《藥物化學(xué)》β-內(nèi)酰胺類抗生素 試題

藥物化學(xué)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)β-內(nèi)酰胺類抗生素試題一、單項(xiàng)選擇題1青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，它們的立體構(gòu)型是A.2R,5R,6RB.2S,5S,6SC.2S,5R,6RD.2S,5S,6RE.2S,5R,6S2下列各藥物中哪個(gè)屬于碳青霉烯類抗生素A.舒巴坦B.亞胺培南C.克拉維酸D.慶大霉素3下列哪項(xiàng)與青霉素G性質(zhì)不符A.易產(chǎn)生耐藥性B.易發(fā)生過敏反應(yīng)C.可以口服給藥D.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌效果好E.為天然抗生素4下列藥物中哪個(gè)是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑A.阿莫西林B.阿米卡星C.克拉維酸D.多西環(huán)素5青霉素G在酸性溶液中加熱生成 A.青霉素G鈉B.青霉二酸鈉鹽C.生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）D.發(fā)生分子重排生成青霉二酸E.青霉醛和D-青霉胺6下列幾種說法中，何者不能正確敘述β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)及其性質(zhì)A.青霉噻唑基是青霉素類過敏原的主要決定簇B.青霉素類、頭孢菌素類的酰胺側(cè)鏈對(duì)抗菌活性甚為重要，影響抗菌譜和作用強(qiáng)度及特點(diǎn)C.在青霉素類化合物的6位引入甲氧基對(duì)某些菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有高度穩(wěn)定性D.青霉素遇酸分子重排，加熱后生成青霉醛和D-青霉胺E.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，通過抑制β-內(nèi)酰胺酶而與β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生協(xié)同作用其本身不具有抗菌活性7引起青霉素過敏的主要原因是青霉素本身為過敏源青霉素的水解物青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物8屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是西司他丁氨曲南克拉維酸亞胺培南沙納霉素9對(duì)于青霉素，下列描述正確的是可以口服易產(chǎn)生過敏對(duì)革蘭陰性菌效果較好不易產(chǎn)生耐藥性屬于人工合成抗菌藥10β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是二氫葉酸合成酶抑制劑二氫葉酸還原酶抑制劑抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成抑制細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成二、多項(xiàng)選擇題1、在水溶液中不穩(wěn)定，放置后可發(fā)生，β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成無抗菌活性聚合物的藥物有A.氨芐西林B.頭孢噻肟鈉C.阿莫西林D.頭孢哌酮鈉E.哌拉西林2下列性質(zhì)中哪些符合阿莫西林A.為廣譜的半合成抗生素B.口服吸收良好C.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定D.會(huì)發(fā)生降解反應(yīng)E.室溫放置會(huì)發(fā)生分子間的聚合反應(yīng)3關(guān)于青霉素鈉說法正確的是在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定遇堿使β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂溶于水而不溶于有機(jī)溶劑具有氫化噻嗪環(huán)的結(jié)構(gòu)對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌效果都好4下列藥物中哪些是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑頭孢噻吩鈉頭孢噻肟鈉哌拉西林克拉維酸舒巴坦三、問答題1半合成青霉素類抗生素的化學(xué)合成方法有幾種？2青霉素過敏的原因有什么？3天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。4奧格門汀是由哪兩種藥物組