執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)-藥學(xué)專業(yè)知識一第三、四章-藥物固體和液體制劑、滅菌制劑和其他制劑與臨床應(yīng)用

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)藥學(xué)專業(yè)知識一第13頁第三、四章藥物固體和液體制劑、滅菌制劑和其他制劑與臨床應(yīng)用沖刺思路：

1.查漏補(bǔ)缺

2.臨陣磨槍

3.重新整合，分專題專項(xiàng)訓(xùn)練

4.直擊考點(diǎn)：圖片、總結(jié)、口訣、表格大串講

5.輔以習(xí)題藥劑學(xué)部分考情分析：

1.2-1.3藥物劑型與制劑、藥學(xué)專業(yè)知識6-6-6

3藥物固體制劑、液體制劑與臨床應(yīng)用9-10-12

4藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應(yīng)用7-5-7

5藥物遞送系統(tǒng)（DDS）與臨床應(yīng)用7-11-10

6生物藥劑學(xué)10-13-5

9藥物體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過程8-10-11專題一常見劑型考點(diǎn)專題

2017固體制劑4分，液體制劑8分

常用劑型總結(jié)

·固體：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑

·液體：溶液劑、高分子溶液劑、溶膠劑、混懸劑、乳劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑、糖漿劑、搽劑、涂劑、涂膜劑、洗劑、灌腸劑

·滅菌：注射劑、輸液、注射用無菌粉末、眼用制劑、植入劑、沖洗劑、燒傷及嚴(yán)重創(chuàng)傷外用制劑

·其他：乳膏劑、凝膠劑、氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑、栓劑

分類、特點(diǎn)、輔料、質(zhì)檢、臨床應(yīng)用1.固體制劑

一、散劑

考點(diǎn)1——特點(diǎn)：易分散，起效快，適于小兒、老人，對光、濕、熱敏感

考點(diǎn)2——干燥失重2.0%（中藥水分9.0%）

考點(diǎn)3——粒度：內(nèi)服細(xì)粉，外用、燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷最細(xì)粉最細(xì)粉全部通過六號篩，并含能通過七號篩不少于95%的粉末考點(diǎn)4——制備：毒、貴、劑量小配研法二、顆粒劑

考點(diǎn)1——特點(diǎn)：可包衣，防潮、緩釋、腸溶

考點(diǎn)2——粒度：不能通過一號篩+能通過五號篩≯15%

考點(diǎn)3——干燥失重2.0%（中藥水分8.0%）

考點(diǎn)4——溶化性：5min，混懸（溶化性×）

三、片劑

1.分類

考點(diǎn)2——崩解時(shí)限

分散、可溶：3

舌下、泡騰：5

普通：15

薄膜衣：30

腸溶：60

考點(diǎn)3——片劑常用輔料（賦形劑）

①稀釋劑（填充劑）——主藥＜50mg，助成型

②潤濕劑、黏合劑——結(jié)合

③崩解劑——迅速碎裂

④潤滑劑——潤滑

⑤其他：著色劑、芳香劑、甜味劑（阿司帕坦）

·分類

·性質(zhì)、特點(diǎn)、應(yīng)用

·縮寫A.羧甲基淀粉鈉干淀粉、CMS-Na、L-HPCCCMC-Na、PVPP

B.硬脂酸鎂（MS）微粉硅膠、滑石粉、PEG、油

C.羥丙基甲基纖維素HPMC、MC、HPC、CMC-NaEC、PVP、PEG、明膠

D.乳糖淀粉、糊精、蔗糖、磷酸氫鈣、甘露醇、MCC

E.水

1.黏合劑

2.崩解劑

3.潤濕劑

4.填充劑

5.潤滑劑

『正確答案』C、A、E、D、BQIAN片劑四大輔料

填充吃飽靠淀粉

糖精乳鹽也得補(bǔ)

水醇潤濕漿黏合

聚膠纖維少不了

崩解破壞干淀粉

取代泡騰交聯(lián)聚

潤滑得擦鎂粉油

聚乙二醇多面手考點(diǎn)4——不加崩解劑的片劑

考點(diǎn)5——片劑制備過程中的常見問題及原因問題原因裂片細(xì)粉多、塑性差松片黏性差、壓力不足崩解遲緩壓力大、黏性強(qiáng)、崩解劑性能差溶出超限不崩解、顆粒硬、溶解度差含量不均勻片重差異超限、混合差、可溶性成分遷移考點(diǎn)6——片劑包衣

糖包衣：隔離/粉衣/糖衣（糖漿+滑石粉）/有色糖衣/打光

薄膜包衣組成代表材料高分子包衣材料胃溶（普通）、腸溶、水不溶（緩釋）增塑劑丙二醇、甘油、聚乙二醇

非水溶：**酸酯釋放速度調(diào)節(jié)劑（致孔劑）水溶性：蔗糖、氯化鈉、表面活性劑、PEG遮光劑二氧化鈦溶劑乙醇、丙酮著色劑考點(diǎn)7——片劑高分子包衣材料組成代表材料胃溶型HPMC、HPC、PVP

丙烯酸樹脂Ⅳ號

聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）腸溶型蟲膠

丙烯酸樹脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ

醋酸纖維素酞酸酯（CAP）

羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）水不溶型EC

醋酸纖維素四、膠囊劑

考點(diǎn)1——不宜制成膠囊劑的藥物

囊材：水溶性明膠藥物原因藥物水溶液/稀乙醇囊壁溶化吸濕性藥物囊壁干燥脆裂易風(fēng)化藥物囊壁軟化醛類藥物明膠變性液態(tài)揮發(fā)性、小分子有機(jī)物囊壁溶化或軟化O/W型乳劑藥物囊壁軟化QIAN：風(fēng)濕犬，喝純水，小分子，易揮發(fā)考點(diǎn)2——水分：9.0%（中藥）

考點(diǎn)3——崩解時(shí)限：硬30min，軟1h

固體制劑小結(jié)質(zhì)量檢查項(xiàng)目散劑顆粒劑片劑膠囊劑外觀√√√√粒度√√干燥失重（水分）√√√溶化性√硬度、脆碎度√崩解時(shí)限√√溶出度/釋放度、含量均勻度√√√重量差異/裝量差異√√√√無菌√2.液體制劑

考點(diǎn)1——液體藥劑的分類

液體藥劑的分類——按分散系統(tǒng)液體藥劑分類粒徑特征低分子溶液劑<1nm分子/離子澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定膠體高分子溶液劑1～100nm分子/離子澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定溶膠劑

（疏水膠體）1～100nm膠粒多相，熱力學(xué)不穩(wěn)定混懸液＞500nm固體微粒多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定乳濁液＞100nm小液滴多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定考點(diǎn)2——液體藥劑的特點(diǎn)

①分散度高

②吸收快，起效迅速

③易降解失效

④非均相物理穩(wěn)定性問題多考點(diǎn)3——液體制劑的溶劑（分散介質(zhì)、分散劑）介電常數(shù)大小溶劑極性水、甘油、二甲基亞砜（DMSO）半極性乙醇、丙二醇、PEG300～600非極性脂肪油、液狀石蠟（口服、搽劑）、乙酸乙酯、油酸乙酯考點(diǎn)4——液體制劑常用的附加劑附加劑考點(diǎn)增溶劑表面活性劑→聚山梨酯（吐溫）HLB15-18助溶劑第三種物質(zhì)→KI（助溶劑）＋I(xiàn)2→KI3潛溶劑混合溶劑→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG防腐劑苯、山、汞、酯、醇、油矯味劑甜味劑（阿斯帕坦）、芳香劑（薄荷揮發(fā)油）、膠漿劑、泡騰劑著色劑色素其他抗氧劑、pH調(diào)節(jié)劑、金屬離子絡(luò)合劑考點(diǎn)5——常用防腐劑防腐劑考點(diǎn)苯甲酸/苯甲酸鈉pH4山梨酸/山梨酸鉀pH4對羥基苯甲酸酯類

（尼泊金）內(nèi)服，甲、乙、丙、丁，含聚山梨酯不宜選用苯扎溴銨（新潔爾滅）外用其他20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、薄荷油考點(diǎn)6——表面活性劑的分類

陰：肥皂、硫酸、磺酸——去污

陽：新、舊潔爾滅——毒性大，外用消毒、殺菌

兩：豆、卵磷脂

非：司盤親油油包水，吐溫賣澤水包油

考點(diǎn)7——非離子型表面活性劑

不解離，毒性低，可內(nèi)服、外用，少數(shù)注射非離子型表面活性劑商品名脂肪酸山梨坦類司盤/SpanW/O聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯吐溫/Tween蔗糖脂肪酸酯O/W聚氧乙烯脂肪酸酯賣澤/Myrj聚氧乙烯脂肪醇醚類芐澤/Brij聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆普朗尼克/Pluronic考點(diǎn)8——表面活性劑的HLB值與其應(yīng)用

考點(diǎn)9——表面活性劑的毒性、溶血性

毒性

·陽＞陰＞非

·靜脈＞口服＞外用

溶血性（非離子相對輕微）

聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80考點(diǎn)10——低分子溶液劑低分子溶液劑舉例溶液劑對乙酰氨基酚口服液芳香水劑薄荷水濃芳香水劑醑劑復(fù)方薄荷腦醑（苯酚）甘油劑碘甘油糖漿劑（含糖≥45%）復(fù)方磷酸可待因糖漿考點(diǎn)11——高分子溶液劑VS溶膠劑

高分子溶液劑溶膠劑性質(zhì)荷電性（電泳）、滲透壓高、黏度大、聚結(jié)、膠凝光學(xué)-Tyndall效應(yīng)

電學(xué)-雙電層產(chǎn)生電位差-ζ電位

動(dòng)力學(xué)-布朗運(yùn)動(dòng)

穩(wěn)定性：有聚結(jié)趨勢穩(wěn)定性因素水化膜（脫水劑、電解質(zhì)破壞）雙電層/ζ電位是主要因素，其次是水化膜考點(diǎn)12——混懸劑的特點(diǎn)

考點(diǎn)13——混懸劑的質(zhì)量要求

考點(diǎn)14——混懸劑常用穩(wěn)定劑

①潤濕劑：表面活性劑——HLB（7-11）

②助懸劑：↑η，降低微粒沉降速度或增加微粒親水性

③絮凝劑與反絮凝劑（電解質(zhì)用量不同）

枸櫞酸（氫）鹽，酒石酸（氫）鹽，磷酸鹽，AlCl3考點(diǎn)15——乳化劑分類

考點(diǎn)16——乳劑的穩(wěn)定性

①分層（乳析）：密度差可逆

②絮凝：電解質(zhì)、離子型乳化劑

③轉(zhuǎn)相（轉(zhuǎn)型）：乳化劑性質(zhì)轉(zhuǎn)變

④合并與破裂：污染、溫度、乳化劑

⑤酸?。河拖?、乳化劑變質(zhì)

考點(diǎn)17——其他液體藥劑其他特點(diǎn)舉例搽劑無破損皮膚揉擦復(fù)方苯海拉明搽劑涂劑蘸取涂抹（凍干創(chuàng)傷），4周石灰搽劑涂膜劑PVA/PVP/EC+增塑劑+乙醇，4周痤瘡?fù)磕┫磩o破損皮膚/腔道復(fù)方硫磺洗劑灌腸劑灌注直腸，治療、診斷、營養(yǎng)甘油灌腸劑3.滅菌制劑

考點(diǎn)1——滅菌制劑和無菌制劑分類

①注射

②植入：適于半衰期短、代謝快，尤其是不能口服的藥物

③眼用

④局部外用：外傷、燒傷、潰瘍

⑤手術(shù)：沖洗劑（等滲，開啟即用）、止血海綿劑、骨蠟考點(diǎn)2——注射劑質(zhì)量要求注射劑的質(zhì)量要求輸液質(zhì)量要求·pH：4～9（血液7.4）

·滲透壓：量大、靜注等滲或偏高滲

·穩(wěn)定性

·安全性

·澄明：可見異物/不溶性微粒

·無菌

·無熱原》更加嚴(yán)格

》不得添加抑菌劑

》檢漏考點(diǎn)3——注射劑的溶劑注射劑的溶劑考點(diǎn)注射用水注射、滴眼：溶劑、稀釋劑、容器清洗滅菌注射用水注射用滅菌粉末溶劑、注射劑的稀釋劑注射用油大豆油、茶油、麻油其他乙醇、PG、PEG、甘油考點(diǎn)4——注射劑的附加劑抗氧劑亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉：偏堿

亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉：偏酸金屬離子螯合劑乙二胺四乙酸二鈉（EDTA·2Na）乳化劑卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克局麻劑（止痛）鹽酸普魯卡因、利多卡因等滲調(diào)節(jié)劑氯化鈉、葡萄糖、甘油填充劑、保護(hù)劑乳糖考點(diǎn)5——熱原性質(zhì)及去除方法熱原基本性質(zhì)熱原去除方法總結(jié)QIAN耐熱性高溫法180-2250-30～45水溶性、過濾性凝膠濾過法、超濾法、反滲透法被吸附性吸附法、離子交換法不揮發(fā)性蒸餾水器上附有隔沫裝置酸堿氧化破壞酸堿法：重鉻酸鉀硫酸清潔液、稀NaOH

除去藥液或溶劑中熱原的方法？

除去容器或用具上熱原的方法？考點(diǎn)6——輸液的分類和特點(diǎn)輸液分類特點(diǎn)電解質(zhì)輸液+酸堿平衡輸液

營養(yǎng)輸液

膠體輸液（血漿代用液）

含藥輸液①補(bǔ)充營養(yǎng)、熱量和水分，糾正電解質(zhì)代謝紊亂

②調(diào)節(jié)體液酸堿平衡

③解毒：稀釋毒素、促使毒物排泄

④維持血容量：休克

⑤抗生素等靜滴起效迅速，療效好，避免靜推對血管的刺激考點(diǎn)7——輸液存在的主要問題

——輸液器中安置終端過濾器（0.8μm薄膜）考點(diǎn)8——眼用制劑常見考點(diǎn)滲透壓調(diào)節(jié)劑氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂抑菌劑眼外傷/術(shù)后單劑量包裝，不得添加黏度調(diào)節(jié)劑MC、PEG、PVA、PVP混懸型＞50μm粒子≤2，不得檢出超過90μm，F(xiàn)≥0.9裝量滴眼≤10ml，洗眼≤200ml貯存密封避光、開啟后4周應(yīng)用1人1用，輕壓淚囊考點(diǎn)9——增加藥物溶解度的方法方法考點(diǎn)加入增溶劑表面活性劑的膠束作用加入助溶劑I2+KI=KI3、咖啡因+苯甲酸鈉使用混合溶劑（潛溶劑）水+乙醇/PG/PEG/甘油制成共晶阿德福韋酯＋糖精形成新晶型制成鹽類難溶性弱酸、弱堿其他溫度↑，改變pH，微粉化，包合技術(shù)4.其他制劑

考點(diǎn)1——乳膏劑基質(zhì)組成常用品種水相水油相凡士林、植物油、液狀石蠟、石蠟、蜂蠟、硬脂酸、高級脂肪醇乳化劑O/W：鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸（酯）鈉類（十二烷基硫酸鈉）、聚山梨酯W/O：鈣皂、羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇QIAN水多拿傘舉，油多單養(yǎng)肝對比記憶——液體藥劑“乳劑”乳化劑的分類組成常用品種高分子化合物阿拉伯膠/西黃蓍膠/明膠/杏樹膠/卵黃O／W表面活性劑單分子膜，吐溫、司盤固體粉末硅皂土、氫氧化鎂/鋁、二氧化硅，白陶土O／W氫氧化鈣/鋅、硬脂酸鎂W／OQIAN美女淘貴水貨多、因美蓋新是由頭考點(diǎn)2——凝膠劑實(shí)例

吲哚美辛處方組成考點(diǎn)交聯(lián)型聚丙烯酸鈉（SDB-L400）10.0g水性凝膠基質(zhì)甘油100.0g保濕劑PEG400080.0g透皮吸收促進(jìn)劑苯扎溴銨10.0ml防腐劑蒸餾水加至1000g考點(diǎn)3——?dú)忪F劑VS噴霧劑VS粉霧劑氣霧劑噴霧劑吸入粉霧劑內(nèi)容物溶液、混懸液、乳液溶液、混懸液、乳液微粉化藥物＋載體（乳糖）拋射劑有無無藥物釋放方式耐壓容器

特制閥門

拋射劑噴射手動(dòng)泵壓力

高壓氣體

超聲振動(dòng)干粉吸入裝置

患者主動(dòng)吸入考點(diǎn)4——拋射劑的種類

拋射劑代表品種特點(diǎn)氫氟烷烴類HFA-134a（四氟乙烷）

HFA-227（七氟丙烷）新型，破壞臭氧作用小碳?xì)?/p>