藥物化學試題庫

PAGE4-藥物化學試題庫一、名詞解釋1.Prodrug（p489）：前體藥物，將藥物分子經結構修飾后，使其在體外活性較小或無活性，進入體內后經酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發(fā)揮作用，這種結構修飾后的藥物稱作前體藥物，簡稱前藥。（p489）2.Softdrug：軟藥，體內有一定生物活性，容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按照預先規(guī)定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并排出體外，從而避免藥物的蓄積毒性。這類藥物稱為“軟藥”。3.Leadcompound（p484）：先導化合物，又稱原型藥，是指通過各種途徑和方法得到的具有獨特結構且具有一定生物活性的化合物。4.Pharmacophoricconformation（p482）：藥效構象，它是當藥物分子與受體相互作用時，藥物與受體互補結合時的構象，藥效構象并不一定是藥物的優(yōu)勢構象。5.抗代謝學說：所謂代謝拮抗就是根據(jù)相關聯(lián)物質可能具有相反作用的理論，設計與生物體內基本代謝物的結構，有某種程度相似的化合物，使之與基本代謝物發(fā)生競爭性拮抗作用，或干擾基本代謝物被利用，或摻入生物大分子的合成中形成偽生物大分子導致“致死合成”，抑制或殺死病原微生物或使腫瘤細胞死亡。6.Bioisosters（p488）：生物電子等排體,具有相似的物理及化學性質的基團或分子會產生大致相似或相關的或相反的生物活性。分子或基團的外電子層相似，或電子密度有相似分布，而且分子的形狀或大小相似時，都可以認為是生物電子等排體。7.Structurallyspecificdrugs（p478）：結構特異性藥物，藥物的作用與體內特定受體或酶的相互作用有關。其活性與化學結構的關系密切。藥物結構微小的變化則會導致生物活性的變化。8.Structurallynonspecificdrugs（p478）：結構非特異性藥物，藥理作用與化學結構類型的關系較少，主要受藥物理化性質影響的藥物。9.脂水分配系數(shù)P（p476）：P=Co/Cw化合物在互不相溶體系中分配平衡后，有機相的濃度與水相中的濃度的比值。10.前藥原理：用化學方法將有活性的原藥轉變成無活性的衍生物，在體內經酶促或非酶促反應釋放出原藥而發(fā)揮藥效。（p489）11.經典的電子等排體（p488）：是指外層電子數(shù)相同的原子或基團以及環(huán)等價體。生物電子等排體原理：在基本結構的可變部位，以電子等排體相互置換，對藥物進行結構改造。12.“me-too”drug:“me-too”藥物,特指具有自己知識產權的藥物，其藥效和同類的突破性的藥物相當，這種旨在避開專利藥物的知識產權的新藥研究，大都以現(xiàn)有的藥物為先導物進行研究。13.攣藥（Twin

Drug）：將兩個相同或不同的先導化合物或藥物經共價鍵連接，綴合成的新分子，在體內代謝生成以上兩種藥物而產生協(xié)同作用，增強活性或產生新的藥理活性，或者提高作用的選擇性。常常應用拼合原理進行孿藥設計，經拼合原理設計的孿藥，實際上也是一種前藥。14.生物烷化劑(p258)：是指在體內能形成缺電子活潑中間體或者其他具有活潑的親電性基團的化合物，進而與生物大分子中含有豐富電子的基團進行親電反應共價結合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂的一類藥物。二、請寫出下列藥物的化學結構和主要藥理作用（具體的藥物以提綱為準）。1.地西泮2.奧沙西泮3.異戊巴比妥4.苯妥英鈉5.鹽酸哌替啶6.腎上腺素7.鹽酸普萘洛爾8.普魯卡因9.麻黃堿10.硝苯吡啶11.卡托普利12.利多卡因13.雷尼替丁14.奧美拉唑15.對乙酰氨基酚16.布洛芬17.氟尿嘧啶18.Cisplatin19.青霉素鈉20.阿莫西林21.頭孢氨芐22.鹽酸環(huán)丙沙星23.左氧氟沙星24.雌二醇25.醋酸地塞米松26.VitaminC27.嗎啡28.硫酸阿托品29.阿司匹林30.環(huán)磷酰胺31.萘普生32.納洛酮33.頭孢噻肟鈉34.甲氧芐啶參考答案：（化學結構這里略）1.地西泮，鎮(zhèn)靜催眠藥（抗焦慮，p20）2.奧沙西泮，鎮(zhèn)靜催眠藥（抗焦慮，p14）3.異戊巴比妥，鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥（p26）4.苯妥英鈉，治療癲癇（p31）5.鹽酸哌替啶，合成鎮(zhèn)痛藥（p67）6.腎上腺素，用于過敏性休克，心臟驟停，支氣管哮喘（p110）7.鹽酸普萘洛爾，治療心律失常、心絞痛、高血壓（p148）8.普魯卡因，局麻藥（p135）9.麻黃堿，用于支氣管哮喘，過敏性反應，低血壓（p111）10.硝苯吡啶，治療高血壓和心絞痛（p154）11.卡托普利，治療高血壓和心力衰竭（p172）12.利多卡因，局麻藥，還可治療心律失常（p137）13.雷尼替丁，治療十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍（p207）14.奧美拉唑，治療十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍（p212）15.對乙酰氨基酚，解熱（p239，注意：對乙酰氨基酚無抗炎作用）16.布洛芬，消炎鎮(zhèn)痛（p253）17.氟尿嘧啶，抗腫瘤（p271）18.Cisplatin，順鉑，抗腫瘤（p268）19.青霉素鈉，消炎(p299)20.阿莫西林，消炎（p304）21.頭孢氨芐，消炎（p309）22.鹽酸環(huán)丙沙星，抗菌（p341）23.左氧氟沙星，抗菌（p343）24.雌二醇，用于雌激素缺乏時的治療（p419）25.醋酸地塞米松，甾體抗炎藥，治療風濕性關節(jié)炎（p445）26.VitaminC，維生素C，用于預防和治療維生素C缺乏癥（p474）27.嗎啡，鎮(zhèn)痛（p61）（氟尿嘧啶，p270）15.（西咪替丁，p206）16.（利多卡因，p136）17.（阿托品）18.（奧沙西泮）19.（嗎啡）20.（納洛酮）21.（環(huán)丙沙星）四、A型選擇題（最佳選擇題），每題的備選答案中只有一個最佳答案。第二章1.在胃中水解主要為4，5位開環(huán)，到腸道又閉環(huán)成原藥的是（C）A.馬普替林B.氯普噻噸C.地西泮D.丙咪嗪2.下列對地西泮的性質描述不正確的是(D)Ａ.含有七元亞胺內酰胺環(huán)Ｂ.在酸性或堿性條件下，受熱易水解Ｃ.水解開環(huán)發(fā)生在七元環(huán)的１,２位和４,５位Ｄ.代謝產物不具有活性Ｅ.為鎮(zhèn)靜催眠藥3.奧沙西泮是地西泮在體內的活性代謝產物，主要是在地西泮的結構上發(fā)生了哪種代謝變化（C）A.1位去甲基B.3位羥基化C.1位去甲基，3位羥基化D.1位去甲基，2位羥基化E.3位和2位同時羥基化4.異戊巴比妥可與吡啶和硫酸酮溶液作用，生成(B)P23A.綠色絡合物 B.紫色絡合物C.白色膠狀沉淀 D.氨氣E.紅色溶液5.苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅試液作用生成（B）`P23A.綠色絡合物B.紫堇色絡合物C.白色膠狀沉淀D.氨氣E.紅色6.下列巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時效的藥物是（E）A.巴比妥B.苯巴比妥C.異戊巴比妥D.環(huán)己巴比妥E.硫噴妥鈉7.為超短效的巴比妥類藥物是（D）A.奮乃靜B.艾司唑侖C.氟哌啶醇D.硫噴妥鈉E.氟西汀8.巴比妥類鈉鹽水溶液與空氣中哪種氣體接觸發(fā)生沉淀（E）A氧氣B.氮氣C.氮氣D.一氧化碳E.二氧化碳9.奮乃靜和鹽酸氯丙嗪在貯存中易變色是因為吩噻嗪環(huán)易被（B）P41,42A.水解B.氧化C.還原D.脫胺基E.開環(huán)10.氟西汀按作用機制屬于（A）A.5-HT重攝取抑制劑B.NE重攝取抑制劑C.非單胺攝入抑制劑D.MAO抑制劑E.DA重攝取抑制劑11.屬于單胺氧化酶抑制劑的為（D）A.阿米替林B.卡馬西平C.氯氮平D.異丙煙肼E.舍曲林12.不屬于5-羥色胺重攝取抑制劑的藥物是(D)A.吲達品p53 B.氟伏沙明p53C.氟西汀p53 D.鹽酸丙咪嗪p56E.舍曲林p5313.抗精神失常藥中哪種藥物最初是從抗組胺藥異丙嗪的結構改造而來的(C)p38A.丙咪嗪B.氯氮平C.氯丙嗪D.阿米替林E.奮乃近14.下列藥物水解后能釋放出氨氣的是(C)p31A阿司匹林

B.地西泮

C.苯妥英鈉

D.氯丙嗪

E.哌替啶15.鹽酸氯丙嗪不具備的性質是(D)P43A.溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C.與硝酸共熱后顯紅色 D.與三氧化鐵試液作用，顯藍紫色E.在強烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應16.鹽酸氯丙嗪在體內代謝中一般不進行的反應類型為(D)P42，43A.N-氧化 B.硫原子氧化C.苯環(huán)羥基化 D.脫氯原子E.側鏈去N-甲基17.(-)-嗎啡分子結構中的手性碳原子為（D）P58A.C-5,C-6,C-10,C-13,C-14B.C-4,C-5,C-8,C-9,C-14C.C-5,C-6,C-9,C-10,C-14D.C-5,C-6,C-9,C-13,C-14E.C-6,C-9,C-10,C-13,C-1418.嗎啡的化學結構中不含(B)p59

A.N-甲基哌啶環(huán)

B.甲氧基

C.酚羥基

D.呋喃環(huán)

E.醇羥基19.下列哪項描述和嗎啡的結構不符(C)A.含有N-甲基哌啶環(huán)B.含有環(huán)氧基C.含有兩個苯環(huán)D.含有醇羥基E.含有五個手性中心20.鹽酸嗎啡的氧化產物主要是（A）

A.雙嗎啡

B.可待因

C.阿樸嗎啡

D.苯嗎喃

E.美沙酮21.鹽酸嗎啡加熱的重排產物主要是(D)P62A.雙嗎啡 B.可待因C.苯嗎喃 D.阿撲嗎啡E.N-氧化嗎啡22.鹽酸嗎啡注射劑放置過久顏色變深，發(fā)生了以下哪種反應（B）P62A.水解反應B.氧化反應C.還原反應D.水解和氧化反應E.重排反應23.鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應呈藍色，是由于結構中含有哪種基團（A）A.酚羥基B.醇羥基C.雙鍵D.叔氨基E.醚鍵24.嗎啡易變色是由于分子結構中含有以下哪種基團(A)A.酚羥基B.醇羥基C.雙鍵D.醚鍵E.哌啶環(huán)25.磷酸可待因的主要臨床用途為（C）P59A.鎮(zhèn)痛B.祛痰C.鎮(zhèn)咳D.解救嗎啡中毒E.消炎26.納洛酮17位上有以下哪種基團取代（D）P61A.甲基B.環(huán)丙烷甲基C.環(huán)丁烷甲基D.烯丙基E.3-甲基-2-丁烯基27.下列藥物中，哪一個為阿片受體拮抗劑(

C)A.鹽酸哌替啶B.噴他佐辛C.鹽酸納洛酮D.枸櫞酸芬太尼E.酒石酸布托啡諾28.遇鉬硫酸試液顯紫色，繼變?yōu)樗{色，最后變?yōu)榫G色的是（B）A.鹽酸哌替啶B.鹽酸嗎啡C.鹽酸美沙酮D.枸櫞酸芬太尼E.噴他佐辛29.結構中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是(D)A.鹽酸嗎啡P61 B.枸櫞酸芬太尼P65C.D.鹽酸美沙酮P67E.噴他佐辛P6330.關于鹽酸哌替啶，敘述不正確的是(

D)A.白色結晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易變質C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，幾乎不溶于乙醚D.本品結構中含有酯鍵，極易水解E.其水溶液用碳酸鈉試液堿化后，可析出油狀的哌替啶，放置后漸凝為黃色或淡黃色固體31.Morphine及合成鎮(zhèn)痛藥具有鎮(zhèn)痛活性，這是因為（C）A.具有相似的疏水性B.具有完全相同的構型C.具有共同的藥效構象D.化學結構相似第三章1.下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符（B）(ABC選項見p86，D選項見p85，92)A.乙酰膽堿的乙酰基部分為芳環(huán)或較大分子量的基團時，轉變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，M樣作用大大增強，成為選擇性M受體激動劑C.Carbachol作用較乙酰膽堿強而持久D.Bethanecholchloride的S構型異構體的活性大大高于R構型異構體E.中樞M受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物2.下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構效關系不相符（B）(B選項應改為“乙酰基上氫原子被芳環(huán)或較大分子量的基團取代后，則轉變?yōu)榭鼓憠A作用”p86)A.季銨氮原子為活性必需B.乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后，活性增強C.在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳，當主鏈長度增加時，活性迅速下降D.季銨氮原子上以甲基取代為最好E.亞乙基橋上氫原子被甲基取代，會導致作用時間延長3.以下對氯貝膽堿的描述哪個是錯誤的(D)A.對乙酰膽堿進行結構改造得到B.具有氨基甲酸酯結構C.具有三甲基季銨結構D.體內易被膽堿酯酶水解E.為M膽堿受體激動劑4.下列敘述哪個不正確（D）(A選項見p92,BC選項見p93，D選項中：由于莨菪醇結構內消旋，整個分子無旋光性)A.Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結構，使分子的親脂性增強B.托品酸結構中有一個手性碳原子，S構型者具有左旋光性C.Atropine水解產生托品和消旋托品酸D.莨菪醇結構中有三個手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.莨菪醇結構中雖有三個手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有對稱面，因此無旋光性p935.臨床使用的阿托品是（B）A.左旋體B.外消旋體C.內消旋體D.右旋體 E.40%左旋體+60%右旋體6.下列與硫酸阿托品性質相符的是(C)P93A.化學性質穩(wěn)定，不易水解B.臨床上用作鎮(zhèn)靜藥C.游離堿的堿性較強，水溶液可使酚酞呈紅色D.堿性較弱與酸成鹽后，其水溶液呈酸性E.呈左旋光性7.M膽堿受體拮抗劑的主要作用是（A）P94A.解痙、散瞳B.肌肉松弛C.降血壓D.中樞抑制E.抗老年癡呆8.下列哪個與硫酸阿托品不符（B）A.化學結構為二環(huán)氨基醇酯類B.具有左旋光性C.顯托烷生物堿類鑒別反應D.堿性條件下易被水解E.為(±)-莨宕堿9.下列哪項與阿托品相符(D)A.以左旋體供藥用B.分子中無手性中心，無旋光活性C.分子中有手性中心，但因有對稱因素為內消旋，無旋光活性D.為左旋莨菪堿的外消旋體E.以右旋體供藥用10.莨菪堿類藥物，當結構中具有哪些基團時其中樞作用最強?（C）p94A.6位上有β羥基，6，7位上無氧橋B.6位上無β羥基，6，7位上無氧橋C.6位上無β羥基，6，7位上有氧橋D.6,7位上無氧橋E.6,7位上有氧橋11.下列哪個是鹽酸麻黃堿的化學名(B)P110A.（1S，2R）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽B.（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽C.（1R，2S）-3-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽D.（1R，2S）-1-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽E.（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-2-醇鹽酸鹽12.腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個連接部分按立體化學順序的次序為（D）A.羥基>苯基>甲氨甲基>氫 B.苯基>羥基>甲氨甲基>氫C.甲氨甲基>羥基>氫>苯基 D.羥基>甲氨甲基>苯基>氫E.苯基>甲氨甲基>羥基>氫13.哪個是藥用（1R,2S）（-）麻黃堿（B）(要掌握推理過程)

A.

B.

C.

D.

E.14.化學結構如下的藥物為（A）P93A.AtropineB.ScopolamineC.AnisodamineD.AnisodineE.Tacrine15.化學結構如下的藥物為（A）P108A.EpinephrineB.EphedrineC.DipivefrinD.PhenylpropanolamineE.Dopamine16.下列哪種性質與腎上腺素相符（B）A.在酸性或堿性條件下均易水解B.在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變紅色C.易溶于水而不溶于氫氧化鈉D.不具旋光性E.與茚三酮作用顯紫色17.若以下圖表示局部麻醉藥的通式，有關構效關系的描述，不正確的是(D)P141A.苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，但活性有差別B.Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產生不同影響C.n等于2-3為好 D.Y為雜原子可增強活性E.R118.氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結構類型（C）P122A.乙二胺類 B.哌嗪類C.丙胺類 D.三環(huán)類E.氨基醚類19.與普魯卡因性質不符的是（C）A.具有重氮化-偶合反應B.與苦味酸試液產生沉淀C.具有酰胺結構易被水解D.水溶液在弱酸性條件下較穩(wěn)定，中性及堿性條件下易水解E.可與芳醛縮合生成Schiff’s堿20.下列敘述與鹽酸利多卡因不符的是（E）A.含有酰胺結構B.酸胺鍵鄰位有2個甲基C.具有抗心律失常作用D.與苦味酸試液產生沉淀E.穩(wěn)定性差，易水解21.鹽酸普魯卡因與NaNO2試液反應后，再與堿性β-萘酚偶合成猩紅色沉淀，是因為（C）A.叔胺的氧化D.苯環(huán)上的亞硝化C.芳伯氨基的反應D.生成二乙氨基乙醇E.芳胺氧化22.局部麻醉藥的基本骨架中，X為以下哪種電子等排體時局麻作用最強（C）P141A.-NH-B.-CH2-C.-S-D.-O-E.-CH=CH-23.局麻藥普魯卡因在體內很快失活的原因是(C)A.在體內代謝成亞砜B.代謝后產生環(huán)氧化物，與DNA作用生成共價鍵化合物C.在體內代謝時，絕大部分迅速水解成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在體內有10%的藥物經O-脫甲基后生成嗎啡E.進入血腦屏障后產生的脫乙基化代謝產物24.利多卡因比普魯卡因作用時間長的主要原因是EA.普魯卡因有芳香第一胺結構 B.普魯卡因有酯基C.利多卡因有酰胺結構 D.利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短E.酰胺鍵比酯鍵不易水解第四章1.鹽酸普萘洛爾合成中的雜質可用什么方法檢查（E）P147A.Vital反應

B.紫脲酸胺反應C.與三氯化鐵試液反應D.與硫酸銅試液反應E.重氮化、偶合反應2.屬于AngⅡ受體拮抗劑是（E）P194A.Clofibrate （氯貝丁酯，p189） B.Lovastatin（洛伐他汀，p186）C.Digoxin（地高辛，p181） D.Nitroglycerin（硝酸甘油，p179）E.Losartan（氯沙坦，p174）3.哪個藥物的稀水溶液能產生藍色熒光(A)P162A.硫酸奎尼丁 B.鹽酸美西律C.卡托普利 D.華法林鈉E.利血平4.化學結構如下的藥物為（B）A.AtorvastatinB.LovastatinC.MevastatinD.SimvastatinE.Pravastatin5.下列藥物具有選擇性β1受體阻滯作用的是（C）p145 A.波吲洛爾 B.普萘洛爾 C.美托洛爾 D.拉貝洛爾E.艾司洛爾6.洛沙坦屬于（C）P172A.ACEI B.肽類抗高血壓藥 C.血管緊張素II受體拮抗劑 D.血管緊張素I受體拮抗劑E.AChEI7.抗高血壓藥物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以鄰硝基苯甲醛、氨水及（C）為原料縮合得到A.乙酸乙酯B.乙酰乙酸乙酯C.乙酰乙酸甲酯D.丙二酸二乙酯E.草酸二乙酯8.下列哪個屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類法中Ic類的藥物（A）A.氟卡尼 B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀9.口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是（D）p165A.苯磺阿曲庫銨 B.氯貝膽堿C.利多卡因 D.鹽酸胺碘酮E.硝苯地平10.全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑是（C）P185 A.洛伐他汀 B.辛伐他汀 C.氟伐他汀 D.普伐他汀E.氟西汀第五章1.具有呋喃環(huán)的H2受體拮抗是（A） A.雷尼替丁 B.西咪替丁 C.尼扎替丁 D.法莫替丁E.奧美拉唑2.下列藥物中，能拮抗5-HT3受體的止吐藥物為（E）A.托匹西隆B.去甲可卡因C.格拉司瓊D.西沙必利E.昂丹司瓊3.Omeprazole的分子結構中不包含（D） A.咪唑環(huán)B.吡啶環(huán)C.甲氧基D.巰基E.亞砜基4.下列屬于質子泵抑制劑藥物的是（C）A.法莫替丁B.西咪替丁C.奧美拉唑D.氯雷他定E.鹽酸賽庚啶5.下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為（B）A.尼扎替丁 B.羅沙替丁C.甲咪硫脲 D.西咪替丁E.雷尼替丁6.以下藥物中，不具備經熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的是(A)（ABCD選項見p206，E選項見p39）A.羅沙替丁 B.法莫替丁C.雷尼替丁 D.尼扎替丁E.硫乙拉嗪第六章1.藥典中采用下列哪種方法檢查阿司匹林中的水楊酸雜質（C）P238A.檢查水溶液的酸性B.檢查碳酸鈉中的不溶物C.與高鐵鹽溶液顯色D.與乙醇在濃硫酸存在下生成具有香味的化合物檢查是否有酸味E.無需檢查2.Aspirin引起過敏的雜質是（A）P238 A.乙酰水楊酸酐 B.水楊酸 C.水楊酸苯酯 D.乙酰水楊酸苯酯E.苯酚3.下列哪一個說法是正確的（D）A.阿司匹林的胃腸道反應主要是酸性基團造成的B.制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應C.阿司匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應E.COX-2在炎癥細胞的活性很低4.以下哪一項與阿司匹林的性質或作用不符(C)A.具退熱作用B.遇濕會水解成水楊酸和醋酸C.極易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用5.哪個不是非甾體抗炎藥的結構類型(A)A.選擇性COX-2抑制劑B.吡唑酮類C.芳基烷酸類D.芬那酸類E.1,2-苯并噻嗪類6.下列具有酸性，但結構中不含有羧基的藥物是(A)A.對乙酰氨基酚B.萘丁美酮C.布洛芬D.吲哚美辛E.阿司匹林7.臨床上使用的布洛芬為何種異構體(D)P251A.左旋體 B.右旋體C.內消旋體 D.外消旋體E.30%的左旋體和70%右旋體混合物8.臨床上使用的萘普生是哪一種光學異構體(A)A.S(+)B.S(-)C.R(+)D.R(-)E.外消旋體9.下列藥物中那個藥物不溶于NaHCO3溶液中（E）A.布洛芬P251 B.阿司匹林C.雙氯芬酸P248D.萘普生P250E.萘丁美酮P24810.下列非甾體抗炎藥物中，哪個藥物的代謝物用做抗炎藥物（E）A.布洛芬B.雙氯芬酸C.塞來昔布 D.萘普生E.保泰松11.對乙酰氨基酚的哪一個代謝產物可導致肝壞死？(D)P240A.葡萄糖醛酸結合物 B.硫酸酯結合物C.氮氧化物 D.N-乙?；鶃啺孵獷.谷胱甘肽結合物12.下列哪種藥物屬于3,5-吡唑烷二酮類(D)A.萘普生B吡羅昔康C.安乃近D.羥布宗E.雙氯芬酸鈉13.吡羅昔康不具有的性質和特點(E

)A.非甾體抗炎藥B.具有苯并噻嗪結構C.具有酰胺結構D.體內半衰期短E.具有芳香羥基14.下列非甾體抗炎藥物中哪個藥物具有1,2-苯并噻嗪類的結構（A）A.吡羅昔康B.吲哚美辛C.羥布宗D.芬布芬E.非諾洛芬15.設計吲哚美辛的化學結構是依于（A）A.5-羥色胺B.組胺C.組氨酸D.賴氨酸E.多巴胺16.非甾體抗炎藥物的作用機制是（B）A.β-內酰胺酶抑制劑B.花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑C.二氫葉酸還原酶抑制劑D.D-丙氨酸多肽轉移酶抑制劑E.磷酸二酯酶抑制劑17.下列哪個藥物屬于選擇性COX-2抑制劑(B)A安乃近B.塞來昔布C.吡羅昔康D.甲芬那酸E.雙氯芬酸鈉第七章1.以下哪種性質與環(huán)磷酰胺不相符（E）p261

A.結構中含有雙β-氯乙基氨基B.可溶于水，水溶液不穩(wěn)定，受熱易分解

C.口服吸收完全D.體外無活性，進入體內經肝臟代謝活化

E.易通過血腦屏障進入腦脊液中

2.抗腫瘤藥環(huán)磷酰胺的結構屬于（B）A.乙烯亞胺類B.氮芥類C.亞硝基脲類D.磺酸酯類E.三氨烯咪唑類3.環(huán)磷酰胺為前體藥物，在體內代謝活化，生成具有烷化作用的代謝產物是（C）P261

A.4-羥基環(huán)磷酰胺

B.4-羰基環(huán)磷酰胺

C.磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

D.異環(huán)磷酰胺

E.醛基磷酰胺4.環(huán)磷酰胺毒性較小的原因是（E）P261A.烷化作用強，劑量小B.體內代謝快C.抗瘤譜廣D.注射給藥E.在正常組織中，經酶代謝生成無毒代謝物第八章1.β-內酰胺類抗生素的作用機制是（B）p298A.干擾核酸的復制與轉錄B.抑制黏肽轉肽酶的活性，阻止細胞壁的合成C.干擾細菌蛋白質的合成D.影響細胞膜的滲透性E.抑制二氫葉酸還原酶2.青霉素G分子結構中手性碳原子的絕對構型為（B）P296A.2R,5R,6RB.2S,5R,6RC.2S,5S,6SD.2S,5S,6RE.2S,5R,6S3.青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生哪種變化（D）P297A.分解為青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基側鏈發(fā)生水解C.β-內酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸 D.發(fā)生分子內重排生成青霉二酸E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸4.青霉素在堿或酶的催化下，生成物為（E）P297A.青霉醛或D-青霉胺B.6-氨基青霉烷酸（6-APA）C.青霉烯酸D.青霉二酸E.青霉酸5.青霉素G制成粉針劑的原因是（B）A.易氧化變質B.易水解失效C.使用方便D.遇β-內酰胺酶不穩(wěn)定E.側鏈易水解6.青霉素結構中易被破壞的部位是（D）A.側鏈酰胺基B.噻唑環(huán)C.羧基D.β-內酰胺環(huán)E.硫原子的氧化7.半合成青霉素的原料是（B）A.7-ACAB.6-APAC.6-ASAD.GABAE.PABA8.哪個是氯霉素具抗菌活性的構型（C）P332A.1S,2SB.1S,2RC.1R,2RD.2S,2RE.2R,3R9.屬于β-內酰胺酶抑制劑的（A）A.克拉維酸B.頭孢拉定C.氨曲南D.阿莫西林E.青霉素10.氯霉素的化學結構為（b）P332

第九章1.下列有關喹諾酮類抗菌藥構效關系的那些描述是不正確的（B）P340A.N-1位若為脂肪烴基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基時此類藥物與DNA回旋酶結合產生藥效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳其它基團活性均減少E.在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴大2.關于喹諾酮類藥物的構效關系敘述不正確的是（E）P340

A.N-1位若為脂肪烴基取代時，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羥乙基中，?以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B.N-1位若為脂環(huán)烴取代時，在環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、1（或2）-甲基環(huán)丙基中，其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C.8位上的取代基可以為H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟為最佳，若為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時，其對活性貢獻的順序為甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

D.在1位和8位間成環(huán)狀化合物時，產生光學異構體，以（S）異構體作用最強

E.33.喹諾酮類抗菌藥的構效關系論述中，下列哪項不正確(B）A.3-位羧基是必需基團 B.苯環(huán)是必需的C.7-位引入哌嗪基活性增強 D.6位取代基對活性影響大E.1位和8位間成環(huán)狀化合物時，產生光學異構體4.喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基（D）P340，341

A.5位

B.6位C.7位

D.8位E.2位5.復方新諾明是由（C）P354A.磺胺醋酰與甲氧芐啶組成B.磺胺嘧啶與甲氧芐啶C.磺胺甲惡唑與甲氧芐啶D.磺胺噻唑與甲氧芐啶組成E.對氨基苯磺酰胺與甲氧芐啶6.磺胺類藥物的作用機制為(B)P352A.阻止細菌細胞壁的形成B.抑制二氫葉酸合成酶C.抑制二氫葉酸還原酶D.干擾DNA的復制與轉錄E.抑制粘肽轉肽酶7.下列藥物中哪一個為二氫葉酸合成酶抑制劑(A)A.磺胺甲噁唑B.乙胺嘧啶C.頭孢氨芐D.巰嘌呤E.克拉維酸8.下列說法與磺胺藥不符合的是（C）A.干擾細菌二氫葉酸合成酶而產生作用B.由于與對氨基苯甲酸的結構相似而產生作用C.分子中的苯環(huán)是唯一的D.磺酰氨基的氮原子只能單取代9.甲氧芐啶的化學名為（C）P354A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamine

B.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamine

C.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine

D.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamine

E.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine10.下列有關磺胺類抗菌藥的結構與活性的關系的描述哪個是不正確的（C）

A.氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構體均無抑菌作用

B.苯環(huán)被其他環(huán)替代或在苯環(huán)上引入其它基團時，將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性

C.以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，抗菌作用被加強

D.磺酰氨基N1-單取代物都使抗菌活性增強，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加，但N1，N1-雙取代物基本喪失活性

E.N4-氨基若被在體內可轉變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時，可保留抗菌活性11.下列各類藥物中，不屬于天然產物的是（C）

A.Morphine（嗎啡，p61）

B.Artemisinin（青蒿素，p382）

C.Chloroquine

（氯喹，p381）

D.Atropine（阿托品，p92）

E.Cocaine（可卡因，p132）第十章1.下述哪一種疾病不是利尿藥的適應癥(C)A.高血壓 B.青光眼C.尿路感染 D.腦水腫E.心力衰竭性水腫2.下列有關Tolbutamide的敘述不正確的是（C）P390

A.結構中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進行含量測定

B.結構中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C.可抑制α-葡萄糖苷酶

D.可刺激胰島素分泌E.3.不符合Tolbutamide的描述是（B）(B中:臨床上使用的第一個口服降糖藥是氨苯磺丁脲)

A.含磺酰脲結構，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進行含量測定

B.是臨床上使用的第一個口服降糖藥

C.結構中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解，此性質可被用于Tolbutamide的鑒定

D.分子中對位甲基，易氧化失活，屬短效磺酰脲類降糖藥

E.屬第一代磺酰脲類口服降糖藥

4.可用于利尿降壓的藥物是（C）P401A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氫氯噻嗪D.洛伐他汀E.呋塞米5.具有甾體結構的利尿藥是（A）A.螺內酯B.氫氯噻嗪C.地高辛D.地塞米松E.雌二醇第十一章1.甾體的基本骨架為（C）P416

A.環(huán)已烷并菲

B.環(huán)戊烷并菲C.環(huán)戊烷并多氫菲

D.環(huán)已烷并多氫菲

E.苯并蒽2.可以口服的雌激素類藥物是（B）P419

A.雌三醇

B.炔雌醇C.雌酚酮

D.雌二醇E.炔諾酮3.未經結構改造直接藥用的甾類藥物是（A）A.黃體酮B.炔諾酮C.炔雌醇D.氫化潑尼松E.醋酸地塞米松4.睪酮在17α位增加一個甲基，其設計的主要考慮是（A）A.可以口服B.增強雄激素作用C.增強蛋白同化作用D.增強脂溶性，有利吸收E.降低雄激素作用5.在地塞米松C-6位引入氟原子，其結果是（C）A.抗炎強度增強，水鈉潴留下降B.作用時間延長，抗炎強度下降C.水鈉潴留增加，抗炎強度增強D.抗炎強度不變，作用時間延長E.抗炎強度下降，水鈉潴留下降第十二章1.維生素D3的活性代謝物為（

D

）P456

A.VitD2

B.1,25-(OH)2–VitD2C.25-(OH)–VitD3

D.1,25-(OH)2–VitD3

E.24,25-(OH)2–VitD3

2.一老年人口服維生素D后，效果并不明顯，醫(yī)生建議其使用相類似的藥物阿法骨化醇，原因是（A.該藥物1位具有羥基，可以避免維生素D在腎臟代謝失活B.該藥物1位具有羥基，無需腎代謝就可產生活性C.該藥物25位具有羥基，可以避免維生素D在肝臟代謝失活D.該藥物25位具有羥基，無需肝代謝就可產生活性E.該藥物為注射劑，避免了首過效應3.維生素C不具備的性質是(E)P471A.具有強還原性，極易氧化成去氫抗壞血酸，故可用作抗氧劑B.有4種異構體，其中以L-（+）蘇阿糖型異構體具有最強的生物活性C.結構中可發(fā)生酮-烯醇式互變，故可有3種互變異構體D.化學結構中含有兩個手性碳原子E.又名抗壞血酸，是因其結構中含有羧基，所以顯酸性第十三章及第十四章1.下列哪個說法不正確(E)A.具有相同基本結構的藥物，它們的藥理作用不一定相同B.最合適的脂水分配系數(shù)，可使藥物有最大活性C.適度增加中樞神經系統(tǒng)藥物的脂水分配系數(shù)，活性會有所提高D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響藥物活性的因素之一E.鎮(zhèn)靜催眠藥的lgP值越大，活性越強2.用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設計思想是（A）A.生物電子等排置換B.起生物烷化劑作用C.立體位阻增大D.改變藥物的理化性質，有利于進入腫瘤細胞E.供電子效應3.氟奮乃靜成庚酸酯或癸酸酯的目的（E）A.增加水溶性B.使之難吸收C.改變用途D.作用于特定部位E.延長作用時間4.藥物成酯修飾后，發(fā)揮作用的方式通常為（C

）A.直接發(fā)揮作用B.不發(fā)揮作用C.代謝成原藥形式發(fā)揮作用D.氧化成其他結構發(fā)揮作用E.不確定5.為了改善藥物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C）A.盡量增加水溶性B.盡量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例適當D.與脂溶性無關E.與水溶性無關6.藥物Ⅱ相生物轉化包括（D）A.氧化、還原B.水解、結合C.氧化、還原、水解、結合D.與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結合E.官能團化反應7.下列敘述中哪條是不正確的（A）A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收C.羥基與受體以氫鍵相結合，當其?；甚ズ蠡钚远嘟档虳.化合物與受體間相互結合時的構象稱為藥效構象E.旋光異構體的生物活性有時存在很大的差別8.下列敘述中哪一條是不正確的（D）A.對映異構體間可能會產生相同的藥理活性和強度B.對映異構體間可能會產生相同的藥理活性，但強度不同C.對映異構體間可能一個有活性，另一個沒有活性D.對映異構體間不會產生相反的活性E.對映異構體間可能會產生不同類型的藥理活性9.奧沙西泮是地西泮在體內的活性代謝產物，主要是在地西泮的結構上發(fā)生了哪種代謝變化（C）p17A.1位去甲基B.3位羥基化C.1位去甲基，3位羥基化D.1位去甲基，2位羥基化E.3位和2位同時羥基化10.以下哪個藥物的光學異構體的生物活性沒有差別（E）A.布洛芬B.馬來酸氯苯那敏C.異丙腎上腺素D.氫溴酸山莨菪堿E.磷酸氯喹11.通常情況下，前藥設計不用于（D）A.增加高極性藥物的脂溶性以改善吸收和分布B.將易變結構改變?yōu)榉€(wěn)定結構，提高藥物的化學穩(wěn)定性C.消除不適宜的制劑性質D.改變藥物的作用靶點E.在體內逐漸分解釋放出原藥，延長作用時間12.自身或經水解后，不能發(fā)生重氮化偶合反應的藥物是（C）

A.磺胺嘧啶

B.氫氯噻嗪

C.甲苯磺丁脲

D.普魯卡因

E.吲哚美辛13.下列藥物中，除了（），它們的代謝產物被開發(fā)成為新藥而用于臨床（C）A.地西泮B.氟西汀C.奧美拉唑D.保泰松E.非拉西丁五、Ｂ型選擇題(配比選擇題)，每組試題與備選項選擇配對,每題只有一個正確答案。[1-5]A.加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B.用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉暗紅色，最后顏色消失C.其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結晶，若不經放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體D.被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍E.在稀硫酸中與高錳酸鉀反應，使后者的紅色消失1.EphedrineD(麻黃堿，p111) 2.NeostigminebromideA(溴新斯的明,P91）3.ChlorphenaminemaleateE（馬來酸氯苯那敏，p122） 4.ProcainehydrochlorideC（鹽酸普魯卡因，p135）5.AtropineB(阿托品，p93)[6-10]A.氯貝丁酯B.硝酸甘油C.硝苯地平D.卡托普利E.普萘洛爾6.屬于抗心絞痛藥物B7.屬于鈣拮抗劑C8.屬于β受體阻滯劑E9.降血酯藥物A10.降血壓藥物D[11-15]A. B.C. D.E.11.西咪替丁A 12.雷尼替丁E13.法莫替丁D 14.尼扎替丁C15.羅沙替丁B[16-19]

A.結構中含有呋喃環(huán)

B.結構中含有苯并咪唑環(huán)

C.結構中含有噻唑環(huán)

D.結構中含有咪唑環(huán)

E.結構中含有哌啶環(huán)

16.法莫替丁C17.雷尼替丁A

18.西咪替丁D19.奧美拉唑B[20-24]A.磺胺的發(fā)展B.順鉑的臨床C.西咪替丁的發(fā)明D.6-APA的合成E.克拉維酸的問世20.促進了半合成青霉素的發(fā)展D21.是抗胃潰瘍藥物的新突破C22.是第一個β-內酰胺酶抑制劑E23.開辟了一條從代謝拮抗來尋找新藥的途徑A24.引起了金屬絡合物抗腫瘤活性的研究B[25-28]A.為二氫吡啶類鈣拮抗劑B.為β-內酰胺酶抑制劑C.為血管緊張素轉化酶抑制劑D.為H1受體拮抗劑E.為H2受體拮抗劑25.雷尼替丁E26.尼莫地平A27.卡托普利C28.克拉維酸B[29-33](BACDE)A.鹽酸地爾硫卓B.硝苯地平C.鹽酸普萘洛爾D.硝酸異山梨醇酯E.鹽酸哌唑嗪29.具有二氫吡啶結構的鈣通道拮抗劑B30.具有硫氮雜卓結構的治心絞痛藥A31.具有氨基醇結構的β受體阻滯劑C32.具有酯類結構的抗心絞痛藥D33.具有苯并嘧啶結構的降壓藥E[34-38]A.磺胺嘧啶B.甲氨喋呤C.卡托普利D.山莨菪堿E.洛伐他汀34.作用于M-膽堿受體D35.作用于二氫葉酸還原酶BP27636.作用二氫葉酸合成酶A37.作用于HMG-CoA還原酶E38.作用于血管緊張素轉化酶C

[39-43]A.磺胺嘧啶 B.頭孢氨芐C.甲氧芐啶 D.青霉素鈉E.氯霉素

39.殺菌作用較強，口服易吸收的β-內酰胺類抗生素（B）

40.一種廣譜抗生素，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物（E）

41.與硝酸銀反應生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染（A）

42.與碘胺甲惡唑合用能使后者作用增強（C）

43.是一種天然的抗菌藥，對酸不穩(wěn)定，不可口服（D）[44-45]

A.苯妥英

B.氯霉素

C.舒林酸

D.利多卡因

E.阿苯達唑

44.體內代謝時，轉化為硫醚而產生活性CP246

45.體內代謝時，轉化為亞砜，生物活性提高EP376[46-50]A.用于治療重癥肌無力、術后腹氣脹及尿潴留B.用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機磷中毒等，眼科用于散瞳C.麻醉輔助藥D.用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血E.用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等46.PancuroniumbromideC(泮庫溴銨，p104) 47.NeostigminebromideA（溴新斯的明，p90）48.SalbutamolE（沙丁胺醇，p117） 49.EpinephrineD（腎上腺素，p110）50.AtropinesulphateB（硫酸阿托品，p94）[51-54]

51.雌甾-1，3，5（10）-三烯3，17β-二醇的結構式是A(雌二醇，p418)

52.17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮的結構式是C53.17α-甲基-孕甾-4-烯-3，20-二酮的結構式是B54.17β-羥基-17α-乙炔基雌甾-4-烯-3-酮的結構式是D

[55-59]A.17β-羥基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮

B.11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-乙酸酯

C.雌甾-1,3,5（10）-三烯-3，17β-二醇

D.6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮乙酸酯

E.孕甾-4-烯-3,20-二酮

55.雌二醇化學名CP41856.甲睪酮的化學名