毒消除N樣作用氯解磷定
高血壓合并潰瘍病可樂定
穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛硝酸甘油
變異型心絞痛鈣通道阻滯藥
急性心肌梗死并發(fā)室性心律失常利多k因
強(qiáng)心昔中毒所致的心律失常
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