藥物化學重點習題

藥物化學重點習題一、單項選擇題1-1、下面哪個藥物的作用與受體無關BA.氯沙坦 B.奧美拉唑C.降鈣素 D.普侖司特E.氯貝膽堿1-2、下列哪一項不屬于藥物的功能DA.預防腦血栓 B.避孕C.緩解胃痛 D.去除臉上皺紋E.堿化尿液，避免乙酰磺胺在尿中結晶。1-3、腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個連接部分按立體化學順序的次序為DA.羥基>苯基>甲氨甲基>氫 B.苯基>羥基>甲氨甲基>氫C.甲氨甲基>羥基>氫>苯基 D.羥基>甲氨甲基>苯基>氫E.苯基>甲氨甲基>羥基>氫1-4、凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調節(jié)生理功能、符合藥品質量標準并經政府有關部門批準的化合物，稱為AA.化學藥物 B.無機藥物C.合成有機藥物 D.天然藥物E.藥物1-5、硝苯地平的作用靶點為CA.受體B.酶C.離子通道 D.核酸E.細胞壁2-1、異戊巴比妥可與吡啶和硫酸酮溶液作用，生成BA.綠色絡合物B.紫色絡合物C.白色膠狀沉淀 D.氨氣E.紅色溶液2-2、異戊巴比妥不具有下列哪些性質CA.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性 D.鈉鹽溶液易水解E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀2-3、鹽酸嗎啡加熱的重排產物主要是DA.雙嗎啡B可待因C.苯嗎喃D.阿撲嗎啡E.N-氧化嗎啡2-4、結構中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是DA.鹽酸嗎啡B.枸櫞酸芬太尼C.二氫埃托啡D.鹽酸美沙酮E.噴他佐辛2-5、咖啡因的結構如下圖，其結構中R1、R3、R7分別為BA.H、CH3、CH3 B.CH3、CH3、CH3C.CH3、CH3、H D.H、H、HE.CH2OH、CH3、CH32-6、鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥DA.去甲腎上腺素重攝取抑制劑 B.單胺氧化酶抑制劑C.阿片受體抑制劑 D.5-羥色胺再攝取抑制劑E.5-羥色胺受體抑制劑2-7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質是DA.溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C.與硝酸共熱后顯紅色 D.與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色E.在強烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應2-8、鹽酸氯丙嗪在體內代謝中一般不進行的反應類型為DA.N-氧化B.硫原子氧化C.苯環(huán)羥基化 D.脫氯原子E.側鏈去n-甲基2-10、不屬于苯并二氮卓的藥物是CA.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑侖E.美沙唑侖3-1、下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符BA.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團時，轉變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，M樣作用增強，成為選擇性M受體激動劑C.Carbachol作用較乙酰膽堿強而持久D.Bethanecholchloride的S構型異構體的活性大大高于R構型異構體E.中樞M受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物3-2、下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是EA.Neostigminebromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結合后形成的二甲氨基甲?；?，水解釋出原酶需要幾分鐘B.Neostigminebromide結構中N,N-二甲氨基甲酸酯較physostigmine結構中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D.經典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結構中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E.有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑3-3、下列敘述哪個不正確DA.Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結構，使分子的親脂性增強B.托品酸結構中有一個手性碳原子，S構型者具有左旋光性C.Atropine水解產生托品和消旋托品酸D.莨菪醇結構中有三個手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇結構中有四個手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-5、下列與epinephrine不符的敘述是DA.可激動和受體 B.飽和水溶液呈弱堿性C.含鄰苯二酚結構，易氧化變質 D.-碳以R構型為活性體，具右旋光性E.直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉移酶的代謝3-6、臨床藥用(－)-ephedrine的結構是CA. B.C. D.E.上述四種的混合物3-7、Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結構類型EA.乙二胺類B.哌嗪類C.丙胺類D.三環(huán)類E.氨基醚類3-9、若以下圖代表局麻藥的基本結構，則局麻作用最強的X為CA.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－3-10、Lidocaine比procaine作用時間長的主要原因是EA.Procaine有芳香第一胺結構 B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺結構 D.Lidocaine的中間部分較procaine短E.酰氨鍵比酯鍵不易水解4-1.非選擇性β-受體拮抗劑propranolol的化學名是CA.1-異丙氨基-3-[對-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2.屬于鈣通道阻滯劑的藥物是BA.BC C. D.E.4-3.Warfarinsodium在臨床上主要用于：DA.抗高血壓 B.降血脂C.心力衰竭 D.抗凝血E.胃潰瘍4-4.下列哪個屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物：AA.鹽酸胺碘酮B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀4-5.屬于AngⅡ受體拮抗劑是:EA.Clofibrate B.LovastatinC.Digoxin D.NitroglycerinE.Losartan4-6.哪個藥物的稀水溶液能產生藍色熒光：AA.硫酸奎尼丁B.鹽酸美西律C.卡托普利D.華法林鈉E.利血平4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是：DA.甲基多巴 B.氯沙坦C.利多卡因 D.鹽酸胺碘酮E.硝苯地平4-8.鹽酸美西律屬于（）類鈉通道阻滯劑。BA.Ⅰa B.ⅠbC.Ⅰc D.ⅠdE.上述答案都不對5-1、可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是CA.三唑侖B.唑吡坦C.西咪替丁D.鹽酸丙咪嗪E.咪唑斯汀5-2、下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為BA.尼扎替丁B.羅沙替丁C.甲咪硫脲 D.乙溴替丁E.雷尼替丁5-3、下列藥物中，具有光學活性的是DA.西咪替丁B.多潘立酮C.雙環(huán)醇 D.昂丹司瓊E.聯(lián)苯雙酯5-4、聯(lián)苯雙酯是從中藥B的研究中得到的新藥。A.五倍子B.五味子C.五加皮 D.五靈酯E.五苓散6-1、下列藥物中那個藥物不溶于NaHCO3溶液中E 粗粗糙糙A.布洛芬B.阿司匹林C.雙氯芬酸 D.萘普生E.萘丁美酮6-3、下列非甾體抗炎藥物中，那個藥物的代謝物用做抗炎藥物EA.布洛芬B.雙氯芬酸C.塞來昔布 D.萘普生E.保泰松6-5、臨床上使用的布洛芬為何種異構體DA.帕羅西汀B.氟伏沙明C.氟西汀 D.文拉法辛E.舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要結構片段有ABCDA.對氯苯基B.對氟苯甲?；鵆.對羥基哌嗪D.丁酰苯E.哌嗪環(huán)2-43、具三環(huán)結構的抗精神失常藥有ACEA.氯丙嗪B.利培酮C.洛沙平 D.舒必利E.地昔帕明2-44、鎮(zhèn)靜催眠藥的結構類型有ACDA.巴比妥類B.三環(huán)類C.苯并氮卓類 D.咪唑并吡啶類E.西坦類3-61、下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構效關系相符ACDA.季銨氮原子為活性必需B.乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后，活性增強C.在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳。當主鏈長度增加時，活性迅速下降D.季銨氮原子上以甲基取代為最好E.亞乙基橋上烷基取代不影響活性3-62、下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的ABDEA.Physostigmine分子中不具有季銨結構，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強的中樞擬膽堿作用B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用時間長C.Neostigminebromide口服后以原型藥物從尿液排出D.Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E.可由間氨基苯酚為原料制備Neostigminebromide3-63、對atropine進行結構改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結構BDEA.R1和R2為相同的環(huán)狀基團B.R3多數為OHC.X必須為酯鍵 D.氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結構E.環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2－4個碳原子為好3-65、腎上腺素受體激動劑的化學不穩(wěn)定性表現為BEA.飽和水溶液呈弱堿性B.易氧化變質C.受到MAO和COMT的代謝 D.易水解E.易發(fā)生消旋化3-66、腎上腺素受體激動劑的構效關系包括ACDEA.具有-苯乙胺的結構骨架B.-碳上通常帶有醇羥基，其絕對構型以S構型為活性體C.-碳上有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強，作用時間延長D.N上取代基對和受體效應的相對強弱有顯著影響E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基3-69、若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則BCEA.苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強度不變B.Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產生不同影響C.n等于2－3為好 D.Y為雜原子可增強活性E.R1為吸電子取代基時活性下降3-70、Procaine具有如下性質ABCA.易氧化變質 B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應D.氧化性E.弱酸性4-31.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構效關系是：ABCDEA.1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B.3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?，若為硝基則激活鈣通道C.3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響不大，但不對稱酯影響D.4-位取代基與活性關系（增加）：H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降4-32.屬于選擇性1受體拮抗劑有：ABEA.阿替洛爾 B.美托洛爾C.拉貝洛爾 D.吲哚洛爾E.倍他洛爾4-34.NO供體藥物嗎多明在臨床上用于：ABDA.擴血管 B.緩解心絞痛C.抗血栓 D.哮喘E.高血脂4-35.影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是：BDA. B.C. D.E.4-36.硝苯地平的合成原料有：BDEA.β-萘酚 B.氨水C.苯并呋喃D.鄰硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯5-36、抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y構BDEA.含有咪唑環(huán)B.含有呋喃環(huán)C.含有噻唑環(huán)D.含有硝基E.含有氮酸結構的優(yōu)勢構象5-37、屬于H2受體拮抗劑有ADEA.西咪替丁B.苯海拉明C.西沙必利D.法莫替丁E.羅沙替丁醋酸酯5-38、經熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有BCEA.聯(lián)苯雙酯B.法莫替丁C.雷尼替丁D.昂丹司瓊E.硫乙拉嗪6-37、在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？ADA. B.C. D.E.7-36以下哪些性質與環(huán)磷酰胺相符ACDA．結構中含有雙β-氯乙基氨基B．可溶于水，水溶液較穩(wěn)定，受熱不分解 C．水溶液不穩(wěn)定，遇熱更易水解D．體外無活性，進入體內經肝臟代謝活化 E．易通過血腦屏障進入腦脊液中7-37以下哪些性質與順鉑相符ABDEA.化學名為（Z）-二氨二氯鉑 B.室溫條件下對光和空氣穩(wěn)定C.為白色結晶性粉末 D.水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉化為無活性的反式異構體E.臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，對腎臟的毒性大7-41環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內代謝活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產物有BCEA．4-羥基環(huán)磷酰胺B．丙烯醛C．去甲氮芥D．醛基磷酰胺E.磷酰氮芥 7-42巰嘌呤具有以下哪些性質BDA．為二氫葉酸還原酶抑制劑B．臨床可用于治療急性白血病C．為前體藥物D．為抗代謝抗腫瘤藥E．為烷化劑抗腫瘤藥7-44下列藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有CDE7-45下列哪些說法是正確的BCDEA．抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C．氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D．順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會發(fā)生水解和聚合E．喜樹堿類藥物是唯一一類作用于DNA拓撲異構酶Ⅰ的抗腫瘤藥物8-38．氯霉素具有下列哪些性質BDEA.化學結構中含有兩個手性碳原子,臨床用1R,2S(+)型異構體B.對熱穩(wěn)定,在強酸、強堿條件下可發(fā)生水解C.結構中含有甲磺酰基D.主要用于傷寒,斑疹傷寒,副傷寒等E.長期多次應用可引起骨髓造血系統(tǒng)損傷,產生再生障礙性貧血8-40．紅霉素符合下列哪些描述ACEA.為大環(huán)內酯類抗生素B.為兩性化合物C.結構中有五個羥基D.在水中的溶解度較大E.對耐藥的金黃色葡萄球菌有效8-43．青霉素鈉具有下列哪些性質ABA.在堿性介質中，β-內酰胺環(huán)破裂B.有嚴重的過敏反應C.在酸性介質中穩(wěn)定D.6位上具有α-氨基芐基側鏈E.對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌都有效8-44．下述描述中，對阿莫西林哪些是正確的ABEA.為廣譜的半合成抗生素B.口服吸收良好C.對β-內酰胺酶穩(wěn)定D.易溶于水,臨床用其注射劑E、室溫放置會發(fā)生分子間的聚合反應10-41、符合tolbutamide的描述是ACDEA.含磺酰脲結構，具酸性，溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進行含量測定B.是臨床上使用的第一個口服降糖藥C.結構中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解?？杀挥糜趖olbutamide的鑒定D.分子中對位甲基，易氧化失活，屬短效磺酰脲類降糖藥E.屬第一代磺酰脲類口服降糖藥10-42、符合glibenclamide的描述是ABCDA.含磺酰脲結構，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液B.結構中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C.屬第二代磺酰脲類口服降糖藥D.為長效磺酰脲類口服降糖藥E.在體內不經代謝，以原形排泄10-43、符合metforminhydrochloride的描述是BCDA.其游離堿呈弱堿性，鹽酸鹽水溶液呈近中性B.水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，溶液呈紅色C.是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥D.很少在肝臟代謝，幾乎全部以原形由尿排出E.易發(fā)乳酸的酸中毒BC10-46．久用后需補充KCl的利尿藥是A.氨苯蝶啶B.氫氯噻嗪C.依他尼酸D.格列本脲E.螺內酯三、配比題[1-6－1-10]A.藥品通用名 1-6、對乙酰氨基酚E.俗名1-7、泰諾B.ＩＮＮ名稱 1-8、ＰaraacetamolC.化學名1-9、N-（4-羥基苯基）乙酰胺E.俗名1-10、醋氨酚[2-11~2-15]D.丙咪嗪 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5丙胺A.苯巴比妥2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮E.氟哌啶醇2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1哌啶基]-1-丁酮B.氯丙嗪2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺C.咖啡因2-15、3，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，[3-11－3-15]A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫噸-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙銨溴苯胺太林B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯銨溴新斯的明C.（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚腎上腺素D.N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽馬來酸氯苯那敏E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽鹽酸普魯卡因3-11、EpinephrineC3-12、ChlorphenaminemaleateD3-13、PropanthelinebromideA3-14、ProcainehydrochlorideE3-15、NeostigminebromideB[3-16－3-20]A. B.C. D.E.3-16、Salbutamol B沙丁胺醇3-17、CetirizinehydrochlorideD鹽酸西替利嗪3-18、Atropine C阿托品3-19、LidocainehydrochlorideE利多卡因3-20、BethanecholchlorideA氯貝膽堿[3-21－3-25]A. B.C. D.E.3-21、Loratadine D氯雷他定3-22、AnisodaminehydrobromideC溴山莨菪3-23、Mizolastine B咪唑斯汀3-24、AtracuriumbesilateE苯磺阿曲庫銨3-25、PancuroniumbromideA拌庫溴銨[3-26－3-30]A.加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B.用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉暗紅色，最后顏色消失C.其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結晶。若不經放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體D.被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍E.在稀硫酸中與高錳酸鉀反應，使后者的紅色消失3-26、Ephedrine D3-27、NeostigminebromideA3-28、Chlorphenaminemaleate E3-29、ProcainehydrochlorideC3-30、AtropineB［4-16~4-20］E4-16.Lovastatin A分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應A4-17.CaptoprilB分子中含聯(lián)苯和四唑結構C4-18.Diltiazem C分子中有兩個手性碳，順式d-異構體對冠脈擴張作用強而持久D4-19.EnalaprilD結構中含單乙酯，為一前藥B4-20.LosartanE為一種前藥[5-6-5-10]A5-6、西咪替丁 A.E5-7、雷尼替丁B.D5-8、法莫替丁 C.C5-9、尼扎替丁D.B5-10、羅沙替丁E.[5-16-5-20]5-16、多潘立酮 A.治療消化不良5-17、蘭索拉唑B.治療胃酸過多5-18、聯(lián)苯雙酯 C.保肝5-19、地芬尼多D.止吐5-20、熊去氧膽酸E.利膽[6-11~6-15]6-11、阿司匹林 A.6-12、吡羅昔康D.6-13、甲芬那酸 E.6-14、對乙酰氨基酚B.6-15、羥布宗C.[7-16~7-20]7-16含有一個結晶水時為白色結晶，失去結晶水即液化A7-17是治療膀胱癌的首選藥物D7-18有嚴重的腎毒性E7-19適用于腦瘤、轉移性腦瘤及其它中樞神經系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療B7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制劑C[8-11~8-15]8-11．頭孢氨芐的化學結構為B8-12．氨芐西林的化學結構為C8-13．阿莫西林的化學結構為A8-14．頭孢克洛的化學結構為D8-15．頭孢拉定的化學結構為E[10-16－10-20]10-16、TolbutamideB.在硫酸溶液中加熱回流，水解析出沉淀。濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和，即產生正丁胺的臭味10-17.FurosemideC.鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉淀。其醇溶液加對二甲氨基苯甲醛后顯紅色10-18.SpironolactoneE.加入一定量的濃硫酸，呈紅色，并有硫化氫特臭氣體產生10-19.HydrochlorothiazideD.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物10-20.MetforminhydrochlorideA.水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內溶液呈紅色四、問答題1-27、藥物的化學命名能否把英文化學名直譯過來？為什么？答：不行，因為英文基團的排列次序是按字母順序排列的，而中文化學名母核前的基團次序應按立體化學中的次序規(guī)則進行命名，小的原子或基團在先，大的在后。1-30、簡述藥物的分類。答：藥物可以分為天然藥物、半合成藥物、合成藥物及基因工程藥物四大類。其中，天然藥物又可以分為植物藥、抗生素和生化藥物。2-46、巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的氫時，當兩個取代基大小不同時，一般應先引入大基團，還是小基團？為什么？答：當引入的兩個烴基不同時，一般先引入較大的烴基到次甲基上，經分餾純化后，再引入小基團。這是因為，當引入一個大基團后，因空間位阻較大，不易在接連上第二個基團，成為反映的副產物。同時當引入一個大基團后，原料、一取代產物和二取代副產物的理化性質差異較大，也便于分離純化。2-47、巴比妥藥物具有哪些共同的化學性質？、答：呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內酰亞胺醇-內酰亞胺互變異構，故呈弱酸性；水解性，巴比妥類藥物因汗環(huán)酰脲結構，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解；與銀鹽的放映，這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀；與銅吡啶試液的反應，這類藥物分子中含有-CONHCONHCO-的結構，能與重金屬形成不溶性的絡合物，可供鑒別。2-49、如何用化學方法區(qū)別嗎啡和可待因？答：利用兩者還原性的差別可區(qū)別。區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀硫酸，加入碘化鉀溶液，由于嗎啡的還原性，析出游離碘呈棕色，再加氨水，則顏色轉深，幾乎呈黑色，可待因無此反應。2-52、試說明異戊巴比妥的化學命名。答：異戊巴比妥的化學命名采用芳雜環(huán)嘧啶做母體。按照命名規(guī)則，應把最能表明結構性質的官能團酮基放在母體上。為了表示酮基的結構，在環(huán)上碳2，4，6均應有連接兩個鍵的位置，故采用添加氫的表示方法。所謂添加氫，實際上是在原母核上增加一對氫（即減少一個雙鍵），表示方法是在結構特征位置的鄰位用帶（）的H表示。本例的結構特征為酮基，因有三個，即表示為2，4，6-（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2，4，6是三個酮基的位置，1，3，5時酮基的鄰位。該環(huán)的編號依雜環(huán)的編號，使雜原子最小，則第5位為兩個取代基的位置，取代基從小排到大，故命名為5-乙基-5（3-甲基丁基）-2，4，6）（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2-53、試說明地西泮的化學命名。答：含稠環(huán)的化合物，在命名時應選具有最多累積雙鍵的環(huán)系作為母體，再把最能表明結構性質的官能團放在母體上。地西泮的母體為苯并二氮雜3-71、合成M受體激動劑和拮抗劑的化學結構有哪些異同點？答：相同點：1、合成M膽堿受體激動劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；2、這兩部分相隔2個碳的長度為最好。不同點：1、在這個乙基橋上，激動劑可有甲基取代，拮抗劑通常無取代；2、酯基的?；糠郑觿獮檩^小的乙?；虬奔柞；?，拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán)；3、氨基部分，激動劑為季銨離子，拮抗劑可為季銨離子或叔胺；4、大部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯基的?；撂忌蠋в辛u基，激動劑沒有；5、一部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯鍵可被-O-代替或去掉，激動劑不行。宗旨，合成M膽堿受體激動劑的結構專屬性要大大高于拮抗劑。3-77、從procaine的結構分析其化學穩(wěn)定性，說明配制注射液時的注意事項及藥典規(guī)定雜質檢查的原因。答：procaine的化學穩(wěn)定性較低，原因有二，其一，結構中含有酯基，易被水解失活，酸、堿和體內酯酶均能促使其水解，溫度升高也加速水解，其二，結構中含有芳伯氨基，易被氧化變色，PH及溫度升高，紫外線、氧，重金屬離子等均可加速氧化，所以注射劑制備中要控制到穩(wěn)定的PH范圍3.5~5.0,低溫滅菌，通入惰性氣體，加入抗氧化劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑，procaine水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中國藥典規(guī)定要檢查對氨基苯甲酸的含量。4-42.簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。答：鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯鈣離子經細胞膜上鈣離子通道進入細胞內，減少細胞內鈣離子濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物根據WTO對鈣通道阻滯劑的劃分，鈣通道阻滯劑可分為兩大類：一、選擇性鈣通道阻滯劑，包括1.苯烷胺類2.二氫吡啶類3.苯并硫氮卓類，二、非選擇性鈣通道阻滯劑，包括4.氟桂利嗪類5.普尼拉明類4-47.Lovartatin為何稱為前藥?說明其代謝物的結構特點.Lovastatin為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，在體外無活性，需在體內講結構中內酯環(huán)水解為開環(huán)的β-羥基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin為一前藥，此開環(huán)的β-羥基酸的結構整好與羥甲戊二酰結構相似，由于沒的識別錯誤，與其結合而失去催化活性，使內源性膽固醇合成受阻，結果能有效地降低血漿中的內源性膽固醇水平，臨床可用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病。Lovastatin的代謝主要發(fā)生在內酯環(huán)和萘環(huán)的3位上，內酯環(huán)水解成開環(huán)的β-羥基酸衍生物，而萘環(huán)3位則可發(fā)生羥化或3位甲基氧化，脫氫成亞甲基，羥甲基、羧基等，3-羥基衍生物、3-亞甲基衍生物，3-羥基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羥基衍生物進一步重排為6-羥基衍生物，則失去了活性。5-43、為什么質子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強，選擇性好？答：胃酸分泌的過程有三步。第一步，組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁細胞底-邊膜上相應的受體，引起第二信使cAMP或鈣離子的增加；第二步，經第二信使或鈣離子的介導，刺激由細胞內向細胞頂端傳遞；第三步，在刺激下細胞內的管狀泡與頂端膜內陷形成的分泌性微管融合，原位于管狀泡處的胃質子泵——H/K-ATP酶移至分泌性胃管，將氫離子從胞漿泵向胃腔，與從胃腔進入胞漿的鉀離子交換，氫離子與頂膜轉運至胃腔的氯離子形成鹽酸分泌。質子泵抑制劑是胃酸分泌必經的最后一步，可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分泌，且因質子泵抑制劑是以共價鍵的方式與酶結合，故抑制胃酸分泌的作用很強，而且質子泵僅存在于胃壁細胞表面，質子泵抑制劑在口服后，經十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細胞的酸性環(huán)境中，在壁細胞中可存留24小時，因而其作用持久，即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)揮作用。故質子泵抑制劑的作用專一，選擇性高，副作用小。5-44、請簡述鎮(zhèn)吐藥的分類和作用機制。答：止吐藥物可阻斷嘔吐神經反射環(huán)的傳導，達到止吐的臨床治療效果，該反射環(huán)受多種神經遞質的影響，如組胺、乙酰膽堿、多巴胺和5-羥色胺。