藥物經(jīng)胃腸道的吸收付曉瑩講解

主講教師：付曉瑩藥物經(jīng)胃腸道的吸收01胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能02影響胃腸道吸收的因素目錄Contents胃腸道是口服藥物的必經(jīng)通道，由胃、小腸、大腸三部分組成。一胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能部位pH

表面積作用胃空腹：0.9～1.5進(jìn)食或飲水：3.0～5.0吸收面積有限崩解溶出小腸十二指腸4～6較大主要部位空腸6～7很大回腸6.5～7.5很大大腸盲腸5.5～7.5較小儲(chǔ)存糟粕結(jié)腸右結(jié)腸：5.5～7.5左結(jié)腸：6.1～7.5較小直腸6.1～7.5較小一胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能二影響胃腸道吸收的因素（1）胃腸液的成分與性質(zhì)（2）胃排空和胃排空速率（3）腸內(nèi)運(yùn)行（4）食物的影響（5）胃腸代謝的作用（6）胃腸血流速率（7）其他1.生理因素

胃液的主要成分是胃酸，有利于弱酸性藥物的吸收。小腸的pH通常為6～7,有利于弱堿性藥物的吸收。胃腸液中含有酶類、膽鹽等物質(zhì)，對(duì)藥物的吸收產(chǎn)生不同的影響。胃二影響胃腸道吸收的因素(1)胃腸液的成分與性質(zhì)

胃空速率↑，吸收↑。但主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物應(yīng)延遲排空，否則特定部位對(duì)藥物的吸收程度↓。影響胃排空速率的因素有很多：①食物的物理性狀和化學(xué)組成：糖類<蛋白質(zhì)類<脂肪類，混合食物胃排空時(shí)間通常為4～6小時(shí)；②胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓：內(nèi)容物黏度和滲透壓↑，胃排空速率↓③藥物：如抗膽堿藥、鎮(zhèn)痛藥、麻醉藥等都可使胃排空速率減小；④其他：如身體姿勢(shì)、精神因素等也會(huì)影響胃排空速率。(2)胃排空與胃排空速率二影響胃腸道吸收的因素（3）腸內(nèi)運(yùn)行腸的固有運(yùn)動(dòng)可促進(jìn)固體制劑進(jìn)一步崩解、分散，使之與腸液充分混合，增加了藥物與腸表面上皮的接觸面積，有利于藥物的吸收。（4）食物的影響①食物延緩藥物的吸收；②脂肪類食物增加難溶性藥物的溶解度而促進(jìn)其吸收；③食物影響胃排空速率；④改變胃腸道pH或與藥物產(chǎn)生物理或化學(xué)反應(yīng)，影響藥物的吸收。二影響胃腸道吸收的因素（5）胃腸代謝

胃腸道黏膜內(nèi)存在著各種消化酶和腸道菌群產(chǎn)生的酶。（6）胃腸血流速度胃血流的改變可顯著影響藥物的吸收；小腸血流豐富，血流量的少量增減對(duì)吸收速度影響不大。二影響胃腸道吸收的因素（7）其他

疾病，孕婦、兒童、老年人等特殊人群。（1）影響藥物吸收的理化性質(zhì)解離度；脂溶性；溶出速率；藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。（2）影響藥物吸收的劑型與制劑因素劑型；制劑處方；制備工藝對(duì)吸收的影響。二影響胃腸道吸收的因素2.劑型因素①解離度大多數(shù)藥物為有機(jī)弱酸或弱堿，根據(jù)亨得森-哈斯巴曲緩沖方程式：對(duì)于弱酸性藥物：對(duì)于弱堿性藥物：在胃液中，弱酸性藥物的非離子型多于離子型，有利于吸收；在腸道中，弱堿性藥物的非離子型多于離子型，有利于吸收。二影響胃腸道吸收的因素

（1）影響藥物吸收的理化性質(zhì)②脂溶性藥物的脂溶性可用油/水分配系數(shù)Ko/w表示，通常Ko/w↑，脂溶性↑，吸收↑。藥物的脂溶性過(guò)強(qiáng)時(shí)，進(jìn)入生物膜后可與磷脂強(qiáng)烈結(jié)合，不易轉(zhuǎn)運(yùn)至水性體液中，而使藥物的吸收下降。對(duì)于某些脂溶性小而吸收不好的藥物，可通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾來(lái)增加其脂溶性。二影響胃腸道吸收的因素

（1）影響藥物吸收的理化性質(zhì)③溶出速度固體藥物→崩解→分散→體液內(nèi)溶出→分子擴(kuò)散→透膜吸收限速過(guò)程：吸收過(guò)程中速度最慢的環(huán)節(jié)。根據(jù)諾葉斯-威特尼方程：二影響胃腸道吸收的因素

（1）影響藥物吸收的理化性質(zhì)④藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性為防止藥物在胃腸道中的不穩(wěn)定，可采用包衣技術(shù)、制成藥物的衍生物或前體藥物、與酶抑制劑合用，提高其穩(wěn)定性。

二影響胃腸道吸收的因素

（1）影響藥物吸收的理化性質(zhì)①劑型一般認(rèn)為口服劑型吸收情況的順序是：大→小溶液劑＞混懸劑＞散劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片。不同給藥途徑中藥物吸收情況的順序是：快→慢：靜脈>吸入>肌肉>皮下>舌下直腸>口服>皮膚。二影響胃腸道吸收的因素

（2）影響藥物吸收的劑型因素②制劑處方主要有主藥和輔料的理化性質(zhì)及其相互作用等