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文檔簡介
執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》血液系統(tǒng)疾病用藥第1頁面面俱到嗎?——NO
有的放矢
第六章血液系統(tǒng)疾病用藥
抗出血藥
抗血栓藥
正常止血機(jī)制
1.血管收縮
2.血小板聚集形成血小板血栓
3.纖維蛋白形成期
凝血機(jī)制
正常止血機(jī)制
1.血管收縮
2.血小板聚集形成血小板血栓
3.纖維蛋白形成期
第一節(jié)抗出血藥(止血藥)
止血5
1.維生素K類
2.凝血因子
3.蛇毒血凝酶
4.抗纖維蛋白溶解藥
5.促血小板生成藥
6.毛細(xì)血管止血藥
7.血管硬化劑
重點(diǎn)
搞定分類和機(jī)制
1.維生素K類(2、7、9、10)
——維生素K1、K4、甲萘氫醌、亞硫酸氫鈉甲萘醌
2.凝血因子A8B9
(2、7、9、10
8:血友病A
9:血友病B)
3.蛇毒血凝酶
(巴西矛頭、尖吻、長白山白眉-蝮蛇蛇毒)
(促進(jìn)纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白)
蛇蛋白
4.抗纖維蛋白溶解藥——氨基己酸、氨甲環(huán)酸
氨氨抗纖溶
5.促血小板生成藥——
A.血小板生成素(TPO)
B.重組人血小板生成素(rhTPO)
C.艾曲泊帕乙醇胺喝酒打板子
(口服、小分子血小板生成素(TPO)受體激動(dòng)劑)
6.毛細(xì)血管止血藥——卡絡(luò)磺鈉、酚磺乙胺
卡絡(luò)磺鈉:卡通黃了(磺鈉)
①降低——毛細(xì)血管的通透性
②增強(qiáng)——毛細(xì)血管對損傷的抵抗力
③促進(jìn)——受損的毛細(xì)血管回縮——促進(jìn)凝血
酚磺乙胺:乙胺活了①降低——毛細(xì)血管的通透性
②增強(qiáng)——血小板的功能及黏合力
③促進(jìn)——血小板釋放凝血活性物質(zhì)
7.血管硬化劑——聚桂醇聚聚關(guān)系才硬
①曲張靜脈周圍注射,曲張靜脈纖維化,壓迫曲張靜脈,止血
②靜脈內(nèi)注射,損傷血管內(nèi)皮、促進(jìn)血栓形成、阻塞血管,止血
屬于促凝血因子合成的藥物是
A.蛇毒血凝酶
B.甲萘氫醌
C.魚精蛋白
D.酚磺乙胺
E.氨基己酸
『正確答案』B
『答案解析』維生素K類促凝血因子合成藥包含:維生素K1、維生素K4、甲萘氫醌、亞硫酸氫鈉甲萘醌;A為蛇毒血凝酶類;D促進(jìn)為血小板釋放活性物質(zhì)、降低血管通透性;E為抗纖溶類的。A.卡絡(luò)磺鈉
B.維生素K1
C.血凝酶
D.魚精蛋白
E.氨甲環(huán)酸
1.具有抗纖維蛋白溶解作用的促凝血藥是
『正確答案』E
『答案解析』氨基己酸、氨甲環(huán)酸抗纖溶。2.影響毛細(xì)血管通透性的促凝血藥是
『正確答案』A
『答案解析』卡絡(luò)磺鈉、酚磺乙胺降低毛細(xì)血管通透性第二節(jié)抗血栓藥
抗5
第一亞類維生素K拮抗劑(慢)
第二亞類肝素和低分子肝素(急)
第三亞類直接口服抗凝劑
第四亞類抗血小板藥
第五亞類溶栓藥(溶栓酶)
第一亞類
維生素K拮抗劑
維生素K拮抗劑
香豆素類:華法林、雙香豆素和醋硝香豆素
華法林鈉適應(yīng)證預(yù)防及治療深靜脈血栓及肺栓塞
預(yù)防房顫、心瓣膜疾病或人工瓣膜置換術(shù)后引起的血栓栓塞并發(fā)癥治療所需國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)人造心臟瓣膜患者預(yù)防血栓栓塞
目標(biāo)范圍:2.5~3.5
其他——2.0~3.0飲食治療期間進(jìn)食含維生素K食物(綠葉蔬菜)應(yīng)盡量穩(wěn)定第二亞類
肝素和低分子肝素肝素(肝素鈣、肝素鈉)低分子肝素(那屈肝素鈣、依諾肝素鈉…)體內(nèi)、體外均有抗凝作用機(jī)制①增強(qiáng):抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)活性
抑制Ⅱa、Xa、IXa、XIa、XⅡa
②阻礙:纖維蛋白原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)活性
抑制Xa>Ⅱa給藥方式皮下注射(i.h.)
靜脈注射、滴注以i.h.為主優(yōu)勢出血:硫酸魚精蛋白解救華法林致畸
妊娠期首選
魚肝依諾肝素鈉
特點(diǎn):抗凝血因子Ⅱa即抗凝血酶活性,比其抗Xa活性更高
抑制Ⅱa>Xa
連連看
維生素K1
魚精蛋白華法林
急性血栓
防治血栓
體內(nèi)抗凝肝素
體內(nèi)、體外抗凝第三亞類直接口服抗凝劑
直接口服抗凝劑1.直接凝血酶抑制劑2.直接凝血因子Ⅹa抑制劑代表藥物達(dá)比加群、達(dá)比加群酯(唯一口服)
水蛭素、重組水蛭素和比伐盧定(注射)利伐沙班
XX沙班
十一值班機(jī)制達(dá)比加群酯
凝血酶(因子Ⅱa)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成抑制因子Xa:
中斷凝血級聯(lián)反應(yīng)內(nèi)源性和外源性途徑,進(jìn)而抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成藥物相互作用
1.達(dá)比加群酯是外流轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-Pg)的底物
2.強(qiáng)效P-gp抑制劑(胺碘酮、奎尼丁、維拉帕米、克拉霉素、決奈達(dá)隆)——升高血藥濃度
3.P-gp誘導(dǎo)物(卡馬西平、利福平、貫葉連翹、或苯妥英)——降低血藥濃度
4.禁止合用決奈達(dá)隆、環(huán)孢菌素、伊曲康唑、他克莫司(肝藥酶抑制劑)
胺奎拉著克拉決戰(zhàn),加群搶糖
笨笨的馬利葉,加群失敗
第四亞類抗血小板藥
一、分類血栓素A2(TXA2)抑制劑阿司匹林二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受體阻斷劑①噻吩并吡啶類(氯吡格雷、噻氯匹定)
②非噻吩并吡啶類(替格瑞洛)血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體阻斷劑阿昔單抗、依替巴肽、替羅非班其他雙嘧達(dá)莫、西洛他唑
2人淋雨被雷劈
非兒替格格淋雨
阿巴!
兩三條羅非魚·TANG
雙喜臨門·TANG
1.阿司匹林——血栓素A2(TXA2)抑制劑機(jī)制環(huán)氧化酶(COX)是花生四烯酸轉(zhuǎn)化為TXA2的關(guān)鍵限速酶
環(huán)氧化酶抑制劑,導(dǎo)致COX-1失活,阻斷了轉(zhuǎn)化為TXA2的途徑計(jì)量①≤100mg——抗血小板藥:
a:心:降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn);預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā);降低穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)...
b:腦:腦卒中的二級預(yù)防;降低TIA及繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險(xiǎn)...
③大劑量(300~500mg/日0.3g和0.5g)
a:抑制PGI2、TXA2兩者合成——用于急性冠狀動(dòng)脈綜合征和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入支架植入術(shù)前
b:解熱鎮(zhèn)痛藥注意禁用妊娠最后3個(gè)月——顱內(nèi)出血
可能導(dǎo)致支氣管痙攣,引起哮喘發(fā)作或其他過敏2.二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受體阻斷劑藥物噻氯匹定:第1個(gè)P2Y12拮抗劑氯吡格雷替格瑞洛作用機(jī)制經(jīng)細(xì)胞CYP450代謝途徑產(chǎn)生活性
作用P2Y12受體起效
抑制ADP介導(dǎo)的血小板聚集,抑制作用不可逆不需經(jīng)肝臟代謝,直接作用P2Y12受體,拮抗P2Y12作用可逆適應(yīng)證相用氯吡格雷部分由CYP2C19代謝,不與CYP2C19抑制劑(如奧美拉唑/艾司奧美拉唑)聯(lián)用
可用蘭索拉唑(右)/雷貝拉唑/泮托拉唑3.血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體阻斷劑(GPI)機(jī)制GPⅡb/Ⅲa與纖維蛋白原的結(jié)合,是多種血小板激活劑導(dǎo)致血小板聚集過程中的最后共同途徑
GPⅡb/Ⅲa拮抗劑與GPⅡb/Ⅲa受體結(jié)合,抑制血小板聚集,目前最強(qiáng)的抗血小板藥物藥物①單克隆抗體——阿昔單抗
②肽類抑制劑——依替巴肽
③非肽類抑制劑——替羅非班4.其他抗血小板藥雙嘧達(dá)莫西洛他唑藥物刺激血小板腺苷酸環(huán)化酶
血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多,血小板聚集受到抑制抑制磷酸二酯酶活性,血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)濃度上升,抑制血小板聚集用于腎病綜合征抗凝限有慢性動(dòng)脈閉塞癥診斷且明確的潰瘍、間歇性跛行及嚴(yán)重疼痛體征米線太刺激
蜥蜴有二指
第五亞類溶栓藥(溶栓酶)
一、藥理作用與作用機(jī)制血管激活劑血管激活劑在小血管的內(nèi)皮細(xì)胞中合成后,釋放入血組織激活劑人組織纖維蛋白溶酶原激活劑(t-PA)存在于很多種組織細(xì)胞中
正常時(shí),組織激活劑存在于細(xì)胞內(nèi),當(dāng)組織受損時(shí)釋放入血,促使纖溶酶原變?yōu)槔w溶酶尿激活劑尿液中含有纖溶酶原激活劑——尿激酶
腎臟及泌尿道上皮細(xì)胞釋放,具有防止纖維蛋白栓塞,保持管腔通暢分類非特異性纖溶酶原激活劑尿激酶、重組鏈激酶重組人組織纖維蛋白溶酶原激活劑(rt-PA)阿替普酶t-PA改構(gòu)體或修飾體瑞替普酶、替奈普酶、拉諾替普酶其他重組尿激酶原溶栓藥纖維蛋白特異性尿激酶、重組鏈激酶否重組人尿激酶原、阿/瑞替普酶;替奈普酶是阿替普酶用藥時(shí)間急性缺血性腦卒中癥狀發(fā)作后3h內(nèi)開始
先靜脈推入10%
剩余在隨后60分鐘持續(xù)靜脈滴注肺栓塞持續(xù)2h靜脈滴注方案
首先10mg靜脈注射,隨后將90mg在2h內(nèi)持續(xù)靜脈滴注心肌梗死1.癥狀發(fā)生6h以內(nèi):
90min加速給藥法
①首先15mg靜脈注射
②隨后30min持續(xù)靜脈滴注50mg
③最后60min內(nèi)持續(xù)靜脈滴注35mg
2.6~12h以內(nèi)——3h給藥法卒中溶栓3不過
先推10分1小時(shí)
心梗90分鐘給藥法
一頭一尾給50解救藥匯總:解救藥肝素魚精蛋白華法林/雙香豆素類維生素K尿激酶/鏈激酶等溶栓藥氨基己酸、氨甲環(huán)酸
氨氨可抗纖維溶
溶栓過猛解救用·TANG達(dá)比加群酯艾達(dá)司珠單抗習(xí)題,鞏固一下
替羅非班的作用機(jī)制是
A.拮抗維生素K
B.阻斷血小板糖IIb/IIIa蛋白受體
C.抑制凝血酶
D.抑制凝血因子Xa
E.抑制凝血因子II
『正確答案』B
『答案解析』替羅非班阻斷血小板糖IIb/IIIa蛋白受體;拮抗維生素K的是華法林;C是達(dá)比加群酯;D為沙班;用于低分子肝素過量時(shí)解救的藥品是
A.氨甲環(huán)酸
B.酚磺乙胺
C.維生素K1
D.魚精蛋白
E.凝血酶
『正確答案』D
『答案解析』肝素過量用魚精蛋白解救,華法林用維生素K解救。治療指數(shù)窄,使用過程中應(yīng)監(jiān)測國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR),并將其穩(wěn)定控制在2.0~3.0的藥品是
A.華法林
B.肝素
C.依諾肝素
D.氯吡格雷
E.達(dá)比加群酯
『正確答案』A
『答案解析』華法林用在人造心臟瓣膜患者預(yù)防血栓栓塞,目標(biāo)范圍:2.5~3.5可拮抗華法林凝血作用的藥品是
A.亞葉酸鈣
B.維生素B6
C.乙酰半胱氨酸
D.還原型谷胱甘肽
E.維生素K1
『正確答案』E可使血小板內(nèi)環(huán)磷腺苷(cAMP)濃度增高而產(chǎn)生抗血小板作用的藥品是
A.阿司匹林
B.尿激酶
C.雙嘧達(dá)莫
D.替羅非班
E.替格瑞洛
『正確答案』C
『答案解析』雙嘧達(dá)莫可可使血小板內(nèi)環(huán)磷腺苷(cAMP)濃度增高而產(chǎn)生抗血小板作用;A是COX-1抑制劑;B是溶栓藥;D是血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受體阻斷劑;E是二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受體阻斷劑。急性缺血性腦卒中發(fā)作,應(yīng)用溶栓藥治療的時(shí)間窗是在發(fā)病后
A.3小時(shí)內(nèi)
B.8小時(shí)內(nèi)
C.12小時(shí)內(nèi)
D.24小時(shí)內(nèi)
E.48小時(shí)內(nèi)
『正確答案』A
『答案解析』卒中溶栓不超過3小時(shí)。抗血小板藥西洛他唑?qū)儆?/p>
A.維生素K拮抗劑
B.二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑
C.整合素受體阻斷劑
D.磷酸二酯酶抑制劑
E.直接凝血酶抑制劑
『正確答案』D
『答案解析』西洛他唑?qū)儆诹姿岫ッ敢种苿?/p>
A.氯吡格雷
B.雙氯芬酸
C.華法林
D.奧美拉唑
E.阿替普酶
1.患者,女,63歲。急性心肌梗死行經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療,術(shù)后為預(yù)防支架內(nèi)血栓形成,常與阿司匹林聯(lián)合使用的藥物是
2.患者,女,72歲。持續(xù)性心房顫動(dòng),為預(yù)防腦卒中,宜選用的藥物是
『正確答案』A、C
『答案解析』阿司匹林與氯吡格雷合用;預(yù)防用華法林,阿替普酶適用于已經(jīng)形成的血栓。A.替格瑞洛
B.華法林
C.利伐沙班
D.達(dá)比加群酯
E.替羅非班
1.與凝血酶上的纖維蛋白原結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合,阻止纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白的藥物是
2.迅速、可逆性地抑制血小板二磷酸腺苷P2Y12受體的藥物是
3.直接抑制Ⅹa因子,阻斷凝血酶原轉(zhuǎn)化為凝血酶,但不影響已形成的凝血酶活性的藥物是
『正確答案』D、A、C
『答案解析』達(dá)比加群酯作用于凝血酶IIa因子;替格瑞洛是二磷酸腺苷P2Y12受體抑制劑;利伐沙班抑制Ⅹa因子。A.西洛他唑
B.阿昔單抗
C.替格瑞洛
D.阿司匹林
E.氯吡格雷
1.屬于非噻吩并吡啶類二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受體阻斷劑的是
2.屬于血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受體抑制劑的是
3.使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多的抗血小板藥物是
『正確答案』C、B、A
『答案解析』替格瑞洛屬于非噻吩并吡啶類二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受體阻斷劑;阿昔單抗是血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受體抑制劑;西洛他唑?qū)儆诹姿岫ッ敢种苿?,使血小板?nèi)環(huán)磷酸腺苷(cA
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