β受體拮抗劑朱小平講解

婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollegeβ

受體拮抗劑主講：朱小平婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗腎上腺素藥β受體拮抗劑（1）按對受體的選擇性分：非選擇性（β1β2）受體拮抗劑：普萘洛爾，噻嗎洛爾

選擇性β1受體拮抗劑：美托洛爾,倍他洛爾、比索洛爾

α、β受體拮抗劑：拉貝洛爾（2）按化學結(jié)構(gòu)分類：芳基乙醇胺類：拉貝洛爾芳氧丙醇胺類：普萘洛爾，美托洛爾，阿替洛爾

（大多數(shù)β受體拮抗劑為芳氧丙醇胺類）【分類】婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗腎上腺素藥β受體拮抗劑【藥物】鹽酸普萘洛爾阿替洛爾美托洛爾拉貝洛爾婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗腎上腺素藥β受體拮抗劑【結(jié)構(gòu)特點】分子中都有芳香環(huán)結(jié)構(gòu):苯環(huán)或萘環(huán)芳香環(huán)側(cè)鏈為乙醇胺或丙醇胺N原子上有較大體積的取代基，多數(shù)為異丙基或叔丁基婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗腎上腺素藥β受體拮抗劑【構(gòu)效關(guān)系】（1）芳環(huán)：在β受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)中，對芳環(huán)部分要求不嚴格，苯、萘、芳雜環(huán)和稠環(huán)均可。在苯環(huán)側(cè)鏈對位引入取代基，對β1受體有較高的選擇性，如美托洛爾，阿替洛爾。（2）側(cè)鏈取代基：側(cè)鏈的α-位一般無取代基，引入甲基，可增加對β2受體的選擇性。（3）N-取代基：側(cè)鏈氨基上的取代基對β受體阻斷活性的影響基本上與β受體激動劑平行。N原子上的取代基為異丙基和叔丁基時活性最高。（4）手性碳的立體化學：與醇羥基相連的β-碳原子的R構(gòu)型具有較強的β受體阻斷作用。而芳氧丙醇胺類中，S構(gòu)型的立體結(jié)構(gòu)與苯乙醇胺類的R構(gòu)型相當。美托洛爾αβ婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗腎上腺素藥非選擇性β受體拮抗劑——鹽酸普萘洛爾

PropranololHydrochloride【化學名】1-異丙氨基-3-(l-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽，又名心得安【性質(zhì)】①本品結(jié)構(gòu)中有一個手性碳，S構(gòu)型左旋體活性強，藥品為外消旋體。②本品在稀酸中易分解，堿性時較穩(wěn)定，遇光易變質(zhì)。③本品水溶液與硅鎢酸試液作用生成淡紅色沉淀。【作用