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第二節(jié)正確使用藥物1.能記住阿司匹林的結(jié)構(gòu)簡式、制備方法、療效和使用后的不良反應(yīng)。2.能記住青霉素的療效及使用方法。3.能說出抗酸藥的化學(xué)成分、療效以及麻黃堿的結(jié)構(gòu)簡式、療效及不良反應(yīng)。4.認識藥物的毒副作用和遠離毒品的重要意義。一二三一、人工合成藥物1.解熱鎮(zhèn)痛藥——阿司匹林(1)阿司匹林的結(jié)構(gòu)與物理性質(zhì)。①化學(xué)名稱:乙酰水楊酸。③官能團:羧基、酯基(填名稱)。④物理性質(zhì):白色晶體,熔點為135℃,難溶于水。一二三一二三(2)化學(xué)性質(zhì)。①在酸性條件下發(fā)生水解反應(yīng):②與NaOH發(fā)生中和反應(yīng):一二三(3)合成。水楊酸與乙酸酐直接反應(yīng)制備阿司匹林:一二三(4)功效。具有解熱鎮(zhèn)痛作用,可防止心臟病發(fā)作,減緩老年人視力衰退和提高免疫功能等。(5)不良反應(yīng)。長期大量使用阿司匹林的不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、水楊酸反應(yīng)等。出現(xiàn)水楊酸反應(yīng)是中毒的表現(xiàn),應(yīng)立即停藥,并靜脈滴注NaHCO3溶液。一二三2.抗生素——青霉素(1)功能。能阻止多種細菌生長,適用于醫(yī)治因葡萄球菌和鏈球菌引起的血毒癥。(2)性質(zhì)。青霉素是一類弱酸性物質(zhì),在體內(nèi)經(jīng)酸性水解后得到其名稱為青霉氨基酸。

一二三(3)盤尼西林。盤尼西林是青霉素G的鈉鹽,它和原子彈、雷達被譽為20世紀的三大發(fā)明。(4)不良反應(yīng)。過敏反應(yīng)是使用青霉素的主要不良反應(yīng),為防止過敏反應(yīng)的發(fā)生,用藥前使用者要先進行皮膚敏感試驗。一二三3.抗酸藥(1)功效。中和胃里過多的鹽酸,緩解胃部不適。(2)種類及作用原理。一二三抗酸藥的藥理作用是什么,是否胃酸過多的病人可以任意服用抗酸藥?提示:抗酸藥治療的主要機理是堿、鹽與胃中多余胃酸(鹽酸)反應(yīng),即中和過多的胃酸。胃酸過多的病人不可以任意服用抗酸藥,例如胃潰瘍較重的病人不宜服用能產(chǎn)生CO2的抗酸藥,否則易導(dǎo)致胃穿孔。一二三二、天然藥物1.天然藥物簡介取自植物、動物和礦物,來源豐富。我國明代醫(yī)學(xué)家李時珍所著《本草綱目》中收載天然藥物1892種,附藥方11096個,對醫(yī)學(xué)作出了巨大貢獻。一二三2.麻黃堿(1)來源:從中藥麻黃中提取出的生物堿。(3)臨床應(yīng)用:治療支氣管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞等。(4)不良反應(yīng):有時會出現(xiàn)由于中樞興奮所導(dǎo)致的不安、失眠等,晚間服用最好同服鎮(zhèn)靜催眠藥以防止失眠,屬于國際奧委會嚴格禁止的興奮劑。一二三三、合理用藥1.不能濫用藥物大部分藥物都有毒副作用,應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,不可濫用。濫用藥物主要是指非法獲得及使用受管制藥物;無醫(yī)生處方長期服用安眠藥或鎮(zhèn)靜劑;運動員服用興奮劑;服用毒品等。2.處方藥和非處方藥(1)處方藥(R):需經(jīng)過醫(yī)生處方才能從藥房或藥店得到,并要在醫(yī)生監(jiān)控或指導(dǎo)下使用的藥物。(2)非處方藥(OTC):消費者不需要持有醫(yī)生處方就可以直接從藥房或藥店購買的藥物。一二三3.避免藥物依賴、遠離毒品(1)毒品的定義。毒品是指由于非醫(yī)療目的而反復(fù)連續(xù)使用,能夠產(chǎn)生依賴性即成癮性的藥品。(2)毒品的種類。常見的毒品有鴉片、海洛因、冰毒、嗎啡、大麻、可卡因等。(3)遠離毒品。吸毒危害巨大,人們一定要遠離毒品。一二三如何正確使用藥物?提示:藥物使用要在醫(yī)生指導(dǎo)下進行;要詳細閱讀藥品使用說明書及標(biāo)簽中介紹的使用方法;要了解藥物的藥理性能,掌握藥物聯(lián)合使用和單獨使用的原則,不能隨意一并使用藥物;外用藥物,稀釋要適量;內(nèi)服藥,按要求服用,不可隨意增大劑量等等。一二三一、幾種重要的人工合成藥物

一二三一二三一二三二、抗生素的利弊抗生素一般是指某些微生物在代謝過程中所產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)。通常,這些物質(zhì)在極小的濃度下就能對其他微生物的生長產(chǎn)生抑制或殺滅作用?,F(xiàn)在臨床使用的抗生素主要來自微生物(包括細菌、霉菌、放線菌等),少數(shù)是利用化學(xué)合成或半合成方法制得的。常見的抗生素有青霉素、先鋒霉素、氯霉素、慶大霉素、乙酰螺旋霉素等。一二三抗生素具有良好的抗菌作用,但同時也會使細菌產(chǎn)生抗藥性,并且還會出現(xiàn)一些毒副作用,這些問題已經(jīng)日益為人們所關(guān)注??股卣T發(fā)細菌產(chǎn)生抗體,這種抗體是可以傳遞的。例如,青霉素在早期使用中,幾乎可以治療大多數(shù)細菌引起的疾病,如肺炎、腦膜炎、破傷風(fēng)、淋病等,但是現(xiàn)在臨床治療中常常無效。另外,抗生素會產(chǎn)生副作用,輕則出現(xiàn)皮疹,重則出現(xiàn)嚴重的貧血癥狀,甚至休克、死亡??股貙儆谔幏剿?。藥物對人有利有弊,所以必須正確、合理使用藥物,才能促進身心健康,否則會導(dǎo)致患者病情加重,輕則危害健康,重則危及生命。一二三三、毒品的危害1.認識毒品毒品是指由于非醫(yī)療目的而反復(fù)連續(xù)使用,能夠產(chǎn)生依賴性即成癮性的藥品。吸毒危害巨大,人們一定要遠離毒品。(1)鴉片:是用罌粟植物未成熟果實的漿汁干燥制得的棕褐色膏狀物,味稍苦,是多種生物堿的混合物。醫(yī)療上用少量鴉片作止瀉、鎮(zhèn)痛和消咳劑,稱為阿片。當(dāng)超過醫(yī)用劑量并反復(fù)服用時,會使人氣血耗竭,中毒死亡。(2)嗎啡:鴉片中的主要生物堿,是一種劇烈麻醉劑。(3)海洛因:二乙酰嗎啡,由嗎啡與乙酸酐作用制得,呈白色粉末,俗稱“白面”。對人體損害最嚴重,吸食者最多,堪稱“毒品之王”。(4)冰毒:甲基苯丙胺,其成品多為無色晶體,故俗稱“冰毒”,是中樞神經(jīng)興奮劑。一二三2.吸毒對人身心的主要危害(1)吸毒對身體的毒性作用;(2)戒斷反應(yīng);(3)精神障礙與變態(tài);(4)感染各種疾病。一個人一旦吸毒成癮,就會人格喪失,道德淪喪。吸毒成癮有三個特征:一是藥物耐受性;二是身體的依賴性;三是心理依賴性。吸毒方式主要有以下幾種:(1)靜脈注射毒品;(2)肌肉或皮下注射毒品;(3)通過呼吸通道途徑吸食毒品?!罢鋹凵?拒絕毒品”這不單是一句口號,關(guān)鍵是要落實到我們的行動中去。我們只有了解了毒品對人體、對家庭、對社會的巨大危害,才能自覺地抵制和反對吸毒。知識點1知識點2知識點3知識點4【例題1】

近年來,一些藥物引起的不良反應(yīng)引起了人們的關(guān)注。因此在開發(fā)新藥時如何減少毒副作用是一個很重要的課題。在下列物質(zhì)中,Ⅰ是撲熱息痛,Ⅱ是阿司匹林,它們都是臨床應(yīng)用廣泛的解熱鎮(zhèn)痛藥,但Ⅰ易導(dǎo)致腎臟中毒,Ⅱ?qū)ξ葛つび写碳ば?多用會引起胃潰瘍。Ⅲ是撲炎痛,它是根據(jù)藥物合成中“拼合原理”的方法,設(shè)計并合成出的解熱鎮(zhèn)痛藥。這三種物質(zhì)的結(jié)構(gòu)簡式如下:知識點1知識點2知識點3知識點4試回答:(1)為什么阿司匹林會有上述的毒副作用?

。

(2)合成撲炎痛的反應(yīng)屬于有機化學(xué)中的哪一類反應(yīng)?

。

(3)撲炎痛本身并無解熱鎮(zhèn)痛的功效,但口服進入人體后會產(chǎn)生上述藥理作用,且毒副作用沒有Ⅰ和Ⅱ那么明顯,試加以解釋。

。

解析:本題主要考查肽鍵(—CONH—)和酯基(—COO—)的化學(xué)性質(zhì),兩者共同的特點是都能水解生成羧酸。根據(jù)結(jié)構(gòu)可知:撲炎痛可看作是由撲熱息痛和阿司匹林通過酯化反應(yīng)生成的。知識點1知識點2知識點3知識點4答案:(1)由于阿司匹林中含有羧基,顯酸性(包括水解作用產(chǎn)生的酸)(2)酯化反應(yīng)(3)撲炎痛在體內(nèi)(酶的作用下)水解變成Ⅰ和Ⅱ,因此起到解熱鎮(zhèn)痛的作用;同時,比單獨服用Ⅰ和Ⅱ時的藥劑量減少了至少一半,故降低了毒副作用知識點1知識點2知識點3知識點4知識點1知識點2知識點3知識點4【例題2】關(guān)于青霉素的下列說法不正確的是(

)A.青霉素具有中和胃酸的作用B.現(xiàn)在已知從青霉的培養(yǎng)液中可提取的青霉素至少有F、G、X、K、V五種C.青霉素的酸性水解產(chǎn)物是D.使用青霉素前不需要進行皮膚敏感試驗知識點1知識點2知識點3知識點4解析:青霉素有阻止多種細菌生長的性能,無中和胃酸的作用。從青霉的培養(yǎng)液中提取的青霉素至少有五種,即青霉素F、G、X、K、V。青霉素在體內(nèi)經(jīng)酸性水解后,得到青霉氨基酸,結(jié)構(gòu)簡式為

。為防止青霉素的過敏反應(yīng),在使用青霉素前應(yīng)進行皮膚敏感試驗。B、C、D正確,A錯誤。答案:A點撥青霉素是重要的抗生素——消炎藥。應(yīng)掌握其功能、來源、種類、水解產(chǎn)物、不良反應(yīng)等。知識點1知識點2知識點3知識點4【例題3】

人的胃液是一種無色而呈酸性的液體,pH在0.9~1.5之間,胃液中含有大量鹽酸。胃潰瘍患者胃酸過多可考慮選用下列試劑中的(

)A.小蘇打粉 B.氫氧化鋁粉C.氧化鈣粉 D.純堿和碳酸鈣粉解析:由于該胃病患者已出現(xiàn)局部潰瘍,此時只能選用含有Al(OH)3成分的藥物去中和胃酸,由于CaO、Na2CO3的堿性很強,易損傷胃黏膜,故不能選用。另外,也不可選用小蘇打(NaHCO3),因為NaHCO3與胃酸(HCl)反應(yīng)會生成CO2氣體,使胃內(nèi)壓強增大,這樣會壓迫潰瘍處,使病痛加劇,甚至?xí)斐蓾兲幋┛?加重病情,不選含CaCO3成分的藥物作中和胃酸的藥劑,也有這方面的原因。答案:B知識點1知識點2知識點3知識點4點撥作為治療胃酸過多的藥物應(yīng)為堿性無毒物質(zhì),且不能生成有毒物質(zhì)。同時,要注意患有胃潰瘍的病人藥物的選擇。知識點1知識點2知識點3知識點4【例題4】

以下說法中正確的是(

)A.感冒沖劑中含有可卡因,是毒品,不能服用B.手術(shù)后給病人注射了一支杜冷丁,這是毒品,會使人上癮C.吃了“搖頭丸”能提神,只吃一次不會上癮D.對毒品嚴格控制,善于利用,會給人類帶來益處解析:可卡因在不超量的情況下,根據(jù)醫(yī)生的建議也可用于治病,A錯誤;給手術(shù)后的病人注射一支杜冷丁,是用于醫(yī)治疾病,B錯誤;“搖頭丸”是毒品,吃一次就會上癮,C錯誤。答案:D點撥毒品也可能對某些疾病有一定療效,但它容易使人上癮,嚴重者會引起各種疾病直至死亡。123451某同學(xué)胃酸過多,他應(yīng)該用下列哪種藥品治療(

)A.阿司匹林 B.青霉素C.麻黃堿 D.胃舒平解析:胃酸過多,應(yīng)該服用抗酸藥。抗酸藥的種類很多,通常含有一種或幾種能中和鹽酸的化學(xué)物質(zhì)。如NaHCO3、CaCO3、MgCO3、Al(OH)3和Mg(OH)2等。答案:D123452關(guān)于阿司匹林在臨床上的應(yīng)用,下列說法正確的是(

)A.阿司匹林有抗菌消炎的作用B.服用阿司匹林后出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)是中毒的表現(xiàn),應(yīng)立即停藥C.服用阿司匹林中毒后應(yīng)立即停藥,并靜脈滴注NaHCO3

溶液D.阿司匹林有治療癌癥的作用解析:阿司匹林有解熱鎮(zhèn)痛的作用,是常用的治感冒藥;服用過量的阿司匹林有不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)和水楊酸反應(yīng)等,出現(xiàn)水楊酸反應(yīng)是中毒的表現(xiàn),應(yīng)立即停藥,并靜脈滴注NaHCO3溶液。答案:C123453關(guān)于用藥安全與人體健康的敘述,錯誤的是(

)A.非處方藥也應(yīng)按照規(guī)定的方法或在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用B.處方藥不能隨意購買,但可以根據(jù)個人的習(xí)慣服藥C.健康是指身體和心理等各個方面的良好狀態(tài)D.拒絕毒品,遠離煙酒是健康向上的生活態(tài)度解析:處方藥不能隨意購買,也不能根據(jù)個人的習(xí)慣服藥,應(yīng)按醫(yī)生的指導(dǎo)服用。答案:B123454兩千多年前的《神農(nóng)本草經(jīng)》就有麻黃堿能“止咳逆上氣”的記載,它的結(jié)構(gòu)簡式為

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