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文檔簡介
第8章抗膽堿酯酶藥
Chapter8AnticholinesteraseDrugs復旦大學上海醫(yī)學院姚明輝徐昕紅PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥第一節(jié)膽堿酯酶PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥膽堿酯酶(cholinesterase,ChE)
乙酰膽堿酯酶
(acetylcholinesterase,AChE)relativelyspecificforacetylcholinerapidacetylcholinehydrolysisatcholinergicsynapsesPharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥膽堿酯酶(cholinesterase,ChE)
假性膽堿酯酶
(pseudocholinesterase)relativelylowspecificityforacetylcholine
acetylcholinehydrolysisinplasmaandmanyothertissuesPharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
AChE分布分子組成同聚體異聚體PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥AChE水解過程結合裂解水解PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥AcetateAc-serinehydrolysedAcetyl-grouptransferredtoserine-OHAcetylcholinebindsEsteraticsiteAnionicsitePharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
第二節(jié)抗膽堿酯酶藥(anticholinesteraseagents)
PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥Fig.8-1TheinteractionsofAChEwithacetylcholine(A),reversibleanticholinesterasedrugs(B)andirreversibleanticholinesteraseagents(C).PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥anticholinesteraseagents非共價結合的抑制藥
氨甲酰類抑制藥
有機磷化合物
易逆性抗AChE藥難逆性抗AChE藥PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥anticholinesteraseagents非共價結合的抑制藥
依酚氯銨(edrophonium)他克林(tacrine)多奈哌齊(donepezil)
PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥anticholinesteraseagents氨甲酰類抑制藥
新斯的明(neostigmine)吡斯的明(pyridostigmine)地美溴銨(demecarium)利凡斯的明(rivastigmine)
PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥易逆性抗AChE藥PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
一般特性
藥理作用
體內過程
臨床應用
不良反應
PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
藥理作用
眼
縮瞳調節(jié)痙攣降低眼內壓PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
藥理作用胃腸道
胃收縮,胃酸分泌
食管蠕動,張力增加
小腸、大腸(尤其結腸)活動
,腸內容排出
PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
TherapeuticusesanddurationsofactionofcholinesteraseinhibitorsdrugsusesapproximateDurationofactionedrophoniummyastheniagravis5-15minneostigminemyastheniagravis0.5~2hpyridostigminemyastheniagravis3~6hphysostigmineglaucogma0.5~2hambenoniummyastheniagravis4~8hDemecariumglaucogma4~6hPharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
藥理作用心血管系統(tǒng)作用興奮神經節(jié)、效應器ACh受體
*對心血管的影響較膽堿激動劑弱
PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
藥理作用效應負性頻率、負性傳導、負性肌力作用*對心血管的影響較膽堿激動劑弱
心排出量下降PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
藥理作用其他部位作用增加腺體分泌(高劑量,基礎分泌率)收縮細支氣管收縮輸尿管平滑肌PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
體內過程
特點化學結構中含季銨基團p.o吸收生物利用度低不易透過BBB血漿酯酶水解失活
PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
臨床應用重癥肌無力(myastheniagravis)腹氣脹及尿潴留青光眼(glaucoma)解毒治療
阿爾茨海默?。ˋlzheimer’sdisease)PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
常用易逆性抗AChE藥PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥新斯的明 Neostigmine體內過程特點季銨類p.o生物利用度低較少進入BBBPharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥新斯的明 Neostigmine
作用抑制AChE完全擬膽堿興奮M、N受體對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱對骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用較強PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥新斯的明 Neostigmine
用途重癥肌無力腹氣脹及尿潴留陣發(fā)性室上性心動過速
競爭性肌松藥中毒PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥新斯的明 Neostigmine
禁忌證機械性腸梗阻泌尿道梗阻PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥
吡斯的明pyridostigmine
特點起效緩慢,作用時間較長用途重癥肌無力麻痹性腸梗阻和術后尿潴留*M膽堿受體效應較弱
PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥毒扁豆堿 Physostigmine
依色林eserine局部用于眼用途與毛果蕓香堿相同與毛果蕓香堿不同:
機制不同作用快、強、久
吸收作用:機制與新斯的明相似(無興奮受體作用)與新斯的明不同:叔胺:
P.O、注射易吸收易透過BBB(中樞作用)
易透過角膜PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥依酚氯胺edrophonium特點抗AChE作用弱,骨骼肌作用較強顯效快,維持時間短
用途診斷重癥肌無力鑒別重癥肌無力治療過程中的用量PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥安貝氯銨ambenoniumchloride
特點雙季銨類化合物
作用與新斯的明相似,但較持久
用途重癥肌無力癥的治療,尤不能耐受neostigmine或pyridostigmine的患者
PharmacologyChapter8膽堿受體阻斷藥加蘭他敏galanthamine
特點作用與neostigmine類似,但較持久效價約為physostigmine的1/10用途
重癥肌無力脊髓灰白質炎后遺癥競爭性肌松藥中毒阿爾茨海默病PharmacologyChapte
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