藥理學(xué)（第5版） 課件 07- 麻醉藥

第七章麻醉藥目錄

一二三局部麻醉藥全身麻醉藥用藥護(hù)理素質(zhì)目標(biāo)

通過麻醉藥的學(xué)習(xí)，培養(yǎng)敬佑生命的職業(yè)素養(yǎng)和嚴(yán)謹(jǐn)認(rèn)真的工作態(tài)度。知識(shí)目標(biāo)

1、熟悉常用局麻藥的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。

2、了解全身麻醉藥的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。

學(xué)習(xí)目標(biāo)能力目標(biāo)

1、學(xué)會(huì)觀察常用局麻藥和全麻藥的麻醉效果和不良反應(yīng)。

2、具有常用局麻藥和全麻藥用藥護(hù)理的基本能力。第一節(jié)局部麻醉藥以適當(dāng)?shù)臐舛茸饔糜诰植可窠?jīng)末梢或神經(jīng)干周圍，能暫時(shí)、可逆性地阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，使患者在意識(shí)清醒的狀態(tài)下局部痛覺消失的一類藥物。常用局麻藥分為兩類：酯類：結(jié)構(gòu)中具有－COO－基團(tuán)，如普魯卡因、丁卡因等。酰胺類：結(jié)構(gòu)中具有－CONH－基團(tuán)，如利多卡因、布比卡因等。第一節(jié)局部麻醉藥【藥理作用】機(jī)制：穩(wěn)定細(xì)胞膜，降低細(xì)胞膜對(duì)Na+的通透性，阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流，阻止神經(jīng)細(xì)胞動(dòng)作電位的產(chǎn)生與傳導(dǎo)而產(chǎn)生麻醉作用。特點(diǎn)：細(xì)的神經(jīng)纖維比粗的神經(jīng)纖維更易被阻斷；無髓鞘的神經(jīng)纖維比有髓鞘的神經(jīng)纖維更敏感。（痛覺是由細(xì)的無髓鞘的神經(jīng)纖維傳導(dǎo)的，所以用藥后痛覺最先消失，其次是冷覺、溫覺、觸覺和壓覺，恢復(fù)則按相反順序。）第一節(jié)局部麻醉藥【麻醉方法】

表面麻醉（黏膜麻醉）浸潤(rùn)麻醉傳導(dǎo)麻醉（神經(jīng)干阻滯麻醉）蛛網(wǎng)膜下隙麻醉（脊髓麻醉或腰麻）硬膜外麻醉第一節(jié)局部麻醉藥【不良反應(yīng)】

1.毒性反應(yīng)

給藥劑量過大或濃度過高或誤入血管，可致急性中毒。（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：表現(xiàn)為先興奮后抑制。（2）心血管系統(tǒng)：表現(xiàn)為心臟抑制、心肌收縮力減弱、傳導(dǎo)減慢、血管擴(kuò)張。

第一節(jié)局部麻醉藥防治：應(yīng)以預(yù)防為主，掌握藥物濃度和一次允許的極量，采用分次小劑量注射的方法。小兒、孕婦、腎功能不全患者應(yīng)適當(dāng)減量。2.變態(tài)反應(yīng)主要表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、支氣管哮喘、喉頭水腫等，但較少見。防治：用藥前詢問變態(tài)反應(yīng)史，有過敏史禁用，用普魯卡因前還需做皮試。如果出現(xiàn)變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并根據(jù)輕重進(jìn)行處理。第一節(jié)局部麻醉藥【不良反應(yīng)】

普魯卡因（procaine）特點(diǎn)：1.脂溶性低，黏膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。2.常用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。藥液中常加腎上腺素，只能維持30~45分鐘。3.本品毒性小，安全范圍大。因?yàn)槠蒸斂ㄒ蜻M(jìn)入血循環(huán)后，很快被血漿假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。第一節(jié)局部麻醉藥普魯卡因（procaine)4.避免與琥珀膽堿合用，會(huì)增加琥珀膽堿的毒性。因兩藥物經(jīng)血漿AChE代謝，具有競(jìng)爭(zhēng)血漿AChE作用。5.避免與磺胺藥物合并應(yīng)用，因代謝物PABA能對(duì)抗磺胺藥物的抗菌作用。6.會(huì)引起過敏反應(yīng)，甚至出現(xiàn)過敏性休克，用藥前應(yīng)皮試。第一節(jié)局部麻醉藥丁卡因（tetracaine）特點(diǎn)：1.作用快、強(qiáng)、持久，用藥后1~3分鐘起作用，麻醉強(qiáng)度比普魯卡因強(qiáng)10倍，可維持2~3小時(shí)。2.黏膜穿透力強(qiáng)，常用于表面麻醉，也用于傳導(dǎo)麻醉、硬膜外麻醉，不用于浸潤(rùn)麻醉。3.本品安全范圍小，毒性大，毒比普魯卡因大2~4倍。第一節(jié)局部麻醉藥利多卡因（lidocaine）特點(diǎn)：1.與普魯卡因比，作用快、強(qiáng)、持久，黏膜穿透力較強(qiáng)。2.有全能麻醉藥之稱，可用于表面、浸潤(rùn)、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。但其擴(kuò)散快，麻醉范圍不易控制，一般不用于腰麻。3.此藥毒性較小，安全范圍較大。過敏反應(yīng)發(fā)生率低，對(duì)普魯卡因過敏者可選此藥。5.具有抗心律失常作用。第一節(jié)局部麻醉藥布比卡因（bupivacaine）特點(diǎn)：1.麻醉作用強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，局麻作用比利多卡因強(qiáng)4~5倍，可維持5~10小時(shí)。2.主要用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉。3.心臟毒性較重。第一節(jié)局部麻醉藥第二節(jié)全麻藥全身麻醉藥(generalanaesthetics)：(是一類作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，能可逆性地引起不同程度意識(shí)、感覺與反射暫時(shí)消失，骨骼肌松弛，有利于手術(shù)進(jìn)行的藥物?？煞譃?/p>

吸入性麻醉藥(inhalationanaesthetics)

靜脈麻醉藥(intravenousanaesthetics)吸入性麻醉藥：多為揮發(fā)性液體或氣體，有乙醚、氟烷、異氟烷、恩氟烷、氧化亞氮等。作用機(jī)制（1）脂溶性學(xué)說：脂溶性越高，麻醉作用越強(qiáng)。（2）通過與GABAA受體的特殊位點(diǎn)結(jié)合，提高GABAA受體對(duì)GABA的敏感性，Cl－通道開放，引起神經(jīng)細(xì)胞膜超極化，產(chǎn)生中樞抑制作用。第二節(jié)全麻藥吸入麻醉藥的效價(jià)強(qiáng)度用以下指標(biāo)表示最小肺泡濃度(minimalalveolarconcentration,MAC)

在一個(gè)大氣壓下，能使50%病人痛覺消失的肺泡體中麻醉藥的濃度稱為MAC。MAC越低，藥物麻醉作用越強(qiáng)。血/氣分布系數(shù)

血中藥物濃度與吸入氣體中藥物濃度達(dá)平衡時(shí)的比值。該系數(shù)大，誘導(dǎo)緩慢，蘇醒期較長(zhǎng)。腦/血分布系數(shù)腦中藥物濃度與血中藥物濃度達(dá)平衡時(shí)的比值。該系數(shù)大的藥物，易進(jìn)入腦，麻醉作用較強(qiáng)第二節(jié)全麻藥吸入性麻醉藥的特性比較氧化亞氮乙醚氟烷恩氟烷異氟烷血/氣分布系數(shù)0.4712.12.31.81.4腦/血分布系數(shù)1.061.142.3~3.51.454MAC（%）1001.920.751.681.15誘導(dǎo)用吸入氣濃度（

）%8010~301~42.0~2.51.5~3.0維持用吸入氣濃度（%）50~704~51.5~2.01.5~2.01.0~1.5誘導(dǎo)期快很慢快快快骨胳肌松弛很差很好差好好第二節(jié)全麻藥麻醉乙醚（anestheticether）優(yōu)點(diǎn)：1.麻醉分期明顯；

2.鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)；3.肌肉松弛良好；4.對(duì)肝腎毒性小；5.對(duì)呼吸、血壓幾乎無影響。缺點(diǎn)：1.誘導(dǎo)期與蘇醒期較長(zhǎng)，易發(fā)生意外；

2.刺激呼吸道分泌物；

3.易燃、易爆；

4.有特異臭味；5.胃腸反應(yīng)多。評(píng)價(jià)：已很少用第二節(jié)全麻藥吸入性麻醉藥

吸入性麻醉藥

氧化亞氮(nitrousoxide)

優(yōu)點(diǎn)：1.誘導(dǎo)期短，蘇醒快，舒適愉快；2.鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)；3.不燃不爆；4.對(duì)呼吸和肝、腎功能無影響。缺點(diǎn)：1.麻醉效能很低；2.骨骼肌松弛不完全。評(píng)價(jià)：主要用于誘導(dǎo)麻醉或與其它全麻藥配伍使用。第二節(jié)全麻藥吸入性麻醉藥

氟烷（halothane）優(yōu)點(diǎn)：1.誘導(dǎo)期短，蘇醒快；2.麻醉作用強(qiáng)；3.刺激性小，不燃燒、不爆炸。缺點(diǎn)：1.鎮(zhèn)痛作用較弱，肌松作用不佳；2.擴(kuò)張腦血管，升高顱內(nèi)壓；

3.增加心肌對(duì)CA敏感性，誘發(fā)心律失常；4.明顯松弛子宮肌，產(chǎn)后出血；5.反復(fù)應(yīng)用偶致肝炎或肝壞死。評(píng)價(jià)：應(yīng)用已減少。第二節(jié)全麻藥吸入性麻醉藥

恩氟烷(enflurane)及異氟烷(isoflurane)與氟烷比較:1.麻醉誘導(dǎo)平穩(wěn)、迅速和舒適、蘇醒快；

肌肉松弛良好。2.不增加心肌對(duì)CA的敏感性。

3.反復(fù)應(yīng)用對(duì)肝無明顯副作用。評(píng)價(jià)：為目前常用的吸入性麻醉藥第二節(jié)全麻藥?kù)o脈麻醉藥：有硫噴妥鈉、氯胺酮、丙泊酚等。硫噴妥鈉(pentothalsodium)優(yōu)點(diǎn)：1.起效快，iv1分鐘內(nèi)起效，維持時(shí)間短，腦中t1/25分鐘。

2.

鎮(zhèn)痛作用差，肌肉松弛不完全。適應(yīng)癥：誘導(dǎo)麻醉；基礎(chǔ)麻醉；骨折、脫臼的閉合復(fù)位。禁忌證：新生兒、嬰幼兒，支氣管哮喘者。第二節(jié)全麻藥?kù)o脈麻醉藥氯胺酮（ketamine)1.谷氨酸受體的特異性阻斷劑。

2.分離麻醉。

3.體表鎮(zhèn)痛明顯，內(nèi)臟鎮(zhèn)痛差。

4.適用于體表小手術(shù)，燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。

5.誘導(dǎo)迅速，對(duì)呼吸影響輕，興奮心血管。靜脈麻醉藥?kù)o脈麻醉藥丙泊酚（propofol)1.麻醉迅速，誘導(dǎo)平穩(wěn)，無興奮期。

2.作用時(shí)間短，蘇醒快。

3.無呼吸道刺激。

4.適用于麻醉誘導(dǎo)、重癥監(jiān)護(hù)患者的鎮(zhèn)靜