藥物化學(xué)重點(diǎn)習(xí)題

藥物化學(xué)重點(diǎn)習(xí)題一、單項(xiàng)選擇題1-1、下面哪個(gè)藥物的作用與受體無(wú)關(guān)BA.氯沙坦 B.奧美拉唑C.降鈣素 D.普侖司特E.氯貝膽堿1-2、下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能DA.預(yù)防腦血栓 B.避孕C.緩解胃痛 D.去除臉上皺紋E.堿化尿液，避免乙酰磺胺在尿中結(jié)晶。1-3、腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)镈A.羥基>苯基>甲氨甲基>氫 B.苯基>羥基>甲氨甲基>氫C.甲氨甲基>羥基>氫>苯基 D.羥基>甲氨甲基>苯基>氫E.苯基>甲氨甲基>羥基>氫1-4、凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)的化合物，稱(chēng)為AA.化學(xué)藥物 B.無(wú)機(jī)藥物C.合成有機(jī)藥物 D.天然藥物E.藥物1-5、硝苯地平的作用靶點(diǎn)為CA.受體B.酶C.離子通道 D.核酸E.細(xì)胞壁2-1、異戊巴比妥可與吡啶和硫酸酮溶液作用，生成BA.綠色絡(luò)合物B.紫色絡(luò)合物C.白色膠狀沉淀 D.氨氣E.紅色溶液2-2、異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)CA.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性 D.鈉鹽溶液易水解E.加入過(guò)量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀2-3、鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是DA.雙嗎啡B可待因C.苯嗎喃D.阿撲嗎啡E.N-氧化嗎啡2-4、結(jié)構(gòu)中沒(méi)有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是DA.鹽酸嗎啡B.枸櫞酸芬太尼C.二氫埃托啡D.鹽酸美沙酮E.噴他佐辛2-5、咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中R1、R3、R7分別為BA.H、CH3、CH3 B.CH3、CH3、CH3C.CH3、CH3、H D.H、H、HE.CH2OH、CH3、CH32-6、鹽酸氟西汀屬于哪一類(lèi)抗抑郁藥DA.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 B.單胺氧化酶抑制劑C.阿片受體抑制劑 D.5-羥色胺再攝取抑制劑E.5-羥色胺受體抑制劑2-7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是DA.溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C.與硝酸共熱后顯紅色 D.與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色E.在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應(yīng)2-8、鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類(lèi)型為DA.N-氧化B.硫原子氧化C.苯環(huán)羥基化 D.脫氯原子E.側(cè)鏈去n-甲基2-10、不屬于苯并二氮卓的藥物是CA.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑侖E.美沙唑侖3-1、下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符BA.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，M樣作用增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑C.Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D.Bethanecholchloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E.中樞M受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物3-2、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是EA.Neostigminebromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解釋出原酶需要幾分鐘B.Neostigminebromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D.經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E.有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑3-3、下列敘述哪個(gè)不正確DA.Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B.托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C.Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D.莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-5、下列與epinephrine不符的敘述是DA.可激動(dòng)和受體 B.飽和水溶液呈弱堿性C.含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì) D.-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E.直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝3-6、臨床藥用(－)-ephedrine的結(jié)構(gòu)是CA. B.C. D.E.上述四種的混合物3-7、Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型EA.乙二胺類(lèi)B.哌嗪類(lèi)C.丙胺類(lèi)D.三環(huán)類(lèi)E.氨基醚類(lèi)3-9、若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為CA.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－3-10、Lidocaine比procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是EA.Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu) B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu) D.Lidocaine的中間部分較procaine短E.酰氨鍵比酯鍵不易水解4-1.非選擇性β-受體拮抗劑propranolol的化學(xué)名是CA.1-異丙氨基-3-[對(duì)-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2.屬于鈣通道阻滯劑的藥物是BA.BC C. D.E.4-3.Warfarinsodium在臨床上主要用于：DA.抗高血壓 B.降血脂C.心力衰竭 D.抗凝血E.胃潰瘍4-4.下列哪個(gè)屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類(lèi)法中第Ⅲ類(lèi)的藥物：AA.鹽酸胺碘酮B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀4-5.屬于AngⅡ受體拮抗劑是:EA.Clofibrate B.LovastatinC.Digoxin D.NitroglycerinE.Losartan4-6.哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光：AA.硫酸奎尼丁B.鹽酸美西律C.卡托普利D.華法林鈉E.利血平4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期長(zhǎng)，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是：DA.甲基多巴 B.氯沙坦C.利多卡因 D.鹽酸胺碘酮E.硝苯地平4-8.鹽酸美西律屬于（）類(lèi)鈉通道阻滯劑。BA.Ⅰa B.ⅠbC.Ⅰc D.ⅠdE.上述答案都不對(duì)5-1、可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是CA.三唑侖B.唑吡坦C.西咪替丁D.鹽酸丙咪嗪E.咪唑斯汀5-2、下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為BA.尼扎替丁B.羅沙替丁C.甲咪硫脲 D.乙溴替丁E.雷尼替丁5-3、下列藥物中，具有光學(xué)活性的是DA.西咪替丁B.多潘立酮C.雙環(huán)醇 D.昂丹司瓊E.聯(lián)苯雙酯5-4、聯(lián)苯雙酯是從中藥B的研究中得到的新藥。A.五倍子B.五味子C.五加皮 D.五靈酯E.五苓散6-1、下列藥物中那個(gè)藥物不溶于NaHCO3溶液中E 粗粗糙糙A.布洛芬B.阿司匹林C.雙氯芬酸 D.萘普生E.萘丁美酮6-3、下列非甾體抗炎藥物中，那個(gè)藥物的代謝物用做抗炎藥物EA.布洛芬B.雙氯芬酸C.塞來(lái)昔布 D.萘普生E.保泰松6-5、臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體DA.帕羅西汀B.氟伏沙明C.氟西汀 D.文拉法辛E.舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有ABCDA.對(duì)氯苯基B.對(duì)氟苯甲?；鵆.對(duì)羥基哌嗪D.丁酰苯E.哌嗪環(huán)2-43、具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有ACEA.氯丙嗪B.利培酮C.洛沙平 D.舒必利E.地昔帕明2-44、鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型有ACDA.巴比妥類(lèi)B.三環(huán)類(lèi)C.苯并氮卓類(lèi) D.咪唑并吡啶類(lèi)E.西坦類(lèi)3-61、下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符ACDA.季銨氮原子為活性必需B.乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C.在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過(guò)五個(gè)原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳。當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降D.季銨氮原子上以甲基取代為最好E.亞乙基橋上烷基取代不影響活性3-62、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的ABDEA.Physostigmine分子中不具有季銨結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿過(guò)血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用時(shí)間長(zhǎng)C.Neostigminebromide口服后以原型藥物從尿液排出D.Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E.可由間氨基苯酚為原料制備N(xiāo)eostigminebromide3-63、對(duì)atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)BDEA.R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)B.R3多數(shù)為OHC.X必須為酯鍵 D.氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E.環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2－4個(gè)碳原子為好3-65、腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為BEA.飽和水溶液呈弱堿性B.易氧化變質(zhì)C.受到MAO和COMT的代謝 D.易水解E.易發(fā)生消旋化3-66、腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括ACDEA.具有-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B.-碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C.-碳上有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)D.N上取代基對(duì)和受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基3-69、若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則BCEA.苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變B.Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響C.n等于2－3為好 D.Y為雜原子可增強(qiáng)活性E.R1為吸電子取代基時(shí)活性下降3-70、Procaine具有如下性質(zhì)ABCA.易氧化變質(zhì) B.水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)D.氧化性E.弱酸性4-31.二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系是：ABCDEA.1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B.3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?，若為硝基則激活鈣通道C.3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對(duì)活性影響不大，但不對(duì)稱(chēng)酯影響D.4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳，對(duì)位取代活性下降4-32.屬于選擇性1受體拮抗劑有：ABEA.阿替洛爾 B.美托洛爾C.拉貝洛爾 D.吲哚洛爾E.倍他洛爾4-34.NO供體藥物嗎多明在臨床上用于：ABDA.擴(kuò)血管 B.緩解心絞痛C.抗血栓 D.哮喘E.高血脂4-35.影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是：BDA. B.C. D.E.4-36.硝苯地平的合成原料有：BDEA.β-萘酚 B.氨水C.苯并呋喃D.鄰硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯5-36、抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)BDEA.含有咪唑環(huán)B.含有呋喃環(huán)C.含有噻唑環(huán)D.含有硝基E.含有氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象5-37、屬于H2受體拮抗劑有ADEA.西咪替丁B.苯海拉明C.西沙必利D.法莫替丁E.羅沙替丁醋酸酯5-38、經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有BCEA.聯(lián)苯雙酯B.法莫替丁C.雷尼替丁D.昂丹司瓊E.硫乙拉嗪6-37、在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？ADA. B.C. D.E.7-36以下哪些性質(zhì)與環(huán)磷酰胺相符ACDA．結(jié)構(gòu)中含有雙β-氯乙基氨基B．可溶于水，水溶液較穩(wěn)定，受熱不分解 C．水溶液不穩(wěn)定，遇熱更易水解D．體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝活化 E．易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液中7-37以下哪些性質(zhì)與順鉑相符ABDEA.化學(xué)名為（Z）-二氨二氯鉑 B.室溫條件下對(duì)光和空氣穩(wěn)定C.為白色結(jié)晶性粉末 D.水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為無(wú)活性的反式異構(gòu)體E.臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，對(duì)腎臟的毒性大7-41環(huán)磷酰胺體外沒(méi)有活性,在體內(nèi)代謝活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物有BCEA．4-羥基環(huán)磷酰胺B．丙烯醛C．去甲氮芥D．醛基磷酰胺E.磷酰氮芥 7-42巰嘌呤具有以下哪些性質(zhì)BDA．為二氫葉酸還原酶抑制劑B．臨床可用于治療急性白血病C．為前體藥物D．為抗代謝抗腫瘤藥E．為烷化劑抗腫瘤藥7-44下列藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有CDE7-45下列哪些說(shuō)法是正確的BCDEA．抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C．氮甲屬于烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物D．順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合E．喜樹(shù)堿類(lèi)藥物是唯一一類(lèi)作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物8-38．氯霉素具有下列哪些性質(zhì)BDEA.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子,臨床用1R,2S(+)型異構(gòu)體B.對(duì)熱穩(wěn)定,在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿條件下可發(fā)生水解C.結(jié)構(gòu)中含有甲磺?；鵇.主要用于傷寒,斑疹傷寒,副傷寒等E.長(zhǎng)期多次應(yīng)用可引起骨髓造血系統(tǒng)損傷,產(chǎn)生再生障礙性貧血8-40．紅霉素符合下列哪些描述ACEA.為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素B.為兩性化合物C.結(jié)構(gòu)中有五個(gè)羥基D.在水中的溶解度較大E.對(duì)耐藥的金黃色葡萄球菌有效8-43．青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)ABA.在堿性介質(zhì)中，β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂B.有嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)C.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定D.6位上具有α-氨基芐基側(cè)鏈E.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌都有效8-44．下述描述中，對(duì)阿莫西林哪些是正確的ABEA.為廣譜的半合成抗生素B.口服吸收良好C.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定D.易溶于水,臨床用其注射劑E、室溫放置會(huì)發(fā)生分子間的聚合反應(yīng)10-41、符合tolbutamide的描述是ACDEA.含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具酸性，溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定B.是臨床上使用的第一個(gè)口服降糖藥C.結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解?？杀挥糜趖olbutamide的鑒定D.分子中對(duì)位甲基，易氧化失活，屬短效磺酰脲類(lèi)降糖藥E.屬第一代磺酰脲類(lèi)口服降糖藥10-42、符合glibenclamide的描述是ABCDA.含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液B.結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C.屬第二代磺酰脲類(lèi)口服降糖藥D.為長(zhǎng)效磺酰脲類(lèi)口服降糖藥E.在體內(nèi)不經(jīng)代謝，以原形排泄10-43、符合metforminhydrochloride的描述是BCDA.其游離堿呈弱堿性，鹽酸鹽水溶液呈近中性B.水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，溶液呈紅色C.是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥D.很少在肝臟代謝，幾乎全部以原形由尿排出E.易發(fā)乳酸的酸中毒BC10-46．久用后需補(bǔ)充KCl的利尿藥是A.氨苯蝶啶B.氫氯噻嗪C.依他尼酸D.格列本脲E.螺內(nèi)酯三、配比題[1-6－1-10]A.藥品通用名 1-6、對(duì)乙酰氨基酚E.俗名1-7、泰諾B.ＩＮＮ名稱(chēng) 1-8、ＰaraacetamolC.化學(xué)名1-9、N-（4-羥基苯基）乙酰胺E.俗名1-10、醋氨酚[2-11~2-15]D.丙咪嗪 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5丙胺A.苯巴比妥2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮E.氟哌啶醇2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1哌啶基]-1-丁酮B.氯丙嗪2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺C.咖啡因2-15、3，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，[3-11－3-15]A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫噸-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙銨溴苯胺太林B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯銨溴新斯的明C.（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚腎上腺素D.N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽馬來(lái)酸氯苯那敏E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽鹽酸普魯卡因3-11、EpinephrineC3-12、ChlorphenaminemaleateD3-13、PropanthelinebromideA3-14、ProcainehydrochlorideE3-15、NeostigminebromideB[3-16－3-20]A. B.C. D.E.3-16、Salbutamol B沙丁胺醇3-17、CetirizinehydrochlorideD鹽酸西替利嗪3-18、Atropine C阿托品3-19、LidocainehydrochlorideE利多卡因3-20、BethanecholchlorideA氯貝膽堿[3-21－3-25]A. B.C. D.E.3-21、Loratadine D氯雷他定3-22、AnisodaminehydrobromideC溴山莨菪3-23、Mizolastine B咪唑斯汀3-24、AtracuriumbesilateE苯磺阿曲庫(kù)銨3-25、PancuroniumbromideA拌庫(kù)溴銨[3-26－3-30]A.加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B.用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失C.其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體D.被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)E.在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失3-26、Ephedrine D3-27、NeostigminebromideA3-28、Chlorphenaminemaleate E3-29、ProcainehydrochlorideC3-30、AtropineB［4-16~4-20］E4-16.Lovastatin A分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)A4-17.CaptoprilB分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)C4-18.Diltiazem C分子中有兩個(gè)手性碳，順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久D4-19.EnalaprilD結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥B4-20.LosartanE為一種前藥[5-6-5-10]A5-6、西咪替丁 A.E5-7、雷尼替丁B.D5-8、法莫替丁 C.C5-9、尼扎替丁D.B5-10、羅沙替丁E.[5-16-5-20]5-16、多潘立酮 A.治療消化不良5-17、蘭索拉唑B.治療胃酸過(guò)多5-18、聯(lián)苯雙酯 C.保肝5-19、地芬尼多D.止吐5-20、熊去氧膽酸E.利膽[6-11~6-15]6-11、阿司匹林 A.6-12、吡羅昔康D.6-13、甲芬那酸 E.6-14、對(duì)乙酰氨基酚B.6-15、羥布宗C.[7-16~7-20]7-16含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化A7-17是治療膀胱癌的首選藥物D7-18有嚴(yán)重的腎毒性E7-19適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療B7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制劑C[8-11~8-15]8-11．頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為B8-12．氨芐西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為C8-13．阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A8-14．頭孢克洛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為D8-15．頭孢拉定的化學(xué)結(jié)構(gòu)為E[10-16－10-20]10-16、TolbutamideB.在硫酸溶液中加熱回流，水解析出沉淀。濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和，即產(chǎn)生正丁胺的臭味10-17.FurosemideC.鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉淀。其醇溶液加對(duì)二甲氨基苯甲醛后顯紅色10-18.SpironolactoneE.加入一定量的濃硫酸，呈紅色，并有硫化氫特臭氣體產(chǎn)生10-19.HydrochlorothiazideD.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物10-20.MetforminhydrochlorideA.水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內(nèi)溶液呈紅色四、問(wèn)答題1-27、藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過(guò)來(lái)？為什么？答：不行，因?yàn)橛⑽幕鶊F(tuán)的排列次序是按字母順序排列的，而中文化學(xué)名母核前的基團(tuán)次序應(yīng)按立體化學(xué)中的次序規(guī)則進(jìn)行命名，小的原子或基團(tuán)在先，大的在后。1-30、簡(jiǎn)述藥物的分類(lèi)。答：藥物可以分為天然藥物、半合成藥物、合成藥物及基因工程藥物四大類(lèi)。其中，天然藥物又可以分為植物藥、抗生素和生化藥物。2-46、巴比妥類(lèi)藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，一般應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？答：當(dāng)引入的兩個(gè)烴基不同時(shí)，一般先引入較大的烴基到次甲基上，經(jīng)分餾純化后，再引入小基團(tuán)。這是因?yàn)椋?dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，因空間位阻較大，不易在接連上第二個(gè)基團(tuán)，成為反映的副產(chǎn)物。同時(shí)當(dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，原料、一取代產(chǎn)物和二取代副產(chǎn)物的理化性質(zhì)差異較大，也便于分離純化。2-47、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？、答：呈弱酸性，巴比妥類(lèi)藥物因能形成內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰亞胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性；水解性，巴比妥類(lèi)藥物因汗環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解；與銀鹽的放映，這類(lèi)藥物的碳酸鈉的堿性溶液中中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀；與銅吡啶試液的反應(yīng)，這類(lèi)藥物分子中含有-CONHCONHCO-的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。2-49、如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？答：利用兩者還原性的差別可區(qū)別。區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀硫酸，加入碘化鉀溶液，由于嗎啡的還原性，析出游離碘呈棕色，再加氨水，則顏色轉(zhuǎn)深，幾乎呈黑色，可待因無(wú)此反應(yīng)。2-52、試說(shuō)明異戊巴比妥的化學(xué)命名。答：異戊巴比妥的化學(xué)命名采用芳雜環(huán)嘧啶做母體。按照命名規(guī)則，應(yīng)把最能表明結(jié)構(gòu)性質(zhì)的官能團(tuán)酮基放在母體上。為了表示酮基的結(jié)構(gòu)，在環(huán)上碳2，4，6均應(yīng)有連接兩個(gè)鍵的位置，故采用添加氫的表示方法。所謂添加氫，實(shí)際上是在原母核上增加一對(duì)氫（即減少一個(gè)雙鍵），表示方法是在結(jié)構(gòu)特征位置的鄰位用帶（）的H表示。本例的結(jié)構(gòu)特征為酮基，因有三個(gè)，即表示為2，4，6-（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2，4，6是三個(gè)酮基的位置，1，3，5時(shí)酮基的鄰位。該環(huán)的編號(hào)依雜環(huán)的編號(hào)，使雜原子最小，則第5位為兩個(gè)取代基的位置，取代基從小排到大，故命名為5-乙基-5（3-甲基丁基）-2，4，6）（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2-53、試說(shuō)明地西泮的化學(xué)命名。答：含稠環(huán)的化合物，在命名時(shí)應(yīng)選具有最多累積雙鍵的環(huán)系作為母體，再把最能表明結(jié)構(gòu)性質(zhì)的官能團(tuán)放在母體上。地西泮的母體為苯并二氮雜3-71、合成M受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？答：相同點(diǎn)：1、合成M膽堿受體激動(dòng)劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；2、這兩部分相隔2個(gè)碳的長(zhǎng)度為最好。不同點(diǎn)：1、在這個(gè)乙基橋上，激動(dòng)劑可有甲基取代，拮抗劑通常無(wú)取代；2、酯基的酰基部分，激動(dòng)劑應(yīng)為較小的乙酰基或氨甲?；?，拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán)；3、氨基部分，激動(dòng)劑為季銨離子，拮抗劑可為季銨離子或叔胺；4、大部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯基的?；撂忌蠋в辛u基，激動(dòng)劑沒(méi)有；5、一部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯鍵可被-O-代替或去掉，激動(dòng)劑不行。宗旨，合成M膽堿受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)專(zhuān)屬性要大大高于拮抗劑。3-77、從procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說(shuō)明配制注射液時(shí)的注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。答：procaine的化學(xué)穩(wěn)定性較低，原因有二，其一，結(jié)構(gòu)中含有酯基，易被水解失活，酸、堿和體內(nèi)酯酶均能促使其水解，溫度升高也加速水解，其二，結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基，易被氧化變色，PH及溫度升高，紫外線(xiàn)、氧，重金屬離子等均可加速氧化，所以注射劑制備中要控制到穩(wěn)定的PH范圍3.5~5.0,低溫滅菌，通入惰性氣體，加入抗氧化劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑，procaine水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中國(guó)藥典規(guī)定要檢查對(duì)氨基苯甲酸的含量。4-42.簡(jiǎn)述鈣通道阻滯劑的概念及其分類(lèi)。答：鈣通道阻滯劑是一類(lèi)能在通道水平上選擇性地阻滯鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物根據(jù)WTO對(duì)鈣通道阻滯劑的劃分，鈣通道阻滯劑可分為兩大類(lèi)：一、選擇性鈣通道阻滯劑，包括1.苯烷胺類(lèi)2.二氫吡啶類(lèi)3.苯并硫氮卓類(lèi)，二、非選擇性鈣通道阻滯劑，包括4.氟桂利嗪類(lèi)5.普尼拉明類(lèi)4-47.Lovartatin為何稱(chēng)為前藥?說(shuō)明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn).Lovastatin為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，在體外無(wú)活性，需在體內(nèi)講結(jié)構(gòu)中內(nèi)酯環(huán)水解為開(kāi)環(huán)的β-羥基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin為一前藥，此開(kāi)環(huán)的β-羥基酸的結(jié)構(gòu)整好與羥甲戊二酰結(jié)構(gòu)相似，由于沒(méi)的識(shí)別錯(cuò)誤，與其結(jié)合而失去催化活性，使內(nèi)源性膽固醇合成受阻，結(jié)果能有效地降低血漿中的內(nèi)源性膽固醇水平，臨床可用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病。Lovastatin的代謝主要發(fā)生在內(nèi)酯環(huán)和萘環(huán)的3位上，內(nèi)酯環(huán)水解成開(kāi)環(huán)的β-羥基酸衍生物，而萘環(huán)3位則可發(fā)生羥化或3位甲基氧化，脫氫成亞甲基，羥甲基、羧基等，3-羥基衍生物、3-亞甲基衍生物，3-羥基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羥基衍生物進(jìn)一步重排為6-羥基衍生物，則失去了活性。5-43、為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，選擇性好？答：胃酸分泌的過(guò)程有三步。第一步，組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁細(xì)胞底-邊膜上相應(yīng)的受體，引起第二信使cAMP或鈣離子的增加；第二步，經(jīng)第二信使或鈣離子的介導(dǎo)，刺激由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞頂端傳遞；第三步，在刺激下細(xì)胞內(nèi)的管狀泡與頂端膜內(nèi)陷形成的分泌性微管融合，原位于管狀泡處的胃質(zhì)子泵——H/K-ATP酶移至分泌性胃管，將氫離子從胞漿泵向胃腔，與從胃腔進(jìn)入胞漿的鉀離子交換，氫離子與頂膜轉(zhuǎn)運(yùn)至胃腔的氯離子形成鹽酸分泌。質(zhì)子泵抑制劑是胃酸分泌必經(jīng)的最后一步，可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分泌，且因質(zhì)子泵抑制劑是以共價(jià)鍵的方式與酶結(jié)合，故抑制胃酸分泌的作用很強(qiáng)，而且質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面，質(zhì)子泵抑制劑在口服后，經(jīng)十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中，在壁細(xì)胞中可存留24小時(shí)，因而其作用持久，即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)揮作用。故質(zhì)子泵抑制劑的作用專(zhuān)一，選擇性高，副作用小。5-44、請(qǐng)簡(jiǎn)述鎮(zhèn)吐藥的分類(lèi)和作用機(jī)制。答：止吐藥物可阻斷嘔吐神經(jīng)反射環(huán)的傳導(dǎo)，達(dá)到止吐的臨床治療效果，該反射環(huán)受多種神經(jīng)遞質(zhì)的影響，如組胺、乙酰膽堿、多巴胺和5-羥色胺。