醫(yī)學教程 抗惡性腫瘤藥物

惡性腫瘤

Malignantneoplasm惡性腫瘤：機體細胞異常增殖失控增殖失控侵略性生長轉(zhuǎn)移Cancerchemotherapy治療措施：Surgicalexcision;Irradiation;Chemotherapy;Immunotherapy;Biologicalresponsemodifiers(interferon,IL-2)腫瘤：兩種細胞增殖細胞群；生長比率（growthfraction，GF）：越大，藥物治療效果越好非增殖細胞群：處于G0期的細胞——復發(fā)；Cellcyclenon-specificdrugs增殖期及Ｇ０期都有效。隨著劑量的增加，療效越好Cellcyclespecificdrugs增殖期某一期有效。如抗代謝藥—Ｓ期；長春堿－Ｍ期。達到一定劑量后，不再有更多的細胞被殺死DNAsynthesisSynthesisofcomponentsforMitosisMitosisSynthesisofcomponentsforDNAsynthesisCellsinthisphasearenotdividingbutcanre-enterthecellcycleThecellcycleWangJY,YinXX,WuYM,TangDQ,GaoYY,WanMR,HouXY,ZhangB.Ginkgobilobaextractsuppresseshypertrophyandextracellularmatrixaccumulationinratmesangialcells.Acta

PharmacolSin2006;27:1222-30.Anticancerdrugs（I）影響核酸生物合成的藥物：S期影響嘧啶核苷酸合成的藥物：5-FU；影響嘌呤核苷酸合成的藥物：6-MP；二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨喋呤(MTX)；DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷(Ara-c)；核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲(HU)；Anticancerdrugs（II）直接破壞DNA并阻止DNA合成的藥物烷化劑：氮芥；環(huán)磷酰胺(CTX)；噻替哌(TSPA)；白消安；抗生素類：絲裂霉素(MMC)；博來霉素(BLM)；順鉑(DDP)拓撲異構(gòu)酶抑制劑：喜樹堿、依托泊苷(VP16)Anticancerdrugs（III）干擾轉(zhuǎn)錄，阻止RNA合成抗生素類：放線菌素D；蒽環(huán)類：柔紅霉素；阿霉素（多柔比星，ADM）Anticancerdrugs（IV）影響蛋白合成的藥物1、阻止微管蛋白裝配，從而阻止有絲分裂：長春堿類和紫杉醇類；2、干擾核蛋白體功能的藥物：三尖杉酯堿；

3、干擾氨基酸供應(yīng)的藥物：L-門冬酰胺酶；Anticancerdrugs（V）影響激素平衡的藥物：糖皮質(zhì)激素；雄激素；雌激素嘌呤合成嘧啶合成核糖核苷酸脫氧核糖核苷酸DNARNAtRNA,mRNA,rRNA蛋白質(zhì)酶微管6-MT：抑制嘌呤合成；抑制核苷酸轉(zhuǎn)化MTX:抑制嘌呤合成；抑制dTMP合成Ara-C：抑制DNA多聚酶；抑制RNA功能門冬酰胺酶：門冬酰胺脫氨基；抑制蛋白質(zhì)合成5-FU：抑制dTMP合成博來霉素：破壞DNA，阻止修復烷化劑、絲裂霉素、順鉑：與DNA交叉聯(lián)結(jié)長春堿：抑制微管的功能放線菌素-D：插入DNA；抑制RNA合成依托泊苷：抑制DNA拓樸酶II；阿霉素:抑制RNA合成返回返回2葉酸與胸腺嘧啶核苷酸的合成DHFR：二氫葉酸還原酶MTX返回5-FUDNA的合成與部分藥物的作用胞苷酸CMP肌苷酸IMP腺苷酸AMP鳥苷酸GMP脫氧尿苷酸dUMP